⚡ Respuesta rápida — ¿Qué es Unicontin-E?
Unicontin-E contiene theophylline, una broncodilatador metilxantina con efectos antiinflamatorios, utilizado como terapia complementaria para el asma crónico y la EPOC. La teofilina actúa sobre múltiples objetivos — inhibición de la fosfodiesterasa (aumentando el AMPc), antagonismo del receptor de adenosina y activación de HDAC2 (antiinflamatorio). Tiene un índice terapéutico estrecho (nivel sérico objetivo 10–20 mg/L; toxicidad a partir de 20+) y muchas interacciones farmacológicas, requiriendo dosificación cuidadosa y (en algunos pacientes) monitorización de niveles en sangre. Cada comprimido de liberación prolongada contiene 400 mg, fabricado por Modi-Mundipharma en instalaciones certificadas por la OMS-GMP.
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¿Qué es Unicontin-E?
Unicontin-E es un broncodilatador metilxantínico oral. Las metilxantinas derivan de alcaloides naturales (la teofilina es la dimetilxantina presente en el té). Su uso ha disminuido desde los años 90 al convertirse los β2-agonistas inhalados y los corticosteroides en tratamientos de primera línea, pero mantienen un papel como terapia complementaria de tercera línea en asma grave y EPOC.
¿Cómo funciona Unicontin-E?
- Inhibición de la fosfodiesterasa (PDE3, PDE4) — aumenta el AMP cíclico en el músculo liso de las vías respiratorias y en las células inflamatorias; el resultado neto es la broncodilatación y la reducción de la liberación de mediadores.
- Antagonismo del receptor de adenosina — bloquea la broncoconstricción mediada por adenosina y la liberación de mediadores de los mastocitos.
- Activación de HDAC2 (teofilina en niveles séricos bajos de 5–10 mg/L) — restaura la respuesta a los corticosteroides en la EPOC y el asma grave donde la resistencia a los esteroides está parcialmente mediada por la reducción de HDAC2.
- Contractilidad del diafragma — las metilxantinas reducen la fatiga del diafragma, útil en la EPOC con limitación grave del flujo aéreo.
Usos e indicaciones
- Asma crónica grave — como complemento a dosis altas de ICS-LABA cuando se necesita broncodilatación adicional
- Mantenimiento de la EPOC — como complemento a LAMA-LABA o terapia triple
- Asma nocturna — la formulación de liberación sostenida proporciona broncodilatación durante la noche
- Apnea del prematuro (teofilina) — uso neonatal
- Cor pulmonale e hipertensión pulmonar — coadyuvante
Dosis de Unicontin-E
| Paciente | Dosis | Frecuencia |
|---|---|---|
| Adultos — inicial | 200 mg | Dos veces al día; ajustar hasta alcanzar un nivel sérico de 10–20 mg/L |
| Adultos — mantenimiento | 400 mg | Dos veces al día (o 600 mg una vez al día en formulación de liberación prolongada) |
| Ancianos/insuficiencia cardíaca/enfermedad hepática | Reducir la dosis a la mitad | Monitorizar nivel sérico |
Efectos secundarios de Unicontin-E
- Náuseas, vómitos, dispepsia
- Dolor de cabeza
- Temblor
- Insomnio, inquietud
- Taquicardia, palpitaciones
- Hipopotasemia leve en dosis altas
Niveles tóxicos (>20 mg/L) — emergencia:
- Náuseas intensas, vómitos persistentes
- Arritmia cardíaca (fibrilación auricular, taquicardia supraventricular)
- Convulsiones (a menudo sin aviso previo)
- Hipotensión, hiperglucemia, hipopotasemia, hipercalcemia
Advertencias y precauciones
- Índice terapéutico estrecho. Nivel sérico objetivo 10–20 mg/L. Controlar concentración sanguínea a los 5 días de iniciar, tras cambio de dosis, con nuevo fármaco interactuante, al dejar de fumar y durante enfermedad/fiebre (disminuye el aclaramiento).
- Muchas interacciones farmacológicas — consulte la tabla de interacciones. Mayormente metabolizado por CYP1A2; muchos inhibidores e inductores alteran los niveles significativamente.
- Tabaquismo induce CYP1A2 y reduce los niveles de teofilina en ~50% — reajuste la dosis al dejar de fumar.
- Enfermedad cardíaca: use con precaución en arritmias, insuficiencia cardíaca, hipertensión grave.
