Melanotan II
✅ Supporta la pigmentazione della pelle
✅ Migliora la produzione di melanina
✅ Promuove i meccanismi di fotoprotezione
✅ Potenzia la segnalazione metabolica
✅ Migliora la funzione cellulare
Melanotan II contiene composto peptidico sintetico.
✓ Revisionato da esperti medici Morgan Ellis — Ricercatore Farmaceutico · 8 anni di esperienza · Ultima revisione: maggio 2026
Risposta rapida — Cos'è Melanotan II?
Melanotan II (MTII) è un analogo sintetico ciclico di sette aminoacidi dell'ormone stimolante i melanociti alfa (α-MSH). Si tratta di un ampio agonista delle melanocortine con attività su MC1R, MC3R, MC4R e MC5R — caratteristica che lo distingue dai composti più selettivi per MC4R PT-141. Nella ricerca, il MTII viene studiato per la melanogenesi, la fotoprotezione e la più ampia farmacologia dei melanocortinici. Fornito in flaconcini liofilizzati da 10 mg esclusivamente per uso di ricerca di laboratorio.
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| Specifiche | Dettaglio |
|---|---|
| Numero CAS | 121062-08-6 |
| Formula Molecolare | C50H69N15O9 |
| Peso molecolare | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH |
| Sequenza | Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 |
| Forma | Polvere liofilizzata (o come fornito) |
| Purezza | ≥99% (verificato con HPLC, COA disponibile su richiesta) |
| Conservazione | Liofilizzato: 2–8 °C (frigorifero) per lo stock di lavoro; −20 °C per lo stoccaggio a lungo termine di flaconcini non aperti. Ricostituito: 2–8 °C, utilizzare entro ~30 giorni. Proteggere dalla luce. Non congelare e scongelare la soluzione ricostituita. |
| Solubilità | Acqua batteriostatica (consigliata) o acqua sterile per finestre d'uso più brevi |
| Uso nella ricerca | Solo per uso di ricerca in laboratorio. Non per uso diagnostico o terapeutico umano o veterinario. |
(spesso abbreviato
Melanotan II MTII ) è un analogo sintetico ciclico eptapeptidico dell'ormone stimolante i melanociti alfa (α-MSH). Fu sviluppato negli anni '80 all'Università dell'Arizona da Hruby e colleghi come analogo progettato per resistere alla degradazione enzimatica e attraversare efficientemente la barriera emato-encefalica — strumenti utili per la ricerca farmacologica sui recettori delle melanocortine.) è un analogo sintetico ciclico eptapeptidico dell'ormone stimolante i melanociti alfa (α-MSH). È stato sviluppato negli anni '80 presso l'Università dell'Arizona da Hruby e colleghi come analogo progettato per resistere alla degradazione enzimatica e attraversare la barriera emato-encefalica in modo efficiente — strumenti utili per la ricerca farmacologica sui recettori della melanocortina.
Sequenza (ciclica): Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2. Peso molecolare approssimativo 1.024,2 Da. A differenza PT-141 (bremelanotide), che è stato raffinato dal Melanotan II specificamente per ridurre l'attività del MC1R (effetto abbronzante minimo) preservando i segnali di ricerca mediati dal MC4R, il Melanotan II mantiene un ampio agonismo melanocortinico — attività attraverso MC1R, MC3R, MC4R e MC5R.
Questo profilo pan-recettoriale è la caratteristica di ricerca centrale del MTII: stimola la melanogenesi (MC1R) insieme alla soppressione dell'appetito (MC4R), alla segnalazione delle vie dell'eccitazione (MC4R condiviso con PT-141) e a effetti melanocortinici più ampi. Fornito come polvere liofilizzata ad alta purezza per ricostituzione con acqua batteriostatica. Il Melanotan II è solo per uso di ricerca in laboratorio e non è destinato alla diagnosi o terapia umana o veterinaria. La FDA statunitense ha emesso numerosi avvisi pubblici sull'uso non regolamentato del Melanotan II — non ha mai ricevuto l'approvazione della FDA e presenta preoccupazioni documentate per la sicurezza, tra cui lo sviluppo di nevi atipici, l'aumento della pressione sanguigna, nausea e iperpigmentazione focale. Per un approfondimento sul meccanismo e il contesto di ricerca, consulta la nostra guida completa alla ricerca sul Melanotan II.
