Бърз отговор — Какво е Pinealon?
Pinealon е синтетичен трипептид (последователност Glu-Asp-Arg, EDR), принадлежащ към семейството на късите пептидни биорегулатори на Хавинсон, разработен в Санктпетербургския институт по биорегулация и геронтология. Първоначално получен от изследвания на екстракт от шишковидни жлези на говеда, Pinealon се изследва за невропротективни, антиоксидантни и когнитивни ефекти при лабораторни модели — с предложен механизъм, включващ директен достъп до ядрото и регулация на експресията на гени на ниво хроматин. Сестрински пептид на Епиталон в серията на Хавинсон. Доставя се във флакони с лиофилизиран продукт от 5 mg, 10 mg и 20 mg, предназначени само за лабораторни изследвания.
📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.
| Спецификация | Детайл |
|---|---|
| CAS номер | 308067-43-8 (често цитиран; не всички доставчици на пептиди публикуват регистрационен номер) |
| Type | Синтетичен трипептиден биорегулатор (семейство на късите пептиди на Хавинсон) — разработен в Санктпетербургския институт по биорегулация и геронтология от Владимир Хавинсон; първоначално базиран на изследвания на екстракт от шишковидни жлези на говеда. Pinealon е когнитивният/невропротективният член от серията на Хавинсон, свързан с Епиталон (дълголетие/теломераза) като двата най-изследвани съединения. |
| Молекулна формула | C15H26N6O8 |
| Молекулно тегло | ~418.4 Da |
| Последователност | H-Glu-Asp-Arg-OH (EDR) — линеен 3-аминокиселен фрагмент. Свободни N- и C-краища; без дисулфидни мостове, ацилиране или ПЕГилиране. Нетен заряд +1 при неутрално pH (един катионен Arg, балансиран с карбоксилатните групи на Glu/Asp). |
| Форма | Лиофилизиран прах (бял до кремав) |
| Чистота | ≥99% (HPLC проверено, сертификат за анализ по заявка) |
| Съхранение | Лиофилизиран: 2–8 °C (хладилник) за работен запас; −20 °C за дългосрочно съхранение на неотворени флакони. Реконституиран: 2–8 °C, използвайте в рамките на ~14–28 дни. Защитавайте от светлина. Избягвайте многократни цикли на замразяване–размразяване на реконституирания разтвор. |
| Разтворимост | Високо разтворим във бактериостатична вода или стерилна вода — късите заредени трипептиди се разтварят бързо при леко разбъркване. Не са необходими специализирани разтворители. |
| За изследователска употреба | Само за лабораторни изследвания. Не за диагностична или терапевтична употреба при хора или животни. |
Какво е Pinealon?
Pinealon е синтетичен трипептид, състоящ се от L-глутаминова киселина, L-аспарагинова киселина и L-аргинин (последователност Glu-Asp-Arg, еднобуквен код EDR). Той е член на семейството на късите пептидни биорегулатори на Хавинсон — група от 2 до 4 аминокиселинни пептида, разработени в Санктпетербургския институт по биорегулация и геронтология под ръководството на Владимир Хавинсон, първоначално базирани на фракциониране и характеризиране на биоактивен материал, екстрахиран от шишковидни жлези и други тъкани на говеда. В серията на Хавинсон, Pinealon е съединението, най-свързано с когнитивна функция и невропротекция в публикуваните изследвания, докато неговият сестрински тетрапептид Епиталон (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG) е най-изследваното съединение в контекста на дълголетието/теломеразата.
Кхавинсоновите къси пептиди се различават структурно от повечето други изследователски пептиди по два важни начина: те са изключително къси (Pinealon е само три аминокиселинни остатъка, молекулна маса ~418 Da, по-малък от типичният малък молекулен лекарствен препарат) и предложеният им механизъм се фокусира върху пряк ядрен достъп вместо върху свързване с рецептори на плазмената мембрана. Публикуваният модел на Кхавинсон предполага, че късите заредени пептиди могат да преминат както клетъчната мембрана, така и ядрената обвивка, да достигнат хроматина и да модулират генната експресия чрез последователностно-специфични взаимодействия с ДНК — механизъм, различен от каноничната рецептор-свързваща фармакология на по-големите пептиди. Този модел се подкрепя от публикувани изследвания на групата на Кхавинсон, обхващащи няколко десетилетия, и е обект на продължаващи механистични изследвания от независими изследователи.
Pinealon е изследван в лабораторни изследователски контексти, фокусирани върху когнитивното стареене, защитата на невронните култури от оксидативен стрес, модели на церебрална исхемия и изследвания на циркадния/пинеалния оси. Той не е неодобрен одобрен от FDA, EMA, MHRA или друг голям регулаторен орган за терапевтична употреба при хора. Изследователският Pinealon, който се предлага тук, се доставя само за лабораторни изследвания и не е предназначен за човешка или ветеринарна употреба.
