Γρήγορη Απάντηση — Τι είναι το VIP (Vasoactive Intestinal Peptide);
VIP (Vasoactive Intestinal Peptide; CAS 40077-57-4, MW 3,325.79 g/mol) είναι ένα συνθετικό νευροπεπτίδιο 28-αμινοξέων πανομοιότυπο με το φυσιολογικό ανθρώπινο VIP. Ακολουθία: His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (C-terminal amide). Μέλος της VIP/PACAP / secretin-glucagon υπεροικογένειας. Το VIP δρα στους VPAC1 και VPAC2 υποδοχείς (Gs-coupled GPCRs) προκαλώντας μια εντυπωσιακή ποικιλία φυσιολογικών επιδράσεων: διαστολή αγγείων, χαλάρωση λείου μυός εντέρου, έκκριση εξωκρινών αδένων, διαμόρφωση νευροδιαβιβαστών, ρύθμιση ύπνου / κιρκάδιου ρυθμού, και ευρεία αντιφλεγμονώδης / ανοσοτροποποιητική δραστηριότητα. Δημοσιευμένη έρευνα εστιάζει στον ρόλο του VIP στην Th2-πολωμένη ανοσοτροποποίηση, φαρμακολογία αυτοάνοσων νοσημάτων (RA, MS, IBD μοντέλα), και νευροπροστασία. Μόνο για εργαστηριακή έρευνα.
📦 Κάθε παραγγελία καλύπτεται από την Πολιτική Εγγύησης Επαναποστολής — εάν το δέμα σας δεν φτάσει εντός 20 εργάσιμων ημερών, το επαναποστέλλουμε.
| Προδιαγραφή | Λεπτομέρεια |
|---|---|
| Κατηγορία Ενώσεως | Συνθετικό νευροπεπτίδιο 28 αμινοξέων· αγωνιστής υποδοχέα VPAC1 / VPAC2· μέλος της οικογένειας σεκρετίνης-γλυκαγόνης |
| Αριθμός CAS | 40077-57-4 (ανθρώπινο VIP) |
| Ακολουθία | His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2; 28 αα; C-τερματικό αμίδιο) |
| Μοριακό Βάρος | 3,325.79 g/mol |
| Μοριακός Τύπος | C147H237N43O43S; MW 3326.78 g/mol (28-αα ελεύθερο-αμίδιο νευροπεπτίδιο). |
| Μηχανισμός | Δένεται VPAC1 (ευρεία κατανομή: πνεύμονας, γαστρεντερικό σωλήνα, Τ κύτταρα, εγκέφαλος, ήπαρ) και VPAC2 (λείος μυς, μαστοκύτταρα, ΚΝΣ) με παρόμοια συγγένεια (χαμηλή-nM KD). Και οι δύο υποδοχείς είναι συζευγμένοι με Gs — αυξάνει το ενδοκυτταρικό cAMP, ενεργοποιεί την PKA, προκαλεί ιστο-ειδικά αποτελέσματα. Έχει επίσης χαμηλότερη συγγένεια με τον υποδοχέα PAC1 (ο προτιμώμενος υποδοχέας του PACAP). |
| Μορφή / Καθαρότητα / Αποθήκευση | Λυοφιλισμένη λευκή έως ελαφρώς κιτρινωπή σκόνη, ≥99% HPLC. Αποθήκευση 2–8 °C βραχυπρόθεσμα, −20 °C μακροπρόθεσμα (≥36 μήνες). Ανασυγκρότηση: 2–8 °C, χρήση εντός 30 ημερών. |
| Ερευνητική Χρήση | Μόνο για εργαστηριακή έρευνα. Δεν βρίσκεται στον Απαγορευμένο Κατάλογο της WADA. Το Aviptadil (συνθετική διαμόρφωση VIP) είχε έρευνα Φάσης III για COVID-19 ARDS με εισπνεόμενη διαδρομή αλλά δεν απέκτησε ρυθμιστική έγκριση. |
Μηχανισμός Δράσης — Φαρμακολογία VPAC1 / VPAC2
- Δυαδική διέγερση VPAC1 + VPAC2 — Το VIP δένεται και στους δύο υποδοχείς με παρόμοια συγγένεια. Η κατανομή του VPAC1 είναι ευρεία (πνεύμονες, γαστρεντερικό, Τ κύτταρα, ηπατοκύτταρα, εγκέφαλος). Ο VPAC2 συγκεντρώνεται σε λείο μυ, μαστοκύτταρα, ΚΝΣ και επιλεγμένους πληθυσμούς ανοσοκυττάρων.
