⚡ Resposta Rápida — O que é Depin Retard?
Depin Retard é um comprimido de nifedipina 20 mg da Zydus Cadila — um bloqueador dos canais de cálcio dihidropiridínico (CCB) de primeira geração. Introduzido em 1981 (Bayer como Adalat / Procardia) — o BCC di-hidropiridínico original. A nifedipina de libertação imediata de ação curta causou controvérsia na década de 1990 após relatos de aumento de enfarte do miocárdio e mortalidade com formulações sublinguais/de início rápido; a prática moderna utiliza formulações de libertação prolongada (Retard, MR, CC, XL, OROS) exclusivamente para hipertensão crónica. Meia-vida plasmática IR ~2-5 horas; Retard/MR/CC/XL ~20-24 horas. Utilize APENAS nifedipina de libertação prolongada (Retard, MR, CC, XL, OROS, GITS) para hipertensão crónica. A nifedipina sublingual ou triturada de libertação imediata está contraindicada para controlo crónico da TA — provoca quedas rápidas da TA com ativação simpática reflexa, taquicardia e, em alguns estudos, enfarte do miocárdio ou mortalidade. As formulações ER evitam estes problemas ao fornecer um perfil plasmático suave de 24 horas. Dose típica para hipertensão: Retard 20 mg duas vezes ao dia OU CC/XL 30 mg uma vez ao dia; objetivo Retard 20-30 mg duas vezes ao dia OU CC/XL 30-60 mg uma vez ao dia. Principais efeitos secundários: edema periférico (tornozelos), rubor, cefaleia por vasodilatação, taquicardia reflexa (atenuada pela meia-vida longa da amlodipina; comum com nifedipina IR). Seguro para combinar com beta-bloqueadores, inibidores da ECA, BRA e tiazidas (ao contrário dos BCC não-DHP). Gravidez: a nifedipina MR é segura na gravidez e frequentemente de primeira linha; a amlodipina é uma segunda opção razoável.
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O Que É Depin Retard?
Depin Retard é um comprimido de libertação prolongada de nifedipina de 20 mg para administração oral da Zydus Cadila, fornecido em embalagens de 30 a 90 comprimidos. Introduzido em 1981 (Bayer como Adalat / Procardia) — o BCC di-hidropiridínico original. A nifedipina de libertação imediata de ação curta causou controvérsia na década de 1990 após relatos de aumento de enfarte do miocárdio e mortalidade com formulações sublinguais/de início rápido; a prática moderna utiliza formulações de libertação prolongada (Retard, MR, CC, XL, OROS) formulações exclusivamente para hipertensão crónica.
A nifedipina pertence à bloqueadores dos canais de cálcio diidropiridínicos , distinguindo-se das não-dihidropiridinas (diltiazem, verapamil) pela sua ação seletiva no músculo liso vascular com efeito cardíaco direto mínimo. Este perfil de seletividade é clinicamente importante: as diidropiridinas podem ser combinadas com segurança com beta-bloqueadores (a combinação é padrão na angina), enquanto as não-dihidropiridinas não podem (risco aditivo de bradicardia/bloqueio cardíaco).
Como Funciona a Nifedipina
Os bloqueadores dos canais de cálcio ligam-se aos canais de cálcio dependentes de voltagem do tipo L e reduzem a entrada de cálcio na célula durante a despolarização. No músculo liso arterial, a redução da entrada de cálcio significa menor interação actina-miosina e vasodilatação arterial direta — reduzindo a resistência vascular sistémica e a pressão arterial.
As di-hidropiridinas são ~10 vezes mais potentes no músculo liso vascular do que no músculo cardíaco — portanto, o efeito clínico dominante é a vasodilatação, com supressão mínima direta da contratilidade ou condução cardíacas. O barorreflexo do corpo pode desencadear taquicardia reflexa ligeira após vasodilatação de início rápido; este é o problema da nifedipina de ação curta que levou à controvérsia da década de 1990 — as formulações ER modernas eliminam-no através de um início lento e suave.
Início do efeito clínico: Retard início 1-4 horas; efeito completo na PA em 1-2 semanas.
Usos Aprovados e Baseados em Evidências
- Hipertensão — Formulação Retard / CC / XL apenas
- Hipertensão na gravidez — Retard/MR é de primeira ou segunda linha juntamente com labetalol e metildopa
- Tocolise no trabalho de parto pré-termo (uso off-label mas amplamente utilizado) — relaxa o músculo liso uterino
- Angina de Prinzmetal/vasospástica
- Fenómeno de Raynaud
- Angina estável crónica — frequentemente combinado com um beta-bloqueante (o beta-bloqueante atenua a taquicardia reflexa)
Evidência do ensaio pivotal: INSIGHT (2000) — nifedipina GITS não inferior ao co-amilozida para eventos cardiovasculares na HTA. ACTION (2004) — nifedipina GITS adicionada à terapia padrão para angina reduziu a necessidade de procedimentos coronários.
