PNC-27 (Peptide Chimerico Mirato alla Membrana p53-HDM2)

✅ ~32-aa peptide chimerico — elica legante HDM2 di p53(12-26) + peptide residente nella membrana
✅ Si lega all'HDM2 anomalo sulla superficie delle cellule cancerose → lisi della membrana (non apoptosi classica)
✅ Uccisione necrotica selettiva delle cellule tumorali; risparmia le cellule normali (nessun HDM2 superficiale)
✅ Attivo nei tumori con mutazione p53 dove falliscono gli inibitori di tipo nutlin
✅ Design del peptide chimerico Bowne/Pinto/Michl Albert Einstein; PM ~3.800 Da

PNC-27 contiene peptide chimerico sintetico di ricerca p53-HDM2.

SKU: N/A Categoria: Peptidi Tag: peptide di ricerca sul cancro, peptide chimerico, Inibitore di HDM2, Peptide di lisi della membrana, Peptide p53, PNC-27, peptide di ricerca, Peptide mirato al tumore

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Risposta rapida — Cos'è il PNC-27?

PNC-27 è un peptide chimerico sintetico (~32 aminoacidi) sviluppato presso l'Albert Einstein College of Medicine (Bowne, Pinto, Michl, Rauschmayer, Brower et al.) che fonde due domini funzionali: un Elica legante HDM2 derivato dai residui 12–26 del dominio di transattivazione di p53 (sequenza PPLSQETFSDLWKLL) e un peptide di residenza di membrana (MRP) aggiunto per ancorare e disgregare le membrane plasmatiche delle cellule tumorali. Il presupposto meccanicistico è che HDM2 (l'omologo umano di MDM2) sia espresso in modo anomalo sulla superficie della membrana plasmatica delle cellule tumorali — non solo nel nucleo dove normalmente degrada p53. PNC-27 si lega all'HDM2 esposto sulla superficie, il dominio MRP quindi disgrega il doppio strato lipidico e le cellule tumorali subiscono una rapida lisi della membrana e morte cellulare necrotica. Pubblicato in modelli di tumore pancreatico, leucemia, cancro al seno e altri. Solo per uso di ricerca di laboratorio. Peptide chimerico mirato al tumore che disgrega la membrana.

Cosa ottieni con MedsBase: PNC-27 peptide chimerico liofilizzato ≥99% verificato con HPLC · COA disponibile su richiesta · Confezionamento discreto stabile alla temperatura · Corriere mondiale per forniture di ricerca · 1.400+ verificati recensioni dei clienti

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Specifiche	Dettaglio
Classe di Composto	Peptide chimerico sintetico ~32-aa; peptide terapeutico mirato al tumore che disgrega la membrana; elica legante HDM2 + peptide di residenza di membrana (MRP) chimerico
Nome Chimico	PNC-27 (Peptide Nuclear Construct 27; sinonimi: chimera p53-MRP, costrutto p53(12-26)-MRP)
Numero CAS	Peptide chimerico di grado di ricerca — nessun CAS canonico singolo; identificazione tramite sequenza pubblicata e COA del fornitore
Sequenza	Elica legante HDM2 N-terminale (residui di transattivazione di p53 12–26): PPLSQETFSDLWKLL; linker; peptide di residenza di membrana (MRP) C-terminale (la sequenza varia leggermente tra le referenze pubblicate — i ricercatori dovrebbero consultare il COA per la sequenza esatta del lotto). Totale ~32 aminoacidi.
Peso molecolare	~3.800 Da (a seconda della sequenza esatta di MRP)
Formula Molecolare	peptide chimerico ~32-residui — MF approssimativo derivato dalla sequenza C₁₇₃H₂₇₈N₅₂O₄₃S; pubblicato MW ~3.800 Da (a seconda dell'esatto peptide di collegamento membrana-residenza; consultare il COA del lotto).
Meccanismo d'azione	Lisi selettiva della membrana delle cellule tumorali. (1) PNC-27 si lega a HDM2 sulla membrana plasmatica delle cellule cancerose. Le cellule normali esprimono HDM2 solo nel nucleo (dove ubiquitina e degrada p53 per controllarne i livelli); le cellule tumorali esprimono in modo anomalo HDM2 sulla superficie cellulare — un marcatore specifico del tumore. (2) Una volta legato, il dominio del peptide di residenza di membrana (MRP) si inserisce nel doppio strato lipidico. (3) La multimerizzazione delle molecole di PNC-27 legate crea pori nella membrana → morte cellulare necrotica rapida entro minuti o ore. Il meccanismo è la lisi necrotica della membrana (NON la classica apoptosi) — distinguendo PNC-27 dai peptidi antitumorali della via delle caspasi.
Selettività per le Cellule Tumorali	La ricerca pubblicata ha dimostrato una uccisione selettiva delle cellule cancerose in adenocarcinoma pancreatico, leucemia AML e ALL, cancro al seno, cancro alla prostata, melanoma e altri modelli tumorali — con risparmio dei controlli di cellule normali corrispondenti che mancano dell'espressione di HDM2 superficiale.
Forma	Polvere liofilizzata da bianca a biancastra; flaconcini monouso per ricerca
Purezza	≥99% (verificato con HPLC, COA su richiesta); massa confermata con MALDI-TOF al MW specifico della chimera
Conservazione	Liofilizzato: 2–8 °C a breve termine, −20 °C a lungo termine. Ricostituito: 2–8 °C, utilizzare entro 30 giorni. Evitare ripetuti cicli di congelamento-scongelamento.
Uso nella ricerca	Solo per uso di ricerca in laboratorio. Non per uso diagnostico o terapeutico umano o veterinario. PNC-27 è uno strumento di ricerca preclinica che non è entrato nello sviluppo clinico formale. Non incluso nella Lista delle Sostanze Proibite WADA.

