Melanotan II
✅ Favorise la pigmentation cutanée
✅ Stimule la production de mélanine
✅ Active les voies de photoprotection
✅ Renforce la signalisation métabolique
✅ Améliore la fonction cellulaire
Melanotan II contient un composé peptidique synthétique.
✓ Revu médicalement par Morgan Ellis — Chercheur en pharmacie · 8 ans d'expérience · Dernière révision : mai 2026
Réponse rapide — Qu'est-ce que le Melanotan II ?
Melanotan II (MTII) est un analogue cyclique synthétique à sept acides aminés de l'hormone alpha-mélanotrope (α-MSH). C'est un agoniste large des mélanocortines avec une activité sur les récepteurs MC1R, MC3R, MC4R et MC5R — ce qui le distingue des composés plus sélectifs du MC4R PT-141. Dans la recherche, le MTII est étudié pour son rôle dans la mélanogenèse, la photoprotection et la pharmacologie plus large des mélanocortines. Fourni en flacons lyophilisés de 10 mg, réservé uniquement à la recherche en laboratoire.
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| Spécification | Détail |
|---|---|
| Numéro CAS | 121062-08-6 |
| Formule moléculaire | C50H69N15O9 |
| Masse moléculaire | 1024.18 Da |
| Séquence | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 |
| Forme | Poudre lyophilisée (ou tel que fourni) |
| Pureté | ≥99 % (vérifié par HPLC, COA sur demande) |
| Stockage | Lyophilisé : 2–8 °C (réfrigérateur) pour le stock de travail ; −20 °C pour le stockage à long terme des flacons non ouverts. Reconstitué : 2–8 °C, à utiliser dans ~30 jours. Protéger de la lumière. Ne pas congeler-décongeler la solution reconstituée. |
| Solubilité | Eau bactériostatique (recommandée) ou eau stérile pour des fenêtres d'utilisation plus courtes |
| Usage de recherche | Uniquement pour usage de recherche en laboratoire. Ne convient pas à un usage diagnostique ou thérapeutique humain ou vétérinaire. |
Qu'est-ce que le Melanotan II ?
Melanotan II (souvent abrégé MTII) est un analogue synthétique cyclique heptapeptidique de l'hormone alpha-mélanotrope (α-MSH). Il a été développé dans les années 1980 à l'Université de l'Arizona par Hruby et ses collègues comme un analogue conçu pour résister à la dégradation enzymatique et traverser efficacement la barrière hémato-encéphalique — des outils utiles pour la recherche en pharmacologie des récepteurs aux mélanocortines.
Séquence (cyclique) : Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2. Masse moléculaire d'environ 1 024,2 Da. Contrairement à PT-141 (bremelanotide), qui a été raffiné à partir du Melanotan II spécifiquement pour réduire l'activité MC1R (effet de bronzage minimal) tout en préservant les signaux de recherche médiés par MC4R, le Melanotan II conserve une agonisme mélanocortine large — activité sur MC1R, MC3R, MC4R et MC5R.
Ce profil pan-récepteur est la caractéristique centrale de la recherche sur le MTII : il induit la mélanogenèse (MC1R) ainsi que la suppression de l'appétit (MC4R), la signalisation des voies d'éveil (MC4R partagé avec le PT-141), et des effets mélanocortines plus larges. Fourni sous forme de poudre lyophilisée de haute pureté pour reconstitution avec de l'eau bactériostatique. Le Melanotan II est uniquement pour la recherche en laboratoire et n'est pas destiné au diagnostic ou à la thérapie humaine ou vétérinaire. La FDA américaine a émis plusieurs avertissements publics concernant l'utilisation non réglementée du Melanotan II — il n'a jamais reçu l'approbation de la FDA et présente des problèmes de sécurité documentés, notamment le développement de naevus atypiques, une pression artérielle élevée, des nausées et une hyperpigmentation focale. Pour un contexte plus approfondi sur le mécanisme et la recherche, consultez notre guide de recherche sur le Melanotan II.
Mécanisme d'action — Agonisme mélanocortine large
La pharmacologie du Melanotan II est définie par son activité sur plusieurs sous-types de récepteurs mélanocortines, chacun produisant un effet distinct pertinent pour la recherche :
- Agonisme MC1R (mélanogenèse) — Le MTII se lie au MC1R sur les mélanocytes épidermiques, activant la signalisation AMP cyclique qui fait passer la synthèse de mélanine de la phéomélanine. à l'eumélanine. L'eumélanine absorbe les rayons UV plus efficacement que la phéomélanine, produisant le signal de recherche de bronzage qui distingue le MTII des analogues plus faiblement sélectifs du MC1R comme le PT-141.
