Gabapin

Huomaa: Toimitamme tätä tuotetta Yhdysvaltoihin; kuitenkin, koska se on luokiteltu hallittavaksi aineeksi, emme voi toimittaa sitä seuraaviin osavaltioihin: Kentucky, Michigan, Tennessee, Virginia ja West Virginia. Jos teet tilauksen, jonka toimitusosoite on jossakin näistä rajoitetuista osavaltioista, hyvitämme tämän osan tilauksestasi tai annamme kauppakrediittiä.

📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.

Miksi tilata MedsBasesta

Geneeriset lääkkeemme on hankittu WHO-GMP sertifioiduilta valmistajilta ja toimitettu maailmanlaajuisesti hienotunteisessa, neutraalissa pakkauksessa — lääkkeen nimeä ei ole pakkauksen ulkopuolella. Korttimaksut käsitellään säädeltyjen maksunvälittäjien kautta (tilisiirtojen kuvaukset sisältävät säädellyn korttimaksun käsittelijän — ei koskaan “MedsBase” tai lääkkeen nimeä). Kryptovaluutat ja SEPA-pankkisiirrot hyväksytään myös. Jokainen tilaus on turvattu meidän Reshipment Assurance Policy -takuuohjelmalla.

Mikä on Gabapin?

Gabapin on suun kautta nautittava gabapentiini-tabletti/kapseli, joka on saatavana vahvuuksina 100 mg, 300 mg, 400 mg ja 800 mg. Gabapentiini on GABA:n rakenteellinen analogi, mutta toisin kuin GABA itse, se ei sitoudu GABA-reseptoreihin. Sen sijaan se sitoutuu jännöksestä riippuvaisten kalsiumkanavien α2δ-1-alayksikköön keskus- ja ääreishermoissa, vähentäen kalsiumin sisäänvirtauksia ja alentaen yliaktiivisissa synapseissa erittyvien kiihottavien välittäjäaineiden (glutamaatti, substanssi P, noradrenaliini) määrää. Kliinisesti tämä johtaa epänormaalin hermosolutoiminnan vähenemiseen, mikä puolestaan vähemmän fokaalisia kohtauksia ja vaimennettu neuropaattinen kipusignaali.

Gabapentiiniä on käytetty kliinisesti 1990-luvun alusta lähtien, ja se on WHO:n malliluettelossa tärkeimpien lääkkeiden joukossa. Gabapin valmistaa WHO-GMP-sertifioitu valmistaja, ja se on biologisesti ekvivalentti alkuperäisbrändin Neurontin® kanssa.

Miten Gabapin toimii?

Gabapentiinin toimintamekanismi eroaa vanhemmista kouristuslääkkeistä:

• α2δ-1-alayksikön sitoutuminen jänniteherkkiin kalsiumkanaviin — ensisijainen toimintamekanismi. Vähentää välittäjäaineiden vapautumista liiallisesti herkistyneissä synapseissa vaikuttamatta normaaliin hermovälitykseen.
• Vähentynyt glutamaatin ja substanssi P:n vapautuminen selkäytimen takasarvineuroneissa — neuropaattisen kivun lievityksen perusta.
• Lisääntynyt GABA:n synteesi epäsuorasti GAD-aktivaation kautta — vaatimaton vaikutus.
• Ei suoraa natriumkanavan estoa — toisin kuin fenytoiinilla tai karbamatsepiinilla, joten haittavaikutusprofiili on erilainen (vähemmän ataksiaa terapeuttisilla annoksilla).

Koska imeytyminen riippuu kyllästyvästä kuljetusproteiinista ohutsuolessa, biosaatavuus heikkenee suuremmilla yksittäisannoksilla (60 % 300 mg:n annoksella, noin 35 % 1 600 mg:n annoksella). Tästä syystä gabapentiinia annostellaan kolme kertaa päivässä ja annoksen porrastaminen on välttämätöntä.