Posologia do Depin Retard
Hipertensão:
- Dose inicial: Retard 20 mg duas vezes ao dia OU CC/XL 30 mg uma vez ao dia
- Dose alvo: Retard 20-30 mg duas vezes ao dia OU CC/XL 30-60 mg uma vez ao dia
- Máximo: Retard 60 mg duas vezes ao dia OU CC/XL 90 mg uma vez ao dia
- Ajustar a cada 1-2 semanas com base na resposta da PA e na tolerabilidade (particularmente edema)
Angina: Retard 20-40 mg duas vezes ao dia
Administração: uma vez por dia (ou duas vezes por dia para formulações de nifedipina de libertação imediata). Engolir inteiro — NÃO esmagar ou partir formulações de libertação prolongada (liberta uma dose de libertação imediata com risco de hipotensão). Tomar com ou sem alimentos.
Descontinuação: não há síndrome de abstinência específico; pode ser interrompido sem desmame. A tensão arterial voltará aos níveis pré-tratamento em 1-2 semanas.
Efeitos Secundários
Comuns (>5%, maioritariamente ligeiros e transitórios):
- Edema periférico (tornozelo) — Edema periférico (tornozelo) — mecanismo semelhante ao da amlodipina; mais comum com nifedipina em doses mais elevadas. A hiperplasia gengival é uma complicação reconhecida a longo prazo (10-15% após 2+ anos); pratique uma higiene oral meticulosa e marque consultas dentárias regularmente.
- Rubor (rosto e parte superior do corpo quentes)
- Cefaleia (particularmente no início da terapia; geralmente adapta-se em 2-4 semanas)
- Taquicardia reflexa (palpitações) — menos comum com formulações de libertação prolongada
- Tonturas, hipotensão postural
- Fadiga
- Obstipação ligeira (menos do que com não-DHPs)
Incomum:
- Hiperplasia gengival (crescimento excessivo das gengivas) — 10-15% dos utilizadores a longo prazo; pratique uma higiene oral meticulosa e marque consultas dentárias a cada 6 meses
- Erupção cutânea, prurido
- Náuseas, desconforto abdominal
- Disfunção erétil (rara)
- Elevações das enzimas hepáticas (geralmente ligeiras, reversíveis)
- Relatos raros de fotossensibilidade
Aviso histórico: as cápsulas de nifedipina de libertação imediata, especialmente quando usadas por via sublingual para “urgência hipertensiva”, foram associadas a aumento de enfarte do miocárdio e mortalidade na década de 1990 (Psaty 1995). A prática moderna utiliza exclusivamente formulações de libertação prolongada (Retard/MR/CC/XL/OROS) para HTA crónica. Nunca esmague ou abra uma cápsula de libertação prolongada para obter uma dose de libertação imediata.
Contraindicações e Precauções
- Hipersensibilidade conhecida à nifedipina ou à classe das dihidropiridinas
- Choque cardiogénico
- Estenose aórtica grave (pode causar hipotensão crítica)
- Angina instável ou enfarte do miocárdio nos últimos 30 dias (DHPs exceto amlodipina)
- Miocardiopatia hipertrófica obstrutiva (reduz dinamicamente o gradiente de saída)
- Insuficiência hepática grave (todos os DHPs são metabolizados pelo fígado)
Gravidez: a nifedipina MR é segura na gravidez e é de primeira ou segunda linha para hipertensão gestacional e pré-eclâmpsia, juntamente com labetalol e metildopa. Também utilizado off-label para tocolise em trabalho de parto pré-termo.
Aleitamento materno: pequenas quantidades no leite materno; geralmente considerado aceitável com monitorização do lactente.
Interações medicamentosas
- Sumo de toranja — inibe o metabolismo do CYP3A4; pode aumentar os níveis plasmáticos de amlodipina e particularmente de nifedipina/nimodipina em 2-3×. Evitar nos dias de tratamento, ou usar consistentemente, se for o caso.
- Inibidores fortes do CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, cobicistate) — aumentam os níveis plasmáticos dos BCC; reduzir a dose ou evitar
- Indutores fortes do CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, hipericão) — reduzem os níveis plasmáticos dos BCC; pode ser necessário aumentar a dose
- Simvastatina — o amlodipino aumenta ligeiramente a exposição à simvastatina; limitar a simvastatina a 20 mg/dia quando combinada
- Bloqueadores beta — os BCC di-hidropiridínicos combinam-se em segurança com beta-bloqueantes (a combinação é padrão na angina — o beta-bloqueante atenua a taquicardia reflexa, o BCC proporciona vasodilatação). Diferente dos BCC não di-hidropiridínicos (diltiazem, verapamilo) que NÃO devem ser combinados com beta-bloqueantes.