Механизъм на действие — Кхавинсонова биорегулация с къси пептиди
Публикуваният механистичен модел за Кхавинсоновите къси пептиди — подкрепен от изследвания на групата на Кхавинсон и тестван в независими лаборатории — предлага три основни режима на действие:
- Пряк ядрен достъп и ДНК-свързваща регулация на генната експресия — Кхавинсоновите къси пептиди се предполага, че преминават плазмената мембрана и ядрената обвивка и достигат директно до хроматина. Публикуваният модел предполага, че късите заредени последователности (обикновено съдържащи комбинации от Glu/Asp/Arg/Lys остатъци) могат да участват в последователностно-специфични контакти с голямата или малката бразда на B-форма ДНК в промоторни региони, модулирайки транскрипцията на специфични генни панели. Pinealon (Glu-Asp-Arg) е свързан в публикувани трудове с повишаване на експресията на гени, участващи в антиоксидантна защита, митохондриална функция и невронно оцеляване.
- Антиоксидантни и митохондриално-защитни ефекти — В невронни култури и in-vivo модели на гризачи, администрацията на Pinealon се свързва с намаляване на маркерите на реактивни кислородни видове (ROS), запазване на митохондриалния мембранен потенциал при стрес (хипероксия, хипоксия, глутаматна ексцитотоксичност) и намаляване на апоптотичните сигнали. Тези ефекти са следствие на модулацията на генната експресия, а не на пряко улавяне на радикали.
- Невропротекция в модели на когнитивно стареене — Поведенчески изследвания при остарели гризачи са отчетли подобрения в пространственото учене и работата на паметта след прилагане на Pinealon в сравнение с контролни групи от същата възраст. Механизмът се интерпретира като комбинация от антиоксидантна защита на уязвими невронни популации (хипокампална CA1, кортикален слой V) и директни ефекти върху експресията на гени в неврони, поддържащи апарата за синаптична пластичност.
Кхавинсъновите къси пептиди имат много кратък плазмен полуживот (минути), но предложените ефекти продължават от часове до дни чрез каскади от експресия на гени — профил, широко подобен на други пептиди, активиращи рецептори, където продължителността се определя от кинетиката на сигналната каскада, а не от продължителното присъствие в плазмата. Подкожното прилагане е стандартният метод в публикуваните изследователски протоколи.
Публикувани изследователски приложения
Pinealon се използва в лабораторни изследователски контексти, които изследват:
- Изследвания на когнитивното остаряване — пространствено учене, работна памет и поведенчески показатели в модели с остарели гризачи; най-изследваната приложна област за Pinealon
- Защита на невронни култури от оксидативен стрес — защита на кортекс и хипокампус в първични култури срещу H2O2, ексцитотоксичност на глутамата, хипероксия; показатели за ROS и митохондриален мембранен потенциал
- Модели на церебрална исхемия / инсулт — ишемично-реперфузионно увреждане в модели на оклузия на средната церебрална артерия (MCAO) при гризачи; измерване на обема на инфаркта и поведенчески дефицити
- Изследвания in vitro на невродегенеративни заболявания — модели на Aβ-токсичност от тип Алцхаймер и α-синуклеин-токсичност от тип Паркинсон в култивирани неврони; публикувани изследвания в линии PC12 и SH-SY5Y
- Изследвания на хипоксия и високопланински условия — когнитивни и поведенчески показатели при хипобарични/хипоксични условия
- Изследвания на епифизната ос и циркадни ритми — историческият произход от екстракт на епифизата прави Pinealon инструмент за изследване на модулацията на циркадната генна експресия от епифизната ос, въпреки че повечето съвременни изследвания се фокусират върху невропротекция, а не върху самия циркаден ритъм
- Сравнителна фармакология на пептидите на Хавинсон — директно сравнение с Епиталон (AEDG, дълголетие/теломераза), Vilon (KE, имунна система) и Livagen (KEDA, хепатопротекция) за разграничаване на последователностно-специфичните ефекти на късите пептиди
За по-широк контекст относно невроактивните къси пептиди и свързани изследователски съединения вижте Епиталон (сроден тетрапептид на Хавинсон), Semax (хептапептид, произхождащ от АКТХ, когнитивно подобрение), Selank (анксиолитик/ноотроп, произхождащ от туфтсин) и DSIP (пептид, индуциращ делта сън). Разгледайте пълната каталог с изследователски пептиди за свързани съединения.
