Rapacan
✅ Immunosupressiivinen lääke
✅ Ehkäisee elinten hyljintää
✅ Hoitaa lymphangioleiomyomatoosia
✅ Vähentää munuaisten vaurioita
✅ Hallitsee harvinaista keuhkosairautta
✓ Lääketieteellinen tarkistus Morgan Ellis — Farmasian tutkija · 8 vuoden kokemus · Viimeisin arvio: toukokuu 2026
⚡ Pikavastaus — Mikä on Rapacan?
Rapacan on Bioconin valmistama suun kautta nautittava tabletti, joka sisältää sirolimusta 1 mg — mTOR (mammalian target of rapamycin) -estäjä alkujaan eristetty Streptomyces hygroscopicus Pääsiäissaarella (rapa nui — siitä rapamyysi). Ensilinjan ylläpitoon immunosuppressiivisena hoitona munuaissiirrossa (matalan annoksen kalsineuriini-inhibiittorilla tai kalsineuriinivapana hoitona). FDA on myös hyväksynyt sen lymfangioleiomyomatoosiin (LAM), ja sitä käytetään luvattomasti tuberoosiskleroosi (TSC)-liittyvissä tiloissa, kuten subependymaalisessa jättisoluisessa astrosytoomassa (SEGA), munuaisen angiomyolipoomassa ja ihon oireissa. Vakiintunut siirron ylläpitohoito: 2–5 mg kerran päivässä terapeuttisen lääkeseurannan kanssa (kohde-alin pitoisuus 4–12 ng/ml hoitosuunnitelmasta riippuen). FDA:n musta laatikko: lisääntynyt kuolleisuus ja maksansiirron hepatiikka-verisuonitukos; keuhkosiirron bronkiaaliset anastomoottiset haavat. Pakollinen: lipidipaneeli, FBC, munuaistoiminnan seuranta, paastoglukoosin seuranta; pneumoniitin valvonta. Elinikäinen auringonsuojaus (ihosyöpäsignaali).
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
Mikä on Rapacan?
Rapacan on Bioconin valmistama suun kautta nautittava tabletti, joka sisältää sirolimusta 1 mg. Sirolimus (tunnetaan myös nimellä rapamyysiini) on makrolidiyhdiste, joka sitoutuu solunsisäiseen proteiiniin FKBP12 muodostaen kompleksin, joka estää mTOR (mammalian target of rapamycin) seriini-treoniinikinaasi. mTOR on solun kasvun, lisääntymisen ja selviytymisen pääsääteelijä kasvutekijä- ja ravinnesignaloinnin alapuolella. Sirolimus kehitettiin alun perin Wyethin toimesta ja FDA hyväksyi sen vuonna 1999 (kauppanimeltään Rapamune). Se on rakenteeltaan samankaltaisten everolimuksen ja temsirolimuksen emäyhdiste.
Kuinka Rapacan toimii?
- Sirolimus sitoutuu FKBP12:een — samaan solunsisäiseen reseptoriin kuin takrolimus (FK506). Kuitenkin sirolimus-FKBP12-kompleksi estää erilaista alapuolista kohdetta (mTOR) verrattuna takrolimus-FKBP12-kompleksiin, joka estää kalsineuriinia.
- mTOR:n estäminen estää IL-2-välitteisen etenemisen G1-vaiheesta S-vaiheeseen lymfosyyttien solusyklin aikana — supistaen T- ja B-solujen lisääntymistä poistamatta niitä.
- Antifibroottiset ja antiangiogeneettiset vaikutukset — mTOR:n estäminen vähentää VEGF-signalointia ja selittää tehokkuuden LAM:ssa ja TSC-liittyvissä leesioissa.
- Erimäinen mekanismi kalsineuriini-inhibiittoreihin verrattuna — mahdollistaa kalsineuriini-inhibiittorien vähentämisen tai lopettamisen joissakin siirrännäisprotokollissa, vähentäen nefrotoksisuutta myöhäisvaiheen siirrännäishoidossa.
Käyttö ja indikaatiot
- Munuaissiirrännäishoidon ylläpito — 2–4 kuukautta siirroksen jälkeen alkaen, kalsineuriini-inhibiittorien vähentämisenä tai kalsineuriini-vapaina hoitokäytäntöinä. Erityisen hyödyllinen potilailla, joilla on kalsineuriini-inhibiittorien aiheuttamaa nefrotoksisuutta.