- Outros anti-hipertensores — geralmente complementares; monitorizar a TA
- Sildenafil / tadalafil (inibidores da PDE5 para disfunção erétil) — hipotensão aditiva; precaução especialmente em doses elevadas de BCC
Visão Geral da Classe dos Bloqueadores dos Canais de Cálcio
| BCC | Classe | Nicho |
|---|---|---|
| Amlodipino (Amlode, Amlip) | DHP (3ª geração) | DHP de referência; uma vez por dia para HTA + angina; evidência ASCOT |
| Nifedipina (Depin, Nicardia Retard, Cardipin) | DHP (1ª geração) | MR seguro na gravidez; tocolise; deve utilizar formulações ER para HTA crónica |
| Nimodipina (Nimodip) | DHP (cerebrovascular) | Prevenção de vasospasmo na hemorragia subaracnoideia — NÃO para HTA de rotina |
| Diltiazem (Dilzem, Dilzem CD) | Não-DHP (benzotiazepina) | HTA + controlo de frequência + angina; efeito cardíaco moderado |
| Verapamilo (Calaptin 40, Calaptin SR) | Não-DHP (fenilalquilamina) | Efeito cardíaco mais forte; SVT, frequência em FA, cefaleias em salvas |
DHP vs não-DHP — por que é importante: Os DHPs (amlodipina, nifedipina) atuam seletivamente no músculo liso arterial com efeito cardíaco mínimo — seguros para combinar com beta-bloqueadores. Os não-DHPs (diltiazem, verapamil) retardam a condução nodo-auricular e reduzem a contratilidade cardíaca — NÃO combine com beta-bloqueadores (risco aditivo de bradicardia, bloqueio cardíaco, insuficiência cardíaca aguda). Se o seu doente já estiver a tomar um beta-bloqueador, utilize um DHP.
Armazenamento
Armazene o Depin Retard abaixo de 25°C. Proteja da luz. Mantenha fora do alcance das crianças.
Perguntas Frequentes
Porque é que os meus tornozelos começaram a inchar depois de tomar Depin Retard?
O edema periférico é um efeito de classe das di-hidropiridinas, causado pela dilatação arteriolar pré-capilar que aumenta a pressão hidrostática nas vénulas das pernas. Não se trata de sobrecarga de líquidos e NÃO responde a diuréticos. Opções de gestão: (1) reduzir a dose do BCC; (2) adicionar um inibidor da ECA ou um BRA que equilibra a vasodilatação pré e pós-capilar e elimina o mecanismo de edema (frequentemente a solução preferida); (3) mudar para um CCB não-DHP (diltiazem, verapamil) se os efeitos secundários relacionados com a frequência forem aceitáveis; (4) elevação das pernas e meias de compressão como adjuvantes.
Quanto tempo demora o Depin Retard a baixar a tensão arterial?
Nifedipina ER/Retard: redução notória da TA em 1-4 horas; efeito máximo em 1-2 semanas.
Posso tomar Depin Retard com um beta-bloqueador?
Sim — os DHP combinam-se em segurança com beta-bloqueantes. A combinação é padrão na angina: o DHP vasodilata e reduz a demanda de oxigénio do miocárdio; o beta-bloqueante atenua a taquicardia reflexa. Isto é diferente dos CCB não-DHP (diltiazem, verapamil) que NÃO devem ser combinados com beta-bloqueantes devido ao risco aditivo de bradicardia e bloqueio cardíaco.
Posso comer toranja enquanto tomo Depin Retard?
A toranja (sumo e fruta fresca) inibe o metabolismo pelo CYP3A4 e pode aumentar os níveis plasmáticos de nifedipina em 2-3×, aumentando o risco de hipotensão, tonturas e edema. Melhor prática: evite toranja/sumo durante a toma de CCBs, ou consuma de forma consistente (a sua dose é titulada conforme a resposta da TA; o consumo esporádico de toranja interfere com esse equilíbrio).
O Depin Retard é seguro durante a gravidez?
A nifedipina MR é segura na gravidez e é um anti-hipertensivo de primeira ou segunda linha na gravidez, juntamente com labetalol e metildopa. Também utilizado off-label para atrasar o trabalho de parto pré-termo (tocolise).
Posso combinar o Depin Retard com os meus outros medicamentos para a tensão arterial?
Sim — os CCB DHP combinam-se bem com Inibidores da ECA (ramipril, lisinopril), ARA (losartan, telmisartan, olmesartan), bloqueadores beta (bisoprolol, metoprolol), e diuréticos tiazídicos (HCTZ). A combinação de ACEi/ARB + CCB é particularmente útil porque elimina o efeito secundário de edema nos tornozelos.
Porque não devo usar nifedipina de libertação imediata para HTA crónica?
A nifedipina de ação curta (libertação imediata) provoca quedas rápidas da pressão arterial com ativação simpática reflexa — taquicardia e um aumento do tónus simpático que, em alguns estudos observacionais da década de 1990, foi associado a um aumento do enfarte do miocárdio e da mortalidade. As formulações de libertação prolongada (Retard, MR, CC, XL, OROS) administram a mesma dose diária total ao longo de 24 horas com um perfil plasmático suave e não apresentam este problema. Utilize sempre nifedipina de libertação prolongada para hipertensão crónica, nunca cápsulas de libertação imediata.
Onde posso comprar Depin Retard online?
Pode comprar Depin Retard (nifedipina 20 mg, 30-90 comprimidos) na MedsBase com embalagem discreta e envio mundial.
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