Réponse rapide — Qu'est-ce que l'acétate d'hexaréline ?
Hexaréline Acétate (également appelé Examoréline) est un peptide synthétique à 6 acides aminés sécrétagogue d'hormone de croissance (GHS): His-D-2-méthyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, avec le contre-ion sel d'acétate bioactif. CAS 140703-51-1 (peptide libre) / 171263-26-6 (sel d'acétate). PM 887.04 libre / 947.07 g/mol sous forme d'acétate. Le mimétique de ghréline le plus puissant de la famille GHRP-2 / GHRP-6 / Ipamoréline — active fortement le GHSR-1a sur les somatotrophes hypophysaires et les cardiomyocytes (ces derniers via le récepteur CD36 pour des effets cardioprotecteurs indépendants de la libération de GH). Induit une forte libération pulsatile de GH sans augmentation aiguë de la faim, mais avec une élévation documentée du cortisol et de la prolactine à doses plus élevées. Réservé uniquement à la recherche en laboratoire. Peptide synthétique — non identique à la ghréline naturelle.
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| Spécification | Détail |
|---|---|
| Classe de composé | Peptide synthétique à 6 aa sécrétagogue d'hormone de croissance (famille GHRP) ; mimétique de ghréline ; sel d'acétate |
| Nom chimique | Acétate d'hexaréline (synonymes : Examoréline, EP-23905, MF6003) |
| Numéro CAS | 140703-51-1 (peptide libre) ; 171263-26-6 (sel d'acétate) |
| Séquence | L-His-D-2-méthyl-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys-NH2 (6 acides aminés ; la D-2-Me-Trp en position 2 et la D-Phe en position 5 confèrent une stabilité protéolytique et une sélectivité des récepteurs ; amide C-terminal) |
| Formule moléculaire / MM | C47H58N12O6 (peptide libre, MM 887,04 g/mol) ; + C2H4O2 contre-ion acétate (sel d'acétate, MM 947,07 g/mol) |
| Mécanisme | Pharmacologie à double récepteur. (1) Primaire : agoniste du GHSR-1a (récepteur de type 1a des sécrétagogues de l'hormone de croissance, le récepteur de la ghréline) sur les somatotrophes hypophysaires — induit une forte libération pulsatile de GH via la signalisation Gq-PLC-IP3-Ca2+ ; agit également sur les GHSR des neurones du noyau arqué. (2) Secondaire : se lie au CD36 (un récepteur éboueur) sur les cardiomyocytes, l'endothélium vasculaire et les macrophages — produit des effets cardioprotecteurs dans les modèles d'ischémie-reperfusion indépendamment de la libération de GH. Le mécanisme double est unique à l'Hexaréline parmi la famille des GHRP. |
| Puissance vs Famille | Le peptide le plus puissant pour la libération de GH dans la famille GHRP-2 / GHRP-6 / Hexaréline / Ipamoréline à la dose par mg — mais avec une élévation correspondante du cortisol et de la prolactine à des doses plus élevées (contrairement à Ipamorelin, qui produit une libération propre de GH uniquement). |
| Forme | Poudre lyophilisée blanc à blanc cassé ; flacons de recherche à usage unique |
| Pureté | ≥99 % (vérifié par HPLC, COA sur demande) |
| Stockage | Lyophilisé : 2–8 °C à court terme ; −20 °C à long terme (≥36 mois). Reconstitué : 2–8 °C, à utiliser dans les 30 jours. Éviter les cycles répétés de congélation-décongélation. |
| Usage de recherche | Uniquement pour usage de recherche en laboratoire. Non destiné à un usage diagnostique ou thérapeutique humain ou vétérinaire. L'Hexaréline / Examoréline figure sur la Liste des substances interdites de l'AMA (classe S2, Hormones peptidiques et facteurs de croissance) et est interdite en tout temps dans les contextes sportifs. |
Mécanisme d'action — Pharmacologie double GHSR-1a + CD36
L'Hexaréline est unique dans la famille des GHRP en ayant une activité bien documentée sur deux récepteurs mécanistiquement distincts :
- Activité agoniste sur GHSR-1a (mécanisme principal de libération de GH) — L'Hexaréline se lie au récepteur de la ghréline (GHSR-1a, un GPCR couplé à Gq) sur les somatotrophes hypophysaires avec une affinité sub-nanomolaire. L'activation du récepteur entraîne la voie PLC → IP3 → Ca2+ libération, déclenchant l'exocytose des granules sécrétoires de GH. Le D-2-Me-Trp en position 2 et le D-Phe en position 5 confèrent une haute résistance à la dégradation protéolytique, prolongeant la demi-vie plasmatique par rapport à la ghréline naturelle.
