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Rapacan

✅ Fármaco inmunosupresor
✅ Previene el rechazo de órganos
✅ Trata la linfangioleiomiomatosis
✅ Reduce el daño renal
✅ Controla enfermedades pulmonares raras

Revisado médicamente por Morgan Ellis — Investigador farmacéutico · 8 años de experiencia  · Última revisión: mayo de 2026

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⚡ Respuesta rápida — ¿Qué es Rapacan?

Rapacan es un comprimido oral de Biocon que contiene sirolimus 1 mg — un inhibidor de mTOR (diana de rapamicina en células de mamífero) originalmente aislado de Streptomyces hygroscopicus en la Isla de Pascua (Rapa Nui — de ahí el nombre rapamicina). Inmunosupresión de primera línea en el mantenimiento de trasplante de riñón (con dosis bajas de inhibidores de calcineurina o como régimen libre de calcineurina). También aprobado por la FDA para linfangioleiomiomatosis (LAM), y utilizado fuera de indicación en complejo de esclerosis tuberosa (TSC)-condiciones relacionadas, incluyendo astrocitoma subependimario de células gigantes (SEGA), angiomiolipoma renal y manifestaciones cutáneas. Mantenimiento estándar en trasplantes: 2–5 mg una vez al día con monitorización terapéutica de fármacos (nivel objetivo en valle de 4–12 ng/mL dependiendo del régimen). Advertencia de la FDA en recuadro negro: aumento de la mortalidad y trombosis de la arteria hepática en trasplantes de hígado; dehiscencia anastomótica bronquial en trasplantes de pulmón. Obligatorio: panel lipídico, hemograma completo, función renal, monitorización de glucosa en ayunas; vigilancia de neumonitis. Protección solar de por vida (señal de cáncer de piel).

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⚠ Se requiere supervisión especializada. Los inmunosupresores para trasplantes deben ser prescritos y monitorizados por un especialista en trasplantes o reumatólogo. La monitorización terapéutica de fármacos, el cribado de infecciones y la prevención del embarazo son componentes obligatorios para un uso seguro. Nunca inicie, suspenda o modifique la dosis fuera del cuidado especializado.
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⚠ Importante — este no es un fármaco oncológico primario. Rapacan actualmente está listado en la categoría de Anticancerígenos pero es principalmente un inmunosupresor para trasplantes. La vía mTOR está implicada en múltiples cánceres y existe alguna investigación en oncología, pero la terapia estándar contra el cáncer utiliza el agente relacionado everolimus (no sirolimus). Para el tratamiento real del cáncer, consulte nuestra Medicación Anti-Cáncer categoría de inhibidores de cinasas, terapias hormonales, agentes alquilantes, antimetabolitos e inmunoterapia.

¿Qué es Rapacan?

Rapacan es un comprimido oral de Biocon que contiene sirolimus 1 mg. El sirolimus (también conocido como rapamicina) es un compuesto macrólido que se une a la proteína intracelular FKBP12 para formar un complejo que inhibe la serina-treonina quinasa mTOR (diana de rapamicina en mamíferos) . mTOR es un regulador maestro del crecimiento, proliferación y supervivencia celular aguas abajo de la señalización de factores de crecimiento y nutrientes. El sirolimus fue desarrollado originalmente por Wyeth y aprobado por la FDA en 1999 (nombre comercial Rapamune). Es el compuesto principal del everolimus y el temsirolimus, estructuralmente similares.

¿Cómo funciona Rapacan?

  • El sirolimus se une a FKBP12 — el mismo receptor intracelular que el tacrolimus (FK506). Sin embargo, el complejo sirolimus-FKBP12 inhibe un objetivo diferente aguas abajo (mTOR) frente al tacrolimus-FKBP12, que inhibe la calcineurina.
  • Inhibición de mTOR bloquea la progresión impulsada por IL-2 de la fase G1 a la S del ciclo celular de los linfocitos — suprime la proliferación de células T y B sin agotarlas.
  • Efectos antifibróticos y antiangiogénicos — la inhibición de mTOR reduce la señalización del VEGF y explica su eficacia en lesiones relacionadas con LAM y TSC.
  • Mecanismo distinto al de los inhibidores de calcineurina — permite la minimización o eliminación de inhibidores de calcineurina en algunos protocolos de trasplante, reduciendo la nefrotoxicidad en el mantenimiento de trasplantes en etapas avanzadas.