- Lymphangioleiomyomatosis (LAM) — FDA-hyväksytty 2015 (MILES-tutkimus) — stabiloi keuhkotoimintaa tässä harvinaisessa, etenevässä kystisessä keuhkosairaudessa, joka vaikuttaa lähes yksinomaan naisiin.
- Tuberooskleroosiin (TSC) liittyvät muutokset (jossain lainkäyttöalueissa luvaton käyttö; everolimus on virallisesti hyväksytty lääkeaine): subependymaaliset jättisoluiset astrosytoomat (SEGA), munuaisangiomyolipoomat, kasvojen angiofibroomat (paikallishoito), lääkkeelle vastaava epilepsia.
- Keuhkovaltimon hypertensio (luvaton käyttö): joissakin erikoistuneissa käytöissä.
- Lääkeaineen päällystetyt sepelvaltimoiden stentit: sirolimuksen ja sen analogien päällyste estää restenoosia pallolaajennettavissa stenteissä (erillinen lääkinnällinen laitesovellus).
Rapacan on ei indikoitu ensisijaiseen syöpähoitoon. Läheisesti sukua olevalla everolimuksella on useita onkologisia indikaatioita (HR+ HER2- rintasyöpä eksemestaaniin yhdistettynä, edistynyt munuaissolukarsinooma, neuroendokriiniset kasvaimet, SEGA, TSC-angionyolipoma), mutta sirolimuksen käyttö keskittyy ensisijaisesti siirrännäisiin.
Rapacanin annostelu ja käyttöohjeet
Vakiokäyttöannos: 2–5 mg kerran päivässä alkuannoksen jälkeen. Lääkkeen seuranta on pakollista — kohdeveriseerumin pohjapitoisuus riippuu indikaatiosta ja yhdistelmähoidosta.
| Käyttöaihe | Annostelumenetelmä | Kohdepohjapitoisuus (ng/ml) |
|---|---|---|
| Munuaisensiirto + siklosporiini | 6 mg alkuannos, sitten 2 mg/päivä | 4–12 |
| Munuaisensiirto ilman kalsineuriinieritystä | 15 mg alkuannos, sitten 5 mg/päivä | 12–20 ensimmäisenä vuonna |
| LAM | 2 mg/päivä, titroi pohjatasolla | 5–15 |
| TSC angiomyolipoma / SEGA | Erikoislääkärin titraus | 5–15 (everolimusta suositellaan) |
Kuinka ottaa Rapacan oikein
- Kerran päivässä samaan aikaan joka päivä. Johdonmukaisuus on tärkeämpää kuin aamuisin vai illalla ottaminen.
- Ota johdonmukaisesti ruuan kanssa tai ilman. Rasvapitoinen ateria lisää AUC:ta noin 35 % ja Cmaxia noin 65 % — valitse jokin tapa ja noudata sitä; älä vaihtele ruokailun ja paaston välillä, koska se muuttaa pohjatasoja.
- Nielestä tabletit kokonaisina veden kanssa. Älä murskaa, pure tai halkaise.
- Pakollinen seuranta: koko veren sirolimuksen pohjataso (otettu 24 h annoksen jälkeen, välittömästi ennen seuraavaa annosta). Alkuperäinen taso viikolla 1, viikoittain kunnes vakaa, sitten 3–6 kuukauden välein. Lipidipaneeli alussa + kuukausittain aluksi. FBC, maksan toiminta, munuaisten toiminta, paastoverensokeri kuukausittain aluksi.
- Ihon suojaus: SPF 50+ aurinkovoide päivittäin, leveälierinen hattu, pitkähihaiset vaatteet. Vuosittainen koko ihon dermatologinen tutkimus — pitkäaikainen mTOR:n estäminen lisää ihosyövän riskiä.
- Rokotukset: elävät rokotteet (MMR, vesirokko, keltakuume, BCG) ovat contraindicated. Suositellaan inaktivoituja rokotteita (vuosittainen influenssarokote, COVID-rokote, pneumokokkirokote).
- Haavanhoito: sirolimus heikentää haavan paranemista. Keskeytä tilapäisesti ennen suunniteltua leikkausta (tyypillisesti 2–4 viikkoa ennen leikkausta) ja jatka, kun haava on parantunut hyvin.
- Älä keskeytä ilman erikoislääkärin ohjeita.
