Resposta Rápida — O que é a Timosina Alfa-1?
Timosina Alfa-1 (Tα1; clinicamente Thymalfasin / Zadaxin) é um péptido sintético de 28 aminoácidos (CAS 62304-98-7 livre, 62304-94-3 acetato; PM 3.108,3 g/mol) correspondente aos 28 resíduos N-terminais do precursor natural da protimosina derivada do timo. Sequência: Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH. Mecanismo: ativa TLR9 e TLR2 nas células dendríticas e macrófagos, promove a maturação das células T polarizadas Th1, aumenta a proliferação das células T CD4+ e CD8+, e potencia a produção de citocinas IFN-γ / IL-2. Aprovado clinicamente em mais de 35 países (sob a marca Zadaxin) para hepatite crónica B e C, e utilizado como adjuvante de suporte imunitário em investigação oncológica. Apenas para uso em investigação laboratorial. Péptido de sequência única definida de 28 aa — distinto da preparação multicomponente Thymalin preparação polipeptídica.
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| Especificação | Detalhe |
|---|---|
| Classe do Composto | Péptido imunomodulador sintético de 28-aa (fragmento N-terminal da protimosina α); agonista de TLR9/TLR2; péptido tímico de sequência única definida |
| Nome Químico | Timosina Alfa-1 (sinónimos: Tα1, Thymalfasin, Zadaxin) |
| Número CAS | 62304-98-7 (péptido livre); 62304-94-3 (sal de acetato) |
| Sequência | Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH (28 aminoácidos; acetilação N-terminal; corresponde aos resíduos 2–29 da protimosina α) |
| Peso Molecular | 3.108,3 g/mol |
| Fórmula Molecular | C129H215N33O55; PM 3108,32 g/mol (péptido de 28-aa acetilado N-terminal, terminação C livre em ácido). |
| Mechanism | Ativa TLR9 (recetor tipo toll 9) nas células dendríticas e DCs plasmacitoides, com envolvimento secundário de TLR2 . Efeitos subsequentes: cascata de sinalização MyD88-IRAK-NF-κB; maturação de células T polarizadas Th1; aumento da proliferação de células T CD4+ / CD8+; produção aumentada de IFN-γ e IL-2; citotoxicidade de células NK ativada; modulação do equilíbrio das células T reguladoras (Treg). Efeito líquido é a restauração imunitária ampla / reforço Th1. |
| Forma / Pureza / Armazenamento | Pó branco a branco-acinzentado liofilizado, ≥99% HPLC. Armazenar a 2–8 °C a curto prazo, −20 °C a longo prazo. Reconstituído: 2–8 °C, utilizar no prazo de 30 dias. Evitar ciclos de congelação-descongelação. |
| Uso em investigação | Apenas para uso em investigação laboratorial. O Zadaxin (Tα1 clínico) está aprovado em mais de 35 países para HBV e HCV crónicos (não aprovado pela FDA nos EUA). Não consta na Lista de Substâncias Proibidas da WADA. |
Mecanismo de Ação — Ativação de TLR9 / TLR2 + Polarização Th1
A Timosina Alfa-1 é um péptido imunomodulador de sequência definida com mecanismo extensamente caracterizado em investigação publicada:
- Agonismo de TLR9 em células dendríticas — O Tα1 liga-se ao TLR9 (um recetor de reconhecimento de padrões endossómico normalmente ativado por motivos de CpG-DNA) em células dendríticas e DCs plasmacitoides, desencadeando a sinalização MyD88 → IRAK → NF-κB. Isto produz um fenótipo de maturação de DC com regulação positiva de moléculas coestimuladoras MHC classe II, CD80, CD86.
- Ligação secundária ao TLR2 — A ligação de menor afinidade ao TLR2 em macrófagos e DCs contribui para uma produção adicional de citocinas pró-inflamatórias.
- Maturação de células T polarizadas para Th1 — As DCs ativadas por TLR9 preparam as células T CD4+ para a diferenciação Th1; a IL-12 das DCs ativadas é o sinal chave de polarização Th1.
- Expansão de células T CD4+ e CD8+ — Coortes tratadas com Tα1 mostram um aumento mensurável de células T CD4+ e CD8+ circulantes com normalização reduzida da relação CD4+/CD8+.
- Melhoria da citotoxicidade das células NK — A ativação das células NK impulsionada pela IL-12 produz um aumento da produção de IFN-γ e uma maior eliminação de células tumorais / infetadas por vírus.
- Modulação de células T reguladoras (Treg) — A investigação publicada documentou efeitos mediados pelo Tα1 na homeostase das Treg com redução da proporção de Treg FoxP3+ em contextos de infeção crónica.
