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Laregab AT es una combinación a dosis fija de gabapentina 300 mg + amitriptilina 10 mg, utilizado para el dolor neuropático refractario que no ha respondido adecuadamente a la gabapentina o la amitriptilina por separado. Las dos moléculas actúan en vías del dolor complementarias: la gabapentina reduce la liberación de neurotransmisores excitatorios en las terminaciones nerviosas hiperexcitables, mientras que la amitriptilina potencia la inhibición descendente del dolor al aumentar la noradrenalina y la serotonina sinápticas. La dosis típica es una tableta al acostarse inicialmente, aumentando a dos veces al día. Ambas moléculas causan somnolencia: comience por la noche, conduzca con precaución y reduzca gradualmente al suspender el tratamiento.
¿Qué es Laregab AT?
Laregab AT es un comprimido combinado fabricado en la India que contiene dos agentes bien establecidos para el dolor neuropático:
- Gabapentina 300 mg — ligando de los canales de calcio alfa-2-delta, anticonvulsivo, analgésico para dolor neuropático
- Amitriptilina 10 mg — antidepresivo tricíclico, analgésico para dolor neuropático en dosis bajas, modulador del sueño
La combinación actúa sobre los múltiples mecanismos subyacentes al dolor nervioso crónico, logrando con frecuencia un mejor control de los síntomas que cada fármaco por separado, especialmente cuando coexisten alteraciones del sueño y dolor.
Cómo se complementan las dos moléculas
| Mecanismo | Gabapentin | Amitriptilina |
|---|---|---|
| Modulación de los canales de calcio | Se une a la subunidad alfa-2-delta-1; reduce la liberación de glutamato y sustancia P | — |
| Modulación descendente del dolor | — | Potencia la noradrenalina y serotonina en las vías inhibitorias descendentes |
| Efecto sobre el sueño | Sedación leve | Fuerte efecto promotor del sueño a dosis bajas (anticolinérgico, antihistamínico) |
| Alivio de la ansiedad/mejora del estado de ánimo | Modesto, uso fuera de indicación | Modesto a 10–25 mg; efecto antidepresivo completo a 75–150 mg |
Indicaciones
- Neuropatía periférica diabética
- Neuralgia postherpética (dolor por herpes zóster)
- Dolor neuropático postraumático y posquirúrgico
- Neuropatía periférica inducida por quimioterapia
- Dolor lumbar crónico mixto nociceptivo-neuropático con ciática
- Fibromialgia (uso combinado fuera de indicación)
Dosis y administración
| Paso | Dosis | Momento |
|---|---|---|
| Semana 1 | 1 comprimido al acostarse | Dosis nocturna primero — cubre el dolor nocturno y favorece el sueño |
| A partir de la semana 2 (si se tolera) | 1 comprimido por la mañana + 1 comprimido al acostarse | Dos veces al día |
| Pacientes seleccionados | 1 comprimido tres veces al día | Si el control del dolor es insuficiente |
| Ancianos | 1 comprimido al acostarse, titulación lenta | El riesgo anticolinérgico es mayor en mayores de 65 años |
| Insuficiencia renal | Evitar o usar con extrema precaución | El componente de gabapentina se elimina por vía renal; un régimen alternativo suele ser más seguro |
Efectos secundarios comunes
- Somnolencia, sedación (efecto aditivo de ambos componentes)
- Mareos, sensación de aturdimiento al levantarse
- Sequedad bucal (amitriptilina)
- Estreñimiento (amitriptilina)
- Aumento de peso (ambos)
- Edema periférico leve (gabapentina)
- Visión borrosa (amitriptilina)
- Sueños vívidos
Efectos secundarios graves
- Somnolencia severa o dificultad para respirar (especialmente con opioides o alcohol)
- Efectos sobre la conducción cardíaca — QT prolongado, arritmia (amitriptilina)
- Ideación suicida (advertencia de clase anticonvulsivante y tricíclica)
- Retención urinaria
- Reacción alérgica grave
Contraindicaciones
- Infarto de miocardio reciente, bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado, arritmia
- Glaucoma de ángulo cerrado
- Insuficiencia hepática grave.
- Uso de inhibidores de la MAO en los últimos 14 días
- Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes
Interacciones farmacológicas
- Opioides — depresión aditiva del SNC y respiratoria; señal de mortalidad elevada en datos del mundo real
- Otros depresores del SNC (benzodiazepinas, alcohol, antihistamínicos) — sedación aditiva
- ISRS/IRSN — riesgo de síndrome serotoninérgico con el componente de amitriptilina
- Tramadol — efecto serotoninérgico aditivo y reducción del umbral convulsivo
- Antiarrítmicos (Clase IA, III) — prolongación aditiva del intervalo QT
- Antiácidos que contienen aluminio/magnesio — reducen la absorción de gabapentina; separar al menos 2 horas
Almacenamiento
Conservar por debajo de 25 °C en un lugar seco, alejado de la luz solar directa. Mantener en el envase original de blíster. Mantener fuera del alcance de los niños — una sobredosis de amitriptilina en niños puede ser potencialmente mortal.
