SLU-PP-332 (PAN-ERR агонист, имитатор на упражнения)
✅ Синтетичен малък молекулярен пан-агонист на ядрените рецептори ERRα/β/γ
✅ Директен транскрипционен активатор на митохондриална биогенеза + индукция на oxidative-влакна
✅ Водещ изследователски съединение-имитатор на упражнения (Billon et al. 2023, ACS Chem Biol)
✅ EC₅₀ ERRα ~98 nM; ~4-кратно ERRα-селективен над ERRγ
✅ Някои доставчици го маркират като SLU-PP-322; канонично име SLU-PP-332; CAS 303760-60-3, молекулно тегло 290.32
SLU-PP-332 съдържа синтетично пан-ERR маломолекулно изследователско съединение. Не е пептид.
✓ Медицински преглед от Morgan Ellis — Фармацевтичен изследовател · 8 години опит · Последен преглед: май 2026 г.
Бърз отговор — Какво е SLU-PP-332?
SLU-PP-332 (CAS 303760-60-3, молекулна формула C18H14N2O2, молекулно тегло 290.3 g/mol) е синтетично маломолекулно пан-агонист на естроген-свързаните рецептори (ERRα / ERRβ / ERRγ), разработен в лабораторията на Burris в Университета на Сейнт Луис. ERR са сирашки ядрено-рецепторни транскрипционни фактори, които стимулират митохондриалната биогенеза, окислението на мастните киселини, развитието на oxidative-влакната и мускулната адаптационна програма, която обикновено се активира при упражнения — което прави SLU-PP-332 водещ “имитатор на упражнения” изследователски инструмент. Публикувано в Billon et al. (2023, ACS Chemical Biology) — единична доза предизвиква генна сигнатура, характерна за аеробна физическа активност в скелетните мускули; хроничното приложение увеличава дела на оксидативните влакна тип IIa и подобрява издръжливостта при мишки. Малка молекула — не пептид. Забележка: някои партиди на доставчици са маркирани SLU-PP-322 / SLU-PP-332 взаимозаменяемо — и двете се отнасят за пан-агониста ERR от лабораторията на Burris; консултирайте сертификата за анализ (COA) за идентификация на конкретна партида. Само за лабораторни изследвания.
📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.
| Спецификация | Детайл |
|---|---|
| Клас на съединението | Синтетична малка молекула пан-агонист на рецептори, свързани с естрогена (ERRα / ERRβ / ERRγ); агонист на сирашки ядрени рецептори; изследователски инструмент, имитиращ упражнения; не е пептид |
| Химическо име | SLU-PP-332 (синоними: SLU-PP-322 в някои партиди на доставчици; пан-ERR агонист; съединение 332 от лабораторията на Burris) |
| CAS номер | 303760-60-3 (канонично, според MedKoo / MedChemExpress / научната литература) |
| Молекулна формула | C18H14N2O2 |
| Молекулно тегло | 290.32 g/mol |
| Механизъм на действие | Пан-агонист на ERRα, ERRβ, ERRγ ядрени рецептори с ~4-кратна селективност за ERRα спрямо ERRγ. EC50 ERRα ~98 nM (Billon et al. 2023). Активирането на ERR рецепторите стимулира транскрипцията на целеви гени на PGC-1α — митохондриална биогенеза (TFAM, NRF1, NRF2), β-окисление на мастни киселини (CPT1B, MCAD, LCAD), субединици на оксидативно-фосфорилиращия комплекс и миозинови тежки вериги на оксидативни мускулни влакна. Общият ефект имитира транскрипционната програма на адаптацията към упражнения. |
| Последователност | n/a (синтетично съединение с малка молекула — не пептид) |
| Форма | Лиофилизиран бял до кремав прах; еднократни изследователски флакони |
| Чистота | ≥99% (HPLC проверено, сертификат за анализ по заявка) |
| Разтворимост | DMSO ≥50 mg/mL; водна разтворимост умерена (под mg/mL). За in-vitro работа, пригответе DMSO запаси и разредете в културна среда непосредствено преди употреба. За in-vivo работа, формулите обикновено използват DMSO/PEG/физиологичен разтвор или подобни ко-разтворителни системи. |
| Съхранение | Лиофилизиран: краткосрочно съхранение при 2–8 °C, дългосрочно при −20 °C (≥36 месеца). Разтворен в DMSO: съхранение при −20 °C, еднократно размразяване. Защитавайки от светлина. Избягвайте многократно замразяване и размразяване. |
| За изследователска употреба | Само за лабораторни изследвания. Не за човешка или ветеринарна диагностика или терапевтична употреба. В момента не е в Забранения списък на WADA под конкретното си име, но изследователите трябва да са наясно, че по-широката класа S4 (Хормонални и метаболитни модулатори) включва съединения, имитиращи упражнения, и регулаторният статус на SLU-PP-332 може да се промени. |
