Kisspeptina-10

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O Que É a Kisspeptina-10?

Kisspeptina-10 (KP-10) é um péptido de 10 aminoácidos e o fragmento ativo mais extensivamente estudado do produto do gene KISS1, uma preprokisspeptina de 145 aminoácidos que é processada na kisspeptina madura de 54 aminoácidos e vários fragmentos ativos mais curtos na extremidade C-terminal (kisspeptina-14, kisspeptina-13, kisspeptina-10). Todos os fragmentos mais curtos partilham o núcleo ativo de 10 resíduos na extremidade C-terminal e têm potência comparável no recetor da kisspeptina — a kisspeptina-10 é a forma totalmente ativa mais curta e é de longe o péptido de investigação mais comum na literatura sobre kisspeptina.

A sequência bem caracterizada é YNWNSFGLRF-NH₂, peso molecular 1302.45 Da, fórmula empírica C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄. A amidação na extremidade C-terminal é essencial para a atividade total do recetor. O KISS1 foi originalmente identificado como um gene supressor de metástases por Lee et al. (Cancer Res 1996) e foi renomeado kisspeptina em homenagem a Hershey, Pensilvânia (lar dos chocolates Hershey’s Kisses) onde o gene foi primeiro clonado. O papel reprodutivo — KISS1/GPR54 como regulador apical dos neurónios GnRH e o guardião molecular da puberdade — foi estabelecido por dois artigos independentes em 2003 (Seminara et al., NEJM; de Roux et al., PNAS) demonstrando que mutações de perda de função no GPR54 causam hipogonadismo hipogonadotrófico idiopático em humanos. A kisspeptina-10 é fornecida como um pó liofilizado de alta pureza para reconstituição com água bacteriostática. É aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico humano, embora a investigação em curso sobre FIV e infertilidade esteja a explorar aplicações clínicas. A kisspeptina-10 de grau de investigação vendida aqui é fornecida apenas para uso em investigação laboratorial e não se destina à administração humana ou veterinária.

Mecanismo de Ação — Sinalização GPR54 / KISS1R e o Eixo HPG

O que torna a kisspeptina-10 mecanicamente distinta entre os peptídeos de investigação reprodutiva é a sua posição como o regulador apical a montante de todo o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG). O peptídeo atua num único recetor — GPR54 (também chamado KISS1R) — mas a cascata subsequente controla todo o sistema endócrino reprodutivo na investigação publicada:

• Ativação de GPR54 (KISS1R) nos neurónios GnRH — A kisspeptina-10 liga-se ao GPR54, um recetor acoplado à proteína G da classe A expresso densamente nos corpos celulares dos neurónios GnRH nos núcleos arqueados hipotalâmicos e periventriculares anteroventricrais. A ativação do recetor acopla-se à Gα_q/11 e à fosfolipase C, aumentando o cálcio intracelular e desencadeando a despolarização dos neurónios GnRH e a libertação pulsátil de GnRH para o sistema portal hipofisário. Este é o mecanismo mais direto — a descarga dos neurónios GnRH é o passo limitante da atividade do eixo HPG, e a kisspeptina é o principal estímulo endógeno.
• Regulação do eixo HPG em modo pulsátil vs modo de surto — Os neurónios de kisspeptina no núcleo arqueado impulsionam o padrão pulsátil de GnRH/LH que mantém a função gonadal ao longo da vida reprodutiva adulta. Uma população separada de neurónios de kisspeptina no núcleo periventricular anteroventral (em roedores) gera o pico de LH pré-ovulatório nas fêmeas. A investigação que utiliza estimulação seletiva ou eliminação destas populações permitiu dissecar os dois modos de saída do eixo HPG em pesquisas publicadas.
• Iniciação da puberdade e o “interruptor de kisspeptina” — Mutações de perda de função no GPR54 causam falha completa no início da puberdade em humanos e modelos animais; mutações de ganho de função causam puberdade precoce central. A hipótese do “interruptor de kisspeptina” — de que a puberdade é iniciada quando os neurónios de kisspeptina no arqueado atingem um limiar crítico de atividade — é o modelo dominante do início pubertal na investigação atual em neurociência reprodutiva.

A kisspeptina-10 tem uma meia-vida plasmática relativamente curta (~5–10 minutos) devido à clivagem proteolítica rápida, particularmente no motivo RF amida central pelas metaloproteinases da matriz. As vias subcutânea, intravenosa e intracerebroventricular estão todas documentadas em pesquisas publicadas; a via central é reservada para estudos de mecanismo de ação em roedores onde a questão da passagem pela barreira hematoencefálica é relevante. Para investigação sistémica do eixo HPG, a administração periférica produz respostas mensuráveis de GnRH/LH dentro de minutos após a injeção em bolus.