Meccanismo d'azione — Ampio agonismo melanocortinico
La farmacologia del Melanotan II è definita dalla sua attività attraverso molteplici sottotipi di recettori melanocortinici, ciascuno dei quali produce un effetto rilevante per la ricerca distinto:
- Attivazione del MC1R (melanogenesi) — MTII si lega al MC1R sui melanociti epidermici, attivando la segnalazione dell'AMP ciclico che sposta la sintesi della melanina da feomelanina a eumelanina. L'eumelanina assorbe le radiazioni UV più efficacemente della feomelanina, producendo il segnale di abbronzatura che distingue MTII dagli analoghi con minore selettività per MC1R come il PT-141.
- Segnalazione del MC4R (vie CNS) — MTII attiva il MC4R nelle regioni ipotalamiche inclusi il mPOA e il nucleo arcuato, producendo modulazione del comportamento appetitivo, effetti sul comportamento alimentare e segnalazione nelle vie di attivazione del SNC che si sovrappone parzialmente all'uso principale di ricerca del PT-141.
- Attività su MC3R e MC5R — Il profilo recettoriale più ampio di MTII include attività su MC3R (omeostasi energetica centrale) e MC5R (effetti sulle ghiandole esocrine e sui tessuti periferici). Questa attività più ampia contribuisce all'osservazione nella ricerca che MTII produce effetti più eterogenei rispetto agli analoghi selettivi per MC4R — e alle maggiori preoccupazioni riguardanti il profilo di sicurezza.
Poiché Melanotan II attiva simultaneamente molteplici vie melanocortiniche, è stato utilizzato nella ricerca di laboratorio in dermatologia, neuroscienze, endocrinologia e farmacologia delle melanocortine. La mancanza di selettività per i recettori MC è anche il motivo per cui FDA e le società dermatologiche hanno avvertito riguardo al suo uso non regolamentato — gli effetti off-target sono più comuni rispetto agli analoghi selettivi.
Applicazioni della Ricerca Pubblicata
Melanotan II è utilizzato nei contesti di ricerca di laboratorio che studiano:
- Ricerca sulla melanogenesi — Sintesi di eumelanina mediata da MC1R in melanociti umani coltivati e modelli di ricerca sulla pigmentazione nei roditori (Dorr et al., Life Sci 1996; Langan et al., Br J Dermatol 2010)
- Ricerca sulla fotoprotezione — Ricerca sulla risposta ai raggi UV e sulla produzione di melanina nei modelli dermatologici, con particolare attenzione alle popolazioni ad alto rischio di cancro della pelle
- Ricerca sull'eritropoietica protoporfiria (EPP) — ricerche strettamente correlate sugli agonisti del MC1R hanno portato all'approvazione FDA dell'afamelanotide (Scenesse) per l'EPP — MTII è uno dei composti di riferimento chiave in questa linea di ricerca
- Farmacologia del recettore della melanocortina — profilazione della selettività MC1R/MC3R/MC4R/MC5R nella ricerca farmacologica
- Ricerche sui percorsi di attivazione del SNC — effetti mediati dal MC4R sul SNC (parziale sovrapposizione con l'ambito di ricerca del PT-141)
- Ricerche sull'appetito/comportamento alimentare — modulazione del MC4R sull'alimentazione in modelli comportamentali roditori
- Ricerche comparative sugli analoghi MC — a confronto con PT-141 (bremelanotide) per isolare effetti selettivi per MC4R rispetto a quelli ad ampio spettro
Per un contesto più ampio sui peptidi della famiglia MC, consultare il catalogo di peptidi da ricerca.
Dosaggi disponibili
MedsBase offre Melanotan II in un'unica concentrazione da 10 mg in flaconcini liofilizzati, disponibile in confezioni da 10, 20 o 30 flaconcini:
| Dosaggio per Flaconcino | Caso d'Uso Tipico | Dimensioni della Confezione |
|---|---|---|
| 10 mg | Concentrazione standard per la ricerca — supporta circa 40 somministrazioni a una dose di titolazione di 250 mcg | 10, 20 o 30 fiale |
Il formato a concentrazione singola da 10 mg soddisfa i tipici requisiti dei protocolli di ricerca. I protocolli pubblicati utilizzano generalmente una strategia di titolazione (partendo da 250 mcg e aumentando fino a 500 mcg–1 mg) per gestire la finestra di tollerabilità ristretta del MTII. Fornito come polvere liofilizzata con purezza HPLC ≥99%.
