GHRP-6 Ацетат

📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.

Какво е GHRP-6 ацетат?

GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide 6) е синтетичен хексапептид от 6 аминокиселини и един от каноничните членове на класа пептиди-секретагоги на растежния хормон (GHS). Той е разработен от Cyril Y. Bowers и колеги в Tulane University като част от програма за изследване на структура-активност, предназначена да идентифицира малки пептиди, способни да стимулират пулсиращо освобождаване на растежен хормон от предния хипофиз — работа, която в крайна сметка доведе до откриването на рецептора за секретагог на растежния хормон и, косвено, до идентифицирането на ендогенния грелин като негов естествен лиганд през 1999 г. от Kojima и съавтори (Nature). Ацетатният противоион се използва при лиофилизация за научни изследвания, тъй като подобрява дългосрочната стабилност на пептида и неговата разтворимост във вода, без да променя фармакологията.

Добре характеризираната последователност е HwAWfK-NH₂ (където малките букви обозначават D-аминокиселинни остатъци), молекулна маса 873.02 Da, емпирична формула C₄₆H₅₆N₁₂O₆. Двете D-аминокиселинни замествания (D-Trp в позиция 2 и D-Phe в позиция 5) придават устойчивост към ендогенни протеази и удължават in-vivo полуживота в сравнение с аналозите, съдържащи само L-аминокиселини. C-краят е амидиран, което е от съществено значение за рецепторната активност. GHRP-6 е неодобрен от FDA, EMA, MHRA или друг основен регулаторен орган за терапевтична употреба при хора. Предлаганият тук изследователски GHRP-6 ацетат се доставя само за лабораторни изследвания и не е предназначен за приложение при хора или животни. За по-нов поколение рецепторно-селективен аналог без сигнализиране за кортизол/пролактин, вижте нашия Ипаморелин страница на продукта.

Механизъм на действие — агонизъм на GHS-R1a рецептора и GH пулсът

Това, което прави GHRP-6 механистично отличителен сред изследователските пептиди на растежната ос, е неговото селективно действие върху рецептора за секретагоги на растежния хормон — същият рецептор, активиран от ендогенния грелин — а не рецепторът за GHRH, използван от серморелин и CJC-1295. Резултатът е пулсиращ, а не тоничен модел на освобождаване на GH в публикуваните изследвания:

• Агонизъм на GHS-R1a рецептора върху соматотрофите — GHRP-6 се свързва с рецептора за секретагоги на растежния хормон тип 1a (GHS-R1a, наричан още грелин рецептор) върху соматотрофите на предния хипофиз. Активирането на рецептора се свързва с Gα_q/11 и фосфолипаза C, повишавайки вътреклетъчния калций и предизвиквайки деполяризационно-свързана екзоцитоза на везикули, съдържащи GH. Сигналът се усилва чрез потискане на соматостатиновия тонус — GHRP-6 действа както върху соматотрофите, така и върху хипоталламичните соматостатинови неврони, като произвежда по-голям GH пулс, отколкото би се очаквало само от пряма стимулация на соматотрофите.
• Синергия с ендогенния GHRH — Пътеките на GHS-R и GHRH-R се събират вътреклетъчно, но използват различни системи за вторични месинджъри (PLC/IP₃/Ca²⁺ в сравнение с аденилил циклаза/cAMP/PKA), така че GHRP-6 и аналозите на GHRH произвеждат адитивно или синергично освобождаване на GH при комбиниране. Това е обосновката за каноничните изследователски комбинации “GHRP + GHRH аналог”: GHS като GHRP-6 в комбинация с GHRH аналог като . Комбинираният стимул произвежда GH пулсове, значително по-големи от тези, произвеждани от всеки от съединенията поотделно. Серморелин или CJC-1295 с DAC. Стимулиране на апетита извън целта и умерен сигнал за кортизол/пролактин.
• Стимулиране на апетита извън целевите ефекти и умерен сигнал на кортизол/пролактин — Тъй като GHRP-6 действа върху рецептора на грелина, той наследява стимулиращия апетит ефект на грелина — полезен при изследвания на кахексия, но предизвикателство в по-чистата фармакология на GH-оста. GHRP-6 също води до умерено увеличение на секрецията на кортизол и пролактин. По-новият селективен аналог Ipamorelin е специално проектиран да елиминира този сигнал за кортизол/пролактин, запазвайки ефекта върху GH — вижте секцията за сравнение по-долу.

GHRP-6 има плазмен полуживот от приблизително 30–60 минути, значително по-дълъг от този на естествения грелин (~10–30 минути) поради D-аминокиселинните замествания, които устойчиви на протеолитично разграждане. Подкожното приложение е най-често цитираният изследователски метод в публикуваната литература; вътревенните и интраназалните методи са също документирани в изследванията на механизма на действие.