Aplicações de Investigação Publicadas

A kisspeptina-10 é utilizada em contextos de investigação laboratorial que estudam:

• Endocrinologia reprodutiva e farmacologia do eixo HPG — dinâmica pulsátil de GnRH/LH/FSH, regulação por feedback gonadal, feedback de esteroides sexuais na atividade dos neurónios de kisspeptina (Seminara et al., NEJM 2003; de Roux et al., PNAS 2003)
• Investigação sobre puberdade — tempo de início pubertal em modelos de roedores, padrões de ativação dos neurónios de kisspeptina durante a transição pubertal, dissecção mecanística da puberdade precoce central
• Investigação sobre hipogonadismo hipogonadotrófico — modelos pré-clínicos de perda de função do GPR54, protocolos de reposição de kisspeptina, investigação de mecanismo de ação para novas terapias de hipogonadismo
• Investigação em FIV e indução da ovulação — alternativas ao desencadeamento com hCG em protocolos de FIV, indução comparativa do pico de LH; a tradução clínica atingiu a Fase 2 em alguns programas de investigação, embora a própria kisspeptina-10 não esteja aprovada
• Investigação sobre síndrome do ovário poliquístico (SOP) — tonificação alterada de kisspeptina em modelos pré-clínicos de SOP, anomalias na frequência dos pulsos de LH, investigação sobre maturação folicular
• Supressão de metástases e biologia do cancro — KISS1 foi originalmente identificado como um gene supressor de metástases; a investigação publicada continua a estudar a atividade anti-metastática da kisspeptina em modelos de cancro da mama, melanoma e cancro do pâncreas
• Investigação cardiovascular e metabólica — expressão emergente de KISS1R em cardiomiócitos e células β pancreáticas; efeitos na homeostase da glucose e na contratilidade cardíaca em investigação
• Investigação comparativa de peptídeos reprodutivos — comparação com PT-141 (Bremelanotide) para investigação do comportamento sexual no eixo da melanocortina e contra Acetato de Oxitocina para endpoints de comportamento afiliativo e de ligação social.

Para um contexto mais amplo sobre onde a kisspeptina-10 se enquadra no panorama de peptídeos reprodutivos e ativos no SNC, consulte PT-141 (agonista da melanocortina para investigação do comportamento sexual), Acetato de Oxitocina (neuropeptídeo de comportamento afiliativo), e Sermorelin (investigação do eixo hipotálamo-hipófise GHRH). Explore o catálogo completo de peptídeos de pesquisa para encontrar compostos relacionados.

Forças e Concentrações Disponíveis

A MedsBase disponibiliza Kisspeptina-10 em dois tamanhos de frascos liofilizados calibrados para os comprimentos típicos dos protocolos de investigação. Cada concentração está disponível em formatos de embalagem de 10 ou 20 frascos com orientações completas de reconstituição:

Ambas as concentrações são da mesma forma química (pó liofilizado, pureza ≥99% por HPLC). Os frascos com maior quantidade de mg requerem volumes de reconstituição menores por dose unitária, o que é útil quando os investigadores pretendem minimizar o volume de injeção em protocolos com roedores. Como as faixas de dose de kisspeptina-10 estão no regime de baixos microgramas por administração, um único frasco de 5 mg suporta muitas semanas de investigação com protocolos de pulso em doses típicas.

Como Comparar — Kisspeptin-10 vs PT-141

Kisspeptin-10 e PT-141 (Bremelanotide) são ambos pequenos peptídeos ativos no SNC utilizados em investigação reprodutiva e comportamental sexual, mas atuam em vias fundamentalmente diferentes. O Kisspeptin-10 atua no eixo endócrino HPG ao nível dos neurónios GnRH; o PT-141 atua no eixo comportamental-sexual da melanocortina ao nível do MC4R. Os dois são mecanicamente complementares em vez de competirem em modelos de investigação.

Os dois peptídeos abordam diferentes camadas da biologia reprodutiva — o kisspeptina-10 o eixo endócrino HPG, o PT-141 o eixo comportamental mediado pelo SNC — pelo que não são alternativas diretas. A investigação interessada na dinâmica pulsátil de GnRH/LH, no tempo da puberdade ou no hipogonadismo utiliza kisspeptina-10. A investigação interessada nas vias de excitação sexual mediadas pelo SNC utiliza PT-141.

Armazenamento e Reconstituição

Antes da reconstituição: armazenar os frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original para estoque de trabalho de curto prazo. Para armazenamento de longo prazo não aberto, congelar a −20 °C. O kisspeptina-10 liofilizado é estável sob refrigeração por até 24 meses e a −20 °C por até 36 meses. Evitar ciclos de congelação-descongelação no pó liofilizado.