Käyttö ja indikaatiot

• Osittaiset (fokaaliset) kouristukset sekundaarisen yleistymisen kanssa tai ilman — lisähoitona aikuisilla ja yli 3-vuotiailla lapsilla (FDA-hyväksytty).
• Postherpetic neuralgia (herpes zosterin hermosärky) — FDA:n hyväksymä käyttöaihe; yksi parhaiten tutkituista käyttötarkoituksista
• Diabeettinen ääreishermosairaus — ei virallinen käyttöaihe Yhdysvalloissa, hyväksytty useilla muilla markkinoilla
• Levottomat jalat -oireyhtymä (RLS) — toisen linjan hoito dopamiiniagonistien jälkeen; gabapentiini enkarbiili on virallinen muoto
• Fibromyalgia — ei virallinen käyttöaihe; pregabaliini on virallinen lääkevastine
• Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö — ei virallinen käyttöaihe, hyödyllinen bentsodiatsepiinien käytön vähentämisessä
• Alkoholin vieroitusoireet ja pitkittynyt akuutin vieroitusjakson jälkeinen vaihe — ei virallinen käyttöaihe
• Krooninen kutina (ureeminen, koliestaatinen, brachioradiaalinen pruritus) — ei virallinen käyttöaihe, usein erittäin tehokas
• Kuuman aallon aistimukset naisille, jotka eivät voi käyttää hormonikorvaushoitoa — lääkärin määräyksestä

Gabapin on ei ensisijainen hoito: yleiset tonic-clonic -kohtaukset tai poissaolokohtaukset (käytä natriumvalproaattia tai lamotrigiinia sen sijaan), akuutti kipu (vaikutus alkaa 1–2 viikon kuluttua) tai unen saaminen (epävarma hyöty, väärinkäyttöpotentiaali).

Gabapinin annostelu ja käyttöohje

Gabapinin vahvuudet: 100 mg, 300 mg, 400 mg, 800 mg.

Vakioannostelu aikuisille indikaation mukaan:

• Herpesjälkikipu / diabeten neuropatia: Päivä 1 — 300 mg kerran. Päivä 2 — 300 mg kahdesti päivässä. Päivä 3 — 300 mg kolmesti päivässä. Lisää viikoittain 300 mg/päivä saavuttaaksesi hoidollisen vaikutuksen. Tyypillinen ylläpitodose 1 800–3 600 mg/päivä kolmessa jaetussa annoksessa.
• Osittaiset kohtaukset (lisähoito): Aloita 300 mg kolmesti päivässä. Säädä annosta 900–1 800 mg/päivä. Jotkut potilaat tarvitsevat jopa 3 600 mg/päivä. Lapset 3–12 vuotta: 10–15 mg/kg/päivä, säädä annosta vaikutuksen mukaan.
• Levottomat jalat -oireyhtymä: 600–1 800 mg/päivä, annettuna yhtenä ilta-annoksena (imeytymisikkuna on laajin ilta-iltapäivällä). Gabapentiini enakarbiili 600 mg myöhään iltapäivällä on virallinen vaihtoehto.
• Munuaisten vajaatoiminta: säädä annosta kreatiniinipuhdistuksen mukaan — CrCl 30–59: 400–1 400 mg/päivä; CrCl 15–29: 200–700 mg/päivä; CrCl <15: 100–300 mg/päivä. Hemodialyysi: 200–300 mg jokaisen istunnon jälkeen.