- Signalisation MC4R (voies CNS) — Le MTII active le MC4R dans les régions hypothalamiques, y compris le mPOA et le noyau arqué, produisant une modulation du comportement appétitif, des effets sur le comportement alimentaire et une signalisation des voies d'éveil du SNC qui chevauche partiellement l'utilisation principale en recherche du PT-141.
- Activité MC3R et MC5R — Le profil récepteur plus large du MTII inclut une activité au niveau du MC3R (homéostasie énergétique centrale) et du MC5R (effets sur les glandes exocrines et les tissus périphériques). Cette activité plus large contribue à l'observation en recherche que le MTII produit des effets plus hétérogènes que les analogues sélectifs du MC4R — et soulève des préoccupations plus larges concernant son profil de sécurité.
Parce que le Melanotan II active simultanément plusieurs voies des mélanocortines, il a été utilisé en recherche en laboratoire dans les domaines de la dermatologie, des neurosciences, de l'endocrinologie et de la pharmacologie des mélanocortines. Le manque de sélectivité des récepteurs MC explique également pourquoi la FDA et les sociétés dermatologiques ont mis en garde contre son utilisation non réglementée — les effets hors cible sont plus fréquents qu'avec les analogues sélectifs.
Applications de recherche publiées
Le Melanotan II est utilisé dans des contextes de recherche en laboratoire qui étudient :
- Recherche sur la mélanogenèse — La synthèse d'eumélanine induite par le MC1R dans les mélanocytes humains cultivés et les modèles de recherche sur la pigmentation des rongeurs (Dorr et al., Life Sci 1996 ; Langan et al., Br J Dermatol 2010)
- Recherche sur la photoprotection — Recherche sur la réponse aux UV et la production de mélanine dans des modèles dermatologiques, avec un accent particulier sur les populations à haut risque de cancer de la peau
- Recherche sur l'érythropoïèse protoporphyrique (EPP) — Des recherches étroitement liées sur les agonistes du MC1R ont conduit à l'approbation par la FDA de l'afamélanotide (Scenesse) pour l'EPP — le MTII est l'un des principaux composés de référence dans cette lignée de recherche
- Pharmacologie des récepteurs des mélanocortines — Profilage de la sélectivité MC1R/MC3R/MC4R/MC5R dans la recherche de découverte de médicaments
- Recherche sur les voies d'éveil du SNC — Effets médiés par le MC4R sur le SNC (chevauchement partiel avec le domaine de recherche du PT-141)
- Recherche sur l'appétit / le comportement alimentaire — Modulation de l'alimentation par le MC4R dans des modèles comportementaux de rongeurs
- Recherche comparative sur les analogues des MC — côte à côte avec PT-141 (bremelanotide) pour isoler les effets sélectifs du MC4R par rapport aux effets à large spectre
Pour un contexte plus large sur les peptides de la famille MC, voir le catalogue complet de peptides de recherche.
Dosages disponibles
MedsBase propose le Melanotan II en flacon lyophilisé unique de 10 mg, disponible en formats de 10, 20 ou 30 flacons :
| Concentration du flacon | Cas d'utilisation typique | Tailles de conditionnement |
|---|---|---|
| 10 mg | Concentration standard pour la recherche — permet environ 40 administrations à une dose de titration de 250 mcg | 10, 20 ou 30 flacons |
Le format unique de 10 mg correspond aux exigences typiques des protocoles de recherche. Les protocoles publiés utilisent généralement une stratégie de titration (commençant à 250 mcg et augmentant jusqu'à 500 mcg–1 mg) pour gérer la fenêtre de tolérance étroite du MTII. Fourni sous forme de poudre lyophilisée avec une pureté HPLC de 99 %+.
