Бърз отговор — Какво е Тимозин Алфа-1?
Тимозин Алфа-1 (Tα1; клинично Thymalfasin / Zadaxin) е синтетичен 28-аминокиселинен пептид (CAS 62304-98-7 свободен, 62304-94-3 ацетат; MW 3,108.3 g/mol), съответстващ на N-терминалните 28 остатъка от естествения предшественик протимозин, произхождащ от тимуса. Последователност: Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH. Механизъм: активира TLR9 и TLR2 върху дендритни клетки и макрофаги, насочва зреенето на Th1-поляризирани T-клетки, увеличава пролиферацията на CD4+ и CD8+ T-клетки и подобрява производството на цитокини IFN-γ / IL-2. Клинично одобрен в над 35 страни (под марката Zadaxin) за хроничен хепатит B и C и използван като имунно-поддържащ адювант в онкологични изследвания. Само за лабораторни изследвания. Дефиниран едно-последователен 28-аа пептид — различен от многокомпонентната Тималин полипептидна препарация.
📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.
| Спецификация | Детайл |
|---|---|
| Клас на съединението | Синтетичен 28-аа имуномодулаторен пептид (N-терминален фрагмент на протимозин α); TLR9/TLR2 агонист; дефиниран едно-последователен тимусен пептид |
| Химическо име | Thymosin Alpha-1 (синоними: Tα1, Thymalfasin, Zadaxin) |
| CAS номер | 62304-98-7 (свободен пептид); 62304-94-3 (ацетатна сол) |
| Последователност | Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH (28 аминокиселини; N-терминална ацетилация; съответства на остатъци 2–29 от протимозин α) |
| Молекулно тегло | 3,108.3 g/mol |
| Молекулна формула | C129H215N33O55; MW 3108.32 g/mol (28-аа N-терминален ацетилиран пептид, свободна киселинна C-терминация). |
| Механизъм на действие | Активира TLR9 (toll-like рецептор 9) на дендритните клетки и плазмоцитоидните DC, със вторично TLR2 ангажиране. Последващи ефекти: MyD88-IRAK-NF-κB сигнална каскада; Th1-поляризирано узряване на Т-клетките; увеличена пролиферация на CD4+ / CD8+ Т-клетки; засилена продукция на IFN-γ и IL-2; активирана цитотоксичност на NK клетки; модулация на регулаторните Т-клетки (Treg). Нетният ефект е широка имунна реставрация / усилване на Th1. |
| Форма / Чистота / Съхранение | Лиофилизиран бял до кремав прах, ≥99% HPLC. Съхранява се при 2–8 °C краткосрочно, −20 °C дългосрочно. Реконституиран: 2–8 °C, използвайте в рамките на 30 дни. Избягвайте замразяване-размразяване. |
| За изследователска употреба | Само за лабораторни изследователски цели. Zadaxin (клиничен Tα1) е одобрен в над 35 страни за хроничен HBV и HCV (не е одобрен от FDA в САЩ). Не е в Забранения списък на WADA. |
Механизъм на действие — Активиране на TLR9 / TLR2 + Th1 поляризация
Тимозин Алфа-1 е пептид с дефинирана последователност за имунна модулация с обширен характеризиран механизъм в публикувани изследвания:
- Агонизъм на TLR9 върху дендритни клетки — Tα1 се свързва с TLR9 (ендозомален рецептор за разпознаване на молекулярни модели, който обикновено се активира от CpG-DNA мотиви) на дендритните клетки и плазмоцитоидните DC, задействайки сигналния път MyD88 → IRAK → NF-κB. Това води до фенотип на зреене на DC с повишена експресия на MHC клас II, костимулаторните молекули CD80 и CD86.
- Вторично взаимодействие с TLR2 — По-нискоафинното свързване с TLR2 на макрофагите и DC допринася за допълнителна продукция на провъзпалителни цитокини.
- Поляризация на Т-клетките към Th1 — Зрелите DC, активирани от TLR9, насочват CD4+ Т-клетките към Th1 диференциация; IL-12 от активираните DC е ключовият сигнал за Th1 поляризация.
- Експанзия на CD4+ и CD8+ Т-клетки — Групите, лекувани с Tα1, показват измеримо увеличение на циркулиращите CD4+ и CD8+ Т-клетки с нормализация на намалено CD4+/CD8+ съотношение.
- Подобряване на цитотоксичността на NK-клетките — Активацията на NK-клетките, задвижвана от IL-12, води до повишена продукция на IFN-γ и усилено унищожаване на туморни/вирусно инфектирани клетки.
- Модулация на регулаторните Т-клетки (Treg) — Публикувани изследвания документират ефектите на Tα1 върху хомеостазата на Treg с намален дял на FoxP3+ Treg при хронични инфекции.