Налични дози и концентрации
MedsBase предлага Pinealon в три лиофилизирани разфасовки, калибрирани според стандартните изследователски протоколи. Всяка дозировка е налична във формат на 10 или 20 флакона:
| Сила на флакона | Типичен сценарий за изследователска употреба | Размери на опаковките |
|---|---|---|
| 5 mg | Пилотно дозиране — кратки протоколи за когнитивно стареене, титруване на доза-ефект, изследвания на оксидативен стрес in vitro | 10 или 20 флакона |
| 10 mg | Стандартна изследователска сила — многоседмични изследвания на когнитивното стареене, модели на ишемия MCAO, протоколи с множество когорти | 10 или 20 флакона |
| 20 mg | Протоколи с удължен цикъл — дългосрочни изследвания на стареенето, поведенчески изследвания с големи когорти, най-ниска цена на милиграм | 10 или 20 флакона |
И трите сили са в една и съща химична форма (лиофилизиран прах, ≥99% HPLC чистота). Публикуваните изследователски протоколи използват широк диапазон от дози в зависимост от модела и пътя на приложение — обикновено 100 µg–4 mg на kg телесно тегло при гризачи. Определете диапазоните на дози от рецензирана литература, подходящи за вашия конкретен протокол.
Как се сравнява — Pinealon срещу Epitalon
Pinealon и Епиталон са двата най-изследвани съединения в семейството на късите пептиди на Хавинсон. И двете са къси заредени пептиди, разработени от една и съща изследователска група, и споделят предложения механизъм за директен ядрен достъп, но имат напълно различна последователност и различни най-добре изследвани приложения.
| Критерий | Pinealon | Епиталон |
|---|---|---|
| Последователност | Glu-Asp-Arg (EDR) | Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG) |
| Дължина | 3 аминокиселини (трипептид) | 4 аминокиселини (тетрапептид) |
| Молекулно тегло | ~418 Da | ~390 Da |
| Нетен заряд | +1 (Arg балансира Glu/Asp) | −2 (Glu/Asp доминират; няма катионни остатъци) |
| Най-добре изследвана изследователска насоченост | Когнитивно стареене, невро-защита, защита на невронните култури от оксидативен стрес | Активиране на теломеразата, удължаване на живота, изследвания върху дълголетието |
| Тъканен произход (предполагаем) | Фракциониране на екстракт от шишковидната жлеза на говедо | Фракциониране на екстракт от шишковидната жлеза на говедо |
| Предполагаем механизъм | Директен ядрен достъп; антиоксидантен и модулация на експресията на митохондриални гени | Директен ядрен достъп; предполагаемо свързване с промотора на теломеразата |
| Плазмен полуживот | Минути (ефектът се запазва чрез каскадни реакции) | Минути (ефектът се запазва чрез каскадни реакции) |
За изследвания, фокусирани върху невропротекция, модели на когнитивно стареене или защита на невронни култури от оксидативен стрес, Pinealon е по-целевият пептид на Кавинсон. За изследвания, фокусирани върху активиране на теломеразата, обръщане на репликативното стареене или фармакология на дълголетието, Епиталон остава по-широко изследваният вариант. Някои изследователски протоколи използват и двата съединения паралелно, за да анализират последователностната специфичност на ефектите на късите пептиди на Кавинсон.
Съхранение и реконституиране
Преди реконституиране: съхранявайте лиофилизирани флакони в хладилник при 2–8 °C в оригиналната опаковка за краткосрочен запас. За дългосрочно съхранение, замразявайте неотворени флакони при −20 °C. Лиофилизираният Pinealon е стабилен в хладилник до 24 месеца и при −20 °C до 36 месеца. Избягвайте цикъл замразяване-размразяване на лиофилизирания прах. Pinealon е къс немодифициран трипептид без дисулфидна връзка или ацилна верига — работата с него е една от най-лесните в каталога.
Процедура за реконституиране: инжектирайте бактериостатична вода по стената на флакона (не директно върху лиофилизираната маса). За флакон от 10 mg, 2.0 mL бактериостатична вода дават работна концентрация от 5 mg/mL; 1.0 mL дава запас от 10 mg/mL. За флакон от 5 mg, 1.0 mL бактериостатична вода дава работен запас от 5 mg/mL. За флакон от 20 mg, 2.0 mL дават работен запас от 10 mg/mL. Разбъркайте леко — не разклащайте енергично, тъй като пяната задържа въздух и може да наруши пептидните вериги. Оставете праха да се разтвори напълно (обикновено <1 минута за Pinealon) преди изтегляне. След реконституиране, съхранявайте флакона при 2–8 °C и използвайте в рамките на 14–28 дни. Защитавайте от светлина. Изхвърлете, ако се появи мътност, частици или промяна в цвета.
Често задавани въпроси
Какво е семейството на късите пептиди на Хавинсон и защо Пинеалон е част от него?