Meccanismo d'azione — Lisi mirata della membrana tramite HDM2

PNC-27 è stato sviluppato dal gruppo Bowne / Pinto / Michl / Rauschmayer presso l'Albert Einstein College of Medicine come esempio di progettazione di farmaci peptidici chimerici applicata all'oncologia — accoppiando un dominio di targeting tumorale (l'elica legante HDM2 derivata da p53) con un dominio killer generico (il peptide di residenza della membrana). La logica del design:

HDM2 come marcatore superficiale specifico per i tumori — Bowne, Michl et al. hanno scoperto che HDM2 (l'omologo umano di MDM2, normalmente una ligasi E3 nucleare che ubiquitina p53 per la degradazione) è espresso in modo anomalo sulla superficie della membrana plasmatica di praticamente tutte le linee cellulari tumorali testate, ma non sulle cellule normali corrispondenti. Questo rende HDM2 di membrana un marcatore superficiale quasi universale per le cellule tumorali.
Elica p53(12-26) come ligando legante HDM2 — I residui 12–26 del dominio di transattivazione di p53 (PPLSQETFSDLWKLL) formano un'α-elica che è l'interfaccia naturale di legame con HDM2; HDM2 normalmente cattura questa elica per ubiquitinare p53. PNC-27 prende in prestito questa elica come dominio di homing. Il peptide lega HDM2 nello stesso sito target degli inibitori molecolari piccoli di HDM2 come il nutlin, ma con la geometria naturale dell'elica p53.
Peptide di residenza della membrana (MRP) come dominio killer — Una volta ancorato alla superficie di HDM2, il dominio MRP C-terminale si inserisce nel doppio strato lipidico. La geometria anfipatica dell'MRP, insieme all'oligomerizzazione delle molecole di PNC-27 legate sulla superficie della cellula tumorale, produce pori transmembrana entro pochi minuti.
Morte cellulare necrotica — La formazione dei pori causa una rapida perdita dell'integrità della membrana, lisi osmotica e morte cellulare necrotica — distinta dalla lenta cascata apoptotica innescata dai classici inibitori molecolari piccoli di HDM2 (che agiscono stabilizzando p53 per consentire l'apoptosi mediata da p53 a valle). Il meccanismo necrotico di PNC-27 è rapido (da minuti a ore) e non dipende dalla funzionalità di p53 nella cellula tumorale — rendendolo potenzialmente utile nei tumori con mutazioni di p53 dove gli inibitori di tipo nutlin sono inattivi.
Risparmio delle cellule normali — Le cellule normali non presentano HDM2 superficiale (HDM2 è normalmente solo nucleare), quindi PNC-27 non ha un sito di ancoraggio sulle cellule normali e non produce una significativa lisi della membrana. Ricerche pubblicate hanno dimostrato questa selettività in confronti accoppiati cellule tumorali-vs-normali attraverso diversi tipi di tumore.