Механизъм на действие — пан-ERR агонизъм задвижва транскрипцията на адаптацията към упражнения
SLU-PP-332 е най-цитираният синтетичен малък молекулярен пан-агонист на ERR в публикуваната литература. ERR (естроген-свързани рецептори α, β, γ) са сиращи ядрени рецептори, които споделят ДНК-свързващия домейн на естрогеновите рецептори, но не се свързват с естроген — те са конститутивно активни при липса на естествен ендогенен лиганд и вместо това се регулират от свързване с коактиватори (най-важно PGC-1α). ERR са основните транскрипционни драйвери на:
- Митохондриална биогенеза — директен транскрипционен контрол на TFAM, NRF1, NRF2 и десетки гени за внос на митохондриални протеини
- β-окисление на мастни киселини — индукция на CPT1B (карнитин палмитоилтрансфераза 1B), MCAD, LCAD и други ензими за β-окисление
- Окислително фосфорилиране — транскрипция на ядрено кодирани субъединици на ETC комплекси
- Развитие на окислителни влакна — Индукция на миозинова тежка верига тип IIa (окислителна бърза); преобразуване от гликолитични влакна тип IIb в окислителни влакна тип IIa
- Адаптация към обработка на глюкоза — подобрена инсулинова чувствителност на скелетните мускули в модели на мишки с индуцирана затлъстяване (DIO)
Това е същата транскрипционна програма, която се активира при адаптация към упражнения, задвижвана от PGC-1α — което прави пан-ERR агонизма директен фармакологичен път към фенотипа на адаптация към упражнения. Billon et al. (2023) ACS Chemical Biology демонстрираха, че единична доза SLU-PP-332 предизвиква генна експресия в скелетните мускули на мишки, която значително се припокрива с сигнатурата, получена при доброволно бягане в колело — а хроничното дозиране (50 mg/kg/d интраперитонеално за 4 седмици) увеличава дела на влакна тип IIa и издръжливостта на мишките при бягане на тредмил. Последващи изследвания (Billon et al. 2024, облекчаване на метаболитния синдром) демонстрират ефекти за подобряване на метаболизма при DIO мишки, включително подобрена толерантност към глюкоза и намалена хепатална стеатоза.
Публикувани изследователски приложения
- Фармакология на пан-ERR рецепторите — каноничен референтен малък молекулярен пан-агонист на ERR
- Изследвания на транскрипционни имитатори на упражнения — публикуван като водещо съединение “упражнение в хапче” заедно с AICAR; механистично различен (директен ERR срещу AMPK-AMP-миметик)
- Изследвания на митохондриалния биогенез — директен транскрипционен драйвер на осите TFAM / NRF1 / NRF2
- Изследвания на адаптация на скелетните мускули — индукция на окислителни влакна тип IIa, фенотип за издръжливост
- Изследвания на метаболитен синдром — DIO модел на мишки, чернодробна стеатоза, инсулинова чувствителност
- Фармакология на PGC-1α пътя — активира PGC-1α-задвижваща транскрипционна каскада от долната страна
За по-широк контекст вижте AICAR (каноничен AMPK-опосредован упражнителен миметик — различен механизъм), AOD-9604 (липолитичен пептид за изследване на загуба на мазнини), MOTS-c (митохондриално-произведен пептид), 5-Амино-1MQ (инхибитор на NAD-оста NNMT), NAD⁺ (коензим за електронен транспорт).
Налични дози
| Сила на флакона | Размери на опаковките |
|---|---|
| 5 mg — изследователски стандарт; поддържа когорти от DIO мишки при 50 mg/kg/d в продължение на 4–8 седмици и in-vitro фармакология при nM-µM концентрации | 10 или 20 флакона |
Как се сравнява — SLU-PP-332 срещу AICAR
SLU-PP-332 и AICAR са двата най-цитирани изследователски съединения “упражнителни миметици” в този каталог, но те активират програмата за адаптация към упражнения чрез механистично различни горни пътища. SLU-PP-332 директно активира семейството ERR (долният транскрипционен фактор за програмата за митохондриална биогенеза). AICAR активира AMPK (горната киназа-сензор за енергия, която сред много други ефекти стимулира експресията на PGC-1α и коактивацията PGC-1α-ERR). Двете съединения следователно се събират към същия долен генен експресионен подпис, но го активират от различни точки на регулаторната каскада.