Kuinka ottaa Gabapinia oikein

1. Kolme kertaa päivässä, tasaisin välein. Puoliintumisaika on 5–7 tuntia. Kahdesti päivässä annostelu aiheuttaa alhaiset pitoisuudet, jotka vaarantavat kivun ja kohtauksien hallinnan.
2. Ruokailun yhteydessä tai ilman. Ruoka ei vaikuta merkittävästi imeytymiseen; monet potilaat ottavat lääkkeen ruuan kanssa vähentääkseen pahoinvointia.
3. Ota erillään antasidesta 2 tunnin välein. Alumiinia ja magnesiumia sisältävät antasidit vähentävät gabapentiinin biosaatavuutta noin 20 %.
4. Titroni hitaasti. Nopea annoksen nostaminen aiheuttaa väsymystä, huimausta ja ataksia. Vakiomuotoinen 3 päivän aloitusohjelma on minimi — jotkut potilaat tarvitsevat 1–2 viikon titrauksen.
5. Anna 1–2 viikkoa terapiamäärällä ennen neuropaattisen kivun vaikutuksen arviointia. Jotkut potilaat tarvitsevat 4 viikkoa.
6. Älä lopeta äkillisesti. Äkillinen keskeyttäminen voi laukaista takaiskokohtauksia epilepsiapotilailla ja vierotusoireyhtymän (ahdistus, unettomuus, hikoilu, ruoansulatuskanavan oireet, joskus jopa kohtauksia ei-epilepsiapotilaillakin) korkeammilla annoksilla. Vähennä annosta 1–2 viikon aikana — pidempään (4–8 viikkoa) jos käytit yli 1 800 mg/vrk.
7. Ajoneuvon ja koneiden käyttö: vältä kunnes tiedät kuinka lääke vaikuttaa sinuun. Väsymys ja huimaus ovat yleisiä ensimmäisten 1–2 viikon aikana.
8. Kerro jokaiselle lääkärille, että käytät gabapentiinia. Opioidien kanssa tapahtuva vuorovaikutus (hengityslamaa lisäävä vaikutus) on kliinisesti vaarallisin yhdistelmä.

Gabapinin sivuvaikutukset

Yleiset (usein annosriippuvaisia, saattavat lieventyä hitaammalla annostuksella):

• Uneliaisuus, sedaatio, väsymys (15–25 %)
• Huimaus, horjuvuus (15–20 %)
• Ääreisödeema (nilkut, jalat)
• Painonnousu (3–5 kg 6–12 kuukaudessa joillakin potilailla)
• Sumea tai kaksoiskuva
• Päänsärky
• Ataksia – yleensä nopean annoksen nostamisen yhteydessä
• Pahoinvointi, kuiva suu

Vähemmän yleisiä mutta tärkeitä:

• Mielialan muutokset – lievä euforia suurilla annoksilla (väärinkäyttöpotentiaalin perusta), masennus, ärtyisyys
• Kognitiivinen hidastuminen, muistiongelmat
• Tremori
• Seksuaalitoimintahäiriöt
• Myokloniset nykäykset (harvinaisia, yleensä suurilla annoksilla)

Harvinainen, mutta vaadi välittömästi lääkärin apua:

• Vakava hengityslama — erityisesti yhdistettynä opioideihin, bentsodiatsepiineihin tai alkoholiin. Älä yhdistä ilman erikoistuneen lääkärin valvontaa.
• Itsemurha-ajatukset — kaikkien kouristuslääkkeiden luokkavaikutus; FDA:n musta laatikko -varoitus. Suurempi riski ensimmäisten 1–3 kuukauden aikana ja potilailla, joilla on aiempaa masennusta.
• DRESS-oireyhtymä (vakava lääkeihottuma eosinofilian ja systemaisten oireiden kanssa) — erittäin harvinainen
• Stevens-Johnsonin oireyhtymä — erittäin harvinainen
• Anafylaksia

