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Zepdon — Raltegravir 400 mg (Cipla Inc). Primer inhibidor de la transferencia de cadena de integrasa. 400 mg dos veces al día. Combinado con dos NRTI para un régimen completo. Preferido en el embarazo y cuando las interacciones CYP son problemáticas.
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Los INSTI tienen una barrera genética más alta que los NNRTI, pero la resistencia puede ocurrir con una mala adherencia. >95% de adherencia sigue siendo el objetivo. Siempre controle la carga viral cada 3-6 meses.
Cómo funcionan los inhibidores de la integrasa
Los inhibidores de la transferencia de cadena de integrasa (INSTI) bloquean la enzima integrasa del VIH que empalma el ADN viral en el genoma del huésped. Sin integración, la replicación viral no puede continuar. Los INSTI modernos (raltegravir, dolutegravir, bictegravir, elvitegravir, cabotegravir) son altamente potentes, bien tolerados y tienen una barrera genética más alta a la resistencia que los NNRTI.
Los regímenes basados en INSTI son la primera línea de las directrices de la OMS y EE. UU./UE para el VIH en adultos — generalmente combinados con dos NRTI (TDF/FTC, TAF/FTC o ABC/3TC) para un régimen completo.
Efectos secundarios
- Generalmente bien tolerados — mucho mejor que los NNRTI y PI más antiguos
- Insomnio, sueños vívidos, dolor de cabeza (especialmente raltegravir, dolutegravir)
- Aumento de peso (más con dolutegravir, bictegravir que con raltegravir) — controle el IMC a largo plazo
- Aumento moderado de creatinina (cobicistat, dolutegravir) — pseudo-aumento por inhibición de la secreción tubular de creatinina, no es una lesión renal real
- Aumento de transaminasas hepáticas (raro) — monitorizar pruebas de función hepática los primeros 6 meses
- Reacciones en el lugar de la inyección de cabotegravir (forma de acción prolongada)
Los INSTI se quelan con calcio, magnesio, aluminio y hierro. Separe la dosis de antiácidos, suplementos de hierro, multivitaminas y suplementos que contengan calcio 2 horas antes o 6 horas después.
Preguntas frecuentes
¿Por qué los INSTI son de primera línea?
Alta potencia, supresión viral rápida, alta barrera genética a la resistencia, generalmente bien tolerados, menos interacciones farmacológicas, actividad amplia en los subtipos del VIH-1. Las directrices de la OMS desde 2018 y las de US DHHS/EACS prefieren los regímenes de primera línea basados en INSTI.
¿Interacciones farmacológicas?
Los INSTI se quelan con cationes polivalentes (Mg2+, Al3+, Fe2+, Ca2+) — sepárelos de antiácidos, hierro, calcio y multivitaminas 2 horas antes / 6 horas después. Por lo demás, relativamente pocas interacciones; las versiones potenciadas con cobicistat (elvitegravir/c) tienen problemas con CYP3A4, raltegravir tiene menos interacciones.
¿Qué hay sobre la resistencia?
Mayor barrera genética que los NNRTI, pero la resistencia emerge con mala adherencia — monitorice la carga viral e intervenga temprano.
¿Embarazo?
Dolutegravir es seguro en el embarazo (la señal inicial de Tsepamo sobre defectos del tubo neural ha sido refutada por cohortes más grandes; el riesgo no es diferente de otros TAR). Raltegravir también es seguro con amplios datos en el embarazo.
¿Efectos secundarios?
Insomnio, sueños vívidos, dolor de cabeza, aumento de peso, aumento moderado de creatinina sérica (mayormente cosmético — no refleja daño renal real).
¿Inyectables de acción prolongada?
Cabotegravir + rilpivirina de acción prolongada IM (cada 1-2 meses) está aprobado para adultos estables y virológicamente suprimidos — alternativa a la terapia oral diaria. Lenacapavir es una opción más reciente.
¿Qué pasa si me olvido de una dosis?
Tómelo cuando lo recuerde si tiene menos de 6 horas de retraso. Si tiene más de 6 horas de retraso, omita y continúe — no duplique la dosis. Las dosis omitidas repetidas aumentan el riesgo de resistencia.
¿Coinfección por VHB?
Los INSTI no tratan el VHB. Utilice una base de NRTI que contenga TDF o TAF para la coinfección VHB/VIH — nunca interrumpa estos fármacos abruptamente sin supervisión hepatológica.
¿Necesitaré terapia de por vida?
Sí — el tratamiento actual requiere TAR de por vida. Los inyectables de acción prolongada reducen la carga de pastillas diarias pero siguen siendo terapia continua. La investigación de cura (CRISPR, anticuerpos neutralizantes amplios, reversión de latencia) está activa pero aún no es clínica.
¿Qué hay de los efectos cardiometabólicos?
Algunos INSTI (dolutegravir, bictegravir) y TAF se han asociado con aumento de peso y cambios metabólicos. Controle peso, TA, lípidos y glucosa anualmente. Gestione el riesgo CV de forma independiente.
Otros medicamentos para el VIH y antivirales
- Trioday — TDF + 3TC + EFV — régimen de un solo comprimido por Cipla
- Triomune — d4T + 3TC + NVP — combinación 3 en 1 antigua (basada en estavudina)
- Zepdon — raltegravir 400 mg — inhibidor de la integrasa
- Abamune L — abacavir + lamivudina — base de NRTI alternativa
- Tenvir L — tenofovir + lamivudina — base de NRTI alternativa






























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