Публикувани изследователски приложения

GHRP-6 се използва в лабораторни изследователски контексти, които изследват:

• Фармакология на оста на растежния хормон — пулсираща GH динамика, соматотрофна реактивност, сравнителни изследвания на GH-секретагоги; стандарт за първо поколение GHS в публикувани изследвания на GH-пулсова архитектура (Bowers et al., J Clin Endocrinol Metab; Smith et al., Science 1996)
• Изследвания на апетита и хранителното поведение — активиране на грелиновата ос, тестове за прием на храна в гризачи, модели на кахексия при животни с тумор; каноничен изследователски инструмент за разделяне на грелин-опосредваната орексигенна сигнализация от други пътища на апетита
• Изследвания на хипофизната функция — тестване на GH резерв в доклинични модели, соматотрофна хипертрофия / хиперплазия, изследвания на механизма на действие за нови GH секретагоги
• Изследвания на кахексия и синдром на изтощение — кахексия при гризачи с тумор, модели на изтощение, свързани с ХОББ, запазване на мускулна / мастна маса чрез комбинирана активация на GH-оста и оста на апетита
• Сравнителни изследвания на GHS — директно сравнение с по-нови аналози, включително Ипаморелин (селективни към рецептора без кортизол/пролактин), хексарелин (модифициран GHRP-6), GHRP-2 (алтернативен аналог от първо поколение) и орално активни малки молекули GHS като MK-677
• Изследвания на сърдечно-съдовата система — експресия на GHS-R върху кардиомиоцити; публикувани изследвания за сърдечна ишемия-реперфузионна травма и сърдечна функция в модели с дефицит на GH
• Комбинирани изследвания на GHRP + GHRH — синергични протоколи за освобождаване на растежен хормон, съчетаващи GHRP-6 с аналози на GHRH като Серморелин или CJC-1295 с DAC за максимален пулсиращ стимул при изследвания на растежния хормон.

За по-широк контекст относно мястото на GHRP-6 в пептидния ландшафт на оста на растежа, вижте Ипаморелин като новопоколенен аналог с селективен рецепторен профил, CJC-1295 с DAC за дълготрайни изследвания на оста GHRH, и Серморелин за изследвания на по-краткодействащи GHRH. Разгледайте пълната каталог с изследователски пептиди за свързани съединения.

Налични дози и концентрации

MedsBase предлага GHRP-6 Acetate в два лиофилизирани размера на флакони, калибрирани според типичните дължини на изследователските протоколи. Всяка концентрация е налична във формати от 10 или 20 флакона с пълни указания за реконституиране:

И двете концентрации са в една и съща химична форма (лиофилизиран ацетатен прах, чистота 99%+ при HPLC). Флаконите с по-високо mg съдържание изискват по-малки обеми за реконституиране на единица доза, което е полезно, когато изследователите искат да минимизират обема на инжектиране при протоколи за гризачи. Тъй като диапазоните на дозиране на GHRP-6 са в рамките на 50–300 mcg на администрация, единичен флакон от 5 mg поддържа седмици на изследвания при типични дози.

Сравнение — GHRP-6 срещу Ipamorelin

GHRP-6 и Ипаморелин са каноничните представители съответно от първо и трето поколение на класа пептиди, стимулиращи секрецията на растежен хормон, и са най-често цитираните при директни сравнения в публикуваните изследвания върху GHS. Те действат на един и същ рецептор (GHS-R1a) и предизвикват сравними пулсове на GH, но се различават значително по селективността към рецептора и страничната сигнализация.

За изследвания, при които сигналът за стимулиране на апетита е важен (модели на кахексия, изследвания на прием на храна), GHRP-6 е предпочитан, тъй като орексигенният ефект е част от изследователската цел. За чиста фармакология на GH-оста, където кортизолът и пролактинът са объркващи променливи, Ipamorelin е предпочитан, тъй като увеличената селективност на рецепторите елиминира тези нежелани сигнали. И двата често се използват в комбинация с аналог на GHRH (като CJC-1295 с DAC) за каноничния синергичен протокол за изследване на GH-пулсове.

Съхранение и реконституиране

Преди реконституиране: съхранявайте лиофилизираните флакони в хладилник при 2–8 °C в оригиналната опаковка за краткосрочно използване. За дългосрочно съхранение на неотворени флакони, замразете при −20 °C. Лиофилизираният ацетат на GHRP-6 е стабилен в хладилник до 24 месеца и при −20 °C до 36 месеца. Избягвайте цикъл замразяване-размразяване на лиофилизирания прах.