Varoitukset ja varotoimet — KRIITTISET

• Opioidiyhdistelmä — hengityslaman riski. Gabapentiinin ja minkä tahansa opioidin (mukaan lukien kodeiini, tramadoli, oksikodoni, morfiini) samanaikainen käyttö lisää kuolettavan hengityslaman riskiä. FDA lisäsi varoitusmerkinnän vuonna 2019 useiden markkinoille tulon jälkeisten kuolemien jälkeen. Jos käytät kroonisesti opioideja, reseptiä kirjoittavan lääkärin on tiedettävä gabapentiinista.
• Itsemurhakäyttäytyminen ja -ajatushäiriöt — luokkavaroitus. Kerro lääkärille välittömästi, jos mieliala heikkenee, itsetuhoisia ajatuksia ilmaantuu tai käyttäytyminen muuttuu lääkityksen aloittamisen jälkeen.
• Vieroitusoireyhtymä — älä koskaan lopeta äkillisesti. Jopa ei-epilepsiapotilaat, jotka käyttävät suuria annoksia (>1 800 mg/päivä yli 3 kuukauden ajan), voivat saada kouristuskohtauksia äkillisen lopettamisen seurauksena.
• Munuaisvaurio — gabapentinia erittyy 100 % munuaisten kautta. Annosta on säätävä kreatiniinipuhdistuksen mukaan. Kertyminen aiheuttaa vakavaa väsymystä, ataksiaa ja myoklonusta.
• Vanhemmat aikuiset — kaatumiset, huimaus ja ataksia ovat yleisempiä. Aloita pienemmillä annoksilla (100 mg kolme kertaa päivässä) ja titroi hitaasti.
• Raskaus — rajoitettua tutkimusaineistoa; vaikuttaa vähäriskiseltä verrattuna vanhempiin kouristuslääkkeisiin, mutta käytä vain, jos hyöty ylittää riskin. Folaatti 5 mg/päivä on järkevä raskauden suunnittelussa.
• Rintaruokinta — gabapentinia erittyy rintamaitoon pieninä määrinä; yleisesti pidetään yhteensopivana imetyksen kanssa lääkärin valvonnassa.
• Väärinkäyttö- ja väärinkäyttöpotentiaali — gabapentini aiheuttaa lievää euforiaa ylihoitoannoksilla, erityisesti potilailla, joilla on aiempaa opioidi- tai alkoholiriippuvuutta. Useat Yhdysvaltojen osavaltiot ovat luokitelleet sen uudelleen Schedule V -valvottavaksi aineeksi.
• Ajoneuvon ja koneiden käyttö — älä aja, ennen kuin tiedät, miten Gabapin vaikuttaa sinuun, erityisesti ensimmäisten 1–2 viikon aikana ja annoksen nostamisen jälkeen.

Kontraindikaatiot — Kenen ei tulisi käyttää Gabapinia

• Tunnettu yliherkkyys gabapentiinille, pregabaliinille tai minkään tabletin apuaineelle
• Potilaat, joilla on vakava hengitystiesairaus yhdistettynä krooniseen opioidin käyttöön (suhteellinen kontraindikaatio)
• Akuutti haimatulehdus (harvinaista yhteyttä raportoitu)
• Alle 3-vuotiaat lapset osittaisiin kouristuksiin (teho ei vahvistettu)

Lääkeaineenvaihdunta

Säilytysohjeet

• Säilytä huoneenlämmössä, 15–30°C. Suojaa kosteudelta.
• Pidä tabletit/kapselit alkuperäisessä puskuässässä käyttöön asti.
• Älä säilytä kylpyhuoneessa – kosteus lyhentää säilyvyysaikaa.
• Pidä lasten ulottumattomissa – gabapentiiniliuos voi aiheuttaa vakavaa väsymystä ja ataksiaa.
• Älä käytä viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
• Palauta käyttämättömät tabletit apteekkiin asianmukaista hävittämistä varten.

Aiheeseen liittyvät vaihtoehdot MedsBasessa

Muut saatavilla olevat lääkkeet liittyviin sairauksiin:

• Selaa kaikki neurologiset ja epilepsialääkkeet
• Selaa migreenilääkkeet
• Selaa mielenterveys- ja psykiatriset lääkkeet
• Selaa kipulääkkeitä

Usein Kysytyt Kysymykset

Kuinka kauan Gabapinin kestää toimia hermosärkyyn?

Useimmat potilaat huomaavat osittaista lievitystä 1–2 viikkoa terapeuttisessa annostuksessa, mutta täysi hyöty voi kestää 4–8 viikon kuluessa. Kivunlievitys on harvoin kaikki tai ei mitään – 30–50 %:n vähennys kivun voimakkuudessa on realistinen tavoite postherpeettiseen neuralgiaan ja diabetiseen neuropatiaan. Jos etua ei ole 3 600 mg/vrk annostuksella 6–8 viikon jälkeen, lääke ei todennäköisesti tehoa kyseiselle potilaalle ja sen käyttö tulisi vähentää vähitellen.

Miksi kolme kertaa päivässä eikä kahdesti?

