GHRP-2 ацетат

📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.

Какво е GHRP-2 ацетат?

GHRP-2 (Пептид за освобождаване на растежен хормон 2), известен още като Pralmorelin или по оригиналния му разработъчен код KP-102, е синтетичен хексапептид от 6 аминокиселини и един от каноничните представители от първо поколение на класа пептиди-секретагоги на растежния хормон (GHS). Разработен е малко след GHRP-6 в същата програма за изследване на структура-активност на Bowers в Тулейнския университет, с фокус върху увеличаване на потентността на mg спрямо родителското съединение при запазване на селективния профил на рецептора GHS-R1a. Ацетатният противоион се използва при лиофилизация за научни изследвания, тъй като подобрява дългосрочната стабилност на пептида и неговата разтворимост във вода без да променя фармакологията.

Добре характеризираната последователност е D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂, молекулно тегло 817.97 Da, емпирична формула C₄₅H₅₅N₉O₆. Структурната иновация спрямо GHRP-6 е въвеждането на D-2-нафтилаланин (D-2-Nal) на позиция 2 вместо D-Trp — по-липофилният нафтилен пръстен увеличава афинитета към GHS-R1a и произвежда приблизително 2–3 пъти по-голяма потентност за освобождаване на растежен хормон на mg в публикувани изследвания. Двете D-аминокиселинни замествания (D-Ala на позиция 1, D-Phe на позиция 5) придават устойчивост на протеази. Забележително е, че в Япония GHRP-2 (под името Pralmorelin Hydrochloride / GHRP Kaken) е одобрен като диагностичен агент за еднократно интравенозно приложение за тестване на дефицит на растежен хормон при възрастни — един от малкото GHS пептиди, достигнали каквато и да е форма на клинично одобрение. GHRP-2 остава неодобрен от FDA, EMA, MHRA или друг западен регулатор за терапевтична употреба. GHRP-2 ацетатът за научни изследвания, продаван тук, се доставя само за лабораторни изследвания и не е предназначен за човешка или ветеринарна употреба.

Механизъм на действие — агонизъм на GHS-R1a рецептора с повишена потентност

Това, което прави GHRP-2 механистично отличителен сред секретагогите на растежния хормон от първо поколение, е комбинацията от висок афинитет към GHS-R1a с относително кратък плазмен полуживот, което води до по-рязък и по-възпроизводим импулс на растежен хормон в публикувани изследвания:

• Агонизъм на GHS-R1a рецептора върху соматотрофите — GHRP-2 се свързва с рецептора за секретагог на растежния хормон тип 1a (GHS-R1a, рецепторът за грелин) в соматотрофите на предния хипофиз. Активирането на рецептора се свързва с Gα_q/11 и фосфолипаза C, повишавайки вътреклетъчния калций и предизвиквайки екзоцитоза на везикули, съдържащи GH. Заместването на D-2-Nal на позиция 2 води до приблизително 2–3 пъти по-висока заетост на рецепторите при еквивалентни дози в сравнение с GHRP-6 в радиолигандни свързващи тестове, което се превежда в по-голям пулс на GH на единица доза.
• Потискане на тонуса на соматостатин — Както другите GHRP, GHRP-2 действа както върху соматотрофите, така и върху хипоталмичните неврони, които освобождават соматостатин. Чрез потискане на тоничното инхибиране на соматостатин едновременно със стимулиране на освобождаването от соматотрофите, пептидът произвежда по-голям нетен пулс на GH, отколкото би се очаквало от пряка хипофизарна стимулация сама. Това двойно действие е каноничният механизъм на класа GHRP и е в основата на синергията с аналозите на GHRH, описани по-долу.
• Синергия с агонисти на GHRH-рецептора — Пътеките на GHS-R и GHRH-R се събират вътреклетъчно, но използват различни системи за вторични месинджъри (PLC/IP₃/Ca²⁺ срещу аденіліл циклаза/cAMP/PKA), така че GHRP-2 и аналозите на GHRH произвеждат адитивен или синергичен ефект върху освобождаването на GH при комбиниране. Каноничният изследователски протокол съчетава GHRP-2 с аналог на GHRH, като Серморелин или CJC-1295 с DAC за максимален пулсиращ стимул за изследване на GH. “GHRP-2 + GHRH” предизвикателството е също основата за японската клинична употреба на Pralmorelin в диагностичните тестове за дефицит на GH.

