SLU-PP-332 (Agoniste Pan-ERR Mimétique de l'Exercice)

✅ Petit molécule synthétique pan-agoniste des récepteurs nucléaires ERRα/β/γ
✅ Activateur transcriptionnel direct de la biogenèse mitochondriale + induction des fibres oxydatives
✅ Composé de recherche phare mimétique de l'exercice (Billon et al. 2023, ACS Chem Biol)
✅ EC₅₀ ERRα ~98 nM ; sélectivité ~4 fois supérieure pour ERRα par rapport à ERRγ
✅ Certains fournisseurs l'étiquettent SLU-PP-322 ; nom canonique SLU-PP-332 ; CAS 303760-60-3, MW 290,32

SLU-PP-332 contient un composé de recherche synthétique pan-ERR à petite molécule. Pas un peptide.

SKU : N/A Catégorie : Peptides Étiquette : composé du laboratoire Burris, mimétique de l'exercice, biogenèse mitochondriale, agoniste pan-ERR, composé de recherche, SLU-PP-322, SLU-PP-332

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Réponse rapide — Qu'est-ce que SLU-PP-332 ?

SLU-PP-332 (CAS 303760-60-3, MF C₁₈H₁₄N₂O₂, MW 290,3 g/mol) est une petite molécule synthétique pan-agoniste des récepteurs apparentés aux œstrogènes (ERRα / ERRβ / ERRγ) développé au laboratoire Burris de l'Université de Saint Louis. Les ERR sont des facteurs de transcription orphelins des récepteurs nucléaires qui stimulent la biogenèse mitochondriale, l'oxydation des acides gras, le développement des fibres oxydatives et le programme d'adaptation musculaire normalement activé par l'exercice — faisant de SLU-PP-332 un outil de recherche “mimétique de l'exercice” de premier plan. Publié dans Billon et al. (2023, ACS Chemical Biology) — une dose unique aiguë induit une signature génique de réponse à l'exercice aérobie dans le muscle squelettique ; un dosage chronique augmente la proportion de fibres oxydatives de type IIa et améliore la capacité d'endurance chez les souris. Petite molécule — pas un peptide. Remarque : certains lots de fournisseurs sont étiquetés SLU-PP-322 / SLU-PP-332 de manière interchangeable — les deux font référence au même pan-agoniste ERR du laboratoire Burris ; consultez le COA pour une identification spécifique au lot. À utiliser uniquement pour la recherche en laboratoire.

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Spécification	Détail
Classe de composé	Petite molécule synthétique pan-agoniste des récepteurs liés aux œstrogènes (ERRα / ERRβ / ERRγ) ; agoniste des récepteurs nucléaires orphelins ; outil de recherche mimétique de l'exercice ; pas un peptide
Nom chimique	SLU-PP-332 (synonymes : SLU-PP-322 dans certains lots de fournisseurs ; pan-agoniste ERR ; composé 332 du laboratoire Burris)
Numéro CAS	303760-60-3 (canonique, selon MedKoo / MedChemExpress / littérature scientifique)
Formule moléculaire	C₁₈H₁₄N₂O₂
Masse moléculaire	290,32 g/mol
Mécanisme	Pan-agoniste de ERRα, ERRβ, ERRγ récepteurs nucléaires avec une sélectivité ~4 fois supérieure pour ERRα par rapport à ERRγ. EC₅₀ ERRα ~98 nM (Billon et al. 2023). L'activation des récepteurs ERR entraîne la transcription des gènes cibles de PGC-1α — biogenèse mitochondriale (TFAM, NRF1, NRF2), β-oxydation des acides gras (CPT1B, MCAD, LCAD), sous-unités des complexes de phosphorylation oxydative et chaînes lourdes de myosine de type fibre oxydative. L'effet net imite le programme transcriptionnel de l'adaptation à l'exercice.
Séquence	n/a (composé synthétique de petite molécule — pas un peptide)
Forme	Poudre lyophilisée blanc à blanc cassé ; flacons de recherche à usage unique
Pureté	≥99 % (vérifié par HPLC, COA sur demande)
Solubilité	DMSO ≥50 mg/mL ; solubilité aqueuse modérée (sub-mg/mL). Pour les travaux in vitro, préparez des stocks de DMSO et diluez-les dans le milieu de culture juste avant utilisation. Pour les travaux in vivo, les formulations utilisent généralement des systèmes de co-solvants comme DMSO/PEG/sérum physiologique ou similaires.
Stockage	Lyophilisé : 2–8 °C à court terme, −20 °C à long terme (≥36 mois). DMSO reconstitué : −20 °C, utilisation après une seule décongélation. Protéger de la lumière. Éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Usage de recherche	Pour usage en recherche en laboratoire uniquement. Non destiné à un usage diagnostique ou thérapeutique chez l'homme ou l'animal. Actuellement non inscrit sur la Liste des substances interdites de l'AMA sous son nom spécifique, mais les chercheurs doivent être conscients que la classe plus large S4 (modulateurs hormonaux et métaboliques) inclut des composés mimétiques de l'exercice et que le statut réglementaire du SLU-PP-332 peut évoluer.