Gabapentiinin puoliintumisaika on vain 5–7 tuntia, ja imeytyminen tapahtuu pienen suoliston kyllästyvän aminohappokuljettajan kautta. Kahdesti päivässä annostelu aiheuttaa iltapäivän ja yön alhaiset pitoisuudet, jotka voivat johtaa kohtauksiin tai kipuun. Kolmesti päivässä annostelu ylläpitää tasaisempia plasmapiitoja. CR/ER-muoto (gabapentiini enakarbiili) kehitettiin erityisesti raajojen levottomuuden oireyhtymän hoitoon mahdollistaen kerran päivässä annostelun.

Onko Gabapin sama kuin pregabaliini (Lyrica)?

Läheisesti sukua mutta ei sama. Molemmat sitoutuvat α2δ-1-kalsiumkanavan alayksikköön. Pregabaliinilla on korkeampi sitoutumisaffiniteetti, ennustettavampi imeytyminen (ei kyllästyvää kuljettajaa), nopeampi vaikutuksen alku (usein muutamassa päivässä hermovauriokivussa) ja kahdesti päivässä annostelu. Gabapentiini on vanhempi, halvempi, sillä on enemmän pitkäaikaisia turvallisuustietoja ja laajempi näyttökanta joihinkin käyttötarkoituksiin. Noin 50 % potilaista, joilla toinen lääke ei tehoa, reagoi toiseen, joten ne eivät ole täysin vaihtokelpoisia.

Miksi gabapentiini on rajoitettu joissakin Yhdysvaltojen osavaltioissa?

Useat Yhdysvaltojen osavaltiot (Kentucky, Michigan, Tennessee, Virginia, Länsi-Virginia) ovat luokitelleet gabapentiinin uudelleen luokan V hallittavaksi aineeksi vastauksena dokumentoituun väärinkäyttöön ja osuuteen opioidien aiheuttamissa yliannostuskuolemissa. Noudatamme tätä luokittelua emmekä voi toimittaa Gabapinia näihin osavaltioihin; tilaukset näihin osoitteisiin hyvitetään kyseiselle tilausriville.

Voiko Gabapinia käyttää ahdistukseen tai uneen?

Ei virallisesti, joskus. Gabapentiinilla on ahdistusta lievittäviä ja unen alkuun auttavia vaikutuksia 300–1 200 mg/vrk annoksilla joillakin potilailla, erityisesti niillä, joilla on samanaikaisesti kipua tai alkoholinkäyttöhistoriaa. Se ei ole ei ensisijainen hoito ensisijaisille ahdistuneisuushäiriöille — SSRI-/SNRI-lääkkeet ovat. Kaksi pääriskiä ovat väärinkäyttö (lievä euforia suurilla annoksilla) ja ahdistuksen/unettomuuden paluu äkillisen lopettamisen jälkeen.

Mitä tapahtuu, jos unohdan ottaa Gabapin-annoksen?

Jos muistat sen 2 tunnin sisällä, ota unohtunut annos. Jos yli 2 tuntia on kulunut ja seuraava suunniteltu annos on alle 4 tunnin päässä, ohita unohtunut annos ja jatka tavallista annostelua – älä olla kaksoisannosta, koska gabapentiinin imeytyminen on kyllästyttävissä ja kaksoisannos imeytyy huonosti ja lisää sivuvaikutuksia.

Miksi nilkkani turpoavat Gabapinin käytön aikana?

Perifeerinen ödeema on tunnettu annosriippuvaiseksi sivuvaikutukseksi noin 5–10 %:lla potilaista, yleisempi yli 1 800 mg/vrk annoksilla ja vanhemmilla aikuisilla. Se heijastaa α2δ-sitoutumisen vaikutusta perifeerisiin verisuoniin eikä nesteen kertymistä sydän- tai munuaissairauden vuoksi. Puristavat sukat, jalkojen kohottaminen ja annoksen vähentäminen ovat tyypillisiä toimenpiteitä. Jos turvotus on epäsymmetristä, kivuliasta tai liittyy hengitysvaikeuksiin, käy lääkärissä – tämä voi viitata johonkin muuhun kuin lääkkeeseen.

