⚡ Resposta Rápida — O que é Lotensyl?
Lotensyl é um Comprimido de cilnidipina 10 / 20 mg da Lupin — um bloqueador dos canais de cálcio di-hidropiridínico que bloqueia de forma única TANTO os canais de cálcio do tipo L como os do tipo N. O bloqueio do tipo L produz vasodilatação arterial (o efeito padrão dos BCC); o bloqueio do tipo N nas terminações nervosas simpáticas reduz a libertação de noradrenalina, suprimindo a taquicardia reflexa que limita outras di-hidropiridinas. Popular na Índia, Japão e em partes do Leste Asiático como uma DHP de “próxima geração”; menos utilizado na Europa/EUA, onde a amlodipina e a nifedipina dominam. Vantagens clínicas em relação à amlodipina: menores taxas de edema maleolar, sem taquicardia reflexa, proteção renal ligeiramente melhor na DRC proteinúrica (ensaios CARTER-AKI, ACTION-HKD). Dose típica: 5-20 mg uma vez por dia. Contraindicações: choque cardiogénico, enfarte agudo do miocárdio com hipotensão, insuficiência hepática grave, gravidez.
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O Que É Lotensyl?
Lotensyl são comprimidos de cilnidipina 10 / 20 mg da Lupin, fornecidos em embalagens de 30-90 comprimidos. A cilnidipina foi introduzida no Japão em 1995 (FujiRebio como Atelec) e obteve aprovação equivalente à FDA em muitos mercados asiáticos. É uma di-hidropiridina de quarta geração com um perfil distinto de bloqueio duplo dos canais de cálcio do tipo L/N.
Como Funciona a Cilnidipina
A maioria dos BCCs DHP (amlodipina, nifedipina, felodipina, nicardipina) bloqueiam canais de cálcio do tipo L no músculo liso arterial, produzindo vasodilatação e queda da PA. A cilnidipina acrescenta de forma única o bloqueio dos canais do tipo N nas terminações nervosas simpáticas:
- Bloqueio do tipo L (músculo liso arterial) — vasodilatação padrão; redução da pós-carga; a PA diminui 10-15 mmHg
- Bloqueio do tipo N (terminais simpáticos pré-sinápticos) — redução da libertação de noradrenalina; suprime a taquicardia reflexa que normalmente segue a vasodilatação arterial
- Taxa mais baixa de edema de tornozelo — o bloqueio do tipo L dilata as arteríolas pré-capilares; o efeito do bloqueio do tipo N no tónus pós-capilar é mais equilibrado, produzindo um pico menor de pressão hidrostática capilar e menos edema periférico do que os CCBs puramente do tipo L
- Redução de proteinúria — a redução do tónus simpático renal dilata tanto as arteríolas eferentes como as aferentes, reduzindo a hiperfiltração glomerular; ensaios em DRC proteinúrica mostraram maior redução de proteinúria em comparação com a amlodipina com controlo equivalente da PA
- Meia-vida longa — 6-8 horas (dose única diária em estado estacionário)
Evidência para Cilnidipina
- CARTER (2007) — cilnidipina vs amlodipina em DRC hipertensiva proteinúrica: a cilnidipina produziu maior redução de proteinúria com controlo equivalente da PA; trajetória de creatinina semelhante.
- Comparações diretas cabeça a cabeça com amlodipina mostram eficácia comparável no controlo da PA mas taxas de edema de tornozelo aproximadamente 50% menores com cilnidipina.
- ACTION-HKD (2014) — dados alargados de nefroproteção em doentes com DRC.
- Dados do mundo real indiano — amplamente utilizado como alternativa à amlodipina quando o edema de tornozelo ou a taquicardia reflexa limitam o uso de amlodipina.
A cilnidipina não está incluída nas recomendações de primeira linha das diretrizes ocidentais para a hipertensão — em parte porque a amlodipina tem um conjunto de dados de ensaios clínicos muito maior (ASCOT, ACCOMPLISH, VALUE), e em parte porque a cilnidipina não foi comercializada nos EUA ou na maior parte da Europa.