Процедура за реконституиране: инжектирайте бактериостатична вода по стената на пептидния флакон (не директно върху лиофилизираната маса). За флакон от 5 mg, 2.0 mL бактериостатична вода дава работна концентрация от 2.5 mg/mL — 0.04 mL доставя изследователска доза от 100 mcg; 0.1 mL доставя 250 mcg. Разбъркайте леко — не не разклащайте — и изчакайте 2–5 минути за пълно разтваряне. Правилно реконституираният разтвор трябва да е прозрачен и безцветен.

След реконституиране: Съхранявайте в хладилник при 2–8 °C и използвайте в рамките на 30 дни за оптимална стабилност. Не замразявайте реконституирания разтвор — циклите на замразяване и размразяване влошават целостта на пептида. Изхвърлете всеки флакон, който показва мътност, утайка или промяна на цвета.

Често задавани въпроси

За какво се използва GHRP-6 в изследванията?

GHRP-6 се използва в лабораторни изследвания на оста на растежния хормон, динамиката на пулсиращо освобождаване на GH, реактивността на соматотрофите, фармакологията на оста на грелин, апетит и хранително поведение, кахексия и синдроми на изтощение, както и комбинирани протоколи за синергично освобождаване на GH с GHRP + GHRH. Той е каноничният пептид за изследване на GHS от първо поколение и структурният шаблон, от който са получени Ipamorelin и други аналози от по-късни поколения. Продаваният тук GHRP-6 за изследователски цели е не Одобрен от FDA и се доставя строго за лабораторни изследвания.

Как се различава GHRP-6 от Ipamorelin?

И двата действат на същия рецептор (GHS-R1a, рецепторът на грелина) и произвеждат сравним пулсиращ освобождаване на растежен хормон, но се различават значително по селективността към рецептора и извънцелевата сигнализация. GHRP-6 предизвиква стимулация на апетита, подобна на грелина, и умерено повишаване на кортизола и пролактина. Ipamorelin е специално проектиран да елиминира тези извънцелеви сигнали, като запазва ефекта върху растежния хормон — той произвежда минимална стимулация на апетита и няма измеримо повишаване на кортизола или пролактина в публикуваните изследвания. За чиста фармакология на оста на растежния хормон се предпочита Ipamorelin; за изследвания, включващи апетита като цел, GHRP-6 остава полезен.

Каква е разликата между GHRP-6 и GHRP-2?

И двата са хексапептиди от първо поколение, стимулиращи секрецията на растежен хормон, разработени в лабораторията на Bowers. GHRP-2 е малко по-силен на базата на милиграм и произвежда малко по-слаба стимулация на апетита в сравнение с GHRP-6, но качествената фармакология е подобна — и двата умерено повишават кортизола и пролактина. GHRP-6 е по-детайлно изследван от двата в публикуваните изследвания и остава каноничният референтен състав от първо поколение.

Каква е типичната изследователска доза на GHRP-6?

Публикуваните преклинични протоколи обикновено използват 50–300 mcg на администрация, прилагани подкожно 1–3 пъти дневно за изследователски цикли от 2–12 седмици. Флакон от 5 mg, реконституиран с 2.0 mL бактериостатична вода, дава 2.5 mg/mL — 0.04 mL съответства на 100 mcg, 0.1 mL съответства на 250 mcg.

GHRP-6 одобрен ли е от FDA?

Не. GHRP-6 не е одобрен от FDA, EMA, MHRA или друг голям регулаторен орган за терапевтична употреба при хора. Целият GHRP-6, продаван от доставчици само за научни изследвания, е предназначен за лабораторни изследвания и не трябва да се прилага на хора.

Как трябва да се съхранява GHRP-6 Acetate?

Лиофилизирани флакони: съхранявайте в хладилник при 2–8°C за краткосрочно използване или при −20°C за дългосрочно съхранение на неотворени флакони. Разтвор след реконституиране: съхранявайте в хладилник при 2–8°C, използвайте в рамките на 30 дни. Не замразявайте реконституирания разтвор — циклите на замразяване и размразяване влошават пептида. Защитавайте от пряка светлина по всяко време.

Как да реконституирам GHRP-6?

Следвайте процедурата за реконституиране по-горе. Добавете бактериостатична вода по стената на флакона (не върху лиофилизираната маса), разбъркайте леко и оставете за 2–5 минути за пълно разтваряне. Не не разклатете флакона. Правилно разтвореният разтвор е прозрачен и безцветен. За флакон от 5 mg + 2.0 mL разтворител работната концентрация е 2.5 mg/mL.

