Melanotan II

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(frequentemente abreviado

Melanotan II MTII ) é um análogo sintético de heptapeptídeo cíclico do hormônio estimulante de melanócitos alfa (α-MSH). Foi desenvolvido na década de 1980 na Universidade do Arizona por Hruby e colegas como um análogo concebido para resistir à degradação enzimática e atravessar a barreira hematoencefálica de forma eficiente — ferramentas úteis para a investigação farmacológica de recetores de melanocortinas.) é um análogo sintético de heptapeptídeo cíclico da hormona estimulante dos melanócitos alfa (α-MSH). Foi desenvolvido na década de 1980 na Universidade do Arizona por Hruby e colegas como um análogo projetado para resistir à degradação enzimática e atravessar a barreira hematoencefálica de forma eficiente — ferramentas úteis para a investigação farmacológica dos recetores de melanocortina.

Sequência (cíclica): Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lis]-NH₂. Peso molecular aproximadamente 1.024,2 Da. Ao contrário PT-141 (bremelanotida), que foi refinada a partir do Melanotan II especificamente para reduzir a atividade do MC1R (efeito de bronzeamento mínimo) enquanto preservava os sinais de investigação mediados pelo MC4R, o Melanotan II mantém agonismo amplo dos melanocortinas — atividade através dos MC1R, MC3R, MC4R e MC5R.

Este perfil pan-recetor é a característica central de investigação do MTII: induz melanogénese (MC1R) juntamente com supressão do apetite (MC4R), sinalização via vias de excitação (MC4R partilhado com PT-141) e efeitos mais amplos dos melanocortinas. Fornecido como um pó liofilizado de alta pureza para reconstituição com água bacteriostática. O Melanotan II é apenas para uso em investigação laboratorial e não se destina a diagnóstico ou terapia humana ou veterinária. A FDA dos EUA emitiu múltiplos avisos públicos sobre o uso não regulamentado do Melanotan II — nunca recebeu aprovação da FDA e apresenta preocupações de segurança documentadas, incluindo desenvolvimento de nevos atípicos, pressão arterial elevada, náuseas e hiperpigmentação focal. Para um mecanismo mais profundo e contexto de investigação, consulte o nosso guia de investigação do Melanotan II.

Mecanismo de Ação — Agonismo Amplo dos Melanocortinas

A farmacologia do Melanotan II é definida pela sua atividade através de múltiplos subtipos de recetores de melanocortinas, cada um produzindo um efeito distinto relevante para a investigação:

• Ativação do MC1R (melanogénese) — O MTII liga-se ao MC1R nos melanócitos epidérmicos, ativando a sinalização de AMP cíclico que altera a síntese de melanina de feomelanina para eumelanina. A eumelanina absorve a radiação UV mais eficazmente do que a feomelanina, produzindo o sinal de bronzeamento investigacional que distingue o MTII dos análogos com menor seletividade para o MC1R, como o PT-141.
• Sinalização do MC4R (vias do SNC) — O MTII ativa o MC4R em regiões hipotalâmicas, incluindo o mPOA e o núcleo arqueado, produzindo modulação do comportamento apetitivo, efeitos no comportamento alimentar e sinalização nas vias de excitação do SNC que se sobrepõe parcialmente ao uso investigacional primário do PT-141.
• Atividade do MC3R e MC5R — O perfil mais amplo de recetores do MTII inclui atividade no MC3R (homeostase energética central) e no MC5R (efeitos nas glândulas exócrinas e tecidos periféricos). Esta atividade mais ampla contribui para a observação investigacional de que o MTII produz efeitos mais heterogéneos do que os análogos seletivos do MC4R — e para as preocupações mais abrangentes quanto ao seu perfil de segurança.

Como o Melanotan II ativa múltiplas vias de melanocortina simultaneamente, tem sido utilizado em investigação laboratorial nas áreas de dermatologia, neurociência, endocrinologia e farmacologia das melanocortinas. A falta de seletividade para os recetores MC é também a razão pela qual a FDA e as sociedades dermatológicas alertaram para o seu uso não regulamentado — os efeitos fora do alvo são mais comuns do que com análogos seletivos.