Applicazioni della Ricerca Pubblicata

Progettazione di farmaci oncologici peptidici chimerici — esempio canonico di chimera dominio di homing + dominio killer applicata al cancro (insieme Adipotide / FTPP nello stesso paradigma)
Ricerca sul cancro al pancreas — tipo di tumore più pubblicato per il lavoro sull'efficacia di PNC-27 (l'adenocarcinoma pancreatico è HDM2-alto e convenzionalmente difficile da trattare)
Ricerca sulla leucemia — ricerca sulle linee cellulari AML e ALL; combinazione con chemioterapici convenzionali
Ricerca sul cancro con mutazione p53 — a differenza degli inibitori HDM2 a piccole molecole di tipo nutlin (che richiedono p53 funzionale), PNC-27 è meccanicamente attivo nei tumori con mutazione p53 — strumento utile per quel sottoinsieme
Ricerca sulla biologia di HDM2 di superficie — il legame di PNC-27 è uno degli saggi canonici per la rilevazione di HDM2 di superficie nella biologia delle cellule tumorali
Farmacologia della morte cellulare necrotica vs apoptotica — composto di riferimento utile per la dissezione della lisi della membrana vs la cascata delle caspasi nella ricerca sulla morte cellulare

Per un contesto più ampio sui peptidi chimerici mirati al tumore che disgregano la membrana, vedere Adipotide / FTPP (chimera mirata ai vasi per l'apoptosi e la perdita di grasso — stesso paradigma homing+killer applicato al tessuto adiposo). Vedi anche BPC-157 (peptide di recupero), TB-500 (peptide di recupero), e il completo catalogo peptidi.

Dosaggi disponibili

Dosaggio per Flaconcino	Dimensioni della Confezione
5 mg — protocolli di ricerca iniziali, titolazione della dose in colture di cellule tumorali	10 o 20 flaconcini
10 mg — protocolli estesi, ricerca su xenotrapianti murini in coorte ampia; costo più basso per mg	10 o 20 flaconcini

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Conservazione e ricostituzione

Conservare i flaconcini liofilizzati a 2–8 °C; congelare non aperti a −20 °C per il lungo termine. Ricostituire con acqua batteriostatica (1,0 mL per flaconcino da 5 mg → 5 mg/mL; 1,0 mL per flaconcino da 10 mg → 10 mg/mL). Agitare delicatamente. Conservare la soluzione ricostituita a 2–8 °C, utilizzare entro 30 giorni. Evitare ripetuti cicli di congelamento-scongelamento. Il dominio MRP anfipatico può mostrare una schiumatura transitoria durante la ricostituzione iniziale — lasciar sedimentare prima dell'uso.

FAQ

In cosa differisce PNC-27 dagli inibitori a piccole molecole di HDM2 come il nutlin?

Gli inibitori a piccole molecole di HDM2 (nutlin-3, idasanutlin, MI-77301) competono con p53 per lo stesso sito di legame nucleare-HDM2 — stabilizzando p53 per consentire l'apoptosi a valle. Richiedono p53 funzionale nel tumore per funzionare. PNC-27 agisce in modo completamente diverso: si lega superficie delle cellule endoteliali capillari che forniscono tessuto adiposo bianco (identificato da Kolonin et al. 2004 in uno screening in vivo con phage-display) — e anche l'annexina A2 sullo stesso sistema vascolare. (2) Legata alla superficie cellulare, la chimera viene internalizzata, e il dominio pro-apoptotico D(KLAKLAK) a HDM2 (espresso in modo anomalo sulle cellule cancerose) e innesca la lisi necrotica della membrana senza richiedere p53 funzionale. PNC-27 è quindi attivo nei tumori con mutazione di p53 dove gli inibitori di tipo nutlin non lo sono.

Quali intervalli di dosaggio pubblicati sono stati utilizzati nella ricerca?

I saggi di citotossicità in vitro su cellule tumorali utilizzano tipicamente 1–50 µM di PNC-27 nel mezzo di coltura. La ricerca su xenotrapianti murini ha utilizzato 5–20 mg/kg IP, giornalmente o a giorni alterni, per 2–4 settimane. I ricercatori dovrebbero consultare i lavori pubblicati da Bowne, Pinto, Michl, Rauschmayer per indicazioni specifiche sui protocolli.

PNC-27 è in studi clinici?

PNC-27 rimane un composto di ricerca preclinica; nessuno studio clinico umano formale di Fase I/II/III è stato completato ad oggi. Continua a essere citato come l'esempio canonico di progettazione di farmaci peptidici chimerici mirati alla superficie di HDM2.

Il PNC-27 può essere combinato con la chemioterapia nella ricerca?

Sì — ricerche pubblicate hanno esaminato il PNC-27 in combinazione con gemcitabina (cancro al pancreas), citarabina (AML) e altri chemioterapici convenzionali, con citotossicità ampiamente additiva o super-additiva riportata.

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Catalogo completo di peptidi
BAC Water (Acqua Batteriostatica) — Necessario per ricostituire qualsiasi flaconcino liofilizzato — diluente sterile, conservato con alcol benzilico 0,9%