Januvia

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O que é Januvia?

Januvia é um medicamento antidiabético oral que contém sitagliptina (25 mg, 50 mg ou 100 mg), fabricado pela Merck & Co. Disponível em embalagens de 28, 56 ou 84 comprimidos. É prescrito para adultos com diabetes tipo 2, geralmente em conjunto com metformina ou como agente de segunda ou terceira linha.

a sitagliptina pertence à classe dos inibidores de DPP-4 (“gliptinas”) — aprovada pela primeira vez em 2006 — o primeiro inibidor de DPP-4 aprovado (marca original: Januvia, Merck). As gliptinas são amplamente utilizadas porque são neutras em termos de peso, têm um baixo risco de hipoglicemia e podem ser utilizadas em todo o espectro renal com o ajuste de dose adequado.

Como funciona a Januvia?

Após as refeições, o intestino liberta duas hormonas incretinas — GLP-1 (peptídeo semelhante ao glucagon-1) e GIP (peptídeo insulinotrópico dependente da glucose). Estas hormonas dizem ao pâncreas para libertar insulina e ao fígado para suprimir o glucagon, mas são rapidamente decompostas pela enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) em minutos.

A sitagliptina bloqueia a DPP-4. Isto aumenta os níveis ativos de GLP-1 e GIP, produzindo:

• Libertação de insulina dependente da glucose das células beta pancreáticas — apenas quando a glucose no sangue está elevada
• Supressão do glucagon das células alfa, reduzindo a produção hepática de glucose após as refeições
• Redução moderada do esvaziamento gástrico

Como a libertação de insulina é dependente de glucose, os inibidores da DPP-4 não causam hipoglicemia por si só. Redução típica da HbA1c: 0,6–0,8 pontos percentuais. Efeito no peso: neutro. Efeitos na pressão arterial e lípidos: neutros.

Dosagem e Administração

Dose padrão: 100 mg uma vez por dia. Reduzir a dose em caso de insuficiência renal: 50 mg/dia se TFG 30–45, 25 mg/dia se TFG < 30. O Januvia pode ser tomado com ou sem alimentos.

• Dosagem única diária (duas vezes para vildagliptina) — escolha um horário consistente.
• Meia-vida e excreção: 12 horas; ~80% excretado inalterado pela via renal.
• Dosagem renal: Dose completa se TFG > 45; reduzir para 50 mg se TFG 30–45; reduzir para 25 mg se TFG < 30 ou diálise. Pode ser utilizado em todo o espectro renal com ajuste de dose.
• Não é necessário ajuste da dose hepática para a maioria dos gliptinas (a vildagliptina necessita de verificação da ALT basal).
• Se falhar uma dose — omita-a; tome a seguinte à hora habitual. Não duplique a dose.

Efeitos Secundários

Os inibidores da DPP-4 estão entre os antidiabéticos orais mais bem tolerados. A maioria dos efeitos secundários são ligeiros e semelhantes em toda a classe.

Comuns:

• Infeção do trato respiratório superior, nasofaringite
• Dor de cabeça
• Perturbações gastrointestinais ligeiras — náuseas, diarreia (menos comum do que com a metformina)

Incomum, mas importante:

• Pancreatite aguda — raro mas documentado como efeito da classe; interrompa imediatamente se desenvolver dor abdominal intensa
• Dor articular intensa (artralgia) — pode ocorrer semanas a meses após o início; geralmente resolve com a descontinuação
• Hipersensibilidade/angioedema — foram relatados casos de penfigoide bolhoso; interrompa se desenvolver lesões cutâneas bolhosas
• Especificamente com a saxagliptina: pequeno aumento de hospitalização por insuficiência cardíaca
• Especificamente com a vildagliptina: elevações raras das enzimas hepáticas — monitorize a ALT

Como monoterapia, a hipoglicemia é muito rara. Quando combinado com sulfonilureias ou insulina, as doses desses agentes podem precisar de ser reduzidas.

