B7-33 (Analogico della Catena B della Relaxina RXFP1 Polarizzato)

✅ Analogico sintetico a catena singola della catena B della relaxina di 33 aa
✅ Agonista RXFP1 selettivo — ERK1/2 antifibrotico senza segnalazione pro-cancro cAMP
✅ Hossain/Howe (Florey Institute) 2017 Nat Commun alternativa ingegnerizzata al Serelaxin
✅ Ricerca sulla fibrosi cardiaca/renale/epatica/polmonare; modelli di pre-eclampsia
✅ ~PM 3.800 Da; pubblicato dosaggio SC di 25-50 µg/kg/d nei topi

B7-33 contiene peptide di ricerca sintetico analogo della catena B della relaxina di 33 aa.

SKU: N/A Categoria: Peptidi Tag: peptide antifibrotico, B7-33, ricerca sulla fibrosi cardiaca, analogo della relaxina, peptide di ricerca, agonista RXFP1 selettivo

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Risposta Rapida — Cos'è B7-33?

B7-33 è un peptide sintetico di 33 aminoacidi analogo a singola catena della catena B della relaxina sviluppato da Hossain, Howe e colleghi al Florey Institute (Melbourne, Australia) e pubblicato in Nature Communications (2017). Mentre la relaxina-2 nativa (l'ormone canonico per il trattamento della fibrosi, clinicamente Serelaxin) è un peptide a due catene legate da disolfuro A/B che attiva sia i recettori RXFP1 (antifibrotici) che RXFP2 (pro-sopravvivenza delle cellule cancerose), B7-33 è un agonista RXFP1 selettivo — design a catena singola B-only che impegna selettivamente la segnalazione anti-fibrotica di RXFP1 (via ERK1/2 → upregolazione di MMP-2 → degradazione ECM) evitando la segnalazione pro-cancro cAMP di RXFP1 che ha contribuito alla sospensione di Serelaxin. Applicazioni di ricerca pubblicate: insufficienza cardiaca, fibrosi epatica/renale/polmonare/cardiac, pre-eclampsia. Solo per uso di ricerca in laboratorio.

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Specifiche	Dettaglio
Classe di Composto	Analogico sintetico a catena singola 33-aa della catena B di relaxina; agonista RXFP1 selettivo (via ERK anti-fibrotica, con ridotta segnalazione cAMP pro-sopravvivenza)
Nome Chimico	B7-33 (analogo della catena B di relaxina 7-33 con modifiche stabilizzanti; Hossain et al. 2017 Nat Commun)
Numero CAS	Peptide di grado ricerca — nessun CAS singolo ampiamente registrato; identificazione mediante sequenza pubblicata e COA del fornitore
Formula Molecolare	Analogico a catena singola 33-residui della catena B — MF approssimativo derivato dalla sequenza C₁₆₄H₂₅₂N₅₀O₄₅S₂; MW pubblicato ~3.728 Da (Hossain & Bathgate 2015, J Med Chem).
Lunghezza sequenza / MW	33 aminoacidi derivati dalla catena B di H2-relaxin con modifiche N- e C-terminali per solubilità/stabilità; MW ~3.800 Da
Meccanismo d'azione	Agonista selettivo di RXFP1. Attiva selettivamente ERK1/2 → upregolazione di MMP-2/MMP-9 → via di degradazione del collagene/rimodellamento della matrice extracellulare (il braccio antifibrotico della segnalazione di RXFP1) mostrando un ridotto coinvolgimento della segnalazione di RXFP1 mediata da cAMP (la via implicata nel segnale di eventi cardiaci avversi di Serelaxin e nell'effetto pro-sopravvivenza delle cellule tumorali che ha complicato lo sviluppo clinico della relaxina).
Forma / Purezza / Conservazione	Solo per uso di ricerca in laboratorio. Non incluso nella Lista delle Sostanze Proibite WADA. L'Aviptadil (formulazione sintetica di VIP) è stato oggetto di ricerca in Fase III per via inalatoria nell'ARDS da COVID-19 ma non ha ottenuto l'approvazione regolatoria.
Uso nella ricerca	Solo per uso di ricerca in laboratorio. Non incluso nella Lista delle Sostanze Proibite WADA. Composto per ricerca preclinica.