Aplicações de Investigação Publicadas

O Melanotan II é utilizado em contextos de investigação laboratorial que estudam:

• Investigação em melanogénese — Síntese de eumelanina mediada pelo MC1R em melanócitos humanos cultivados e modelos de investigação de pigmentação em roedores (Dorr et al., Life Sci 1996; Langan et al., Br J Dermatol 2010)
• Investigação em fotoproteção — Investigação da resposta à UV e produção de melanina em modelos dermatológicos, com um foco investigacional particular em populações de alto risco para cancro de pele
• Investigação em protoporfiria eritropoiética (EPP) — investigação relacionada com agonistas do MC1R levou à aprovação pela FDA do afamelanotide (Scenesse) para EPP — o MTII é um dos compostos de referência nesta linha de investigação
• Farmacologia dos recetores da melanocortina — perfil de seletividade MC1R/MC3R/MC4R/MC5R na investigação de descoberta de fármacos
• Investigação da via de excitação do SNC — efeitos no SNC mediados pelo MC4R (sobreposição parcial com a área de investigação do PT-141)
• Investigação do apetite/comportamento alimentar — modulação do MC4R na alimentação em modelos comportamentais de roedores
• Investigação comparativa de análogos do MC — em comparação direta com PT-141 (bremelanotide) para isolar efeitos seletivos do MC4R versus efeitos de amplo espectro

Para um contexto mais amplo sobre os péptidos da família MC, consulte o catálogo completo de peptídeos de pesquisa.

Concentrações disponíveis

A MedsBase dispõe de Melanotan II num único frasco liofilizado de 10 mg, disponível em embalagens de 10, 20 ou 30 frascos:

O formato único de 10 mg corresponde aos requisitos típicos dos protocolos de investigação. Os protocolos publicados utilizam geralmente uma estratégia de titulação (começando com 250 mcg e aumentando para 500 mcg–1 mg) para gerir a janela de tolerabilidade estreita do MTII. Fornecido como pó liofilizado com pureza superior a 99% por HPLC.

Comparação — Melanotan II vs PT-141

O MTII e o PT-141 são os dois péptidos de investigação melanocortina mais estudados. O PT-141 foi desenvolvido a partir do MTII especificamente para estreitar o perfil de seletividade do recetor e reduzir os efeitos fora do alvo — a comparação é clinicamente e mecanicamente instrutiva:

Na investigação onde a seletividade do recetor é importante (excitação central sem bronzeamento), o PT-141 é tipicamente preferido. Na investigação onde a atividade ampla da melanocortina é a variável de interesse (por exemplo, investigação dermatológica focada na melanogénese), o MTII permanece como o composto de referência canónico.

Armazenamento e Reconstituição

Antes da reconstituição: armazenar frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original, estáveis até 36 meses. Evitar ciclos de congelação-descongelação no pó.

Procedimento de reconstituição: injetar água bacteriostática pela parede lateral do frasco de acordo com o gráfico acima. Agitar suavemente — não não agitar — e permitir 5–10 minutos para dissolução completa. A solução deve estar límpida e incolor.

Após reconstituição: armazenar refrigerado a 2–8 °C e utilizar dentro de 30 dias. Não congelar a solução reconstituída.

Perguntas Frequentes

Para que é utilizado o Melanotan II na investigação?

O Melanotan II é utilizado em investigação laboratorial sobre melanogénese (síntese de eumelanina mediada pelo MC1R), fotoproteção, farmacologia dos recetores da melanocortina, vias de excitação do SNC, investigação do comportamento apetitivo e farmacologia comparativa de análogos da MC (especialmente em comparação com o PT-141 seletivo para o MC4R). não aprovado pela FDA e é vendido aqui estritamente para uso em investigação laboratorial apenas.

Como é que o Melanotan II difere do PT-141?

O PT-141 (bremelanotide) foi refinado a partir do Melanotan II especificamente para reduzir a atividade do MC1R (bronzeamento mínimo) e intensificar os efeitos mediados pelo MC4R nas vias de excitação. O Melanotan II mantém uma atividade ampla nos MC1R, MC3R, MC4R e MC5R. O PT-141 é aprovado pela FDA como Vyleesi para HSDD feminina; o MTII não é aprovado e tem avisos de segurança da FDA sobre o uso não regulamentado.

O Melanotan II é aprovado pela FDA?

Não. O Melanotan II nunca recebeu aprovação da FDA, EMA ou qualquer outra entidade reguladora para qualquer indicação. A FDA dos EUA emitiu vários avisos públicos sobre produtos não regulamentados de Melanotan II devido a problemas de segurança documentados, incluindo o desenvolvimento de nevos atípicos (sinais), hipertensão transitória, náuseas e hiperpigmentação focal. Todo o Melanotan II vendido por fornecedores apenas para uso em investigação destina-se apenas a investigação laboratorial.

