Retatrutide

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O que é o Retatrutide

Retatrutide (designação em investigação LY3437943) é um péptido sintético de 39 aminoácidos desenvolvido pela Eli Lilly como o primeiro agonista triplo em fase clínica dos recetores GLP-1, GIP e glucagon. Enquanto os péptidos incretínicos anteriores atuam num recetor (semaglutida — GLP-1) ou em dois (tirzepatida — GLP-1 mais GIP), o retatrutida atua simultaneamente nos três recetores metabólicos. Esta farmacologia distinta está a ser estudada para a obesidade, diabetes tipo 2, doença hepática gordurosa não alcoólica (NAFLD/MASH) e síndrome metabólico associado à hipertensão.

O péptido tem um peso molecular de aproximadamente 4.731,4 Da, fórmula empírica C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈, e é fornecido como um pó liofilizado de alta pureza para reconstituição com água bacteriostática. É apenas para uso em investigação laboratorial e não se destina a diagnóstico ou terapia humana ou veterinária. Para obter detalhes mais profundos sobre o mecanismo, ensaios e perspetivas, consulte o nosso guia de investigação completo sobre Retatrutide.

Mecanismo de Ação — Agonista Triplo GLP-1/GIP/Glucagon

O perfil de recetores do Retatrutide é o que o diferencia de todos os outros peptídeos metabólicos atualmente no mercado ou em ensaios em fase avançada. Cada um dos três recetores contribui com uma via distinta para os efeitos observados na composição corporal, controlo da glucose e equilíbrio energético:

• Recetor GLP-1 — o mesmo recetor ativado pela semaglutida (Ozempic, Wegovy) e pela liraglutida. A agonização retarda o esvaziamento gástrico, melhora a sinalização de saciedade no hipotálamo e estimula a secreção de insulina dependente da glucose pelas células beta pancreáticas.
• Recetor GIP — a segunda via adicionada pela tirzepatida (Mounjaro, Zepbound). A agonização do GIP melhora a sensibilidade à insulina no tecido adiposo, reduz o limite de náuseas do GLP-1 isolado e apoia a eficiência do manuseio de lípidos pelos adipócitos.
• Recetor de glucagon — a terceira via inovadora, exclusiva do retatrutide. A agonização do glucagon aumenta o gasto energético basal, promove a oxidação de lípidos hepáticos e reduz a gordura do fígado — efeitos que a dupla GLP-1/GIP não reproduz.

Como o aumento do gasto energético via glucagon se soma à supressão do apetite impulsionada pelo GLP-1/GIP, o retatrutide produz tanto um défice energético maior como um perfil de composição corporal mais favorável em modelos pré-clínicos do que os peptídeos agonistas duplos. Nos dados de investigação da fase 2, a perda de massa gorda representou a maior parte da redução total de peso, com massa magra preservada nos braços de dose mais elevada.

Dados de Ensaios Publicados

O conjunto de dados principais do retatrutide é o ensaio de obesidade da fase 2 publicado por Jastreboff e colegas na New England Journal of Medicine em junho de 2023 (n=338 participantes com obesidade, período de tratamento de 48 semanas). Na dose mais elevada testada de 12 mg semanais, os participantes apresentaram uma redução média de peso corporal de 24,2% em relação à linha de base. O braço de comparação com semaglutida no ensaio STEP-1 produziu uma redução de 14,9% às 68 semanas e o braço de tirzepatida no SURMOUNT-1 produziu 22,5% às 72 semanas — portanto, o retatrutida alcançou uma redução numericamente maior num período de tratamento mais curto. Ensaios comparativos diretos ainda não foram publicados.

Um programa paralelo de fase 2 para diabetes (Rosenstock et al., Lancet 2023) demonstrou reduções de HbA1c de até 2,16 pontos percentuais às 36 semanas em participantes com diabetes tipo 2, novamente na dose semanal de 12 mg. Um subestudo de fase 2 para NAFLD relatou uma redução relativa de 51,3% no conteúdo de gordura hepática após 24 semanas na dose de 8 mg — a maior redução de gordura hepática reportada para qualquer peptídeo da classe das incretinas até à data.

A Eli Lilly está atualmente a realizar o programa de fase 3 TRIUMPH, incluindo TRIUMPH-1 (obesidade), TRIUMPH-2 (obesidade com diabetes tipo 2), TRIUMPH-3 (obesidade com doença cardiovascular), e TRIUMPH-4 (apneia do sono mais obesidade). Espera-se que os resultados da Fase 3 informem a eventual submissão regulatória.