Meccanismo d'azione — Agonismo selettivo di RXFP1 (ERK senza cAMP)

B7-33 è stato progettato dal gruppo Hossain/Howe/Bathgate del Florey Institute come risposta al “problema Serelaxin”. Serelaxin (relaxina-2 umana ricombinante) aveva completato gli studi di Fase III per l'insufficienza cardiaca acuta ma non ha ottenuto l'approvazione della FDA — in parte a causa di segnali di sicurezza cardiovascolare contrastanti attribuiti alla doppia segnalazione di RXFP1 (via antifibrotica ERK utile; via cAMP potenzialmente pro-aritmica e pro-sopravvivenza delle cellule tumorali).

Ipotesi di progettazione di B7-33: la catena B da sola (la catena che media il legame con RXFP1) può essere ingegnerizzata in un peptide stabile a catena singola che attiva solo il braccio antifibrotico ERK1/2/upregolazione di MMP della segnalazione di RXFP1, saltando il braccio pro-cancro/pro-aritmico mediato da cAMP. Il documento pubblicato su Nature Communications nel 2017 ha confermato questo: B7-33 produce un'attivazione misurabile di RXFP1-ERK1/2 ma un'elevazione minima di cAMP — definito agonismo selettivo. Nei modelli murini pubblicati di fibrosi cardiaca, fibrosi renale e pre-eclampsia, B7-33 ha prodotto un'efficacia antifibrotica equivalente o superiore rispetto alla relaxina nativa senza le complicazioni mediate da cAMP.

Applicazioni della Ricerca Pubblicata

Farmacologia dell'agonista selettivo di RXFP1 — esempio canonico di polarizzazione del percorso recettoriale nella letteratura pubblicata sull'ingegneria peptidica
Ricerca sulla fibrosi cardiaca — modelli di cardiomiopatia ischemica e ipertensiva; valutazioni del deposito di collagene e del rimodellamento della ECM
Ricerca sulla fibrosi renale/epatica/polmonare — upregolazione di MMP-2/9 e degradazione della ECM in modelli fibrotici cronici
Ricerca sulla pre-eclampsia — pubblicato in modelli di topo gravido; l'asse della relaxina è centralmente coinvolto nell'adattamento emodinamico della gravidanza normale
Ricerca preclinica sull'insufficienza cardiaca — alternativa a Serelaxin per la ricerca clinico-translazionale dove il profilo di segnalazione biased è più favorevole
Ricerca sull'insufficienza renale acuta — studi sulla protezione tubulare renale mediata da RXFP1

Per un contesto più ampio, vedi i peptidi di ricerca correlati: BPC-157 (riparazione tissutale), TB-500 (recupero), GHK-Cu (rimodellamento della pelle e del tessuto connettivo). Esplora l'intero catalogo di ricerca sui peptidi.

Dosaggi disponibili

Dosaggio per Flaconcino	Dimensioni della Confezione
2 mg — standard del protocollo di ricerca per la farmacologia RXFP1 in vitro e il lavoro in vivo a ciclo breve	10 o 20 flaconcini
10 mg — modelli di fibrosi con dosaggio cronico esteso, dimensioni del campione multi-coorte; costo per mg più basso	10 o 20 flaconcini

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Conservazione e ricostituzione

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FAQ

In cosa differisce B7-33 da Serelaxin / relaxina-2 nativa?

La relaxina-2 nativa è un peptide a due catene (A + B) legato da disolfuro che attiva entrambi i percorsi a valle di RXFP1 — il braccio anti-fibrotico ERK e il braccio pro-sopravvivenza cAMP. Serelaxin è relaxina-2 nativa ricombinante; ha fallito la Fase III per l'insufficienza cardiaca acuta in parte a causa dei segnali avversi del percorso cAMP. B7-33 è un analogo a catena singola B che impegna selettivamente il braccio anti-fibrotico ERK senza il segnale del percorso cAMP.

B7-33 è stato sottoposto a studi clinici?

Il B7-33 rimane un composto in fase di ricerca preclinica; ad oggi non sono stati completati studi clinici umani di Fase I/II formali.

Quali intervalli di dosaggio vengono utilizzati nella ricerca?

I protocolli pubblicati su modelli murini in vivo utilizzano 25–50 µg/kg per via sottocutanea giornaliera per 2–4 settimane. Gli studi in vitro su colture cellulari utilizzano concentrazioni nanomolari.

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Altri peptidi di ricerca per la riparazione tissutale / antifibrotici

BPC-157 — Composto di ricerca pentadecapeptidico per la riparazione tissutale
TB-500 — Frammento di Timosina Beta-4, recupero
GHK-Cu — Tripeptide legante il rame, rimodellamento cutaneo e del tessuto connettivo
GLOW Blend — Stack BPC-157 + GHK-Cu + TB-500
Peptide Healing Stack — Bundle BPC-157 + TB-500
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