Qual é a dose típica de Melanotan II na investigação?

Protocolos pré-clínicos publicados e esquemas de titulação na investigação começam tipicamente com 250 mcg e aumentam incrementalmente para 500 mcg ou 1 mg por administração. Um frasco de 10 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática produz 5 mg/mL — 5 marcas numa seringa U-100 fornecem 250 mcg. A abordagem de titulação é padrão porque o MTII tem uma janela de tolerabilidade estreita.

Porque é que a FDA emitiu avisos sobre o Melanotan II?

A FDA e as sociedades dermatológicas alertaram para o MTII porque as vendas não regulamentadas para bronzeamento cosmético produziram problemas de segurança documentados, incluindo nevos atípicos associados a melanoma, exacerbação da síndrome do nevo displásico, elevação da pressão arterial, rabdomiólise em casos isolados e hiperpigmentação focal. Como o fornecimento apenas para uso em investigação não tem os mesmos controlos de qualidade que a fabricação farmacêutica, também foi documentada variabilidade entre lotes. A investigação laboratorial deve tratar o MTII com a mesma cautela que qualquer composto não aprovado.

Como deve ser armazenado o Melanotan II?

Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C na embalagem original, estáveis até 36 meses. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, utilizar no prazo de 30 dias. Não congelar a solução reconstituída.

Como reconstituir o Melanotan II?

Siga o gráfico de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática pela parede lateral do frasco, agite suavemente e aguarde 5-10 minutos para dissolução completa. Não não Agitar. São fornecidas três opções de diluição, dependendo do volume desejado por administração.

O Melanotan II está relacionado com o afamelanotide ou o Scenesse?

Sim, indiretamente. Todos os três são análogos sintéticos da α-MSH na família das melanocortinas. O afamelanotide (Scenesse) é o implante aprovado pela FDA para a protoporfiria eritropoética (EPP). O Melanotan II é um análogo de investigação distinto com seletividade de recetores diferente e via de administração diferente (injeção subcutânea vs implante subcutâneo). Algumas das investigações mecanísticas que precederam a aprovação do afamelanotide envolveram o MTII como composto de referência.

Que dosagens estão disponíveis na MedsBase?

A MedsBase disponibiliza o Melanotan II em frascos liofilizados de 10 mg, disponíveis em embalagens de 10, 20 ou 30 frascos. Todos os frascos são fornecidos com pureza HPLC de 99%+ e certificado de análise mediante pedido.

O Melanotan II causa efeitos secundários na investigação?

Os efeitos relatados na investigação publicada e na literatura de casos incluem: náuseas (especialmente no início da dose), elevação transitória da pressão arterial, rubor facial, bocejo, supressão do apetite e hiperpigmentação focal. Preocupações mais sérias incluem o desenvolvimento de nevos atípicos e, em relatos de casos isolados, associações com nevos displásicos ou melanoma. Estas preocupações são uma das principais razões para os avisos da FDA e para que os protocolos de investigação utilizem uma titulação conservadora.

Qual é a meia-vida do Melanotan II?

O Melanotan II tem uma meia-vida plasmática estimada de aproximadamente 33 minutos, com uma meia-vida de eliminação terminal de cerca de 2 horas, com base em estudos farmacocinéticos humanos. Os protocolos de investigação que estudam os efeitos agudos dos MC1R/MC4R utilizam administração de dose única, enquanto os que examinam o bronzeamento sustentado ou outros pontos finais utilizam esquemas de dosagem repetida.

Como o Melanotan II difere do PT-141?

O Melanotan II é um análogo cíclico da α-MSH com atividade ampla nos recetores de melanocortina (MC1R–MC5R), estudado para a pigmentação induzida por UV, supressão do apetite e investigação da excitação. O PT-141 (bremelanotide) é um metabolito do Melanotan II com atividade reduzida no MC1R e atividade mais seletiva no MC4R, e tem aprovação da FDA para o distúrbio do desejo sexual hipoativo. O MT-II produz efeitos de pigmentação mais pronunciados; os efeitos centrais de excitação do PT-141 têm o conjunto de dados clínicos mais caracterizado.

Posso encomendar Melanotan II para envio internacional?

Sim. A MedsBase envia Melanotan II para todo o mundo a partir da nossa rede dedicada de envio de péptidos. As encomendas exclusivas de péptidos qualificam-se para o nosso serviço de envio de péptidos autónomo. As encomendas são enviadas em embalagens com controlo de temperatura e com rastreio completo.

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