Risposta rapida — Cos'è il PT-141?
PT-141 (bremelanotide) è un agonista sintetico dei recettori della melanocortina che agisce a livello del MC4R nel sistema nervoso centrale. A differenza degli inibitori della PDE5 che agiscono sulla fisiologia vascolare, il PT-141 attiva i percorsi di eccitazione del SNC tramite il rilascio di dopamina nell'area preottica mediale. È approvato dalla FDA con il nome commerciale Vyleesi per il disturbo da desiderio sessuale ipoattivo femminile (non la forma solo per uso in ricerca venduta qui). Fornito in flaconcini liofilizzati da 10 mg solo per uso di ricerca in laboratorio.
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| Specifiche | Dettaglio |
|---|---|
| Numero CAS | 189691-06-3 |
| Formula Molecolare | C50H68N14O10 |
| Peso molecolare | 1025.18 Da |
| Sequenza | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Forma | Polvere liofilizzata (o come fornito) |
| Purezza | ≥99% (verificato con HPLC, COA disponibile su richiesta) |
| Conservazione | Liofilizzato: 2–8 °C (frigorifero) per lo stock di lavoro; −20 °C per lo stoccaggio a lungo termine di flaconcini non aperti. Ricostituito: 2–8 °C, utilizzare entro ~30 giorni. Proteggere dalla luce. Non congelare e scongelare la soluzione ricostituita. |
| Solubilità | Acqua batteriostatica (consigliata) o acqua sterile per finestre d'uso più brevi |
| Uso nella ricerca | Solo per uso di ricerca in laboratorio. Non per uso diagnostico o terapeutico umano o veterinario. |
Cos'è il PT-141?
PT-141 (nome non proprietario internazionale: bremelanotide) è un analogo peptidico ciclico sintetico di sette amminoacidi dell'ormone stimolante i melanociti alfa (α-MSH). Appartiene alla famiglia delle melanocortine famiglia e originariamente sviluppato da studi sul Melanotan II, che i ricercatori hanno notato produceva effetti di eccitazione inaspettati come effetto collaterale durante ricerche legate all'abbronzatura.
Sequenza (ciclica): Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Peso molecolare approssimativamente 1.025 Da. PT-141 si lega ai recettori della melanocortina con preferenza per il recettore MC4 (MC4R), con attività misurabile su MC1R, MC3R e MC5R. Il segnale di ricerca sull'eccitazione CNS è attribuito principalmente all'attivazione di MC4R nell'area preottica mediale ipotalamica.
La Bremelanotide è stata approvata dalla FDA nel giugno 2019 con il nome commerciale Vyleesi specificamente per il disturbo da desiderio sessuale ipoattivo generalizzato (HSDD) nelle donne in premenopausa. La forma per uso esclusivo nella ricerca venduta dai fornitori di peptidi per la ricerca è chimicamente identica ma è not il prodotto terapeutico approvato dalla FDA ed è destinato esclusivamente all'uso di laboratorio per la ricerca. Per un approfondimento sul meccanismo e il contesto della ricerca pubblicata, consulta la nostra completa guida alla ricerca su PT-141.
Meccanismo d'azione — Via dell'eccitazione centrale (non vascolare)
La distinzione meccanicistica più importante del PT-141 è che agisce centralmente — nel cervello — piuttosto che perifericamente sulla muscolatura liscia vascolare. Ciò lo rende fondamentalmente diverso dagli inibitori della PDE5 (Viagra, Cialis) che agiscono sulla via dell'ossido nitrico vascolare per produrre erezione attraverso cambiamenti nel flusso sanguigno:
- Attivazione del recettore MC4 — il PT-141 si lega al MC4R nell'area preottica mediale ipotalamica (mPOA) e nel nucleo paraventricolare. L'attivazione del MC4R in queste regioni è un regolatore a monte riconosciuto dei percorsi dell'eccitazione sessuale sia nei maschi che nelle femmine.