Usos e indicaciones

  • Mantenimiento de trasplante renal — desde 2–4 meses después del trasplante en adelante, con minimización de inhibidores de calcineurina o en regímenes libres de calcineurina. Especialmente útil en pacientes con nefrotoxicidad por inhibidores de calcineurina.
  • Linfangioleiomiomatosis (LAM) — aprobado por la FDA en 2015 (ensayo MILES) — estabiliza la función pulmonar en esta enfermedad pulmonar quística progresiva rara que afecta casi exclusivamente a mujeres.
  • Lesiones relacionadas con el complejo de esclerosis tuberosa (TSC) (uso fuera de indicación en algunas jurisdicciones; el everólimus es el agente autorizado): astrocitoma de células gigantes subependimarias (SEGA), angiomiolipoma renal, angiofibromas faciales (tópico), epilepsia refractaria.
  • Hipertensión arterial pulmonar (fuera de indicación): algunos usos especializados.
  • Stents coronarios liberadores de fármacos: el sirolimus y sus análogos recubren stents expandibles con balón para prevenir la reestenosis (indicación específica de dispositivo médico).

Rapacan es ajuste indicado para el tratamiento primario del cáncer. El everolimus, estrechamente relacionado, tiene múltiples indicaciones oncológicas (cáncer de mama HR+ HER2- con exemestano, carcinoma avanzado de células renales, tumores neuroendocrinos, SEGA, angiomiolipoma en TSC), pero el sirolimus en sí se centra principalmente en trasplantes.

Dosis de Rapacan y cómo tomarlo

Dosis de mantenimiento estándar: 2–5 mg una vez al día tras una dosis de carga. Es obligatorio el control terapéutico del fármaco — la concentración objetivo en valle en sangre total depende de la indicación y del régimen de combinación.

IndicaciónEnfoque de dosificaciónObjetivo de concentración en valle (ng/mL)
Trasplante renal + ciclosporina6 mg de dosis de carga seguidos de 2 mg/día4–12
Trasplante renal sin calcineurina15 mg de carga y luego 5 mg/día12–20 el primer año
LAM2 mg/día, ajustar según niveles valle5–15
Angiomiolipoma/SEGA en TSCTitulación por especialista5–15 (se prefiere everolimus)

Cómo tomar Rapacan correctamente

  1. Una vez al día a la misma hora cada día. La consistencia es más importante que tomarlo por la mañana o por la noche.
  2. Tomar siempre con o sin comida, de forma consistente. Una comida rica en grasas aumenta el AUC ~35% y Cmax ~65% — elija una opción y manténgala; no alternar entre dosis en ayunas o con comida ya que altera los niveles valle.
  3. Trague los comprimidos enteros con agua. No triturar, masticar o partir.
  4. Monitorización obligatoria: nivel de sirolimus en sangre total (extraído 24 h después de la dosis, inmediatamente antes de la siguiente dosis). Nivel inicial en la semana 1, semanal hasta estabilización, luego cada 3–6 meses. Perfil lipídico al inicio + mensual inicialmente. Hemograma completo, función hepática, función renal, glucosa en ayunas mensual inicialmente.
  5. Protección cutánea: Protector solar FPS 50+ diario, sombrero de ala ancha, mangas largas. Examen dermatológico anual completo — la inhibición prolongada de mTOR aumenta el riesgo de cáncer de piel.
  6. Vacunas: las vacunas con microorganismos vivos (triple vírica, varicela, fiebre amarilla, BCG) están contraindicadas. Vacunas inactivadas (gripe anual, COVID, neumocócica) recomendadas.
  7. Cuidado de heridas: el sirolimus afecta la cicatrización. Suspender temporalmente antes de cirugía electiva (típicamente 2–4 semanas preoperatorio) y reiniciar cuando la herida esté bien cicatrizada.
  8. No suspender sin indicación especializada.

Efectos secundarios de Rapacan

Frecuentes (a menudo relacionados con la dosis):

  • Hiperlipidemia (aumento de colesterol y triglicéridos) — efecto metabólico principal; tratar con estatinas
  • Úlceras aftosas (orales) / mucositis — especialmente al inicio del tratamiento
  • Acné y erupciones cutáneas
  • Edema periférico
  • Hipertensión
  • Anemia, trombocitopenia, leucopenia
  • Diarrhoea, nausea
  • Dolor de cabeza
  • Dolor articular

Importante — requieren investigación o suspensión del tratamiento:

  • Neumonitis (enfermedad pulmonar intersticial) — efecto de clase de los inhibidores de mTOR. Tos de novo, disnea, hipoxia: suspender, TAC torácico, broncoscopia, evaluación especializada
  • Complicaciones graves en la cicatrización de heridas — dehiscencia, linfoceles, infección. Suspender alrededor de la cirugía
  • Infecciones graves — CMV, virus BK, Pneumocystis, hongos oportunistas
  • Proteinuria (especialmente en regímenes libres de calcineurina) — requiere ajuste de dosis o revisión por un especialista
  • Diabetes de novo después del trasplante — el perfil metabólico del sirolimus contribuye
  • Linfoma y cáncer de piel — riesgo de inmunosupresión a largo plazo; examen cutáneo anual

Poco frecuente pero grave: trombosis de la arteria hepática (advertencia de la FDA; se evita el sirolimus en trasplante hepático), dehiscencia de la anastomosis bronquial (advertencia de la FDA; se evita el sirolimus en trasplante pulmonar), microangiopatía trombótica.