| Критерий | SLU-PP-332 | AICAR |
|---|---|---|
| Молекулно тегло | 290.32 g/mol | 258.23 g/mol |
| Механизъм на действие | Директен агонист на ядрените рецептори ERRα/β/γ | Активатор на AMPK (чрез интрацелуларен ZMP) |
| Точка на интервенция | Долнорегулиращ транскрипционен фактор | Горнорегулираща енергийно-сензорна киназа |
| Най-добре изследван фокус | Индукция на тип IIa оксидативни влакна, ендюрансов фенотип | Инсулинова чувствителност, чернодробна глюконеогенеза, по-широка AMPK фармакология |
| Типична доза | 50 mg/kg/d интраперитонеално (мишка, протокол на Billon) | 250–500 mg/kg/d интраперитонеално (мишка) |
| Статус на WADA | В момента няма име | Забранен по всяко време (S4.5) |
Съхранение и реконституиране
Лиофилизирани флакони: съхранявайте при 2–8 °C краткосрочно, −20 °C дългосрочно. Рекоституирайте в DMSO при ≥10 mg/mL работен разтвор (водната разтворимост е ограничена; DMSO е предпочитаният разтворител). За in-vivo изследвания, формулирайте с ко-разтворители (DMSO/PEG-400/физиологичен разтвор или подобни) непосредствено преди приложение. Съхранявайте DMSO разтвори при −20 °C, използвайте след едно размразяване. Защитавайте от светлина. Избягвайте многократно замразяване и размразяване.
ЧЗВ
Дали “SLU-PP-322” е същото като SLU-PP-332?
Някои партиди доставчици използват “SLU-PP-322” и “SLU-PP-332” взаимозаменяемо за един и същ пан-агонист ERR от лабораторията Burris. Каноничното научно обозначение е SLU-PP-332 (Billon et al. 2023, ACS Chemical Biology), с CAS 303760-60-3. За окончателна идентификация консултирайте сертификата за анализ на партидата.
Какви публикувани дозови диапазони са използвани?
Протоколите in-vivo при мишки използват 50 mg/kg/d IP за 4–8 седмици (каноничният протокол на Billon et al.). Фармакологията in-vitro на миотуби и първични мускулни клетки използва 100 nM до 10 µM в хранителна среда. EC50 при ERRα е ~98 nM.
С какво SLU-PP-332 се различава от другите имитатори на упражнения?
SLU-PP-332 директно активира ERR — транскрипционните фактори по веригата. AICAR активира AMPK (горен киназен ензим). Агонистите на PPARδ от 2010-те години (GW501516) активират различна, но частично припокриваща се транскрипционна програма. Различен механизъм, частично припокриващ се изход.
Дали SLU-PP-332 е в Забранения списък на WADA?
В момента не е включен под конкретното си име, но по-широката клас S4 (Хормонални и метаболитни модулатори) включва съединения, имитиращи упражнения. Регулаторният статут на съединението може да се промени с натрупването на повече изследователски данни. Изследователите, работещи с човешки субекти, трябва да консултират текущия списък на WADA.
Други съединения за изследване на имитатори на упражнения / метаболизма
- AICAR — Каноничен имитатор на упражнения, опосредстван от AMPK — комплементарен механизъм
- AOD-9604 — Само липолитичен фрагмент от C-края на hGH
- MOTS-c — Метаболитен пептид, произхождащ от митохондриите, активатор на AMPK
- 5-Амино-1MQ — Инхибитор на NNMT — спестяващ предшественик по NAD-оста
- NAD⁺ — Директно допълване на пула от динуклеотиди
- BAC вода (Бактериостатична вода) — Необходим за реконституиране на лиофилизирани флакони — стерилен разтворител с 0.9% бензилов алкохол като консервант
Още опции в Пептиди
Класирани според скорошния обем на поръчки в MedsBase — какво избират други клиенти в тази категория.
| Сила | 5 mg |
|---|---|
| Количество | 10 флакона, 20 флакона, 30 флакона |
SLU-PP-332 (PAN-ERR агонист, имитатор на упражнения)
Въпроси и отговори
SLU-PP-332 (PAN-ERR агонист, имитатор на упражнения)
Свързани продукти
Отзиви
Все още няма отзиви