Confronto — Melanotan II vs PT-141
MTII e PT-141 sono i due peptidi melanocortinici più studiati nella ricerca. PT-141 è stato sviluppato a partire da MTII specificamente per restringere il profilo di selettività recettoriale e ridurre gli effetti off-target — il confronto è clinicamente e meccanicisticamente istruttivo:
| Criterio | Melanotan II | PT-141 (Bremelanotide) |
|---|---|---|
| Selettività recettoriale | Ampio: MC1R, MC3R, MC4R, MC5R | Preferenza MC4R (riduzione MC1R) |
| Segnale primario di ricerca | Melanogenesi, abbronzatura, appetito, eccitazione | Via centrale dell'eccitazione |
| Stato normativo | Non approvato (avvertenze FDA emesse) | Approvato FDA come Vyleesi (HSDD) |
| Profilo degli effetti collaterali | Più ampio: cambiamenti pigmentazione, nausea, aumento pressione, sviluppo nevi | Più ristretto: nausea, arrossamento, pressione transitoria |
| Dose tipica di ricerca | Titolazione da 250 mcg a 1 mg | 1–1,75 mg al bisogno |
Nella ricerca in cui la selettività del recettore è importante (eccitazione centrale senza abbronzatura), PT-141 è tipicamente preferito. Nella ricerca in cui l'attività melanocortinica ampia è la variabile di interesse (ad esempio, ricerca dermatologica focalizzata sulla melanogenesi), MTII rimane il composto di riferimento canonico.
Conservazione e ricostituzione
Prima della ricostituzione: conservare i flaconcini liofilizzati refrigerati a 2–8 °C nella confezione originale, stabili fino a 36 mesi. Evitare cicli di congelamento-scongelamento della polvere.
Procedura di ricostituzione: iniettare acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flacone secondo la tabella sopra. Agitare delicatamente — non not scuotere — e lasciare riposare per 5–10 minuti per una completa dissoluzione. La soluzione dovrebbe essere chiara e incolore.
Dopo la ricostituzione: conservare in frigorifero a 2–8 °C e utilizzare entro 30 giorni. Non congelare la soluzione ricostituita.
Domande frequenti
A cosa serve Melanotan II nella ricerca?
Melanotan II è utilizzato nella ricerca di laboratorio che indaga la melanogenesi (sintesi di eumelanina guidata da MC1R), la fotoprotezione, la farmacologia dei recettori melanocortinici, i percorsi di eccitazione del SNC, la ricerca sul comportamento appetitivo e la farmacologia comparativa degli analoghi MC (specialmente rispetto al PT-141 selettivo per MC4R). È not approvato dalla FDA e venduto qui esclusivamente per uso di ricerca in laboratorio.
In cosa differisce Melanotan II da PT-141?
PT-141 (bremelanotide) è stato raffinato da Melanotan II specificamente per ridurre l'attività di MC1R (minima abbronzatura) e accentuare gli effetti sui percorsi di eccitazione mediati da MC4R. Melanotan II mantiene un'ampia attività su MC1R, MC3R, MC4R e MC5R. PT-141 è approvato dalla FDA come Vyleesi per il disturbo del desiderio sessuale ipoattivo femminile (HSDD); MTII non è approvato e porta avvertimenti della FDA sulla sicurezza riguardo all'uso non regolamentato.
Melanotan II è approvato dalla FDA?
No. Melanotan II non ha mai ricevuto l'approvazione della FDA, dell'EMA o di qualsiasi altro ente regolatorio per alcuna indicazione. La FDA statunitense ha emesso più avvertimenti pubblici sui prodotti non regolamentati di Melanotan II perché i problemi di sicurezza documentati includono lo sviluppo di nevi atipici (nei), ipertensione transitoria, nausea e iperpigmentazione focale. Tutto il Melanotan II venduto dai fornitori per uso esclusivo nella ricerca è destinato solo a indagini di laboratorio.
Qual è la tipica dose di ricerca di Melanotan II?
I protocolli preclinici pubblicati e gli schemi di titolazione della ricerca iniziano tipicamente a 250 mcg e aumentano gradualmente fino a 500 mcg o 1 mg per somministrazione. Un flacone da 10 mg ricostituito con 2,0 mL di acqua batteriostatica produce 5 mg/mL — 5 tacche su una siringa U-100 forniscono 250 mcg. L'approccio di titolazione è standard perché MTII ha una finestra di tolleranza ristretta.
Perché la FDA ha avvertito riguardo a Melanotan II?
