Kisspeptina-10

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O Que É a Kisspeptina-10?

Kisspeptina-10 (KP-10) é um péptido de 10 aminoácidos e o fragmento ativo mais extensivamente estudado do produto do gene KISS1, uma preprokisspeptina de 145 aminoácidos que é processada na kisspeptina madura de 54 aminoácidos e vários fragmentos ativos mais curtos na extremidade C-terminal (kisspeptina-14, kisspeptina-13, kisspeptina-10). Todos os fragmentos mais curtos partilham o núcleo ativo de 10 resíduos na extremidade C-terminal e têm potência comparável no recetor da kisspeptina — a kisspeptina-10 é a forma totalmente ativa mais curta e é de longe o péptido de investigação mais comum na literatura sobre kisspeptina.

A sequência bem caracterizada é YNWNSFGLRF-NH₂, peso molecular 1302.45 Da, fórmula empírica C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄. A amidação na extremidade C-terminal é essencial para a atividade total do recetor. O KISS1 foi originalmente identificado como um gene supressor de metástases por Lee et al. (Cancer Res 1996) e foi renomeado kisspeptina em homenagem a Hershey, Pensilvânia (lar dos chocolates Hershey’s Kisses) onde o gene foi primeiro clonado. O papel reprodutivo — KISS1/GPR54 como regulador apical dos neurónios GnRH e o guardião molecular da puberdade — foi estabelecido por dois artigos independentes em 2003 (Seminara et al., NEJM; de Roux et al., PNAS) demonstrando que mutações de perda de função no GPR54 causam hipogonadismo hipogonadotrófico idiopático em humanos. A kisspeptina-10 é fornecida como um pó liofilizado de alta pureza para reconstituição com água bacteriostática. É aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico humano, embora a investigação em curso sobre FIV e infertilidade esteja a explorar aplicações clínicas. A kisspeptina-10 de grau de investigação vendida aqui é fornecida apenas para uso em investigação laboratorial e não se destina à administração humana ou veterinária.

Mecanismo de Ação — Sinalização GPR54 / KISS1R e o Eixo HPG

O que torna a kisspeptina-10 mecanicamente distinta entre os peptídeos de investigação reprodutiva é a sua posição como o regulador apical a montante de todo o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG). O peptídeo atua num único recetor — GPR54 (também chamado KISS1R) — mas a cascata subsequente controla todo o sistema endócrino reprodutivo na investigação publicada:

• Ativação de GPR54 (KISS1R) nos neurónios GnRH — A kisspeptina-10 liga-se ao GPR54, um recetor acoplado à proteína G da classe A expresso densamente nos corpos celulares dos neurónios GnRH nos núcleos arqueados hipotalâmicos e periventriculares anteroventricrais. A ativação do recetor acopla-se à Gα_q/11 e à fosfolipase C, aumentando o cálcio intracelular e desencadeando a despolarização dos neurónios GnRH e a libertação pulsátil de GnRH para o sistema portal hipofisário. Este é o mecanismo mais direto — a descarga dos neurónios GnRH é o passo limitante da atividade do eixo HPG, e a kisspeptina é o principal estímulo endógeno.
• Regulação do eixo HPG em modo pulsátil vs modo de surto — Os neurónios de kisspeptina no núcleo arqueado impulsionam o padrão pulsátil de GnRH/LH que mantém a função gonadal ao longo da vida reprodutiva adulta. Uma população separada de neurónios de kisspeptina no núcleo periventricular anteroventral (em roedores) gera o pico de LH pré-ovulatório nas fêmeas. A investigação que utiliza estimulação seletiva ou eliminação destas populações permitiu dissecar os dois modos de saída do eixo HPG em pesquisas publicadas.
• Iniciação da puberdade e o “interruptor de kisspeptina” — Mutações de perda de função no GPR54 causam falha completa no início da puberdade em humanos e modelos animais; mutações de ganho de função causam puberdade precoce central. A hipótese do “interruptor de kisspeptina” — de que a puberdade é iniciada quando os neurónios de kisspeptina no arqueado atingem um limiar crítico de atividade — é o modelo dominante do início pubertal na investigação atual em neurociência reprodutiva.

A kisspeptina-10 tem uma meia-vida plasmática relativamente curta (~5–10 minutos) devido à clivagem proteolítica rápida, particularmente no motivo RF amida central pelas metaloproteinases da matriz. As vias subcutânea, intravenosa e intracerebroventricular estão todas documentadas em pesquisas publicadas; a via central é reservada para estudos de mecanismo de ação em roedores onde a questão da passagem pela barreira hematoencefálica é relevante. Para investigação sistémica do eixo HPG, a administração periférica produz respostas mensuráveis de GnRH/LH dentro de minutos após a injeção em bolus.