Mécanisme d'action — L'agonisme pan-ERR pilote la transcription adaptative à l'exercice

Le SLU-PP-332 est la petite molécule synthétique agoniste pan-ERR la plus citée dans la littérature publiée. Les ERR (récepteurs apparentés aux œstrogènes α, β, γ) sont des récepteurs nucléaires orphelins qui partagent le domaine de liaison à l'ADN des récepteurs aux œstrogènes mais ne se lient pas aux œstrogènes — ils sont constitutivement actifs en l'absence de tout ligand endogène naturel et sont plutôt régulés par la liaison de coactivateurs (principalement PGC-1α). Les ERR sont les principaux moteurs transcriptionnels de :

La biogenèse mitochondriale — contrôle transcriptionnel direct de TFAM, NRF1, NRF2 et de dizaines de gènes d'import des protéines mitochondriales
La β-oxydation des acides gras — induction de CPT1B (carnitine palmitoyltransférase 1B), MCAD, LCAD et d'autres enzymes de β-oxydation
La phosphorylation oxydative — transcription des sous-unités nucléaires des complexes de la chaîne respiratoire
Le développement des fibres oxydatives — Induction de la chaîne lourde de myosine de type IIa (oxydative à contraction rapide) ; conversion des fibres glycolytiques de type IIb en fibres oxydatives de type IIa
Adaptation à la gestion du glucose — amélioration de la sensibilité à l'insuline du muscle squelettique dans les modèles murins DIO

C'est le même programme transcriptionnel qui est activé par l'adaptation à l'exercice induite par PGC-1α — faisant des agonistes pan-ERR une voie pharmacologique directe vers le phénotype d'adaptation à l'exercice. L'étude de Billon et al. (2023) ACS Chemical Biology a démontré qu'une dose unique aiguë de SLU-PP-332 produit une signature d'expression génique dans le muscle squelettique de souris qui recoupe largement celle produite par une séance de course volontaire sur roue — et qu'un traitement chronique (50 mg/kg/j par voie IP pendant 4 semaines) augmente la proportion de fibres de type IIa et l'endurance sur tapis roulant chez les souris. Des travaux ultérieurs (Billon et al. 2024, atténuation du syndrome métabolique) ont démontré des effets d'amélioration métabolique chez les souris DIO, notamment une amélioration de la tolérance au glucose et une réduction de la stéatose hépatique.

Applications de recherche publiées

Pharmacologie des récepteurs pan-ERR — petit agoniste pan-ERR de référence canonique
Recherche transcriptionnelle mimétique de l'exercice — publié comme principal composé “ exercice en pilule ” aux côtés de AICAR; mécanistiquement distinct (action directe sur ERR vs mimétique de l'AMP-AMPK)
Recherche sur la biogenèse mitochondriale — inducteur transcriptionnel direct de l'axe TFAM/NRF1/NRF2
Recherche sur l'adaptation du muscle squelettique — induction de fibres oxydatives de type IIa, phénotype de performance d'endurance
Recherche sur le syndrome métabolique — modèles murins DIO, stéatose hépatique, sensibilité à l'insuline
Pharmacologie de la voie PGC-1α — active la cascade transcriptionnelle induite par PGC-1α en aval

Pour un contexte plus large, voir AICAR (mimétique d'exercice médié par AMPK canonique — mécanisme différent), AOD-9604 (peptide de recherche pour la perte de graisse uniquement lipolytique), MOTS-c (peptide dérivé mitochondrial), 5-Amino-1MQ (inhibiteur de NNMT sur l'axe NAD), NAD⁺ (coenzyme de transport d'électrons).