- Segnalazione dopaminergica — l'attivazione del MC4R nella mPOA innesca il rilascio di dopamina nelle regioni associate al comportamento appetitivo e all'eccitazione. Si ritiene che questo segnale dopaminergico a valle medi gli effetti comportamentali osservati nella ricerca.
- Indipendenza dalla fisiologia vascolare — poiché il PT-141 agisce nel cervello piuttosto che sul sistema vascolare, i suoi effetti sono indipendenti dalla disponibilità di ossido nitrico o dalla funzione endoteliale. Questa è la base meccanicistica della ricerca sul PT-141 nelle popolazioni in cui gli inibitori della PDE5 sono inefficaci (disfunzione sessuale di origine centrale, disfunzione post-SSRI, ricerca sul midollo spinale).
Poiché i recettori della melanocortina sono espressi in diversi tessuti, il PT-141 ha un'utilità di ricerca che va oltre gli studi sulla funzione sessuale — inclusa la ricerca sullo shock emorragico (effetti vasopressori del MC4R), le neuroscienze del comportamento appetitivo e la farmacologia comparativa delle melanocortine.
Applicazioni della Ricerca Pubblicata
Il PT-141 è utilizzato in contesti di ricerca di laboratorio che indagano:
- Ricerca sui percorsi di eccitazione centrale — modelli roditori e in-vitro di segnalazione della funzione sessuale del SNC (King et al., Pharmacol Biochem Behav 2010)
- Farmacologia del recettore della melanocortina — ricerca sulla segnalazione del MC4R e sui percorsi a valle cAMP/PKA
- Ricerca sullo shock emorragico — studi correlati ai vasopressori nella ricerca preclinica su modelli di trauma
- Farmacologia comparata dell'eccitazione — benchmarking rispetto agli inibitori della PDE5 (vascolari) e altri composti non vascolari per l'eccitazione
- Ricerca neuroscientifica — segnalazione dopaminergica nel mPOA e ricerca sul comportamento appetitivo in modelli comportamentali di roditori
- Profilazione della selettività dei recettori — studi di selettività MC3R vs MC4R nella ricerca sugli analoghi della melanocortina
Per un contesto più ampio sui peptidi nel campo della ricerca sulla salute sessuale, consulta il catalogo dei peptidi per la ricerca.
Dosaggi disponibili
MedsBase offre PT-141 in un'unica forza di fiale liofilizzate da 10 mg, disponibile in confezioni da 10, 20 o 30 fiale:
| Dosaggio per Flaconcino | Caso d'Uso Tipico | Dimensioni della Confezione |
|---|---|---|
| 10 mg | Forza standard per la ricerca — supporta circa 6 somministrazioni per fiala alla dose di titolazione di 1,5 mg | 10, 20 o 30 fiale |
Il formato della fiala da 10 mg corrisponde all'uso tipico nei protocolli di ricerca — 1–2 mg per somministrazione su base as-needed, con 1,5 mg come punto di partenza comune per la titolazione nei protocolli pubblicati. Fornito come polvere liofilizzata con purezza HPLC superiore al 99%.
Come si confronta — PT-141 vs inibitori della PDE5
PT-141 e gli inibitori della PDE5 prendono di mira la funzione sessuale attraverso meccanismi completamente diversi. Comprendere la differenza è centrale per qualsiasi ricerca comparativa che utilizzi PT-141:
| Criterio | PT-141 (Bremelanotide) | Inibitori della PDE5 (sildenafil, tadalafil, ecc.) |
|---|---|---|
| Meccanismo d'azione | Attivazione dei recettori melanocortinici MC4R centrali (SNC) | Inibizione periferica (vascolare) della PDE5 |
| Tessuto bersaglio | Ipotalamo (mPOA) | Muscolatura liscia vascolare |
| Richiede segnalazione NO? | No — indipendente dalla via vascolare | Sì — amplifica il NO endogeno |
| Via di somministrazione | Iniezione sottocutanea | Compressa orale |
| Indicazione approvata dalla FDA | HSDD femminile (Vyleesi, 2019) | ED maschile, PAH |
| Popolazioni di ricerca | Ricerca sull'eccitazione di origine centrale, post-SSRI | Ricerca vascolare periferica / endoteliale |
Conservazione e ricostituzione
Prima della ricostituzione: conservare i flaconcini liofilizzati refrigerati a 2–8 °C nella confezione originale, stabili fino a 36 mesi. Evitare cicli di congelamento-scongelamento della polvere.