La FDA e le società dermatologiche hanno segnalato MTII perché le vendite non regolamentate per l'abbronzatura cosmetica hanno prodotto problemi di sicurezza documentati, inclusi nevi atipici associati al melanoma, esacerbazione della sindrome del nevo displastico, pressione sanguigna elevata, rabdomiolisi in casi isolati e iperpigmentazione focale. Poiché l'approvvigionamento per uso esclusivo nella ricerca non ha gli stessi controlli di qualità della produzione farmaceutica, è stata anche documentata la variabilità da lotto a lotto. La ricerca di laboratorio dovrebbe trattare MTII con la stessa cautela di qualsiasi composto non approvato.
Come dovrebbe essere conservato Melanotan II?
Flaconcini liofilizzati: refrigerati a 2–8 °C nella confezione originale, stabili fino a 36 mesi. Soluzione ricostituita: refrigerata a 2–8 °C, utilizzare entro 30 giorni. Non congelare la soluzione ricostituita.
Come si ricostituisce il Melanotan II?
Segui la tabella di ricostituzione sopra riportata. Aggiungi acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flaconcino, agita delicatamente e attendi 5-10 minuti per la completa dissoluzione. Non not Agitare. Sono fornite tre opzioni di diluizione a seconda del volume desiderato per somministrazione.
Il Melanotan II è correlato all'afamelanotide o allo Scenesse?
Sì, indirettamente. Tutti e tre sono analoghi sintetici dell'α-MSH nella famiglia delle melanocortine. L'afamelanotide (Scenesse) è l'impianto approvato dalla FDA per la protoporfiria eritropoietica (EPP). Il Melanotan II è un analogo di ricerca distinto con una diversa selettività del recettore e una diversa via di somministrazione (iniezione SC rispetto all'impianto sottocutaneo). Parte della ricerca meccanicistica che ha preceduto l'approvazione dell'afamelanotide ha coinvolto il MTII come composto di riferimento.
Quali dosaggi sono disponibili su MedsBase?
MedsBase offre Melanotan II in flaconcini liofilizzati da 10 mg, disponibili in confezioni da 10, 20 o 30 flaconcini. Tutti i flaconcini sono forniti con una purezza HPLC del 99%+ e un certificato di analisi su richiesta.
Il Melanotan II causa effetti collaterali nella ricerca?
Gli effetti riportati nella letteratura di ricerca pubblicata e nei casi clinici includono: nausea (soprattutto all'inizio del dosaggio), aumento transitorio della pressione sanguigna, arrossamento del viso, sbadigli, soppressione dell'appetito e iperpigmentazione focale. Preoccupazioni più serie includono lo sviluppo di nevi atipici e, in alcuni casi isolati, associazioni con nevi displastici o melanoma. Queste preoccupazioni sono una delle ragioni principali degli avvertimenti della FDA e del motivo per cui i protocolli di ricerca dovrebbero utilizzare una titolazione conservativa.
Qual è l'emivita del Melanotan II?
Il Melanotan II ha un'emivita plasmatica stimata di circa 33 minuti, con un'emivita terminale di eliminazione di circa 2 ore in base agli studi farmacocinetici umani. I protocolli di ricerca che studiano gli effetti acuti di MC1R/MC4R utilizzano la somministrazione di una singola dose, mentre quelli che esaminano l'abbronzatura sostenuta o altri endpoint utilizzano schemi di dosaggio ripetuti.
In che modo il Melanotan II differisce dal PT-141?
Il Melanotan II è un analogo ciclico dell'α-MSH con un'ampia attività sui recettori delle melanocortine (MC1R–MC5R), studiato per la pigmentazione indotta dai raggi UV, la soppressione dell'appetito e la ricerca sull'eccitazione. Il PT-141 (bremelanotide) è un metabolita del Melanotan II con una ridotta attività MC1R e un'attività più selettiva MC4R, e ha l'approvazione della FDA per il disturbo del desiderio sessuale ipoattivo. Il MT-II produce effetti di pigmentazione più pronunciati; gli effetti di eccitazione centrale del PT-141 hanno il set di dati clinici più caratterizzato.
Posso ordinare Melanotan II per la spedizione internazionale?
Sì. MedsBase spedisce Melanotan II in tutto il mondo dalla nostra rete dedicata di spedizione di peptidi. Gli ordini contenenti solo peptidi si qualificano per il nostro servizio di spedizione peptidi autonomo. Gli ordini vengono spediti in imballaggi a temperatura controllata con tracciabilità completa.
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| Dosaggio | 10 mg |
|---|---|
| Quantità | 10 Flaconcini, 20 Flaconcini, 30 Flaconcini |
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