Rapacanin haittavaikutukset
Yleiset (usein annosriippuvaiset):
- Hyperlipidemia (kolesterolin ja triglyseridien nousu) — hallitseva metabolinen haittavaikutus; hoidetaan statiineilla
- Aftat (suun limakalvotulehdukset) / mukosiitti — erityisesti hoidon alkuvaiheessa
- Akne ja ihottuma
- Perifeerinen edema
- Hypertensio
- Anemia, trombosytopenia, leukopenia
- Ripuli, pahoinvointi
- Päänsärky
- Nivelsärky
Tärkeää — vaatii tutkimista tai hoidon väliaikaista keskeyttämistä:
- Keuhkokuume (interstitiaalinen keuhkosairaus) — mTOR-estäjien luokkavaikutus. Uusi yskä, dyspnea, hypoksia: lopeta, rintakehän CT, bronkoskopia, erikoislääkärin arviointi
- Vakavat haavanparantumishäiriöt — haavan avautuminen, lymfocele, infektio. Keskeytä leikkauksen yhteydessä
- Vakavat infektiot — CMV, BK-virus, Pneumocystis, opportunistiset sienitaudit
- Proteiinin erittyminen virtsaan (erityisesti kalsineuriinivapaissa hoitoregimeissä) — edellyttää annoksen säätöä tai erikoislääkärin arviointia
- Uusi diabetestapahtuma siirron jälkeen — sirolimuksen metabolinen profiili vaikuttaa
- Lymfooma ja ihosyöpä — pitkäaikaisen immunosuppression riski; vuosittainen ihotarkastus
Harvinainen mutta vakava: maksanvaltimosuonen tromboosi (FDA:n musta laatikko; sirolimusta vältetään maksansiirroissa), keuhkojen anastomoottisen haavan avautuminen (FDA:n musta laatikko; sirolimusta vältetään keuhkonsiirroissa), trombotinen mikroangiopatia.
Varoitukset ja varotoimet
- Maksansiirto: FDA:n musta laatikko — lisääntynyt kuolleisuus ja maksanvaltimosuonen tromboosi. Vältä maksansiirron jälkeen.
- Keuhkonsiirto: FDA:n musta laatikko — keuhkoputkien anastomoottinen dehisenssi. Vältä keuhkonsiirron jälkeen varhaisella jälkihoidon aikakaudella.
- Raskaus: kontraindikoitu — teratogeeninen eläinmalleissa. Tehokas ehkäisy koko hoidon ajan + 12 viikkoa hoidon lopettamisen jälkeen. Vaikuttaa sekä miehen että naaman hedelmällisyyteen.
- Imetyksen aikana: vastaa-aiheinen.
- Elävät rokotteet: vastaa-aiheinen.
- Haavan paraneminen: keskeytä 2–4 viikkoa ennen suunniteltua leikkausta; jatka kun haava on parantunut hyvin.
- Aktiivinen vakava infektio: pidätä hoito.
- Vakava maksan vajaatoiminta: annoksen alentaminen noin kolmanneksella; erikoistuneen lääkärin valvonta.
- Hyperlipidemia: perusarvo + kuukausittainen lipidipaneeli. Hoito statiineilla, jos pysyvä — pravastatiini tai fluvastatiini suositeltava (vähiten CYP3A4-vuorovaikutusta).
- Ihokohon seuranta: vuosittainen täysi ihotarkastus. Tiukka SPF 50+ päivittäin.
- Sydämensiirto: mTOR-inhibiittori-pneumoniitti riski — perusarvoiset keuhkotoimintatestit + röntgenkuvaus, jos oireita.
Lääkeaineenvaihdunta
Sirolimus on CYP3A4- ja P-gp-substraatti — monia kliinisesti merkittäviä vuorovaikutuksia.