Aplicações de Investigação Publicadas
- Investigação sobre HBV e HCV crónicos — aplicação clínica mais publicada; Zadaxin aprovado em mais de 35 países para estas indicações
- Investigação em oncologia com suporte imunitário — utilizado em investigação publicada como imunoadjuvante em protocolos de melanoma, carcinoma hepatocelular e cancro do pulmão
- Investigação sobre VIH/hospedeiro imunocomprometido — expansão de células T CD4+ em contextos de investigação sobre VIH publicados
- Investigação sobre modulação imunitária em sépsis/infeções graves — Tα1 foi investigado em pesquisas sobre reversão da imunoparalisia na sépsis
- Farmacologia TLR9 — Tα1 é um dos péptidos agonistas TLR9 canónicos, juntamente com CpG ODNs
- Investigação em adjuvantes de vacinas — Utilidade de adjuvantes polarizadores Th1
Para péptidos de investigação relacionados, consulte Thymalin (extrato tímico multicomponente — classe de bioreguladores Khavinson), LL-37 (peptídeo antimicrobiano de imunidade inata), Epitalon (bioregulador pineal Khavinson). Explore a gama completa de péptidos para investigação.
Concentrações disponíveis
| Força do frasco | Tamanhos das embalagens |
|---|---|
| 5 mg — investigação padrão; corresponde ao padrão de frascos clínicos Zadaxin | 10 ou 20 frascos |
| 10 mg — investigação com protocolo estendido ou dose elevada; custo mais baixo por mg | 10 ou 20 frascos |
Como Comparar — Timosina Alfa-1 vs Thymalin
Ambos são peptídeos imunitários tímicos. A Timosina Alfa-1 é um peptídeo de sequência única definida com 28 aminoácidos (CAS 62304-98-7) com mecanismo TLR9/TLR2 bem caracterizado. Thymalin é um preparação de polipeptídeo multicomponente extraído de tecido tímico — contendo múltiplos oligopeptídeos curtos cujas sequências individuais variam ligeiramente entre lotes. Para investigação que requeira farmacologia de sequência definida, a Timosina Alfa-1 é a ferramenta mais adequada. Para investigação que requeira o efeito mais amplo da classe de bioreguladores Khavinson de preparações de extrato tímico, o Thymalin é a escolha.
Armazenamento e Reconstituição
Armazene os frascos liofilizados a 2–8 °C a curto prazo, −20 °C a longo prazo. Reconstitua com água bacteriostática (1,0 mL por frasco de 5 mg → 5 mg/mL; 1,0 mL por frasco de 10 mg → 10 mg/mL). Agite suavemente. Armazene reconstituído a 2–8 °C, utilize no prazo de 30 dias.
FAQ
Qual é a diferença entre Timosina Alfa-1 e Thymalin?
Thymosin Alpha-1 é um péptido sintético definido de 28 aminoácidos com mecanismo TLR9/TLR2 caracterizado. Thymalin é uma preparação multi-componente de extrato de tecido tímico. Consulte a secção de comparação acima.
A Thymosin Alpha-1 é aprovada pela FDA?
Zadaxin (Thymalfasin clínico) é aprovado em mais de 35 países (China, Itália, entre outros) para HBV e HCV crónicos — mas NÃO é aprovado pela FDA nos EUA.
Que intervalos de dosagem são utilizados na investigação?
A dosagem clínica de Zadaxin é de 1,6 mg por via subcutânea duas vezes por semana durante 6 meses em protocolos de HCV/HBV. A pesquisa in vivo em roedores utiliza 50–200 µg/kg por via subcutânea. A estimulação in vitro de células dendríticas utiliza tipicamente 0,1–10 µg/mL.
A Thymosin Alpha-1 pode ser combinada com outros péptidos imunitários?
Sim — a pesquisa publicada examinou Tα1 + IFN-α (protocolos de HCV), Tα1 + inibidores de checkpoint (pesquisa em oncologia), e Tα1 + Thymalin ou LL-37 para trabalhos de modulação imunitária mais ampla.
Outros Péptidos de Pesquisa Imunitária / Anti-Microbiana
- Thymalin — Preparação multi-componente de polipéptido tímico da classe Khavinson
- LL-37 (Catelicidina) — Peptídeo antimicrobiano da imunidade inata
- Epitalon — Tetrapéptido do eixo pineal de Khavinson
- Selank — Péptido russo ansiolítico + modulador imunitário
- BPC-157 — Pentadecapeptídeo reparador de tecidos
- Água BAC (Água Bacteriostática) — Necessário para reconstituir qualquer frasco liofilizado — diluente estéril, conservado com 0,9% de álcool benzílico


























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