Aplicações de Investigação

O Retatrutide é utilizado em contextos de investigação laboratorial que estudam:

• Obesidade e regulação do peso corporal — trabalho mecanístico sobre sinalização do apetite, cinética de esvaziamento gástrico e gasto energético em modelos de roedores e in vitro
• Sensibilidade à insulina e homeostase da glucose — efeitos na secreção de insulina, produção hepática de glucose e eliminação periférica de glucose
• Esteatose hepática / MASH — mobilização de gordura hepática e resposta das transaminases em modelos de investigação de fígado gordo
• Farmacologia dos recetores — estudos comparativos de ligação, seletividade e sinalização descendente através do trio de recetores GLP-1/GIP/glucagon
• Investigação comparativa de peptídeos metabólicos — benchmarking em relação ao tirzepatide (agonista duplo GLP-1/GIP) e outros compostos investigacionais quanto à potência, tolerabilidade e resultados na composição corporal. Consulte a nossa comparação entre tirzepatide e semaglutide para a linha de base do agonista duplo.
• Empilhamento de peptídeos para cura e recuperação — protocolos de investigação que combinam peptídeos metabólicos com compostos de reparação, tais como BPC-157 em estudos pré-clínicos.

Para um contexto mais amplo sobre onde o retatrutide se enquadra no cenário de peptídeos para perda de peso, consulte o nosso guia de pesquisa sobre empilhamento de peptídeos para perda de gordura e o guia geral de injeções para perda de peso com GLP-1. Navegue pelo catálogo completo de peptídeos de pesquisa para encontrar compostos relacionados.

Forças e Concentrações Disponíveis

A MedsBase tem stock de retatrutide nos seguintes tamanhos de frascos liofilizados. Cada variação é fornecida em embalagens de 10 e 20 frascos, enviadas em condições refrigeradas com instruções de reconstituição:

Todas as dosagens são fornecidas na mesma forma química (pó liofilizado, pureza ≥99% por HPLC). Os frascos com maior dosagem oferecem um custo por mg mais baixo, mas requerem volumes de reconstituição menores para manter as concentrações padrão de seringa U-100 — consulte a tabela de diluição abaixo.

Comparação — Retatrutida vs Tirzepatida vs Semaglutida

O seguinte resumo baseia-se em dados de ensaios publicados. A Retatrutida ainda está em desenvolvimento na fase 3 e as comparações abaixo são entre estudos separados, não cabeça-a-cabeça.

Para uma comparação mais aprofundada entre tirzepatida e semaglutida especificamente, consulte Tirzepatida vs Semaglutida: Perda de Peso, Dosagem e Custo.

Armazenamento e Reconstituição

Antes da reconstituição: armazene os frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem de folha original. Nestas condições, o retatrutida liofilizado mantém-se estável até 36 meses. Evite ciclos repetidos de temperatura.

Procedimento de reconstituição: adicione água bacteriostática ao frasco do péptido de acordo com a tabela de diluição acima. Injete a água pela parede lateral do frasco em vez de diretamente sobre o pó liofilizado. Agite suavemente — não não sacuda — e deixe repousar 5–10 minutos para dissolução completa. Uma solução totalmente reconstituída deve ser límpida e incolor.

Após reconstituição: armazene a solução refrigerada a 2–8 °C e utilize-a no prazo de 30 dias para uma estabilidade ótima. Não congele a solução reconstituída — os ciclos de congelação-descongelação degradam a integridade do péptido. Descarte qualquer frasco que apresente turvação, precipitado ou descoloração.

Perguntas Frequentes

Para que é utilizado o retatrutida em investigação?

O retatrutida é utilizado em investigação laboratorial sobre obesidade, diabetes tipo 2, doença hepática gordurosa não alcoólica (DHGNA/MASH), sensibilidade à insulina, regulação do apetite e farmacologia comparativa de péptidos metabólicos. Não está não aprovado pela FDA, EMA ou outros reguladores para uso terapêutico humano e é vendido aqui estritamente para uso em investigação laboratorial.

Em que é que o retatrutida difere do tirzepatida e do semaglutida?

O retatrutida é o primeiro agonista triplo de recetores, ligando-se aos recetores de GLP-1, GIP e, e glucagon numa única molécula. O tirzepatida liga-se ao GLP-1 e ao GIP (duplo). O semaglutida liga-se apenas ao GLP-1 (simples). A via adicional do glucagon no retatrutida aumenta o gasto energético e reduz a gordura hepática de formas que os agonistas duplos e simples não reproduzem.

Que perda de peso foi demonstrada pelo retatrutida em ensaios?