- Hipertiroidismo: aumento del aclaramiento más efectos adrenérgicos exagerados.
- Embarazo y lactancia: generalmente evitado; usar solo si el beneficio es claro.
- Enfermedad hepática: reduzca la dosis — las metilxantinas se metabolizan hepáticamente.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a teofilina u otras xantinas (cafeína, teobromina)
- Enfermedad ulcerosa péptica activa
- Taquiarritmias no controladas
- Insuficiencia cardíaca grave (NYHA IV)
Interacciones farmacológicas
| Fármaco interactuante | Efecto | Qué hacer |
|---|---|---|
| Ciprofloxacino, eritromicina, claritromicina, fluvoxamina | Inhiben CYP1A2 → aumentan los niveles de teofilina → toxicidad (náuseas, arritmia, convulsiones) | Evite o reduzca la dosis de teofilina 50%; controle los niveles séricos |
| Cimetidina, alopurinol | Aumentan los niveles de teofilina | Reduzca la dosis; controle los niveles |
| Fenitoína, carbamazepina, rifampicina | Induce CYP — niveles más bajos | Puede ser necesaria una dosis más alta |
| Tabaquismo | Induce CYP1A2 — niveles más bajos | Reajustar la dosis al dejar de fumar |
| β-agonistas, diuréticos | Hipopotasemia aditiva | Controle el potasio |
Almacenamiento
- Conservar por debajo de 25°C en un lugar fresco y seco, alejado de la luz solar directa.
- Mantenga en el envase original hasta su uso para protegerlo de la humedad y la luz.
- No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el blíster.
- Mantener fuera del alcance de los niños.
Alternativas relacionadas en MedsBase
- Inhalador Asthalin — salbutamol como aliviador
- Budecort Inhalador — corticoide inhalado (CI) de budesonida como tratamiento de mantenimiento
- Foracort Inhalador — budesonida + formoterol (CI-LABA)
- Tiova Inhaler — tiotropio LAMA para la EPOC
- Montair — comprimido de montelukast LTRA
Preguntas frecuentes
¿Se sigue usando teofilina en el manejo moderno del asma?
Sí, pero como complemento de tercera línea. Los β2-agonistas inhalados, los ICS, los ICS-LABA, los LTRA y los LAMA son de primera línea; la teofilina se añade en casos de enfermedad refractaria, especialmente en asma nocturno. Su estrecho índice terapéutico y las numerosas interacciones farmacológicas limitan su uso.
¿Cómo se decide la dosis?
Ajustada según niveles séricos de teofilina de 10–20 mg/L. Controlar a los 5 días de iniciar, tras cambio de dosis, con nuevo fármaco interactivo, al dejar de fumar y durante enfermedad/fiebre.
¿Por qué hay tantas interacciones?
La teofilina se metaboliza por CYP1A2 — muchos fármacos aumentan sus niveles (ciprofloxacino, eritromicina, fluvoxamina, cimetidina) o los reducen (rifampicina, fenitoína, tabaquismo).
¿Cuánto dura Unicontin-E?
El comprimido de liberación controlada proporciona cobertura durante 12 horas. La dosificación dos veces al día mantiene niveles séricos estables.
¿Cuáles son los síntomas de toxicidad?
Náuseas intensas, vómitos persistentes, taquicardia, palpitaciones, temblor, hiperactividad, convulsiones (a menudo sin aviso), arritmias, hipotensión. La toxicidad por encima de 20 mg/L es una urgencia — suspender dosis, controlar nivel, cuidados de soporte.
¿Puedo tomarlo con cafeína?
La cafeína y la teofilina son ambas metilxantinas con efectos solapados. El exceso de cafeína puede amplificar temblor, taquicardia e insomnio. Reducir cafeína si hay síntomas.
¿Por qué afecta el tabaquismo a la dosis?
El tabaquismo induce CYP1A2 (la enzima que metaboliza la teofilina). Los fumadores necesitan dosis más altas; al dejar de fumar, los niveles aumentan — reajustar dosis.
¿Es seguro Unicontin-E en el embarazo?
Generalmente se evita a menos que el beneficio sea claro. La terapia inhalada es preferible.
¿Puedo triturar o partir los comprimidos de Unicontin-E?
No — los comprimidos de liberación controlada deben tragarse enteros. Triturarlos destruye la matriz de liberación y conlleva riesgo de toxicidad aguda.
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