- liaison au CD36 (mécanisme cardioprotecteur secondaire) — L'hexaréline (contrairement à l'ipamoréline ou au GHRP-6 dans la même mesure) se lie au CD36 — un récepteur éboueur présent sur les cardiomyocytes, l'endothélium vasculaire et les macrophages. Des recherches publiées (Bodart et al. 2002, entre autres) ont démontré des effets cardioprotecteurs directs dans des modèles de lésion d'ischémie-reperfusion indépendants de l'hormone de croissance — le mécanisme de liaison au CD36 préserve la contractilité cardiaque, réduit la dysfonction ventriculaire post-ischémique et module l'activation des macrophages.
- conséquences en aval de l'axe GH — Comme tous les GHRP, l'activité de libération de GH de l'hexaréline stimule la production d'IGF-1 en aval, augmente la lipolyse, accroît la masse maigre et améliore le bilan azoté dans les travaux in-vivo publiés. Les effets reflètent largement la pharmacologie générale de l'axe GH.
- tachyphylaxie avec administration chronique — L'administration prolongée à haute dose d'hexaréline provoque une désensibilisation du GHSR-1a (tachyphylaxie), réduisant la puissance de libération de GH après 4 à 6 semaines d'administration continue. Les recherches publiées utilisent des protocoles de dosage pulsé pour atténuer cet effet.
- élévation du cortisol et de la prolactine — À doses plus élevées, l'hexaréline élève le cortisol sérique et la prolactine parallèlement à la GH (reflétant en cela le GHRP-2 et le GHRP-6). Pour les protocoles de recherche nécessitant une libération sélective uniquement de GH, Ipamorelin est l'alternative sélective préférée.
Applications de recherche publiées
- pharmacologie des GHRP / sécrétagogues de GH — composé de référence GHRP le plus puissant par mg
- pharmacologie du récepteur GHSR-1a — outil de recherche canonique aux côtés de la ghréline et de l'ipamorélin
- recherche sur la cardioprotection (dépendante du CD36) — unique parmi la famille des GHRP pour ses effets cardiaques directs documentés dans les modèles d'ischémie-reperfusion
- Recherche sur l'axe hormone de croissance — induit une forte pulsation endogène de GH sans injection d'hGH exogène
- Recherche sur la composition corporelle — utilisé dans des travaux publiés sur rongeurs aux côtés d'analogues de GHRH pour l'analyse masse maigre/masse grasse
- Recherche sur la tachyphylaxie et la désensibilisation du GHSR-1a — son profil de tachyphylaxie bien documenté en fait un outil utile pour la pharmacologie de désensibilisation des récepteurs
Pour un contexte plus large, voir Ipamorelin (sécrétagogue propre à la GH seule — sans cortisol/prolactine), GHRP-2 Acetate (analogue de GHRH, souvent utilisé en combinaison), GHRP-6 Acétate (analogue de GHRH, souvent utilisé en combinaison), CJC-1295 avec DAC (analogue de GHRH, souvent utilisé en stack), Sermorelin — protocoles de recherche initiaux, travaux de titration posologique.