Procedura di ricostituzione: iniettare acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flaconcino di peptidi come indicato nella tabella sopra. Agitare delicatamente — non not agitare — e attendere 5–10 minuti per la completa dissoluzione. Una soluzione ricostituita correttamente dovrebbe essere limpida e incolore.
Dopo la ricostituzione: conservare in frigorifero a 2–8 °C e utilizzare entro 30 giorni. Non congelare la soluzione ricostituita — i cicli di congelamento-scongelamento degradano l'integrità del peptide.
Domande frequenti
A cosa serve il PT-141 nella ricerca?
Il PT-141 è utilizzato nella ricerca di laboratorio per studiare la segnalazione delle vie dell'eccitazione centrale, la farmacologia dei recettori della melanocortina (in particolare MC4R), gli effetti vasopressori nello shock emorragico, le neuroscienze del comportamento appetitivo e la farmacologia comparativa dell'eccitazione rispetto agli inibitori della PDE5. È venduto qui esclusivamente per uso di ricerca in laboratorio.
In cosa differisce il PT-141 dal Viagra o dal Cialis?
Il PT-141 agisce centralmente, nel cervello — si lega ai recettori MC4 della melanocortina nell'ipotalamo per innescare l'eccitazione attraverso la segnalazione della dopamina. Gli inibitori della PDE5 (sildenafil / Viagra, tadalafil / Cialis) agiscono perifericamente sulla muscolatura liscia vascolare per migliorare il flusso sanguigno attraverso l'amplificazione dell'ossido nitrico. I meccanismi sono completamente separati, motivo per cui la ricerca sul PT-141 include popolazioni in cui gli inibitori della PDE5 sono inefficaci.
Qual è la tipica dose di PT-141 per la ricerca?
I protocolli preclinici pubblicati e l'etichetta approvata dalla FDA per Vyleesi descrivono 1,75 mg per somministrazione al bisogno, con alcuni protocolli di ricerca che utilizzano una titolazione di 1-2 mg. Un flaconcino da 10 mg ricostituito con 2,0 mL di acqua batteriostatica produce una soluzione di 5 mg/mL - 30 tacche su una siringa U-100 erogano 1,5 mg.
PT-141 è approvato dalla FDA?
La bremelanotide (PT-141) è approvata dalla FDA con il nome commerciale Vyleesi (AMAG Pharmaceuticals, 2019) specificamente per il disturbo da desiderio sessuale ipoattivo generalizzato (HSDD) nelle donne in premenopausa. La forma per uso esclusivamente in ricerca venduta dai fornitori di peptidi è chimicamente identica ma non è not il prodotto terapeutico approvato e non dovrebbe essere utilizzato per terapia.
Come va conservato PT-141?
Flaconcini liofilizzati: conservare in frigorifero a 2–8 °C nella confezione originale, stabile fino a 36 mesi. Soluzione ricostituita: conservare in frigorifero a 2–8 °C, utilizzare entro 30 giorni. Non congelare la soluzione ricostituita — i cicli di congelamento-scongelamento degradano il peptide.
Come si ricostituisce PT-141?
Segui la tabella di ricostituzione sopra riportata. Aggiungi acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flaconcino, agita delicatamente e attendi 5-10 minuti per la completa dissoluzione. Non not agitare il flaconcino. La tabella fornisce tre opzioni di diluizione a seconda della dimensione della dose per somministrazione richiesta dal tuo protocollo di ricerca.
Quali dosaggi sono disponibili su MedsBase?
MedsBase offre PT-141 in flaconcini liofilizzati da 10 mg, disponibili in confezioni da 10, 20 o 30 flaconcini. Tutti i flaconcini sono forniti con purezza HPLC ≥99% e certificato di analisi su richiesta.