Публикувани изследователски приложения
- Изследвания при хронични HBV и HCV — най-често публикуваното клинично приложение; Zadaxin е одобрен в над 35 държави за тези показания
- Изследвания за имунна подкрепа в онкологията — използван в публикувани изследвания като имуноадювант при протоколи за меланома, хепатоцелуларен карцином, белодробен рак
- Изследвания на ХИВ / имунокомпрометирани пациенти — Експанзия на CD4+ T-клетки в публикувани изследвания на ХИВ
- Изследвания на имуномодулация при сепсис / тежки инфекции — Tα1 е изследван в изследвания за обръщане на имунопарализа при сепсис
- Фармакология на TLR9 — Tα1 е един от каноничните пептидни агонисти на TLR9 заедно с CpG ODNs
- Изследвания на ваксинни адюванти — Полезност като Th1-поляризиращ адювант
За свързани изследователски пептиди вижте Тималин (многокомпонентен тимусен екстракт — клас биорегулатори на Хавинсон), LL-37 (антимикробен пептид на вродения имунитет), Епиталон (Кавинсонов пинеален биорегулатор). Разгледайте пълния каталог за изследвания на пептиди.
Налични дози
| Сила на флакона | Размери на опаковките |
|---|---|
| 5 mg — стандартно изследване; съответства на клиничния размер на флакона Zadaxin | 10 или 20 флакона |
| 10 mg — разширен протокол или изследване с високи дози; най-ниска цена на милиграм | 10 или 20 флакона |
Как се сравняват — Тимозин Алфа-1 срещу Тималин
И двете са тимусни имунни пептиди. Тимозин Алфа-1 е дефиниран единичен 28-аминокиселинен пептид (CAS 62304-98-7) с добре характеризиран TLR9/TLR2 механизъм. Тималин е многокомпонентна полипептидна препарация екстрахирана от тимусна тъкан — съдържаща множество къси олигопептиди, чиито индивидуални последователности варират леко между партидите. За изследвания, изискващи дефинирана последователност на фармакологията, Тимозин Алфа-1 е по-чистият инструмент. За изследвания, изискващи по-широкия ефект от класа на Кавинсоновите биорегулатори на тимусни екстрактни препарации, Тималин е изборът.
Съхранение и реконституиране
Съхранявайте лиофилизирани флакони при 2–8 °C краткосрочно, −20 °C дългосрочно. Реконституирайте с бактериостатична вода (1.0 mL за 5 mg флакон → 5 mg/mL; 1.0 mL за 10 mg флакон → 10 mg/mL). Разбъркайте леко. Съхранявайте реконституирания разтвор при 2–8 °C, използвайте в рамките на 30 дни.
ЧЗВ
Каква е разликата между Тимозин Алфа-1 и Тималин?
Тимозин Алфа-1 е дефиниран синтетичен 28-аминокиселинен пептид с характеризиран TLR9/TLR2 механизъм. Тималин е многокомпонентна препарация от тимусна тъкан. Вижте сравнителната секция по-горе.
Тимозин Алфа-1 ли е одобрен от FDA?
Zadaxin (клиничен Thymalfasin) е одобрен в над 35 държави (Китай, Италия, други) за хроничен HBV и HCV — но НЕ е одобрен от FDA в САЩ.
Какви дозови диапазони се използват в изследванията?
Клиничната дозировка на Zadaxin е 1.6 mg подкожно два пъти седмично за 6 месеца при HCV/HBV протоколи. Изследванията in vivo в гризачи използват 50–200 µg/kg подкожно. Стимулирането на дендритни клетки in vitro обикновено използва 0.1–10 µg/mL.
Може ли Thymosin Alpha-1 да се комбинира с други имунни пептиди?
Да — публикувани изследвания са разглеждали комбинациите Tα1 + IFN-α (протоколи за HCV), Tα1 + инхибитори на чекпойнти (онкологични изследвания) и Tα1 + Thymalin или LL-37 за по-широка имуно-модулационна работа.
Други изследователски пептиди за имунна система/антимикробна дейност
- Тималин — Многокомпонентна тимусна полипептидна подготовка от класа на Хавинсон
- LL-37 (Кателицидин) — Антимикробен пептид на вродения имунитет
- Епиталон — Хавинсонов тетрапептид на пинеалната ос
- Selank — Анксиолитичен + имуно-модулиращ руски пептид
- BPC-157 — Тъканно-възстановителен пентадекапептид
- BAC вода (Бактериостатична вода) — Необходим за реконституиране на лиофилизирани флакони — стерилен разтворител с 0.9% бензилов алкохол като консервант


























Отзиви
Все още няма отзиви