Advertencias y precauciones

  • Trasplante hepático: Advertencia de recuadro negro de la FDA — aumento de la mortalidad y trombosis de la arteria hepática. Evitar en trasplante hepático.
  • Trasplante de pulmón: Advertencia de recuadro negro de la FDA — dehiscencia de la anastomosis bronquial. Evitar en trasplante de pulmón en el período postoperatorio temprano.
  • Embarazo: Contraindicado — teratogénico en modelos animales. Uso de anticonceptivos eficaces durante todo el tratamiento + 12 semanas después de suspenderlo. Afecta tanto a la fertilidad masculina como femenina.
  • Lactancia: contraindicado.
  • Vacunas vivas: contraindicado.
  • Cicatrización de heridas: suspender 2–4 semanas antes de una cirugía electiva; reanudar después de que la herida esté bien cicatrizada.
  • Infección grave activa: suspender el tratamiento.
  • Insuficiencia hepática grave: reducción de la dosis aproximadamente en un tercio; supervisión especializada.
  • Hiperlipidemia: panel lipídico basal + mensual. Tratar con estatina si persiste — se prefieren pravastatina o fluvastatina (menor interacción con CYP3A4).
  • Vigilancia del cáncer de piel: examen dermatológico anual de cuerpo completo. Uso estricto de SPF 50+ diario.
  • Trasplante de corazón: Riesgo de neumonitis por inhibidores de mTOR — pruebas de función pulmonar basal + imagen torácica si hay síntomas.

Interacciones farmacológicas

El sirolimus es sustrato de CYP3A4 y P-gp — múltiples interacciones clínicamente relevantes.

Combinar conEfectoQué hacer
Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, claritromicina, zumo de pomelo)Los niveles de sirolimus aumentan drásticamente — riesgo de toxicidadEvitar la combinación. Si es inevitable, reducir la dosis de sirolimus un 50–75% con monitorización intensiva de niveles.
Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan)Los niveles de sirolimus disminuyen drásticamente — riesgo de rechazoEvitar la combinación. Si es inevitable, aumentar la dosis de sirolimus con monitorización intensiva.
CiclosporinaLa ciclosporina aumenta el AUC del sirolimus — combinación estándar pero dependiente del horarioAdministrar sirolimus 4 horas después de la ciclosporina. Régimen estándar de trasplante con minimización de inhibidores de calcineurina.
TacrolimusNefrotoxicidad combinadaCombinación solo para especialistas con monitorización intensiva.
inhibidores de la ECARiesgo de angioedema (efecto aditivo con la inhibición de mTOR)Precaución — cambiar a ARA II si ocurre angioedema.
Estatinas (simvastatina, lovastatina)Niveles elevados de estatinas — riesgo de miopatíaCambiar a pravastatina, fluvastatina o rosuvastatina (menor dependencia del CYP3A4).
Vacunas vivasRiesgo de infección diseminada por cepa vacunalContraindicado.
Zumo de pomeloInhibición del CYP3A4 — los niveles de sirolimus aumentan de forma impredecibleEvitar durante todo el tratamiento.

Instrucciones de almacenamiento

  • Conservar a 2–8°C (refrigerado). Algunas formulaciones son estables a temperatura ambiente durante periodos limitados — consulte el envase.
  • Proteger de la luz. Mantener en el blíster original.
  • Mantener fuera del alcance de niños y mascotas.
  • Devolver los comprimidos no utilizados a una farmacia para su eliminación.

Por qué comprar en MedsBase

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Preguntas frecuentes

¿Por qué Rapacan está clasificado como Anticancerígeno?

El sirolimus es principalmente un inmunosupresor para trasplantes. La vía mTOR está implicada en múltiples cánceres y el everolimus, estructuralmente relacionado, tiene aprobación de la FDA para varias indicaciones oncológicas, pero el sirolimus en sí no es un fármaco estándar contra el cáncer. La categorización actual parece ser un problema histórico de taxonomía.

Rapacan frente a tacrolimus: ¿cuál es mejor?