PT-141 è uguale a Melanotan II?
No, ma condividono un'antenato comune. Entrambi sono analoghi delle melanocortine e PT-141 è stato sviluppato da osservazioni durante la ricerca sul Melanotan II. Melanotan II è un agonista più ampio delle melanocortine (MC1R/MC3R/MC4R/MC5R) con significativa attività di stimolazione dei melanociti (effetto abbronzante). PT-141 è stato raffinato per ridurre l'attività MC1R (minimo effetto abbronzante) preservando il segnale di ricerca sull'eccitazione mediato da MC4R.
PT-141 causa effetti collaterali nella ricerca?
I dati di ricerca pubblicati e i trial clinici di Vyleesi riportano come effetti più comuni nausea transitoria, arrossamento e lieve mal di testa dopo la somministrazione. È stato osservato un transitorio aumento della pressione sanguigna; Vyleesi riporta una precauzione per pazienti con ipertensione non controllata o malattie cardiovascolari. Una piccola percentuale di soggetti di ricerca manifesta iperpigmentazione focale transitoria (legata all'attività residua di MC1R).
Quando si usa tipicamente PT-141 rispetto agli inibitori della PDE5 nella ricerca?
I protocolli di ricerca sul PT-141 sono tipicamente selezionati quando la domanda di ricerca riguarda disfunzioni sessuali di origine centrale (non vascolare), disfunzioni sessuali post-SSRI, ricerche sul desiderio sessuale femminile o farmacologia comparativa centrale vs periferica. Gli inibitori della PDE5 rimangono il riferimento per la ricerca sull'ED vascolare.
Posso assumere PT-141 con altri peptidi nella ricerca?
Il PT-141 agisce attraverso una famiglia recettoriale distinta (melanocortina) rispetto ai peptidi GHRP/GHRH (ipamorelin, CJC-1295), peptidi curativi (BPC-157, TB-500), e ai peptidi metabolici (retatrutide). Le interazioni farmacologiche sono minime, sebbene i protocolli di ricerca debbano tenere conto dei profili indipendenti degli effetti collaterali.
Qual è l'emivita del PT-141?
Il PT-141 (bremelanotide) ha un'emivita plasmatica di circa 2,7 ore, secondo i dati farmacocinetici degli studi clinici sulla formulazione approvata Vyleesi. Le soluzioni ricostituite devono essere conservate a 4 °C e utilizzate entro 30 giorni.
In cosa differisce il PT-141 dal Melanotan II?
PT-141 è un metabolita del Melanotan II con attività ridotta sul recettore MC1R e un'attività relativamente più selettiva sul recettore MC4R — conferendogli un percorso di sviluppo clinico focalizzato sulla ricerca sull'eccitazione centrale che ha portato all'approvazione FDA (Vyleesi). Il Melanotan II ha un'attività più ampia sui recettori della melanocortina (MC1R–MC5R) ed è studiato per la pigmentazione indotta dai raggi UV e per l'eccitazione. Nei contesti di ricerca, il PT-141 ha il set di dati clinici più caratterizzato tra i due.
Posso ordinare PT-141 per la spedizione internazionale?
Sì. MedsBase spedisce PT-141 in tutto il mondo dalla nostra rete dedicata di spedizione di peptidi. Gli ordini contenenti solo peptidi si qualificano per il nostro servizio di spedizione dedicato ai peptidi. Gli ordini vengono spediti in imballaggi a temperatura controllata con tracciabilità completa.
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Approfondimenti
📖 Scopri la ricerca alla base di questo peptide
Leggi la nostra guida completa basata sull'evidenza: PT-141 (Bremelanotide) — meccanismo, storia di Vyleesi, protocolli di ricerca. Copre la farmacologia dei recettori della melanocortina, la biologia dei percorsi di eccitazione del SNC, la storia dell'approvazione FDA, gli intervalli di dosaggio della ricerca pubblicata, i protocolli di ricostituzione e le note sulla sicurezza.


























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