GHRP-2 произвежда по-слаб сигнал за апетит в сравнение с GHRP-6 в директни изследвания на гризачи и хора — заместването на D-2-Nal на позиция 2 намалява, но не елиминира напълно орексигенната активност, наследена от агонизма на грелиновия рецептор. Сигналите за кортизол и пролактин остават на нива, сравними с тези на GHRP-6, което е основният изследователски-свързан смущаващ фактор, който по-новите селективни аналози на рецепторите (Ipamorelin) са създадени да елиминират. Плазменият полуживот е приблизително 15–20 минути — по-кратък от този на GHRP-6 (~30–60 мин) — което води до по-остър и по-възпроизводим пулс на GH, но изисква по-често дозиране за изследователски протоколи с продължителен стимул.

Публикувани изследователски приложения

GHRP-2 се използва в лабораторни изследователски контексти, които изследват:

• Фармакология на оста на растежния хормон — динамика на пулсиращия GH, доза-реакция на соматотрофите, сравнителни тестове за мощност на GHS; еталонна висока мощност на първото поколение GHS в публикуваната литература за GH-оста (Bowers, J Clin Endocrinol Metab; Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab)
• Изследване на диагностиката на дефицит на GH — тестване със стимулация с GHRP-2 за дефицит на GH при възрастни (японският клиничен случай), комбинирано тестване с GHRP-2 + GHRH, характеризиране на резерва на соматотрофите в доклинични модели
• Изследвания на хипофизната функция — тестване на резерва на GH, хипертрофия / хиперплазия на соматотрофите, изследване на механизъм на действие на нови секретагоги на GH
• Изследвания на кахексия и синдром на изтощение — кахексия при гризачи с тумор, изтощение, свързано с ХОББ, модели на саркопения, свързана със стареенето; по-слабият сигнал за апетит в сравнение с GHRP-6 прави GHRP-2 полезен, когато приемът на храна е смущаващ фактор
• Фармакология на грелиновата ос — намален, но ненулев сигнал за апетит; полезен изследователски инструмент за разделяне на апетит, опосредован от GHS-R, от ефектите на GH-оста
• Сравнителни изследвания на GHS — директно сравнение с GHRP-6 (първо поколение братовчед), Ипаморелин (трето поколение рецепторно-селективен), хексарелин и орално активни малки молекули GHS като MK-677
• Комбинирани изследвания на GHRP + GHRH — каноничен “GHRP-2 + GHRH” синергичен протокол за максимален изследователски стимул на GH-пулс, комбинирайки GHRP-2 с Серморелин или CJC-1295 с DAC.

За по-широк контекст относно мястото на GHRP-2 в пептидния ландшафт на растежната ос, вижте GHRP-6 като първо поколение братовчед, Ипаморелин като по-нов рецепторно-селективен аналог, и CJC-1295 с DAC като каноничен синергичен партньор GHRH. Разгледайте пълния каталог с изследователски пептиди за свързани съединения.

Налични дози и концентрации

MedsBase предлага GHRP-2 Acetate в два лиофилизирани размера на флакони, калибрирани според типичните дължини на изследователските протоколи. Всяка доза е налична във формати на 10 или 20 флакона с пълни указания за реконституиране:

И двата варианта са в една и съща химична форма (лиофилизиран ацетат-солен прах, с HPLC чистота 99%+). Флаконите с по-висока доза изискват по-малки обеми за реконституиране на единица доза, което е полезно, когато изследователите искат да минимизират обема на инжектиране при протоколи с гризачи. Тъй като диапазоните на дозиране на GHRP-2 са в режим на 100–500 mcg на администрация, един флакон от 5 mg поддържа много седмици изследвания при типични дози.