| Yhdistä | Vaikutus | Toimenpide |
|---|---|---|
| Voimakkaat CYP3A4-estäjät (ketokonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli, ritonaviiri, klaritromysiini, greippimehu) | Sirolimuksen pitoisuudet nousevat dramaattisesti — toksisuusriski | Vältä yhdistelmää. Jos välttämätöntä, vähennä sirolimuksen annosta 50–75 % ja tee tiheää seurantaa. |
| Voimakkaat CYP3A4-indusoijat (rifampisiini, karbamasepiini, fenytoiini, fenobarbitaali, miehenkäpy) | Sirolimuksen pitoisuudet romahtavat — hyljintäriski | Vältä yhdistelmää. Jos välttämätöntä, lisää sirolimuksen annosta ja tee tiheää seurantaa. |
| Siklosporiini | Siklosporiini nostaa sirolimuksen AUC-arvoa — standardiyhdistelmä, mutta ajoitusriippuvainen | Ota sirolimus 4 tuntia siklosporiinin jälkeen. Vakiintunut siirrännäishoitojärjestely kalsineuriiniestäjän vähäisellä käytöllä. |
| Takrolimus | Yhdistetty nefrotoksisuus | Erityisylhdistelmä vain intensiivisen seurannan kanssa. |
| ACE-estäjät | Angioödeemariski (kumuloituu mTOR-eston kanssa) | Varovaisuutta — vaihda ARB:hen jos angioödeemia ilmenee. |
| Statiinit (simvastatiini, lovastatiini) | Kohonneet statiinitasot — miopatian riski | Vaihda pravastatiiniin, fluvastatiiniin tai rosuvastatiiniin (alempi CYP3A4-riippuvuus). |
| Elävät rokotteet | Levittäytyneen rokotekannan infektioriski | Vastaa-aiheinen. |
| Greippimehu | CYP3A4-esto — sirolimuustasot nousevat arvaamattomasti | Vältä koko hoitojakson ajan. |
Säilytysohjeet
- Säilytä 2–8°C (jääkaapissa). Jotkin valmisteet ovat huoneenlämmössä rajoitetun ajan stabiileja — tarkista pakkausmerkinnät.
- Suojaa valolta. Säilytä alkuperäisessä puskarassa.
- Säilytä lasten ja lemmikkien ulottumattomissa.
- Palauta käyttämättömät tabletit apteekkiin hävitystä varten.
Miksi tilata MedsBasesta
Jokainen erä on hankittu WHO-GMP sertifioitu valmistaja. Tilaukset toimitetaan yksinkertaisessa, brändittömässä pakkauksessa täyttöpartneriemme kautta ja niihin kuuluu Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin: jos lähetys ei saavu 20 arkipäivän kuluessa, lähetämme uuden ilmaiseksi, kysymättä lisäkysymyksiä.
Aiheeseen liittyvät lääkkeet
Muut tämän tuotteen ohessa saatavilla olevat lääkkeet:
- Siromus (sirolimus 1 mg)
- Cellcept (mykofenolaattimofetiili 500 mg)
- Imutrex (metotreksaatti 2.5/7.5/10 mg)
- Folitrax (metotreksaatti 2.5/7.5/10 mg)
- Endoxan (syklofosfamidi 50 mg)
Usein Kysytyt Kysymykset
Miksi Rapacan on lueteltu syöpälääkkeiden joukossa?
Sirolimus on ensisijaisesti siirrännäisen immunosuppressantti. mTOR-reitti on osallisena useissa syövissä, ja rakenteeltaan läheinen everolimus on FDA:n hyväksymä useisiin onkologisiin indikaatioihin, mutta sirolimus itse ei ole vakiosyöpälääke. Nykyinen luokitus vaikuttaa olevan historiallinen taksonomiaongelma.
Rapacan vai takrolimus — kumpi on parempi?
Niillä on erilaiset mekanismit (mTOR vs kalsineuriini), erilaiset sivuvaikutukset ja erilaiset roolit. Takrolimus on vakiohoito varhaisen siirrännäisen jälkeen sekä ylläpitohoidossa. Sirolimus otetaan yleensä käyttöön 2–4 kuukautta siirron jälkeen, usein korvaten tai vähentäen takrolimusta, erityisesti potilailla, joilla on kalsineuriini-inhibiittorin nefrotoksisuus. Ne eivät ole vaihtokelpoisia.
Rapacan vai everolimus?
Everolimus on sirolimuksen johdannainen, jossa on hydroksyetyylimuunnos, joka lyhentää puoliintumisaikaa (28 vs 60 tuntia) ja mahdollistaa kahdesti päivässä annostelun ja nopeamman annoksen säätelyn. Everolimuksella on enemmän virallisia indikaatioita (HR+ HER2- rintasyöpä eksemestaanin kanssa, edistynyt munuaissolukarsinooma, neuroendokriiniset kasvaimet, SEGA, TSC-AML, lääkeaineella päällystetyt stentit). Sirolimus on emäyhdiste ja sitä käytetään laajalti siirrännäisen ylläpitohoidossa ja LAM:ssa.
Lisääkö Rapacan syöpäriskiäni?