Interações medicamentosas

• Sulfonilureias, insulina, meglitinidas — efeito aditivo na redução da glucose. Espere reduzir estas doses ao adicionar um gliptina.
• Inibidores fortes do CYP3A4/5 (cetoconazol, claritromicina, ritonavir, atazanavir) — aumentam os níveis de saxagliptina; reduza a dose de saxagliptina para metade. Efeito mínimo na sitagliptina, linagliptina, vildagliptina.
• Rifampicina — reduz modestamente os níveis de linagliptina; o efeito pode ter significado clínico.
• Inibidores da ECA — risco teórico aditivo de angioedema; significado clínico debatido.
• Digoxina — pequeno aumento no nível máximo com sitagliptina; geralmente sem importância clínica.

Quem não deve tomar Januvia?

• Diabetes mellitus tipo 1
• Cetoacidose diabética
• Hipersensibilidade conhecida à sitagliptina ou a outros inibidores da DPP-4
• Histórico de pancreatite (relativo — discutir alternativas)
• Gravidez e amamentação — dados limitados; alternativas preferidas
• Especificamente para saxagliptina: insuficiência cardíaca grave
• Vildagliptina especificamente: ALT ou AST > 3× o limite superior do normal

Armazenamento

Armazenar o Januvia abaixo de 30°C num local seco, na embalagem original de blíster. Manter fora do alcance das crianças.

Perguntas Frequentes

O Januvia é o mesmo que sitagliptina?

Sim. O Januvia contém o mesmo princípio ativo que a marca original. A bioequivalência é exigida pelas autoridades reguladoras, pelo que o efeito clínico é o mesmo à mesma dose.

Como é que a sitagliptina se compara com a linagliptina ou a vildagliptina?

Todos os inibidores da DPP-4 têm um efeito semelhante na HbA1c (0,6–0,8 pontos). A linagliptina não necessita de ajuste de dose em caso de insuficiência renal, pelo que é preferível na DRC. A vildagliptina é tomada duas vezes por dia e requer monitorização da ALT basal. A sitagliptina tem o maior conjunto de dados de ensaios de resultados.

O Januvia pode causar hipoglicemia?

Por si só, não. Os inibidores da DPP-4 atuam de forma dependente da glucose — só aumentam a libertação de insulina quando a glucose no sangue está elevada. A hipoglicemia só se torna uma preocupação quando o Januvia é combinado com uma sulfonilureia, um meglitinida ou insulina.

O Januvia causa aumento de peso?

Não — os inibidores da DPP-4 são neutros em relação ao peso. Esta é uma das principais razões pelas quais são preferidos às sulfonilureias em doentes com excesso de peso.

O Januvia pode causar pancreatite?

A pancreatite aguda é um efeito de classe raro mas documentado. O risco absoluto é pequeno, e os grandes ensaios clínicos (TECOS, CARMELINA, SAVOR) geralmente não mostraram um excesso estatisticamente significativo. Interrompa imediatamente e procure atenção médica se desenvolver dor abdominal intensa — especialmente dor que irradia para as costas.

Quanto tempo demora o Januvia a fazer efeito?

A glicemia em jejum começa a diminuir na primeira semana. O efeito máximo na HbA1c ocorre às 12 semanas. Se a HbA1c não tiver diminuído pelo menos 0,3–0,5% após 3 meses, deve ser considerado um segundo agente diferente (inibidor de SGLT-2 ou agonista de GLP-1).

Posso parar de tomar o Januvia subitamente se não me sentir bem?

Sim — os inibidores da DPP-4 podem ser interrompidos abruptamente sem hiperglicemia de rebote. Se desenvolver dor abdominal intensa, bolhas na pele ou dor articular intensa, interrompa e contacte o seu médico.

Onde posso comprar Januvia online?

Pode encomendar Januvia (25 mg, 50 mg ou 100 mg) da MedsBase em embalagens de 28, 56 ou 84 comprimidos. Enviamos para todo o mundo, com embalagem discreta e stock genuíno certificado pela WHO-GMP.

Medicamentos Relacionados para Diabetes

• Januvia — Sitagliptina 25/50/100 mg (Merck)
• Trajenta — Linagliptina 5 mg (Boehringer Ingelheim)
• Galvus — Vildagliptina 50 mg (Novartis)
• Janumet — Combinação de Sitagliptina + Metformina
• Jardiance — Empagliflozina (alternativa SGLT-2)
• Glycomet SR — Metformina de libertação prolongada
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