Сравнение — GHRP-2 срещу GHRP-6

GHRP-2 и GHRP-6 са двата канонични хексапептидни секретагоги на растежния хормон от първо поколение, произхождащи от програмата на лабораторията на Bowers. Те споделят един и същ рецептор (GHS-R1a) и една и съща шест-аминокиселинна хексапептидна структура, като основната разлика е в аминокиселината на позиция 2 — D-2-нафтилаланин при GHRP-2 срещу D-триптофан при GHRP-6. Тази единична замяна обяснява повечето от фармакологичните различия, наблюдавани в публикуваните изследвания.

При изследвания, при които стимулирането на апетита е част от целевата крайна точка (модели на кахексия, изследвания на прием на храна), GHRP-6 е конвенционалният избор, защото сигналът за орексия е по-силен. При изследвания, при които влиянието на апетита е проблем, но толерантността към кортизол/пролактин е приемлива, GHRP-2 произвежда по-рязък пулс на растежния хормон с по-малко влияние върху хранителното поведение. За най-чистата възможна фармакология на оста на растежния хормон, където кортизолът и пролактинът трябва да бъдат контролирани, Ипаморелин (селективен аналог от трето поколение) е алтернативата с избирателност към рецептора.

Съхранение и реконституиране

Преди реконституиране: съхранявайте лиофилизираните флакони в хладилник при 2–8 °C в оригиналната опаковка за краткосрочен запас. За дългосрочно съхранение на неотворени флакони, замразете при −20 °C. Лиофилизираният GHRP-2 ацетат е стабилен при охлаждане до 24 месеца и при −20 °C до 36 месеца. Избягвайте цикли на замразяване и размразяване на лиофилизирания прах.

Процедура за реконституиране: инжектирайте бактериостатична вода по стената на пептидния флакон (не директно върху лиофилизираната маса). За флакон от 5 mg, 2.0 mL бактериостатична вода дава работна концентрация от 2.5 mg/mL — 0.04 mL доставя изследователска доза от 100 mcg; 0.1 mL доставя 250 mcg. Разбъркайте леко — не не разклащайте — и изчакайте 2–5 минути за пълно разтваряне. Правилно реконституираният разтвор трябва да е прозрачен и безцветен.

След реконституиране: Съхранявайте в хладилник при 2–8 °C и използвайте в рамките на 30 дни за оптимална стабилност. Не замразявайте реконституирания разтвор — циклите на замразяване и размразяване влошават целостта на пептида. Изхвърлете всеки флакон, който показва мътност, утайка или промяна на цвета.

Често задавани въпроси

За какво се използва GHRP-2 в изследванията?

GHRP-2 се използва в лабораторни изследвания на оста на растежния хормон, динамиката на пулсиращото освобождаване на GH, характеризиране на доза-отговор на соматотрофите, диагностични протоколи за дефицит на GH, фармакология на оста на грелина, модели на кахексия и синдром на изтощение, и комбинирани протоколи за синергично освобождаване на GH с GHRP + GHRH. Това е най-силният изследователски пептид от първо поколение GHS на базата на mg. Изследователският GHRP-2, който се продава тук, е не одобрен от FDA (с изключение на диагностичната индикация в Япония) и се доставя строго за лабораторни изследвания.

Как GHRP-2 се различава от GHRP-6?