Dosages disponibles

Concentration du flacon	Tailles de conditionnement
5 mg — standard de recherche ; prend en charge les cohortes de souris DIO à 50 mg/kg/j ×4–8 sem et la pharmacologie in vitro à des concentrations nM-µM	10 ou 20 flacons

Comparaison — SLU-PP-332 vs AICAR

SLU-PP-332 et AICAR sont les deux composés de recherche “ mimétiques d'exercice ” les plus cités dans ce catalogue, mais ils activent le programme d'adaptation à l'exercice via des voies amont mécanistiquement distinctes. SLU-PP-332 active directement la famille ERR (le facteur de transcription en aval du programme de biogenèse mitochondriale). L'AICAR active l'AMPK (la kinase capteur d'énergie en amont qui, parmi de nombreux autres effets, stimule l'expression de PGC-1α et la co-activation PGC-1α-ERR). Les deux composés convergent donc vers la même signature d'expression génique en aval mais l'engagent à partir de points différents de la cascade régulatrice.

Critère	SLU-PP-332	AICAR
MW	290,32 g/mol	258.23 g/mol
Mécanisme	Agoniste direct des récepteurs nucléaires ERRα/β/γ	Activateur d'AMPK (via ZMP intracellulaire)
Point d'intervention	Facteur de transcription en aval	Kinase amont détectrice d'énergie
Domaine d'étude le mieux documenté	Induction des fibres oxydatives de type IIa, phénotype d'endurance	Sensibilité à l'insuline, gluconéogenèse hépatique, pharmacologie élargie de l'AMPK
Dose typique	50 mg/kg/j en IP (souris, protocole Billon)	250–500 mg/kg/j en IP (souris)
Statut WADA	Non nommé actuellement	Interdit en permanence (S4.5)

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Stockage et reconstitution

Flacons lyophilisés : conserver à 2–8 °C à court terme, −20 °C à long terme. Reconstituer dans du DMSO à une concentration ≥10 mg/mL (solubilité aqueuse limitée ; le DMSO est le solvant privilégié). Pour les études in vivo, formuler avec des co-solvants (DMSO/PEG-400/solution saline ou similaire) juste avant administration. Conserver les stocks DMSO à −20 °C, usage après une seule décongélation. Protéger de la lumière. Éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.

FAQ

“SLU-PP-322” est-il identique à SLU-PP-332 ?

Certains lots de fournisseurs utilisent indifféremment les références “ SLU-PP-322 ” et “ SLU-PP-332 ” pour le même agoniste pan-ERR du laboratoire Burris. La désignation scientifique canonique est SLU-PP-332 (Billon et al. 2023, ACS Chemical Biology), avec le CAS 303760-60-3. Consultez le COA du lot pour une identification définitive.

Quelles plages de doses publiées ont été utilisées ?

Les protocoles in vivo chez la souris utilisent 50 mg/kg/j en IP pendant 4 à 8 semaines (protocole canonique de Billon et al.). La pharmacologie in vitro sur myotubes et cellules musculaires primaires utilise 100 nM à 10 µM dans le milieu de croissance. L'EC₅₀ sur ERRα est d'environ 98 nM.

En quoi SLU-PP-332 diffère-t-il des autres mimétiques de l'exercice ?

SLU-PP-332 active directement les ERR — les facteurs de transcription en aval. L'AICAR active l'AMPK (kinase en amont). Les agonistes des PPARδ des années 2010 (GW501516) activent un programme transcriptionnel différent mais partiellement chevauchant. Mécanisme différent, résultat partiellement chevauchant.

SLU-PP-332 figure-t-il sur la Liste des Interdictions de l'AMA ?

Pas actuellement sous son nom spécifique, mais la classe S4 plus large (Modulateurs Hormonaux et Métaboliques) inclut les composés mimétiques de l'exercice. Le statut réglementaire du composé pourrait évoluer avec l'accumulation de données de recherche. Les chercheurs travaillant sur des sujets humains doivent consulter la liste actuelle de l'AMA.

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Autres Composés de Recherche Mimétiques de l'Exercice / Métaboliques

AICAR — Mimétique de l'exercice canonique médié par l'AMPK — mécanisme complémentaire
AOD-9604 — Fragment C-terminal de l'hGH uniquement lipolytique
MOTS-c — Peptide métabolique dérivé des mitochondries activateur de l'AMPK
5-Amino-1MQ — Inhibiteur de NNMT — épargne des précurseurs de l'axe NAD
NAD⁺ — Supplémentation directe du pool de dinucléotides
Eau BAC (Eau bactériostatique) — Nécessaire pour reconstituer tout flacon lyophilisé — diluant stérile, conservé avec 0,9% d'alcool benzylique