- Cascade cAMP-PKA — Και οι δύο υποδοχείς VPAC είναι συζευγμένοι με Gs, ενεργοποιούν την αδενυλυλ κυκλάση, αυξάνουν το cAMP και ενεργοποιούν την PKA. Οι κατά ιστό ειδικές επιδράσεις εξαρτώνται από τη διαθεσιμότητα υποστρωμάτων PKA.
- Χάλαση λείου μυός — Η αύξηση cAMP που μεσολαβείται από VPAC2 στον λείο μυ των αεραγωγών προκαλεί βρογχοδιαστολή· στον λείο μυ του γαστρεντερικού προκαλεί χάλαση του εντέρου· στον αγγειακό λείο μυ προκαλεί αγγειοδιαστολή.
- Ανοσοτροποποίηση με Th2 — Η ενεργοποίηση του VPAC1 στα Τ κύτταρα προκαλεί πόλωση Th2, καταστέλλει την παραγωγή κυτοκινών Th1 (IFN-γ, IL-12), μειώνει την φλεγμονώδη παραγωγή TNF-α / IL-6 και αυξάνει τους ρυθμιστικούς κυτοκίνες IL-10 / TGF-β. Το καθαρό αποτέλεσμα είναι αντιφλεγμονώδες σε μοντέλα αυτοάνοσων νόσων (ρευματοειδής αρθρίτιδα, πολλαπλή σκλήρυνση, φλεγμονώδης νόσος του εντέρου, σήψη).
- Διαμόρφωση μαστοκυττάρων — Το VIP σε υψηλές συγκεντρώσεις απελευθερώνει ισταμίνη από τα μαστοκύτταρα, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να σταθεροποιεί την απελευθέρωση των κοκκίων των μαστοκυττάρων (ανάλογα με τη συγκέντρωση και τον ιστό).
- Νευροπροστασία — Ο VPAC2 σε νευρώνες του ΚΝΣ προάγει την προ-επιβίωσης σηματοδότηση PKA-CREB· δημοσιευμένες έρευνες σε μοντέλα ισχαιμικού εγκεφαλικού, νόσου Parkinson και νευροεκφύλισης έχουν τεκμηριώσει νευροπροστατευτικές επιδράσεις.
- Ρύθμιση του κιρκαδιανού ρυθμού — Το VIP είναι ο κύριος νευροδιαβιβαστής σύζευξης του υπερχιασματικού πυρήνα (SCN), συγχρονίζοντας μεμονωμένους νευρώνες του SCN στον συντονισμένο κύριο ρολόι που καθορίζει τον κιρκαδιανό ρυθμό.
Εφαρμογές Δημοσιευμένης Έρευνας
- Φαρμακολογία των υποδοχέων VPAC — κανονική αναφορά ένωσης για έρευνα VPAC1/VPAC2
- Έρευνα σε αυτοάνοσες ασθένειες — δημοσιευμένες αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις σε μοντέλα RA, MS, IBD, σήψης
- Πνευμονολογική έρευνα — Το Aviptadil (συνθετικό VIP εισπνοής) μελετήθηκε για σαρκοείδωση, πνευμονική ίνωση, COVID-19 ARDS
- Φαρμακολογία αγγειοδιαστολής — ιστορική έρευνα για τη VIP-μεσολαβημένη αγγειακή και στυτική λειτουργία
- Έρευνα κιρκαδιανού ρυθμού — Φαρμακολογία σύζευξης δικτύου SCN
- Έρευνα πόλωσης Th1/Th2 — Το VIP είναι το κανονικό πεπτίδιο πόλωσης Th2 μαζί με το IL-4
- Έρευνα νευροπροστασίας / νευροεκφύλισης — μοντέλα ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου, νόσου Parkinson, νόσου Alzheimer
Για σχετικά ερευνητικά πεπτίδια δείτε Οξυτοκίνη Οξικό (οξυτοκίνη, νευροφυσίνη), Selank (νευροπεπτίδιο ρωσικής ανάπτυξης), Semax (νοοτροπικό πεπτίδιο), DSIP (πεπτίδιο που προκαλεί ύπνο δέλτα), Θυμοσίνη Alpha-1 (ανοσοδιαμορφωτικό). Περιηγηθείτε στην πλήρη κατάλογο έρευνας πεπτιδίων.