И двата са хексапептидни секретагоги на растежния хормон от първо поколение, които действат на същия рецептор GHS-R1a, но се различават в аминокиселината на позиция 2 — D-2-нафтилаланин в GHRP-2 срещу D-триптофан в GHRP-6. Тази единична замяна прави GHRP-2 приблизително 2–3 пъти по-силен на базата на mg и произвежда по-слаб сигнал за апетит. И двата пептида запазват умерения сигнал за кортизол/пролактин, който по-новите селективни аналози (като Ipamorelin) са проектирани да елиминират. Плазменият полуживот е по-кратък за GHRP-2 (~15–20 мин) в сравнение с GHRP-6 (~30–60 мин).

Каква е разликата между GHRP-2 и Pralmorelin?

Те са един и същ съединение под различни имена. “GHRP-2” е обозначението в изследователската литература; “Pralmorelin” е международното непатентно име (INN); “KP-102” е оригиналният разработъчен код на Kaken Pharmaceutical. Съединението е одобрено в Япония под името Pralmorelin като еднократен интравенозен диагностичен тест за дефицит на растежен хормон при възрастни — единственото одобрение от западен стил на регулаторни органи за пептид от серията GHRP до момента.

Каква е типичната изследователска доза на GHRP-2?

Публикуваните протоколи за преклинични изследвания обикновено използват 100–500 mcg на доза, прилагани подкожно 1–3 пъти дневно за изследователски цикли от 2–12 седмици. Флакон от 5 mg, реконституиран с 2.0 mL бактериостатична вода, дава концентрация 2.5 mg/mL — 0.04 mL съответства на 100 mcg, 0.1 mL съответства на 250 mcg. Диагностичната доза в Япония е 100 mcg интравенозно като еднократна доза.

Дали GHRP-2 е одобрен от FDA?

Не. GHRP-2 не е одобрен от FDA, EMA, MHRA или който и да е друг западен регулаторен орган за терапевтична или диагностична употреба при хора. В Япония е одобрен под името Pralmorelin Hydrochloride / GHRP Kaken като диагностичен агент за еднократна интравенозна употреба при тестване на дефицит на растежен хормон при възрастни. Целият GHRP-2, продаван от доставчици само за научни изследвания извън Япония, е предназначен за лабораторни изследвания и не трябва да се прилага на хора.

Как трябва да се съхранява GHRP-2 Acetate?

Лиофилизирани флакони: съхранявайте в хладилник при 2–8°C за краткосрочно използване или при −20°C за дългосрочно съхранение на неотворени флакони. Разтвор след реконституиране: съхранявайте в хладилник при 2–8°C, използвайте в рамките на 30 дни. Не замразявайте реконституирания разтвор — циклите на замразяване и размразяване влошават пептида. Защитавайте от пряка светлина по всяко време.

Как да реконституирам GHRP-2?

Следвайте процедурата за реконституиране по-горе. Добавете бактериостатична вода по стената на флакона (не върху лиофилизираната маса), разбъркайте леко и оставете за 2–5 минути за пълно разтваряне. Не не разклатете флакона. Правилно разтвореният разтвор е прозрачен и безцветен. За флакон от 5 mg + 2.0 mL разтворител работната концентрация е 2.5 mg/mL.

Какви дози предлага MedsBase?

MedsBase предлага GHRP-2 Acetate във флакони от 5 mg и 10 mg лиофилизирана форма. Всяка сила се предлага в опаковки от 10 или 20 флакона. Всички флакони са с чистота над 99% при HPLC анализ, с сертификат за анализ, достъпен при поискване.

Защо GHRP-2 е по-силен от GHRP-6?

Структурната разлика е в аминокиселината на позиция 2 на хексапептида — D-2-нафтилаланин в GHRP-2 срещу D-триптофан в GHRP-6. Нафтиловият пръстен е по-липофилен и малко по-голям от индоловия пръстен на триптофана, което води до по-здраво свързване с хидрофобния джоб на GHS-R1a рецептора. Радиолигандните тестове показват приблизително 2–3 пъти по-висока заетост на рецепторите при еквивалентни дози, което се превежда в по-голям пулс на GH на единица доза в публикувани преклинични и клинични изследвания.