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia Laregab AT de la gabapentina sola?
Laregab AT combina gabapentina 300 mg con amitriptilina 10 mg. La amitriptilina actúa sobre la vía descendente inhibitoria del dolor a través de la noradrenalina y la serotonina — un mecanismo diferente al de la unión de la gabapentina a los canales de calcio. La combinación de ambos suele mejorar el control del dolor cuando cualquiera de los dos por sí solo ha sido insuficiente, y el componente de amitriptilina también mejora el sueño.
¿Por qué se toma Laregab AT primero por la noche?
Ambos componentes causan somnolencia, y el componente de amitriptilina tiene un fuerte efecto promotor del sueño. Comenzar a la hora de acostarse evita la sedación diurna y permite que el cuerpo se adapte. Una vez que se desarrolla tolerancia a la sedación, se puede añadir una dosis por la mañana.
¿Cuánto tiempo tarda Laregab AT en hacer efecto para el dolor nervioso?
El efecto analgésico de la gabapentina se desarrolla en 2–4 semanas. El efecto analgésico de la amitriptilina (separado de su efecto antidepresivo) se desarrolla en 1–3 semanas. La mayoría de los pacientes experimentan una mejoría significativa para la semana 4 de dosificación regular.
¿Puedo beber alcohol con Laregab AT?
Evite el alcohol. La combinación amplifica la somnolencia, los mareos y el riesgo de caídas. La amitriptilina también reduce el umbral de convulsiones; combinarla con la abstinencia de alcohol puede ser peligroso.
¿Laregab AT me hará aumentar de peso?
Posiblemente — ambas moléculas pueden promover el aumento de peso. El aumento promedio con la combinación de gabapentina + amitriptilina es de 2–5 kg en 12 semanas. Controle el tamaño de las porciones, priorice las proteínas y manténgase activo durante la titulación.
¿Por qué no se puede enviar Laregab AT a ciertos estados de EE. UU.?
La gabapentina es una sustancia controlada bajo la ley estatal en Kentucky, Michigan, Tennessee, Virginia y West Virginia. No podemos enviar a direcciones en esos estados. Otros estados de EE. UU. no se ven afectados.
¿Es Laregab AT una sustancia controlada?
En la mayoría de las jurisdicciones, la gabapentina no es una sustancia controlada a nivel federal — pero varios estados de EE. UU. (KY, MI, TN, VA, WV) la han incluido en sus listas. La amitriptilina no está controlada. Consulte las regulaciones locales antes de realizar un pedido.
¿Puedo conducir si tomo Laregab AT?
Se recomienda precaución, especialmente durante las primeras 2-4 semanas. La combinación produce más sedación que cada fármaco por separado. No conduzca hasta saber cómo le afecta la medicación y evite hacerlo tras la dosis nocturna.
¿Es seguro Laregab AT en el embarazo?
Ambos componentes presentan riesgos en el embarazo. Gabapentina tiene datos limitados en humanos; amitriptilina se ha asociado con problemas respiratorios y de alimentación en recién nacidos cuando se usa en el tercer trimestre. Consulte alternativas con su ginecólogo.
¿Cómo dejar de tomar Laregab AT?
Siempre reduzca gradualmente. Disminuya una tableta cada 1-2 semanas. La interrupción brusca puede causar síndrome de abstinencia de cualquiera de los dos principios activos: ansiedad, insomnio, dolor rebote, sueños vívidos y (rara vez) síntomas colinérgicos de rebote.
¿Mejora Laregab AT el estado de ánimo?
La dosis de 10 mg de amitriptilina está por debajo del rango antidepresivo típico (75-150 mg). No proporcionará un efecto antidepresivo completo, aunque la mejora del sueño y la reducción del dolor suelen beneficiar indirectamente el ánimo. Si la depresión es el problema principal, es más adecuado un antidepresivo específico en dosis terapéutica.
Los pacientes que responden al componente de gabapentina de Laregab AT pero toleran mal la amitriptilina pueden cambiar a Gabasign (gabapentina en monoterapia) con la misma dosis de gabapentina, evitando la carga anticolinérgica de la combinación con antidepresivo tricíclico.
Ver también: Gabasign 300 / 600 mg — genérico de gabapentina de Cipla — misma molécula aprobada por la FDA, rango completo de dosis desde 300 mg inicial hasta 600 mg de mantenimiento.
Ver también: Synaptol 150 mg — alternativa a la tolperisona cuando la sedación por ciclobenzaprina es inaceptable — actúa centralmente sin la somnolencia antihistamínica H1.
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