Procedimento de reconstituição: injetar água bacteriostática pela parede lateral do frasco de peptídeo (não diretamente sobre o comprimido liofilizado). Para um frasco de 5 mg, 2.0 mL de água bacteriostática produz uma concentração de trabalho de 2.5 mg/mL — 0.04 mL fornece uma dose de investigação de 100 mcg. Para trabalhos com doses mais baixas, pode ser utilizada uma diluição adicional em água bacteriostática (com proteína transportadora BSA opcional a 0.1%). Agitar suavemente — não não agite vigorosamente — e aguarde 2–5 minutos para dissolução completa. Uma solução corretamente reconstituída deve ser límpida e incolor.

Após reconstituição: armazenar refrigerado a 2–8 °C e utilizar dentro de 30 dias para estabilidade ideal. Não congelar a solução reconstituída — os ciclos de congelação-descongelação degradam a integridade do peptídeo. Descartar qualquer frasco que apresente turvação, precipitado ou descoloração. O kisspeptina-10 é suscetível à clivagem proteolítica no motivo RF-amida C-terminal; a solução reconstituída deve ser utilizada prontamente dentro da janela de 30 dias para protocolos que requerem calibração rigorosa da dose-resposta.

Perguntas Frequentes

Para que é utilizado o Kisspeptina-10 na investigação?

O kisspeptina-10 é utilizado em investigação laboratorial sobre o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG), atividade dos neurónios GnRH, libertação pulsátil de gonadotropinas, início da puberdade, hipogonadismo hipogonadotrófico, síndrome do ovário poliquístico (SOP), alternativas à indução da ovulação e FIV ao hCG, supressão de metástases cancerígenas (o KISS1 foi originalmente identificado como um gene supressor de metástases) e sinalização cardiometabólica emergente do kisspeptina. É a ferramenta de investigação canónica para a farmacologia do KISS1R / GPR54. O kisspeptina-10 de grau de investigação vendido aqui é não aprovado pela FDA e é fornecido estritamente para uso em investigação laboratorial apenas.

Qual é a diferença entre Kisspeptin-10 e PT-141?

Ambos são pequenos peptídeos reprodutivos ativos no SNC, mas têm como alvo diferentes recetores e camadas biológicas. O Kisspeptin-10 atua no recetor GPR54/KISS1R nos neurónios GnRH e impulsiona o eixo endócrino HPG (LH, FSH, produção de esteróides gonadais). O PT-141 atua nos recetores melanocortina MC3R/MC4R no SNC e impulsiona respostas comportamentais-sexuais (desejo, excitação, função erétil). Os dois são mecanicamente complementares e abordam diferentes questões de investigação.

Qual é a diferença entre Kisspeptin-10 e Kisspeptin-54?

Ambos são fragmentos ativos do produto do gene KISS1. O Kisspeptin-54 (também chamado metastina) é o peptídeo maduro de 54 aminoácidos secretado in vivo. O Kisspeptin-10 é o núcleo ativo C-terminal de 10 aminoácidos, que retém essencialmente toda a potência do recetor e é o peptídeo de investigação mais utilizado porque o seu tamanho menor torna a síntese mais barata, a pureza mais fácil de verificar e a reconstituição mais simples. O Kisspeptin-13 e o Kisspeptin-14 são produtos de clivagem intermédios que também partilham o núcleo ativo C-terminal. Todos os quatro têm potência comparável no GPR54.

Qual é a dose típica de investigação para Kisspeptin-10?

Os protocolos pré-clínicos publicados normalmente utilizam 10–200 mcg por administração em modelos de roedores, administrados por via subcutânea ou intravenosa para investigação de pulso-bolus, ou como infusão contínua para estudos de estimulação crónica. A investigação de FIV em humanos utilizou 6,4–12,8 μg/kg como dose única subcutânea de desencadeamento. Um frasco de 5 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática produz 2,5 mg/mL — 0,04 mL equivale a 100 mcg.

O Kisspeptin-10 é aprovado pela FDA?

Não. O Kisspeptin-10 não é aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico humano. A investigação clínica de fase 2 na indução da ovulação em FIV está em curso, mas o Kisspeptin-10 não foi aprovado para qualquer indicação clínica. Todo o Kisspeptin-10 vendido por fornecedores apenas para uso em investigação é para investigação laboratorial e não deve ser administrado a humanos.

Como deve ser armazenado o Kisspeptin-10?

Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C para estoque de trabalho a curto prazo, ou −20 °C para armazenamento a longo prazo de frascos não abertos. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, utilizar dentro de 30 dias. Não congelar a solução reconstituída — os ciclos de congelação-descongelação degradam o peptídeo. Proteger da luz direta em todos os momentos. Para diluições de trabalho de baixa concentração, recomenda-se proteína transportadora BSA (0,1%) para minimizar as perdas por adsorção.

Como reconstituir o Kisspeptin-10?

Siga o procedimento de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática pela parede lateral do frasco (não diretamente sobre o pó liofilizado), agite suavemente e aguarde 2 a 5 minutos para dissolução completa. Não não Agite o frasco. Uma solução corretamente reconstituída é clara e incolor. Para um frasco de 5 mg + 2,0 mL de diluente, a concentração de trabalho é de 2,5 mg/mL.

Que dosagens estão disponíveis na MedsBase?

A MedsBase fornece Kisspeptin-10 em frascos liofilizados de 5 mg e 10 mg. Cada dose está disponível em tamanhos de embalagem de 10 ou 20 frascos. Todos os frascos são fornecidos com pureza HPLC de 99%+ com certificado de análise disponível mediante pedido.

Por que o KISS1 foi originalmente chamado de kisspeptina?

O gene KISS1 foi descoberto como um gene supressor de metástase por Lee et al. em Hershey, Pensilvânia (Cancer Res 1996). O nome “kisspeptina” foi uma referência irónica aos Hershey’s Kisses, o icónico chocolate produzido na mesma cidade. O papel reprodutivo só foi caracterizado em 2003 com a publicação simultânea de estudos de hipogonadismo por mutação GPR54 humana no NEJM (Seminara et al.) e PNAS (de Roux et al.). O peptídeo tem assim a distinção incomum de ter sido caracterizado independentemente como um supressor de metástase de cancro e o regulador apical da puberdade — dois papéis que permanecem mecanicamente desconectados.

O Kisspeptin-10 causa efeitos secundários na investigação?

A investigação pré-clínica e clínica de Fase 1/2 publicada documentou boa tolerabilidade nas doses típicas de investigação. Os principais efeitos no alvo são a ativação do eixo HPG — aumento de LH, FSH, testosterona (homens) ou estradiol (mulheres) — e os efeitos esteroides gonadais subsequentes. Os achados fora do alvo incluem efeitos cardiovasculares modestos mediados pela expressão de KISS1R no tecido vascular e um efeito de rubor/vasodilatação observado em algumas investigações humanas com doses mais elevadas. Os dados de segurança a longo prazo fora de contextos de investigação são limitados.

Qual é a meia-vida da Kisspeptina-10?

Na investigação pré-clínica e clínica, a kisspeptina-10 tem uma meia-vida plasmática de aproximadamente 5–10 minutos após administração intravenosa ou subcutânea. A curta meia-vida deve-se à rápida clivagem proteolítica por metaloproteinases da matriz no motivo central RF-amida. Para investigação de estimulação crónica, são utilizados protocolos de infusão contínua ou administração pulsátil repetida para manter a ocupação dos recetores.

Quanto tempo demora a Kisspeptina-10 a mostrar efeitos na investigação pré-clínica?

As respostas agudas de LH à administração em bolus de kisspeptina-10 são detetáveis em 5–15 minutos em investigações com roedores e humanos. As respostas de FSH e dos esteroides gonadais subsequentes desenvolvem-se ao longo de horas a dias. Os efeitos de estimulação crónica no momento da puberdade em modelos jovens de roedores manifestam-se durante a janela pubertal natural — dias a semanas, dependendo da espécie e do estágio de desenvolvimento no momento da intervenção.

Posso encomendar Kisspeptina-10 para envio internacional?

Sim. A MedsBase envia Kisspeptina-10 para todo o mundo a partir da nossa rede dedicada de envio de péptidos. As encomendas exclusivas de péptidos qualificam-se para o nosso serviço de envio de péptidos autónomo. Todas as encomendas são enviadas em embalagens com controlo de temperatura, com rastreio completo e cobertas pela nossa Política de Garantia de Reenvio.

Outros Péptidos para Investigação Reprodutiva, do SNC e Comportamental

• PT-141 (Bremelanotide) — Agonista melanocortina heptapéptido cíclico — investigação do comportamento sexual mediado pelo SNC
• Acetato de Oxitocina — Neuropeptídeo cíclico de 9-aa — investigação do comportamento de vinculação social e afiliativo
• Sermorelin — Análogo de GHRH(1-29) — investigação do eixo hipotálamo-hipófise
• CJC-1295 com DAC — Análogo de GHRH de ação prolongada — investigação do eixo de crescimento
• Selank — Heptapeptídeo ansiolítico — investigação sobre resiliência ao stress GABA / BDNF

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