Семейството на късите пептиди на Хавинсон е серия от 2 до 4 аминокиселинни пептиди, разработени в Санктпетербургския институт по биорегулация и геронтология от Владимир Хавинсон и колеги, започвайки от 1970-те години. Оригиналните изследвания извличат биоактивни материали от различни тъкани на говеда (пинеална жлеза, тимус, простата, ретина и др.) и идентифицират къси пептидни фрагменти, отговорни за тъканно-специфични биорегулаторни ефекти. Пинеалон (Glu-Asp-Arg) е когнитивният/невропротективен съставник в тази серия; Епиталон (Ala-Glu-Asp-Gly) е съставникът за дълголетие/теломераза; Вилон, Ливаген, Тимоген и други са насочени към други тъкани.
Как се различава Пинеалон от Епиталон?
И двата са къси пептиди на Хавинсон, извлечени от изследвания на пинеална жлеза на говеда, но имат различни последователности и различни най-добре изследвани приложения. Пинеалон (Glu-Asp-Arg, трипептид, +1 нетен заряд) се изследва за когнитивно стареене и невропротекция. Епиталон (Ala-Glu-Asp-Gly, тетрапептид, −2 нетен заряд) се изследва за активиране на теломеразата и удължаване на живота. Противоположният нетен заряд е една от структурните причини двата пептида да се насочват към различни геномни локуси при предложения механизъм на пряко свързване с ДНК.
Какъв е предложеният механизъм на действие на късите пептиди на Хавинсон?
Публикуваният модел на Хавинсон предполага, че късите заредени пептиди могат да преминат през клетъчната мембрана и ядрената обвивка, да достигнат до хроматина и да модулират генната експресия чрез последователностно-специфични контакти с двойната спирала на ДНК в промоторните региони. Това се различава от каноничния механизъм на свързване с рецептори при по-големите пептиди. Моделът се подкрепя от изследвания на групата на Хавинсон в продължение на няколко десетилетия и е обект на продължаващи механистични изследвания от независими изследователи.
Колко кратък може да бъде един пептид и все пак да проявява биологична активност?
Пинеалон с 3 аминокиселини е един от най-късите фармакологично активни пептиди, известни до момента. Съществуват и по-кратки примери (дипептидът карнозин, фрагментите на GLP-1, дипептидни модулатори на HSP), но повечето изследователски пептиди са по-дълги (10–40+ остатъка). Серията от къси пептиди на Хавинсон е фокусирана област на изследване именно защото много късите последователности позволяват бърз синтез, лесно преминаване на клетъчни бариери и ясен анализ на структура-активност.
Защо плазменият полуживот на Пинеалон е толкова кратък?
Късите заредени пептиди се изчистват бързо чрез гломерулна филтрация и протеолиза. Пинеалон има плазмен полуживот от само минути — въпреки това предложените ефекти (модулация на генната експресия, антиоксидантна защита, подобряване на поведението) продължават от часове до дни чрез по-нататъшни сигнални каскади. Този профил е подобен на други пептиди, активиращи рецептори, при които продължителността се определя от кинетиката на сигналната каскада, а не от продължителното присъствие в плазмата.
Каква е типичната изследователска доза на Пинеалон в модели с гризачи?
Публикуваните диапазони на дози в модели с гризачи варират приблизително от 100 µg до 4 mg на kg телесно тегло на ден, в зависимост от пътя на приложение (най-често подкожно), модела (когнитивно стареене, MCAO, оксидативен стрес) и продължителността на изследването. Подкожното приложение е стандартният изследователски път. Определете диапазоните на дози от рецензирана литература, подходящи за вашия конкретен протокол.
Има ли Пинеалон ефекти извън централната нервна система?
Pinealon е най-добре изследван в контекста на централната нервна система (когнитивно стареене, невропротекция, церебрална исхемия), но предложеният механизъм — пряк ядрен достъп и модулация на генната експресия — по принцип е независим от тъканта. Някои публикувани изследвания са разглеждали периферни ефекти (антиоксидантни в чернодробни и бъбречни модели, имуномодулация в системи със смесени клетъчни култури), но по-голямата част от литературата се фокусира върху ефекти върху ЦНС.
Има ли установена документация за CAS регистрационен номер за Pinealon?
CAS 308067-43-8 е най-често цитираният регистрационен номер в каталозите на доставчиците на пептиди, но за разлика от Епиталон (който има добре документиран CAS 307297-39-8 в основните референтни бази данни), регистрацията на CAS за Pinealon е по-малко авторитетно публикувана. Изследователите, които се нуждаят от регулаторно авторитетно препращане, трябва да проверят с текущите източници на CAS Registry.


























Отзиви
Все още няма отзиви