Comparaison — Melanotan II vs PT-141
Le MTII et le PT-141 sont les deux peptides de recherche mélanocortines les plus étudiés. Le PT-141 a été développé à partir du MTII spécifiquement pour réduire le profil de sélectivité des récepteurs et limiter les effets indésirables — la comparaison est instructive sur les plans clinique et mécanistique :
| Critère | Melanotan II | PT-141 (Bremelanotide) |
|---|---|---|
| Sélectivité des récepteurs | Large : MC1R, MC3R, MC4R, MC5R | Préférence pour le MC4R (réduction du MC1R) |
| Signal de recherche principal | Mélanogenèse, bronzage, appétit, excitation | Voie d'excitation centrale |
| Statut réglementaire | Non approuvé (avertissements de la FDA émis) | Approuvé par la FDA sous le nom de Vyleesi (HSDD) |
| Profil d'effets secondaires | Plus large : changements de pigmentation, nausées, augmentation de la pression artérielle, développement de nævus | Plus étroit : nausées, rougeurs, pression artérielle transitoire |
| Dose typique en recherche | Titration de 250 mcg à 1 mg | 1–1,75 mg selon les besoins |
Dans les recherches où la sélectivité des récepteurs est importante (excitation centrale sans bronzage), le PT-141 est généralement préféré. Dans les recherches où l'activité large des mélanocortines est la variable d'intérêt (par exemple, la recherche dermatologique axée sur la mélanogenèse), le MTII reste le composé de référence canonique.
Stockage et reconstitution
Avant la reconstitution : conserver les flacons lyophilisés au réfrigérateur entre 2 et 8 °C dans leur emballage d'origine, stables jusqu'à 36 mois. Éviter les cycles de congélation-décongélation de la poudre.
Procédure de reconstitution : injecter de l'eau bactériostatique le long de la paroi latérale du flacon selon le tableau ci-dessus. Agiter doucement — ne pas reçoit pas secouer — et laisser 5 à 10 minutes pour une dissolution complète. La solution doit être claire et incolore.
Après reconstitution : conserver au réfrigérateur à 2–8 °C et utiliser dans les 30 jours. Ne pas congeler la solution reconstituée.
Questions fréquemment posées
À quoi sert le Melanotan II dans la recherche ?
Le Melanotan II est utilisé en recherche en laboratoire pour étudier la mélanogenèse (synthèse d'eumélanine induite par MC1R), la photoprotection, la pharmacologie des récepteurs des mélanocortines, les voies d'excitation du SNC, la recherche sur les comportements appétitifs, et la pharmacologie comparative des analogues des MC (en particulier par rapport au PT-141 sélectif pour MC4R). Il est reçoit pas approuvé par la FDA et est vendu ici strictement pour un usage de recherche en laboratoire uniquement.
En quoi le Melanotan II diffère-t-il du PT-141 ?
Le PT-141 (bremelanotide) a été développé à partir du Melanotan II spécifiquement pour réduire l'activité MC1R (bronzage minimal) et accentuer les effets médiés par MC4R sur les voies d'éveil. Le Melanotan II conserve une activité étendue sur MC1R, MC3R, MC4R et MC5R. Le PT-141 est approuvé par la FDA sous le nom Vyleesi pour le trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD) féminin ; le MTII n'est pas approuvé et fait l'objet d'avertissements de la FDA concernant son usage non régulé.
Le Melanotan II est-il approuvé par la FDA ?
Non. Le Melanotan II n'a jamais reçu d'approbation de la FDA, de l'EMA ou d'un quelconque organisme réglementaire pour aucune indication. La FDA américaine a émis plusieurs avertissements publics concernant les produits non régulés à base de Melanotan II en raison de problèmes de sécurité documentés, notamment le développement de naevus atypiques (grains de beauté), une hypertension transitoire, des nausées et une hyperpigmentation focale. Tout le Melanotan II vendu par les fournisseurs pour usage exclusif en recherche est destiné uniquement à des investigations en laboratoire.
Quelle est la dose typique de Melanotan II pour la recherche ?
Les protocoles précliniques publiés et les schémas de titration de recherche commencent généralement à 250 mcg et augmentent progressivement jusqu'à 500 mcg ou 1 mg par administration. Un flacon de 10 mg reconstitué avec 2,0 mL d'eau bactériostatique donne une solution à 5 mg/mL — 5 crans sur une seringue U-100 délivrent 250 mcg. L'approche par titration est standard car le MTII a une fenêtre de tolérance étroite.
Pourquoi la FDA a-t-elle émis un avertissement concernant le Melanotan II ?
