Бърз отговор — Какво е VIP (Вазактивен Интестинален Пептид)?
VIP (Вазактивен Интестинален Пептид; CAS 40077-57-4, MW 3,325.79 g/mol) е синтетичен 28-аминокиселинен невропептид, идентичен с естествения човешки VIP. Последователност: His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (C-терминален амид). Член на семейството VIP/PACAP/секретин-глукагон. VIP действа на VPAC1 и VPAC2 рецепторите (Gs-свързани GPCR) и предизвиква широк спектър от физиологични ефекти: вазодилатация, релаксация на чревната гладка мускулатура, екзокринна секреция, модулация на невротрансмитерите, регулиране на съня/циркадния ритъм и широка противовъзпалителна/имуномодулираща активность. Публикуваните изследвания се фокусират върху ролята на VIP в Th2-поляризирана имуномодулация, фармакологията на автоимунните заболявания (модели на RA, MS, IBD) и невропротекцията. Само за лабораторни изследвания.
📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.
| Спецификация | Детайл |
|---|---|
| Клас на съединението | Синтетичен 28-аминокиселинен невропептид; агонист на VPAC1/VPAC2 рецептори; член на секретин-глукагон суперсемейството |
| CAS номер | 40077-57-4 (човешки VIP) |
| Последователност | His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2; 28 аа; C-терминална амидна група) |
| Молекулно тегло | 3,325.79 g/mol |
| Молекулна формула | C147H237N43O43S; MW 3326.78 g/mol (28-аа свободен амиден невропептид). |
| Механизъм на действие | Свързва се с VPAC1 (широко разпространение: бели дробове, стомашно-чревен тракт, T клетки, мозък, черен дроб) и VPAC2 (гладка мускулатура, мастни клетки, ЦНС) със сходен афинитет (нисък nM KD). И двата рецептора са Gs-свързани — повишават вътреклетъчния cAMP, активират PKA, предизвикват тъканно-специфични ефекти. Също така има по-слаб афинитет към PAC1 рецептора (предпочитаният рецептор за PACAP). |
| Форма / Чистота / Съхранение | Лиофилизиран бял до кремав прах, ≥99% HPLC. Съхранение краткосрочно при 2–8 °C, дългосрочно при −20 °C (≥36 месеца). Реконституиран: 2–8 °C, използвайте в рамките на 30 дни. |
| За изследователска употреба | Само за лабораторни изследвания. Не е в Забранения списък на WADA. Авиптадил (синтетична VIP формулация) е бил изследван в клинични изследвания фаза III при COVID-19 ARDS по инхалационен път, но не е получил регулаторно одобрение. |
Механизъм на действие — VPAC1 / VPAC2 фармакология
- Двойно VPAC1 + VPAC2 агонизиране — VIP се свързва и с двата рецептора със сходен афинитет. Разпределението на VPAC1 е широко (бели дробове, стомашно-чревен тракт, Т-клетки, хепатоцити, мозък). VPAC2 е концентриран върху гладка мускулатура, мастни клетки, ЦНС и избрани популации имунни клетки.
- cAMP-PKA каскада — И двата VPAC рецептора са свързани с Gs, стимулират аденілат циклаза, повишават cAMP и активират PKA. Специфичните ефекти в тъканите зависят от наличността на субстрати за PKA.
- Релаксация на гладката мускулатура — Повишаването на cAMP, опосредвано от VPAC2 в гладката мускулатура на дихателните пътища, води до бронходилатация; в стомашно-чревния тракт води до релаксация на червата; във васкуларната мускулатура води до вазодилатация.
- Имунна модулация с Th2 поляризация — Активирането на VPAC1 върху Т-клетките насочва Th2 поляризация, потиска производството на Th1 цитокини (IFN-γ, IL-12), намалява възпалителните цитокини TNF-α / IL-6 и увеличава регулаторните цитокини IL-10 / TGF-β. Нетният ефект е противовъзпалителен в модели на автоимунни заболявания (ревматоиден артрит, множествена склероза, възпалителна болест на червата, сепсис).
- Модулация на мастни клетки — VIP освобождава хистамин от мастни клетки при високи концентрации, но може и да стабилизира освобождаването на гранули от мастни клетки в определени контексти (зависи от концентрацията и тъканта).