Aplicações de Investigação Publicadas

A kisspeptina-10 é utilizada em contextos de investigação laboratorial que estudam:

• Endocrinologia reprodutiva e farmacologia do eixo HPG — dinâmica pulsátil de GnRH/LH/FSH, regulação por feedback gonadal, feedback de esteroides sexuais na atividade dos neurónios de kisspeptina (Seminara et al., NEJM 2003; de Roux et al., PNAS 2003)
• Investigação sobre puberdade — tempo de início pubertal em modelos de roedores, padrões de ativação dos neurónios de kisspeptina durante a transição pubertal, dissecção mecanística da puberdade precoce central
• Investigação sobre hipogonadismo hipogonadotrófico — modelos pré-clínicos de perda de função do GPR54, protocolos de reposição de kisspeptina, investigação de mecanismo de ação para novas terapias de hipogonadismo
• Investigação em FIV e indução da ovulação — alternativas ao desencadeamento com hCG em protocolos de FIV, indução comparativa do pico de LH; a tradução clínica atingiu a Fase 2 em alguns programas de investigação, embora a própria kisspeptina-10 não esteja aprovada
• Investigação sobre síndrome do ovário poliquístico (SOP) — tonificação alterada de kisspeptina em modelos pré-clínicos de SOP, anomalias na frequência dos pulsos de LH, investigação sobre maturação folicular
• Supressão de metástases e biologia do cancro — KISS1 foi originalmente identificado como um gene supressor de metástases; a investigação publicada continua a estudar a atividade anti-metastática da kisspeptina em modelos de cancro da mama, melanoma e cancro do pâncreas
• Investigação cardiovascular e metabólica — expressão emergente de KISS1R em cardiomiócitos e células β pancreáticas; efeitos na homeostase da glucose e na contratilidade cardíaca em investigação
• Investigação comparativa de peptídeos reprodutivos — comparação com PT-141 (Bremelanotide) para investigação do comportamento sexual no eixo da melanocortina e contra Acetato de Oxitocina para endpoints de comportamento afiliativo e de ligação social.

Para um contexto mais amplo sobre onde a kisspeptina-10 se enquadra no panorama de peptídeos reprodutivos e ativos no SNC, consulte PT-141 (agonista da melanocortina para investigação do comportamento sexual), Acetato de Oxitocina (neuropeptídeo de comportamento afiliativo), e Sermorelin (investigação do eixo hipotálamo-hipófise GHRH). Explore o catálogo completo de peptídeos de pesquisa para encontrar compostos relacionados.

Forças e Concentrações Disponíveis

MedsBase stocks Kisspeptin-10 in two lyophilized vial sizes calibrated to typical research protocol lengths. Each strength is available in 10-vial, 20-vial, or 30-vial pack formats with full reconstitution guidance:

Ambas as concentrações são da mesma forma química (pó liofilizado, pureza ≥99% por HPLC). Os frascos com maior quantidade de mg requerem volumes de reconstituição menores por dose unitária, o que é útil quando os investigadores pretendem minimizar o volume de injeção em protocolos com roedores. Como as faixas de dose de kisspeptina-10 estão no regime de baixos microgramas por administração, um único frasco de 5 mg suporta muitas semanas de investigação com protocolos de pulso em doses típicas.

Como Comparar — Kisspeptin-10 vs PT-141

Kisspeptin-10 e PT-141 (Bremelanotide) são ambos pequenos peptídeos ativos no SNC utilizados em investigação reprodutiva e comportamental sexual, mas atuam em vias fundamentalmente diferentes. O Kisspeptin-10 atua no eixo endócrino HPG ao nível dos neurónios GnRH; o PT-141 atua no eixo comportamental-sexual da melanocortina ao nível do MC4R. Os dois são mecanicamente complementares em vez de competirem em modelos de investigação.

Os dois peptídeos abordam diferentes camadas da biologia reprodutiva — o kisspeptina-10 o eixo endócrino HPG, o PT-141 o eixo comportamental mediado pelo SNC — pelo que não são alternativas diretas. A investigação interessada na dinâmica pulsátil de GnRH/LH, no tempo da puberdade ou no hipogonadismo utiliza kisspeptina-10. A investigação interessada nas vias de excitação sexual mediadas pelo SNC utiliza PT-141.

Armazenamento e Reconstituição

Antes da reconstituição: armazenar os frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original para estoque de trabalho de curto prazo. Para armazenamento de longo prazo não aberto, congelar a −20 °C. O kisspeptina-10 liofilizado é estável sob refrigeração por até 24 meses e a −20 °C por até 36 meses. Evitar ciclos de congelação-descongelação no pó liofilizado.