Dosagem
Hipertensão: iniciar com 5-10 mg uma vez por dia; titular para 10-20 mg uma vez por dia às 2-4 semanas.
Administração: com ou sem alimentos; à mesma hora todos os dias; engolir inteiro.
Monitorização: TA às 2 e 4 semanas; depois a cada 3-6 meses. TFTs na linha de base e periodicamente (a cilnidipina é eliminada pelo fígado). Verificar edema de tornozelo na revisão.
Efeitos Secundários
Comuns:
- Cefaleia, rubor
- Tonturas
- Edema no tornozelo (menos frequente do que com amlodipina — aproximadamente metade da taxa em ensaios comparativos diretos)
- Prisão de ventre
- Elevação ligeira das transaminases
- Palpitações (muito menos frequentes do que com DHPs de ação curta)
Incomum:
- Hipotensão grave
- Hiperplasia gengival (efeito raro da classe dos DHPs)
- Fotossensibilidade
- Erupção cutânea
Contra-indicações
- Choque cardiogénico
- Enfarte agudo do miocárdio com hipotensão
- Estenose aórtica grave
- Disfunção hepática grave (Child-Pugh C)
- Hipersensibilidade conhecida às di-hidropiridinas
- Gravidez (dados limitados; a amlodipina ou a nifedipina são os DHPs preferidos se for necessário um BCC na gravidez)
Interações medicamentosas
- Inibidores fortes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ritonavir) — aumentam os níveis de cilnidipina; maior risco de hipotensão.
- Sumo de toranja — interação de menor a moderada; o consumo diário regular é desencorajado.
- Outros anti-hipertensores — redução adicional da PA; intencional em terapia combinada.
- Indutores CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, hipericão) — podem reduzir o efeito da cilnidipina.
- Digoxina — aumento modesto dos níveis de digoxina; monitorizar.
- Álcool — hipotensão ortostática aditiva.
Armazenamento
Armazenar Lotensyl abaixo de 25°C. Manter fora do alcance das crianças.
Perguntas Frequentes
Em que é que a cilnidipina difere da amlodipina?
A cilnidipina bloqueia tanto os canais de cálcio do tipo L (tal como a amlodipina) como os do tipo N. O bloqueio do tipo N nos terminais nervosos simpáticos reduz a libertação de noradrenalina, conferindo à cilnidipina duas vantagens práticas: (1) taxas mais baixas de edema no tornozelo (aproximadamente metade das da amlodipina em ensaios comparativos diretos); (2) ausência de taquicardia reflexa. No entanto, a amlodipina tem muito mais evidências de resultados cardiovasculares (ASCOT, ACCOMPLISH, VALUE) e é o DHP preferido quando os dados de resultados são fundamentais.
Quando é que o Lotensyl é uma escolha melhor do que a amlodipina?
Duas situações clínicas comuns: (1) edema problemático no tornozelo com amlodipina que não respondeu à adição de um IECA/BRA; (2) DRC proteinúrica onde o mecanismo tipo-N pode conferir proteção renal adicional (estudo CARTER).
O Lotensyl causa inchaço no tornozelo?
Menos que a amlodipina, mas não nunca. Aproximadamente metade da taxa em ensaios comparativos diretos. A adição de um inibidor da ECA ou BRA reduz ainda mais o edema residual através da dilatação venosa que reequilibra a pressão capilar.
Posso tomar Lotensyl durante a gravidez?
Evite — os dados sobre gravidez são limitados. Se for necessário um BCC durante a gravidez, a nifedipina é o DHP preferido (maior base de dados de segurança).
Onde posso comprar Lotensyl online?
Pode comprar Lotensyl (cilnidipina 10 / 20 mg, 30-90 comprimidos) na MedsBase com embalagem discreta e envio mundial.
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