- Невропротекция — VPAC2 върху неврони от ЦНС активира PKA-CREB сигнализиране за оцеляване; публикувани изследвания в модели на исхемичен инсулт, Паркинсонова болест и невродегенерация документират невропротективни ефекти.
- Циркадна регулация — VIP е главният невротрансмитер за синхронизация на супрахиазматичното ядро (SCN), което синхронизира индивидуалните SCN неврони в координирания главен часовник, управляващ циркадния ритъм.
Публикувани изследователски приложения
- Фармакология на VPAC рецепторите — канонично референтно съединение за изследвания на VPAC1/VPAC2
- Изследвания на автоимунни заболявания — демонстрира противовъзпалителни ефекти при модели на ревматоиден артрит (RA), множествена склероза (MS), възпалителна болест на червата (IBD) и сепсис
- Пулмонарни изследвания — Aviptadil (синтетичен VIP за инхалация) изследван при саркоидоза, пулмонарна фиброза и COVID-19 ARDS
- Фармакология на вазодилатацията — исторически изследвания върху VIP-опосредваната сърдечно-съдова и еректилна функция
- Изследвания на циркадните ритми — фармакология на свързването в SCN мрежата
- Изследвания на поляризацията Th1/Th2 — VIP е каноничен пептид, поляризиращ към Th2, наред с IL-4
- Изследвания на невро-защита/невродегенерация — модели на исхемичен инсулт, Паркинсон, Алцхаймер
За свързани изследователски пептиди вижте Окситоцин ацетат (постхипофизарен нонапептид), Selank (невропептид, разработен в Русия), Semax (ноотропен пептид), DSIP (пептид, индуциращ делта сън), Тимозин Алфа-1 (имунен модулатор). Разгледайте пълната каталог за изследвания на пептиди.
Налични дози
| Сила на флакона | Размери на опаковките |
|---|---|
| 5 mg — стандартна изследователска сила | 10 или 20 флакона |
| 10 mg — удължени протоколи, по-ниска цена на милиграм | 10 или 20 флакона |
Съхранение и реконституиране
Лиофилизиран 2–8 °C краткосрочно, −20 °C дългосрочно. Реконституирайте с бактериостатична вода (1.0 mL за флакон от 5/10 mg → 5 / 10 mg/mL). Избягвайте замразяване-размразяване. VIP е чувствителен към окисление при остатъка Met-17 — предпазвайте реконституираните разтвори от продължителна експозиция на въздух.
ЧЗВ
VIP ли е същото като PACAP?
Не — те са свързани (същия суперфамилия), но различни пептиди. PACAP-38 и PACAP-27 са алтернативни лиганди на същите VPAC1/VPAC2 рецептори (с PAC1 селективност, която не се споделя от VIP). VIP и PACAP имат ~68% последователна идентичност.
Какви дозови диапазони се използват в изследванията?
Протоколите за изследвания на гризачи in-vivo обикновено използват 1–10 nmol/kg подкожно или интраперитонеално. In-vitro изследванията използват наномоларни концентрации. Клиничното дозиране на Авиптадил чрез инхалация беше 100 µg 3 пъти дневно при изследвания на COVID-19.
Защо VIP има кратък плазмен полуживот?
VIP бързо се разгражда от неутрална ендопептидаза (NEP) и други пептидази с плазмен полуживот от приблизително 2 минути. Това прави подкожното/интраперитонеалното дозиране стандартния изследователски метод; доставянето чрез инхалация (Авиптадил) заобикаля първоначалното плазмено клиренс за белодробни показания.
Други невропептиди/имунни изследователски пептиди
- Окситоцин ацетат — Заден хипофизен нонапептид
- Selank — Руски анксиолитичен невропептид
- DSIP — Пептид, индуциращ делта сън
- Тимозин Алфа-1 — Имуномодулиращ пептид (поляризация на Th1; комплементарен)
- LL-37 (Кателицидин) — Антимикробен пептид на вродения имунитет
- BAC вода (Бактериостатична вода) — Необходим за реконституиране на лиофилизирани флакони — стерилен разтворител с 0.9% бензилов алкохол като консервант

























Отзиви
Все още няма отзиви