O ensaio de fase 2 sobre obesidade publicado por Jastreboff et al. no NEJM (2023) reportou uma redução média de peso corporal de 24,2% às 48 semanas na dose mais elevada testada de 12 mg semanal. Para contexto, o braço de dose mais elevada do tirzepatida na fase 3 produziu 22,5% às 72 semanas e o do semaglutida produziu 14,9% às 68 semanas. Os resultados do retatrutida na fase 3 do programa TRIUMPH estão pendentes.

O retatrutide foi aprovado pela FDA?

Não. O retatrutide está atualmente em desenvolvimento clínico de fase 3 no âmbito do programa TRIUMPH da Eli Lilly e não recebeu aprovação regulamentar da FDA, EMA, MHRA ou qualquer outra autoridade. O peptídeo vendido por fornecedores exclusivamente para investigação destina-se a estudos laboratoriais, não para uso terapêutico em humanos.

Que dosagens estão disponíveis na MedsBase?

A MedsBase disponibiliza retatrutide em frascos liofilizados de 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg e 60 mg. Cada dosagem está disponível em embalagens de 10 ou 20 frascos. Todos os frascos são fornecidos com pureza superior a 99% em HPLC e um certificado de análise disponível mediante pedido.

Como devo reconstituir o retatrutide?

Siga o gráfico de diluição acima. Um frasco de 10 mg com 2,0 mL de água bacteriostática resulta numa concentração de 5,0 mg/mL, pelo que 40 marcas numa seringa de insulina U-100 (1 mL / 100 unidades) equivalem a 2 mg. Injete a água BAC pela parede lateral, agite suavemente (não agite vigorosamente) e deixe dissolver durante 5–10 minutos antes de usar.

Como deve ser armazenado o retatrutide?

Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C na embalagem original, estáveis até 36 meses. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, utilizar no prazo de 30 dias. Não congele a solução reconstituída — ciclos de congelação e descongelação degradam o peptídeo.

Qual é a dose típica de retatrutide utilizada em estudos?

Os braços dos ensaios de fase 2 para obesidade testaram doses semanais de 1 mg, 4 mg, 8 mg e 12 mg durante 48 semanas. A resposta de perda de peso foi dose-dependente, com uma redução de 24,2% observada no braço de 12 mg. Os protocolos de investigação laboratorial geralmente replicam estas doses quando o objetivo é modelar dados de eficácia publicados.

O retatrutide causa os mesmos efeitos secundários que outros peptídeos GLP-1?

Nos ensaios publicados, os eventos adversos mais comuns foram efeitos gastrointestinais dose-dependentes — náuseas, diarreia, obstipação — semelhantes ao perfil do semaglutide e do tirzepatide. A atividade adicional no recetor de glucagon não produziu sinais de segurança inesperados na fase 2, mas o perfil completo de tolerabilidade aguarda os resultados da fase 3.

Quanto tempo até o retatrutide ser aprovado pela FDA?

O programa de fase 3 TRIUMPH da Eli Lilly começou a recrutar em 2023–2024, com datas de conclusão primária projetadas para 2025–2027, dependendo do sub-ensaio. Assumindo resultados positivos, uma submissão à FDA poderá ocorrer 12–18 meses após a conclusão primária. Os prazos de aprovação regulamentar são especulativos até que a Lilly anuncie o pedido.

Qual é a meia-vida do retatrutide?

O Retatrutide (LY3437943) tem uma meia-vida de eliminação longa de aproximadamente 6 dias nos dados clínicos da Fase I, atribuída à modificação com ácido gordo C18 que permite a ligação à albumina. Esta meia-vida prolongada suporta esquemas posológicos semanais utilizados nos ensaios clínicos.

Como é que o Retatrutide se compara ao Tirzepatide e ao Semaglutide?

O Retatrutide é um agonista triplo (receptores GLP-1/GIP/Glucagon), em comparação com o agonismo duplo do Tirzepatide (GLP-1/GIP) e o agonismo único GLP-1 do Semaglutide. Os dados do ensaio clínico de Fase II para o Retatrutide reportaram uma redução de peso de até 24% às 48 semanas — superando os resultados tanto do Tirzepatide como do Semaglutide em períodos comparáveis. Acredita-se que a atividade adicional no receptor de glucagon promova um maior gasto energético e oxidação de gordura.

Posso encomendar Retatrutide para envio internacional?

Sim. A MedsBase envia Retatrutide para todo o mundo a partir da nossa rede dedicada de envio de péptidos. As encomendas exclusivas de péptidos qualificam-se para o nosso serviço de envio de péptidos autónomo. As encomendas são enviadas em embalagens com controlo de temperatura e com rastreio completo.

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