Διαθέσιμες δυνάμεις
| Δύναμη Φιαλιδίου | Μεγέθη Συσκευασίας |
|---|---|
| 5 mg — τυπική ερευνητική ισχύς | 10 ή 20 φιαλίδια |
| 10 mg — εκτεταμένες πρωτόκολλες, χαμηλότερο κόστος ανά mg | 10 ή 20 φιαλίδια |
Αποθήκευση και ανασύνθεση
Λυοφιλισμένο 2–8 °C βραχυπρόθεσμα, −20 °C μακροπρόθεσμα. Ανασυνθέστε με βακτηριοστατικό νερό (1,0 mL ανά 5/10 mg φιαλίδιο → 5 / 10 mg/mL). Αποφύγετε την κατάψυξη-απόψυξη. Το VIP είναι ευαίσθητο στην οξείδωση στο υπόλοιπο Met-17 — προστατέψτε τις ανασυντεθειμένες λύσεις από παρατεταμένη έκθεση στον αέρα.
Συχνές Ερωτήσεις
Είναι το VIP το ίδιο με το PACAP;
Όχι — είναι συγγενή (ίδια υπεροικογένεια) αλλά διακριτά πεπτίδια. Το PACAP-38 και το PACAP-27 είναι εναλλακτικοί λιγανδοί των ίδιων υποδοχέων VPAC1/VPAC2 (με επιλεκτικότητα PAC1 που δεν μοιράζεται με το VIP). Το VIP και το PACAP έχουν ~68% ταυτότητα ακολουθίας.
Ποιες δοσολογικές περιοχές χρησιμοποιούνται στην έρευνα;
Τα πρωτόκολλα in-vivo σε τρωκτικά συνήθως χρησιμοποιούν 1–10 nmol/kg υποδόρια ή ενδοπεριτοναία. Τα in-vitro πειράματα χρησιμοποιούν συγκεντρώσεις σε νανόμορια. Η κλινική δοσολογία εισπνοής του Aviptadil ήταν 100 µg 3 φορές ημερησίως σε έρευνα για COVID-19.
Γιατί είναι μικρή η ημιζωή του VIP στο πλάσμα;
Το VIP αποδομείται γρήγορα από την ουδέτερη ενδοπεπτιδάση (NEP) και άλλες πεπτιδάσες με ημιζωή πλάσματος περίπου 2 λεπτά. Αυτό καθιστά τη δοσολογία υποδόρια/ενδοπεριτοναία την τυπική ερευνητική οδό· η χορήγηση με εισπνοή (Aviptadil) παρακάμπτει την εκκαθάριση πρώτης διέλευσης από το πλάσμα για πνευμονικές ενδείξεις.
Άλλα Νευροπεπτίδια / Πεπτίδια Ανοσολογικής Έρευνας
- Οξυτοκίνη Οξικό — Μηναπεπτίδιο οπίσθιας υπόφυσης
- Selank — Ρωσικό αγχολυτικό νευροπεπτίδιο
- DSIP — Πεπτίδιο που προκαλεί ύπνο δέλτα
- Θυμοσίνη Alpha-1 — Ανοσοτροποποιητικό πεπτίδιο (πόλωση Th1· συμπληρωματικό)
- LL-37 (Cathelicidin) — Πεπτίδιο αντιμικροβιακής έμφυτης ανοσίας
- Νερό BAC (Βακτηριοστατικό Νερό) — Απαραίτητο για την ανασύνθεση οποιασδήποτε λυοφιλισμένης φιάλης — αποστειρωμένο, 0.9% διαλύτη με συντηρητικό βενζυλικής αλκοόλης


























Κριτικές
Δεν υπάρχουν ακόμη κριτικές