Какви дози предлага MedsBase?

MedsBase предлага GHRP-6 Acetate във флакони от 5 mg и 10 mg лиофилизирани. Всяка сила е налична в опаковки от 10 или 20 флакона. Всички флакони се доставят с чистота над 99% при HPLC и сертификат за анализ по желание.

Защо GHRP-6 стимулира и апетита?

GHRP-6 се свързва с рецептора за секреция на растежен хормон (GHS-R1a) — същият рецептор, активиран от ендогенния грелин. Тъй като грелинът е основният хормон на глада, всеки агонист на неговия рецептор наследява до известна степен орексигенна (стимулираща апетита) активност. За GHS от първо поколение като GHRP-6 и GHRP-2 ефектът върху апетита е значителен; за по-късните селективни аналози на рецептора като Ipamorelin, орексигенният сигнал е успешно намален чрез структурна оптимизация.

Може ли GHRP-6 да се комбинира с аналог на GHRH в изследванията?

Да — това е каноничният синергичен протокол за изследване на пулсове на растежен хормон. GHRP-6 активира GHS-R1a (PLC/IP₃/Ca²⁺ сигнализиране), докато аналозите на GHRH като Серморелин или CJC-1295 с DAC активират GHRH-R (аденілатциклаза/cAMP/PKA сигнализиране). Двата пътя се събират в соматотрофите, но използват различни системи за вторични месениджери, произвеждайки адитивно или синергично освобождаване на GH при комбиниране.

Предизвиква ли GHRP-6 странични ефекти при изследвания?

Основните ефекти върху мишената са освобождаване на GH и стимулиране на апетита. Извънмишените ефекти включват умерено повишаване на кортизола и пролактина (основният изследователски-свързан смущаващ фактор за изследванията на GH-оста), преходно зачервяване или локални реакции на мястото на инжектиране, и (рядко) GHS-R-опосредвани ефекти върху сърдечната функция при високи дози. Сигналът за кортизол/пролактин е основната причина за разработването на новопоколенови селективни аналози като Ipamorelin.

Какъв е полуживотът на GHRP-6?

В предклинични изследвания, GHRP-6 има плазмен полуживот от приблизително 30–60 минути след подкожно приложение. Удълженият полуживот спрямо ендогенния грелин (~10–30 мин) се дължи на две D-аминокиселинни замествания (D-Trp на позиция 2 и D-Phe на позиция 5), които устояват на протеолитично разграждане. Импулсът на GH продължава след изчистването от плазмата, защото десенсибилизацията на соматотрофите и надолната регулация на рецепторите са по-бавни процеси.

Колко време отнема GHRP-6 да покаже ефекти в предклинични изследвания?

Острите импулси на GH се откриват в рамките на 15–30 минути след подкожно приложение и достигат връх в рамките на 60–90 минути. Ефектите за стимулиране на апетита върху приемането на храна се измерват в рамките на часове след прилагането в модели на гризачи. Нисходящите ефекти върху производството на IGF-1 и сигнализирането на GH-оста на тъканно ниво се натрупват в рамките на 1–4 седмици от редовното дозиране.

Мога ли да поръчам GHRP-6 за международна доставка?

Да. MedsBase изпраща GHRP-6 по целия свят от нашата специализирана мрежа за доставка на пептиди. Поръчките само с пептиди се квалифицират за нашата самостоятелна услуга за доставка на пептиди. Всички поръчки се изпращат в температурно-контролирана опаковка с пълно проследяване и са покрити от нашата Политика за повторна изпратка.

Други пептиди за изследвания на растежната ос, освобождаване на GH и анаболни изследвания

• Ипаморелин — Трето поколение селективен GHS пентапептид — чист GH импулс без кортизол/пролактин
• CJC-1295 с DAC — Дългодействащ GHRH аналог — канонично изследователско съединение за GHRH-оста
• Серморелин — По-краткодействащ GHRH(1-29) аналог — изследвания на естествените GH-импулси
• IGF-1 LR3 — Дългоаргининов рекомбинантен IGF-1 аналог — нисходящо от GH/IGF ос
• Tesamorelin — GHRH аналог — изследвания на висцералната мастна тъкан

Допълнителна информация

Още опции в Пептиди

Класирани според скорошния обем на поръчки в MedsBase — какво избират други клиенти в тази категория.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Fourchette de prix : US$115.00 à US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Fourchette de prix : US$310.00 à US$6,515.00

BAC вода (Бактериостатична вода)

US$50.00 – US$150.00Fourchette de prix : US$50.00 à US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Fourchette de prix : US$210.00 à US$1,975.00