Pitkäaikainen immunosuppressio millä tahansa lääkeaineella (sirolimus, takrolimus, siklosporiini, mykofenolaatti) lisää elinaikana ihosyöpäriskiä, siirrännäisen jälkeistä lymfoproliferatiivista häiriötä ja useita muita maligniteetteja. mTOR-inhibiittoriluokalla saattaa olla alempi alhaisempi ihosyöpäriski kuin kalsineuriini-inhibitoreilla siirrännäiskohorttitietojen perusteella — jotkin keskukset siirtävät potilaita, joilla on useita ihosyöpiä, sirolimukseen. Vuosittainen koko ruumiin ihotarkastus + SPF 50+ päivittäin on vakio riippumatta hoidosta.
Miksi tarvitsen sirolimus-verikokeen?
Sirolimuksella on kapea terapeuttinen ikkuna. Alle kohdearvon riskinä on siirrännäisen hyljintä; yli kohdearvon riskinä on pneumoniitti, vakava hyperlipidemia, infektio ja muu toksisuus. 24 tunnin ennen annosta otettu verinäyte on vakio seurantamenetelmä. Kohteet vaihtelevat indikaation ja hoidon mukaan — siirrännäisryhmäsi asettaa sinulle sopivat arvot.
Voinko leikkauksen aikana käyttää Rapacania?
Sirolimus heikentää haavan paranemista mTOR-inhiboimalla fibroblastien ja endotelisolujen kasvua. Suunnitellussa leikkauksessa sirolimus yleensä keskeytetään 2–4 viikkoa ennen leikkausta ja jatketaan, kun haava on parantunut hyvin (yleensä 2–4 viikkoa leikkauksen jälkeen). Hätäleikkauksessa sirolimus keskeytetään välittömästi ja siirrännäisryhmän ohjeistuksessa siirrytään kalsineuriini-inhibiittoripohjaiseen hoitoon.
Miksi Rapacania on otettava johdonmukaisesti ruoan kanssa tai ilman?
Rasvainen ateria lisää sirolimuksen AUC:ta noin 35 % ja huippupitoisuutta noin 65 %. Jos vaihtelet ruokailun ja paaston välillä, tasapitoisuudet muuttuvat ennustamattomiksi. Valitse rutiini (useimmat pitävät johdonmukaisesta paastosta, koska se on helpompi toistaa) ja noudata sitä.
Ovatko Rapacan ja Siromus sama asia kuin Rapamune?
Kyllä — Rapacan, Siromus ja Rapamune ovat kaikki sirolimuusia 1 mg. Rapamune on alkuperäinen Wyeth/Pfizer-brändi. Rapacan ja Siromus ovat eri valmistajien bioekvivalentteja geneerisiä versioita.
Mikä on LAM?
Lymphangioleiomyomatoosi on harvinainen etenevä kystinen keuhkosairaus, joka koskee lähes yksinomaan naisia ja liittyy usein tuberoosiin. mTOR-inhibiittori sirolimus vakauttaa keuhkotoimintaa (FEV1) LAM:ssa — MILES-kokeen tulokset johtivat FDA-hyväksyntään vuonna 2015. LAM diagnosoidaan ja hoidetaan erikoiskeskuksissa.
Voinko juoda alkoholia Rapacanin kanssa?
Ei erityistä alkoholivuorovaikutusta. Kohtuullinen käyttö on yleensä hyväksyttävää, mutta alkoholi pahentaa hyperlipidemiaa (yleinen sirolimuksen haittavaikutus) ja voi vuorovaikuttaa maksan aineenvaihdunnan kanssa. Jos sinulla on siirretty maksa tai muu maksasairaus, alkoholi on vasta-aiheista.
Lääketieteellinen vastuuvapauslauseke: Tämä tuotesivu on tarkoitettu vain tiedollisiin tarkoituksiin eikä korvaa lääketieteellistä neuvontaa. Immunosuppressiiviset lääkkeet voivat aiheuttaa hengenvaarallisia infektioita, maligniteetteja ja sikiövauroja. Käytä vain erikoislääkärin valvonnassa asianmukaisen seurannan kanssa.
Lisää vaihtoehtoja syöpälääkkeissä
Luokiteltu MedsBase-tilausmäärän mukaan — mitä muut asiakkaat tässä kategoriassa valitsevat.
| Vahvuus | 1 mg |
|---|---|
| Määrä | 30 tablettia, 60 tablettia, 90 tablettia |
| Lääkemuoto | Tabletti/tabletteja |
| Valmistaja | Biocon Biopharmaceutical |
| Hoito | Munuaisensiirron hyljinnän ehkäisy |
| Geneerinen tuotemerkki | Sirolimus |
Rapacan
Kysymykset ja vastaukset
Rapacan
Liittyvät tuotteet
Arvostelut
Ei vielä arvosteluja