Може ли GHRP-2 да се използва в комбинация с аналог на GHRH в изследвания?

Да — това е каноничният синергичен протокол за GH пулсове и основата на японския клиничен тест за диагностициране на GH дефицит. GHRP-2 активира GHS-R1a (PLC/IP₃/Ca²⁺ сигнализиране), докато аналозите на GHRH като Серморелин или CJC-1295 с DAC активират GHRH-R (аденілатциклаза/cAMP/PKA сигнализиране). Двата пътя се събират в соматотрофите, но използват различни системи за вторични месениджери, произвеждайки адитивно или синергично освобождаване на GH при комбиниране.

Предизвиква ли GHRP-2 странични ефекти при изследвания?

Основните целеви ефекти са освобождаване на GH и (умерена) стимулация на апетита. Извънцелевите ефекти включват умерено повишаване на кортизола и пролактина — основният изследователски объркващ фактор за чисти изследвания на GH-оста — сравними по големина с тези при GHRP-6. Справят се преходно зачервяване или локални реакции на мястото на инжектиране. При високи дози могат да се наблюдават ефекти, опосредени от GHS-R, върху сърдечната функция и кръвното налягане. Сигналът за кортизол/пролактин е основната причина за разработването на ново поколение селективни аналози като Ipamorelin.

Какъв е полуживотът на GHRP-2?

В предклинични и клинични изследвания GHRP-2 има плазмен полуживот от приблизително 15–20 минути след подкожна или интравенозна администрация — малко по-кратък от този на GHRP-6 (~30–60 мин.). По-краткият полуживот произвежда по-рязък и по-възпроизводим GH пулс, който е полезен за диагностични и доза-отговорни изследвания, но изисква по-често дозиране за протоколи с продължителна стимулация.

Колко време отнема GHRP-2 да прояви ефекти в предклинични изследвания?

Остри GH пулсове се откриват в рамките на 10–20 минути след подкожна или интравенозна администрация и достигат връх в рамките на 30–45 минути — по-бързо начало в сравнение с GHRP-6 поради по-висок афинитет към GHS-R1a. Ефектите върху стимулацията на апетита и приемането на храна са по-слаби и по-бавни в сравнение с GHRP-6. Нисходящите ефекти върху производството на IGF-1 и сигнализирането на GH-оста на тъканно ниво се натрупват в рамките на 1–4 седмици от редовното дозиране.

Мога ли да поръчам GHRP-2 за международна доставка?

Да. MedsBase изпраща GHRP-2 по целия свят от нашата специализирана мрежа за доставка на пептиди. Поръчките, съдържащи само пептиди, се квалифицират за нашата самостоятелна услуга за доставка на пептиди. Всички поръчки се изпращат в терморегулирана опаковка с пълно проследяване и са покрити от нашата Политика за повторна изпратка.

Други пептиди за изследвания на растежната ос, освобождаване на GH и анаболни изследвания

• GHRP-6 — Първо поколение хексапептиден брат — по-силен сигнал за апетит, по-дълъг полуживот
• Ипаморелин — Трето поколение селективен GHS пентапептид — чист GH импулс без кортизол/пролактин
• CJC-1295 с DAC — Дългодействащ GHRH аналог — каноничен синергичен партньор на GHRH
• Серморелин — По-краткодействащ GHRH(1-29) аналог — изследвания на естествените GH-импулси
• IGF-1 LR3 — Дългоаргининов рекомбинантен IGF-1 аналог — нисходящо от GH/IGF ос

Допълнителна информация

Още опции в Пептиди

Класирани според скорошния обем на поръчки в MedsBase — какво избират други клиенти в тази категория.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Faixa de preço: US$115.00 até US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Faixa de preço: US$310.00 até US$6,515.00

BAC вода (Бактериостатична вода)

US$50.00 – US$150.00Faixa de preço: US$50.00 até US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Faixa de preço: US$210.00 até US$1,975.00