Dosages disponibles
| Concentration du flacon | Tailles de conditionnement |
|---|---|
| 2 mg — entrée des protocoles de recherche, travaux de titration des doses | 10 ou 20 flacons |
| 5 mg Comparaison — Hexaréline vs Ipamoréline | 10 ou 20 flacons |
How It Compares — Hexarelin vs Ipamorelin
Ipamorelin est le sécrétagogue le plus propre de cette famille, agissant uniquement sur l'hormone de croissance (GH) — libération puissante de GH sans élévation du cortisol ou de la prolactine. L'hexaréline est la plus puissante de la famille à dose égale (par mg) mais augmente le cortisol et la prolactine à doses plus élevées. L'hexaréline possède également un mécanisme cardioprotecteur unique via la liaison CD36. Les chercheurs choisissent l'hexaréline pour une puissance maximale de libération de GH ou spécifiquement pour l'axe CD36 ; l'ipamoréline pour des recherches propres sur l'axe GH isolé, lorsque l'évitement des facteurs confondants cortisol/prolactine est important.
| Critère | Hexaréline | Ipamorelin |
|---|---|---|
| MW | 887 / 947 (acétate) | 711.85 |
| Puissance de libération de GH | La plus élevée de la famille (par mg) | Forte mais moins puissante que l'hexaréline |
| Cortisol / prolactine | Élévation à doses plus élevées | Aucune élévation documentée — propre |
| Liaison CD36 | Oui — cardioprotecteur | Minimal / non documenté |
| Meilleur pour | Recherche GH à puissance maximale, cardioprotection | Protocoles de recherche GH exclusifs, sans facteurs de confusion |
Stockage et reconstitution
Conserver les flacons lyophilisés à 2–8 °C ; congeler les flacons non ouverts à −20 °C pour un stockage à long terme. Reconstituer avec de l'eau bactériostatique (1,0 mL par flacon de 2 mg → 2 mg/mL ; 1,0 mL par flacon de 5 mg → 5 mg/mL). Agiter doucement pour dissoudre. Conserver les flacons reconstitués à 2–8 °C, utiliser dans les 30 jours. Protéger de la lumière. Éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
FAQ
En quoi l'Hexaréline diffère-t-elle du GHRP-2 et du GHRP-6 ?
Les trois sont des peptides synthétiques à 6 acides aminés de la même famille, libérant de l'hormone de croissance. L'Hexaréline est la plus puissante par mg, mais elle augmente aussi plus le cortisol/prolactine que le GHRP-2 et moins que le GHRP-6. L'Hexaréline se lie de manière unique au CD36 pour des effets cardioprotecteurs absents avec le GHRP-2 ou le GHRP-6.
Quelle est la dose typique utilisée en recherche ?
Les protocoles in vivo sur rongeurs utilisent généralement 50–200 µg/kg en SC, 1–3×/jour. Les protocoles in vitro sur cultures hypophysaires utilisent des concentrations nanomolaires. La recherche humaine publiée a utilisé 1–2 mg en SC par dose.
Quel est le statut AMA ?
L'Hexaréline (Examoréline) figure sur la Liste des interdictions de l'AMA dans la classe S2 (Hormones peptidiques, facteurs de croissance). Interdite en tout temps dans les contextes sportifs.
L'Hexaréline peut-elle être combinée avec le CJC-1295 ou d'autres analogues de GHRH ?
Oui — Hexaréline (GHS) + CJC-1295 (analogue de GHRH) est le protocole canonique d'empilement “ GHRP + GHRH ” qui produit une libération synergique de GH via l'activation de deux voies hypophysaires complémentaires. Le Sermoréline et le Tésamoréline sont des alternatives comme partenaires GHRH.
Autres peptides de recherche pour l'étude de l'axe hormone de croissance
- Ipamorelin — Sécrétagogue GH exclusif — pas d'élévation du cortisol/prolactine
- GHRP-2 Acetate — Membre de la famille des GHRP
- GHRP-6 Acétate — Membre de la famille des GHRP (augmente également la faim)
- CJC-1295 avec DAC — Analogue de GHRH — partenaire de stacking canonique
- Sermorelin — Analogue de GHRH 1-29 — partenaire alternatif de GHRH
- Eau BAC (Eau bactériostatique) — Nécessaire pour reconstituer tout flacon lyophilisé — diluant stérile, conservé avec 0,9% d'alcool benzylique

























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