Tienen mecanismos diferentes (mTOR vs calcineurina), perfiles de efectos secundarios distintos y roles diferentes. El tacrolimus es el estándar principal para la inducción y mantenimiento postrasplante temprano. El sirolimus suele introducirse entre 2 y 4 meses después del trasplante, a menudo reemplazando o reduciendo el tacrolimus, especialmente en pacientes con nefrotoxicidad por inhibidores de la calcineurina. No son intercambiables.

Rapacan frente a everolimus

El everolimus es un análogo del sirolimus con una modificación hidroxietílica que le confiere una vida media más corta (28 vs 60 horas), permitiendo una dosificación dos veces al día y un ajuste de dosis más rápido. El everolimus tiene más indicaciones aprobadas (cáncer de mama HR+ HER2- con exemestano, carcinoma renal avanzado, tumores neuroendocrinos, SEGA, TSC-AML, stents liberadores de fármacos). El sirolimus es el compuesto original y sigue siendo ampliamente utilizado en el mantenimiento de trasplantes y en la LAM.

¿Aumentará Rapacan mi riesgo de cáncer?

La inmunosupresión a largo plazo con cualquier agente (sirolimus, tacrolimus, ciclosporina, micofenolato) aumenta el riesgo vitalicio de cáncer de piel, trastorno linfoproliferativo postrasplante y otros tumores malignos. La clase de inhibidores de mTOR podría tener un un menor riesgo de cáncer de piel diferente al de los inhibidores de la calcineurina según datos de cohortes de trasplantes — algunos centros cambian a los pacientes con múltiples cánceres de piel a sirolimus. El examen cutáneo anual de cuerpo completo + FPS 50+ diario es estándar independientemente del régimen.

¿Por qué necesito un análisis de sangre de sirolimus?

El sirolimus tiene un margen terapéutico estrecho. Por debajo del nivel objetivo se corre el riesgo de rechazo del trasplante; por encima, se corre el riesgo de neumonitis, hiperlipidemia grave, infección y otras toxicidades. La muestra estándar para el seguimiento es el nivel valle en sangre total 24 horas antes de la dosis. Los objetivos varían según la indicación y el régimen — su equipo de trasplante establecerá el suyo.

¿Puedo someterme a una operación mientras tomo Rapacan?

El sirolimus afecta la cicatrización de heridas al inhibir la proliferación de fibroblastos y endotelio a través de mTOR. Para cirugías electivas, el sirolimus suele suspenderse 2–4 semanas antes de la operación y se reanuda una vez que la herida está bien cicatrizada (generalmente 2–4 semanas después). En cirugías de emergencia, el sirolimus se suspende inmediatamente y se sustituye por un régimen basado en inhibidores de la calcineurina bajo la guía del equipo de trasplante.

¿Por qué debo tomar Rapacan consistentemente con o sin comida?

Una comida rica en grasas aumenta el AUC del sirolimus en ~35% y el pico en ~65%. Si alterna entre tomarlo con y sin comida, los niveles valle se vuelven impredecibles. Elija una rutina (la mayoría prefiere tomarlo siempre en ayunas porque es más reproducible) y manténgala.

¿Rapacan y Siromus son lo mismo que Rapamune?

Sí — Rapacan, Siromus y Rapamune contienen todos sirolimus 1 mg. Rapamune es la marca original de Wyeth/Pfizer. Rapacan y Siromus son versiones genéricas bioequivalentes de distintos fabricantes.

¿Qué es la LAM?

La linfangioleiomiomatosis es una enfermedad pulmonar quística rara y progresiva que afecta casi exclusivamente a mujeres, a menudo asociada a esclerosis tuberosa. La inhibición de mTOR con sirolimus estabiliza la función pulmonar (FEV1) en la LAM — el ensayo MILES llevó a la aprobación por la FDA en 2015. La LAM se diagnostica y trata en centros especializados.

¿Puedo beber alcohol con Rapacan?

No hay interacción específica con el alcohol. Un consumo moderado es generalmente aceptable, pero el alcohol empeora la hiperlipidemia (un efecto secundario común del sirolimus) y puede interactuar con el metabolismo hepático. Si tiene un hígado trasplantado u otra enfermedad hepática, el alcohol está contraindicado.

Descargo de responsabilidad médica: Esta página de producto tiene fines educativos y no sustituye el consejo médico. Los inmunosupresores pueden causar infecciones potencialmente mortales, neoplasias malignas y defectos congénitos. Úselos solo bajo supervisión especializada con el seguimiento adecuado.

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Potencia

1 mg

Cantidad

30 comprimido/s, 60 comprimido/s, 90 comprimido/s

Forma Farmacéutica

Comprimido/s

Fabricante

Biocon Biopharmaceutical

Tratamiento

Prevención del rechazo en trasplante renal

Marca Genérica

Sirolimus

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