La FDA et les sociétés de dermatologie ont alerté sur le MTII car les ventes non régulées à des fins de bronzage cosmétique ont entraîné des problèmes de sécurité documentés, notamment des naevus atypiques associés au mélanome, une exacerbation du syndrome des naevus dysplasiques, une élévation de la pression artérielle, des cas isolés de rhabdomyolyse et une hyperpigmentation focale. Comme les fournitures pour usage exclusif en recherche ne bénéficient pas des mêmes contrôles qualité que les produits pharmaceutiques, une variabilité entre les lots a également été documentée. La recherche en laboratoire doit traiter le MTII avec la même prudence que tout composé non approuvé.
Comment conserver le Melanotan II ?
Flacons lyophilisés : réfrigérés à 2–8 °C dans leur emballage d'origine, stables jusqu'à 36 mois. Solution reconstituée : réfrigérée à 2–8 °C, à utiliser dans les 30 jours. Ne pas congeler la solution reconstituée.
Comment reconstituer le Melanotan II ?
Suivez le tableau de reconstitution ci-dessus. Ajoutez de l'eau bactériostatique le long de la paroi latérale du flacon, agitez doucement et laissez reposer 5 à 10 minutes pour une dissolution complète. Ne reçoit pas Agiter. Trois options de dilution sont proposées en fonction du volume souhaité par administration.
Le Melanotan II est-il lié à l'afamélanotide ou au Scenesse ?
Oui, indirectement. Ces trois composés sont des analogues synthétiques de l'α-MSH appartenant à la famille des mélanocortines. L'afamélanotide (Scenesse) est l'implant approuvé par la FDA pour le traitement de la protoporphyrie érythropoïétique (EPP). Le Melanotan II est un analogue de recherche distinct avec une sélectivité de récepteurs et une voie d'administration différentes (injection SC contre implant sous-cutané). Une partie de la recherche mécanistique ayant précédé l'approbation de l'afamélanotide a utilisé le MTII comme composé de référence.
Quelles sont les dosages disponibles chez MedsBase ?
MedsBase propose le Melanotan II en flacons lyophilisés de 10 mg, disponibles en lots de 10, 20 ou 30 flacons. Tous les flacons sont fournis avec une pureté HPLC ≥ 99 % et un certificat d'analyse sur demande.
Le Melanotan II provoque-t-il des effets secondaires dans le cadre de la recherche ?
Les effets rapportés dans la littérature de recherche publiée et les cas cliniques incluent : nausées (surtout en début de traitement), élévation transitoire de la pression artérielle, rougeurs faciales, bâillements, suppression de l'appétit et hyperpigmentation focale. Les préoccupations plus sérieuses incluent le développement de naevus atypiques et, dans des rapports de cas isolés, des associations avec des naevus dysplasiques ou des mélanomes. Ces préoccupations sont une raison principale des avertissements de la FDA et expliquent pourquoi les protocoles de recherche devraient utiliser une titration conservative.
Quelle est la demi-vie du Melanotan II ?
Le Melanotan II a une demi-vie plasmatique estimée d'environ 33 minutes, avec une demi-vie d'élimination terminale d'environ 2 heures selon les études pharmacocinétiques humaines. Les protocoles de recherche étudiant les effets aigus sur les récepteurs MC1R/MC4R utilisent une administration en dose unique, tandis que ceux examinant le bronzage durable ou d'autres critères d'évaluation utilisent des schémas posologiques répétés.
En quoi le Melanotan II diffère-t-il du PT-141 ?
Le Melanotan II est un analogue cyclique de l'α-MSH avec une activité large sur les récepteurs de la mélanocortine (MC1R–MC5R), étudié pour la pigmentation induite par les UV, la suppression de l'appétit et la recherche sur l'éveil. Le PT-141 (brémélanotide) est un métabolite du Melanotan II avec une activité réduite sur MC1R et une activité plus sélective sur MC4R, et est approuvé par la FDA pour le trouble du désir sexuel hypoactif. Le MT-II produit des effets de pigmentation plus prononcés ; les effets d'éveil central du PT-141 ont un ensemble de données cliniques mieux caractérisé.
Puis-je commander du Melanotan II pour une livraison internationale ?
Oui. MedsBase expédie le Melanotan II dans le monde entier depuis notre réseau dédié à l'expédition de peptides. Les commandes contenant uniquement des peptides sont éligibles pour notre service d'expédition de peptides autonome. Les commandes sont expédiées dans un emballage à température contrôlée avec un suivi complet.
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| Dosage | 10 mg |
|---|---|
| Quantité | 10 flacons, 20 flacons, 30 flacons |
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