Procedimento de reconstituição: injetar água bacteriostática pela parede lateral do frasco de peptídeo (não diretamente sobre o comprimido liofilizado). Para um frasco de 5 mg, 2.0 mL de água bacteriostática produz uma concentração de trabalho de 2.5 mg/mL — 0.04 mL fornece uma dose de investigação de 100 mcg. Para trabalhos com doses mais baixas, pode ser utilizada uma diluição adicional em água bacteriostática (com proteína transportadora BSA opcional a 0.1%). Agitar suavemente — não não agite vigorosamente — e aguarde 2–5 minutos para dissolução completa. Uma solução corretamente reconstituída deve ser límpida e incolor.

Após reconstituição: armazenar refrigerado a 2–8 °C e utilizar dentro de 30 dias para estabilidade ideal. Não congelar a solução reconstituída — os ciclos de congelação-descongelação degradam a integridade do peptídeo. Descartar qualquer frasco que apresente turvação, precipitado ou descoloração. O kisspeptina-10 é suscetível à clivagem proteolítica no motivo RF-amida C-terminal; a solução reconstituída deve ser utilizada prontamente dentro da janela de 30 dias para protocolos que requerem calibração rigorosa da dose-resposta.

Perguntas Frequentes

Para que é utilizado o Kisspeptina-10 na investigação?

O kisspeptina-10 é utilizado em investigação laboratorial sobre o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG), atividade dos neurónios GnRH, libertação pulsátil de gonadotropinas, início da puberdade, hipogonadismo hipogonadotrófico, síndrome do ovário poliquístico (SOP), alternativas à indução da ovulação e FIV ao hCG, supressão de metástases cancerígenas (o KISS1 foi originalmente identificado como um gene supressor de metástases) e sinalização cardiometabólica emergente do kisspeptina. É a ferramenta de investigação canónica para a farmacologia do KISS1R / GPR54. O kisspeptina-10 de grau de investigação vendido aqui é não aprovado pela FDA e é fornecido estritamente para uso em investigação laboratorial apenas.

Qual é a diferença entre Kisspeptin-10 e PT-141?

Ambos são pequenos peptídeos reprodutivos ativos no SNC, mas têm como alvo diferentes recetores e camadas biológicas. O Kisspeptin-10 atua no recetor GPR54/KISS1R nos neurónios GnRH e impulsiona o eixo endócrino HPG (LH, FSH, produção de esteróides gonadais). O PT-141 atua nos recetores melanocortina MC3R/MC4R no SNC e impulsiona respostas comportamentais-sexuais (desejo, excitação, função erétil). Os dois são mecanicamente complementares e abordam diferentes questões de investigação.

Qual é a diferença entre Kisspeptin-10 e Kisspeptin-54?

Ambos são fragmentos ativos do produto do gene KISS1. O Kisspeptin-54 (também chamado metastina) é o peptídeo maduro de 54 aminoácidos secretado in vivo. O Kisspeptin-10 é o núcleo ativo C-terminal de 10 aminoácidos, que retém essencialmente toda a potência do recetor e é o peptídeo de investigação mais utilizado porque o seu tamanho menor torna a síntese mais barata, a pureza mais fácil de verificar e a reconstituição mais simples. O Kisspeptin-13 e o Kisspeptin-14 são produtos de clivagem intermédios que também partilham o núcleo ativo C-terminal. Todos os quatro têm potência comparável no GPR54.

Qual é a dose típica de investigação para Kisspeptin-10?

Os protocolos pré-clínicos publicados normalmente utilizam 10–200 mcg por administração em modelos de roedores, administrados por via subcutânea ou intravenosa para investigação de pulso-bolus, ou como infusão contínua para estudos de estimulação crónica. A investigação de FIV em humanos utilizou 6,4–12,8 μg/kg como dose única subcutânea de desencadeamento. Um frasco de 5 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática produz 2,5 mg/mL — 0,04 mL equivale a 100 mcg.

O Kisspeptin-10 é aprovado pela FDA?

Não. O Kisspeptin-10 não é aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico humano. A investigação clínica de fase 2 na indução da ovulação em FIV está em curso, mas o Kisspeptin-10 não foi aprovado para qualquer indicação clínica. Todo o Kisspeptin-10 vendido por fornecedores apenas para uso em investigação é para investigação laboratorial e não deve ser administrado a humanos.

Como deve ser armazenado o Kisspeptin-10?

Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C para estoque de trabalho a curto prazo, ou −20 °C para armazenamento a longo prazo de frascos não abertos. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, utilizar dentro de 30 dias. Não congelar a solução reconstituída — os ciclos de congelação-descongelação degradam o peptídeo. Proteger da luz direta em todos os momentos. Para diluições de trabalho de baixa concentração, recomenda-se proteína transportadora BSA (0,1%) para minimizar as perdas por adsorção.

Como reconstituir o Kisspeptin-10?

Siga o procedimento de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática pela parede lateral do frasco (não diretamente sobre o pó liofilizado), agite suavemente e aguarde 2 a 5 minutos para dissolução completa. Não não Agite o frasco. Uma solução corretamente reconstituída é clara e incolor. Para um frasco de 5 mg + 2,0 mL de diluente, a concentração de trabalho é de 2,5 mg/mL.

Que dosagens estão disponíveis na MedsBase?

MedsBase carries Kisspeptin-10 in 5 mg and 10 mg lyophilized vials. Each strength is available in 10-vial, 20-vial, or 30-vial pack sizes. All vials are supplied at 99%+ HPLC purity with a certificate of analysis available on request.

Por que o KISS1 foi originalmente chamado de kisspeptina?

O gene KISS1 foi descoberto como um gene supressor de metástase por Lee et al. em Hershey, Pensilvânia (Cancer Res 1996). O nome “kisspeptina” foi uma referência irónica aos Hershey’s Kisses, o icónico chocolate produzido na mesma cidade. O papel reprodutivo só foi caracterizado em 2003 com a publicação simultânea de estudos de hipogonadismo por mutação GPR54 humana no NEJM (Seminara et al.) e PNAS (de Roux et al.). O peptídeo tem assim a distinção incomum de ter sido caracterizado independentemente como um supressor de metástase de cancro e o regulador apical da puberdade — dois papéis que permanecem mecanicamente desconectados.

O Kisspeptin-10 causa efeitos secundários na investigação?

A investigação pré-clínica e clínica de Fase 1/2 publicada documentou boa tolerabilidade nas doses típicas de investigação. Os principais efeitos no alvo são a ativação do eixo HPG — aumento de LH, FSH, testosterona (homens) ou estradiol (mulheres) — e os efeitos esteroides gonadais subsequentes. Os achados fora do alvo incluem efeitos cardiovasculares modestos mediados pela expressão de KISS1R no tecido vascular e um efeito de rubor/vasodilatação observado em algumas investigações humanas com doses mais elevadas. Os dados de segurança a longo prazo fora de contextos de investigação são limitados.

Qual é a meia-vida da Kisspeptina-10?

Na investigação pré-clínica e clínica, a kisspeptina-10 tem uma meia-vida plasmática de aproximadamente 5–10 minutos após administração intravenosa ou subcutânea. A curta meia-vida deve-se à rápida clivagem proteolítica por metaloproteinases da matriz no motivo central RF-amida. Para investigação de estimulação crónica, são utilizados protocolos de infusão contínua ou administração pulsátil repetida para manter a ocupação dos recetores.

Quanto tempo demora a Kisspeptina-10 a mostrar efeitos na investigação pré-clínica?

As respostas agudas de LH à administração em bolus de kisspeptina-10 são detetáveis em 5–15 minutos em investigações com roedores e humanos. As respostas de FSH e dos esteroides gonadais subsequentes desenvolvem-se ao longo de horas a dias. Os efeitos de estimulação crónica no momento da puberdade em modelos jovens de roedores manifestam-se durante a janela pubertal natural — dias a semanas, dependendo da espécie e do estágio de desenvolvimento no momento da intervenção.

Posso encomendar Kisspeptina-10 para envio internacional?

Sim. A MedsBase envia Kisspeptina-10 para todo o mundo a partir da nossa rede dedicada de envio de péptidos. As encomendas exclusivas de péptidos qualificam-se para o nosso serviço de envio de péptidos autónomo. Todas as encomendas são enviadas em embalagens com controlo de temperatura, com rastreio completo e cobertas pela nossa Política de Garantia de Reenvio.

Outros Péptidos para Investigação Reprodutiva, do SNC e Comportamental

• PT-141 (Bremelanotide) — Agonista melanocortina heptapéptido cíclico — investigação do comportamento sexual mediado pelo SNC
• Acetato de Oxitocina — Neuropeptídeo cíclico de 9-aa — investigação do comportamento de vinculação social e afiliativo
• Sermorelin — Análogo de GHRH(1-29) — investigação do eixo hipotálamo-hipófise
• CJC-1295 com DAC — Análogo de GHRH de ação prolongada — investigação do eixo de crescimento
• Selank — Heptapeptídeo ansiolítico — investigação sobre resiliência ao stress GABA / BDNF

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