Aiheuttaako Gabapin painonlisäystä?

Kyllä, joillakin potilailla. Keskimääräinen painonnousu on pieni (~2–3 kg 6–12 kuukaudessa), mutta vähemmistö voi lisätä yli 5 kg, mikä johtuu lievästä ruokahalun lisääntymisestä ja perifeerisestä ödeemasta. Painonnousu on yleisempää suuremmilla annoksilla ja potilailla, jotka käyttävät myös valproaattia tai epätyypillisiä antipsykootteja. Ruokavalio, säännöllinen liikunta ja proteiinipitoiset ateriat vähentävät vaikutusta.

Voinko juoda alkoholia Gabapinin käytön aikana?

Kevyt, satunnainen alkoholinkäyttö yleensä siedetään, mutta yhdistelmä on additiivinen: gabapentiini + alkoholi = enemmän sedaatiota, enemmän ataksiaa, enemmän amnesiaa, enemmän kaatumisia. Vältä täysin juomista – tapausraportit gabapentiinin aiheuttamasta hengityslamaasta liittyvät useammin alkoholiin tai opioideihin kuin itse lääkkeeseen.

Kuinka vähentää Gabapinin käyttöä turvallisesti?

Vähennä noin 25 % viikossa tyypillisillä annoksilla (900–1 800 mg/päivä). Korkeammilla annoksilla tai potilailla, jotka ovat käyttäneet lääkettä vuosia, vähennysaika on 4–8 viikkoa. Kohtauspotilaiden tulisi vähentää lääkettä neurologinsa valvonnassa. Vieroitusoireet ovat yleisimpiä ensimmäisten 7–10 päivän aikana – ahdistus, unettomuus, hikoilu, vatsaoireet; replasiiviset kohtaukset ovat mahdollisia millä tahansa annoksella, jos lääkkeen käyttö lopetetaan äkillisesti.

Missä Gabapin valmistetaan?

Gabapinin toimittaa WHO-GMP sertifioitu valmistaja. Se on bioekvivalentti alkuperäisvalmiste Neurontin® (Pfizer) kanssa samalla milligrammamäärällä. Eräkohtaiset analyysitodistukset ovat saatavilla pyynnöstä.

Potilaiden, jotka vertailevat Gabapinia muihin gabapentiinivalmisteisiin, tulisi myös tarkastella Gabasign (gabapentiini 100/300/400/600/800 mg) — sama molekyyli, täysi vahvuusvalikoima, identtinen kliininen profiili, suosituimman gabapentiinipakkauksemme kanssa.

Katso myös: Gabasign (gabapentiini) — Ciplan gabapentiinin geneerinen versio — sama FDA-hyväksytty molekyyli, täysi annosvaihtelu 300 mg:n aloitusannoksesta 600 mg:n ylläpitoon.

Aiheeseen liittyvät vaihtoehdot

Muut tuotteet Krooniset sairaudet joita asiakkaat myös katsovat:

• Zosert
• Kenacort
• Hypernil
• Cozartan-H
• Cellcept

Lisää vaihtoehtoja neuropaattiseen kipulääkkeisiin

Luokiteltu MedsBase-tilausmäärän mukaan — mitä muut asiakkaat tässä kategoriassa valitsevat.

B12-vitamiini 1500 mcg tabletit — hermoston terveys ja energia

US$12.00 – US$56.00Hinta-alue: US$12.00 - US$56.00

Baclof-neste (Baclofenia suun kautta annettava liuos 5 mg/5 ml) — spastisuuden lievitys

US$15.00 – US$64.00Hinta-alue: US$15.00 - US$64.00

Bacloford 25 mg (Baklofeeni) – Lihasjäykkyyden ja -kouristusten lievitys

US$16.00 – US$70.00Hinta-alue: US$16.00 - US$70.00

Tegrital 100 mg purettava (Karbamatsepiini) — Kolmoishermosärky ja kouristukset

US$18.00 – US$62.00Hinta-alue: US$18.00 - US$62.00