Risposta rapida — Cos'è il Semaglutide?
Semaglutide è un peptide agonista del recettore GLP-1 a 31 amminoacidi e il principio attivo alla base di Ozempic, Wegovy e Rybelsus. È l'analogo GLP-1 a lunga durata d'azione più studiato nella ricerca pubblicata, con un'emivita plasmatica di circa 165 ore (~7 giorni) che consente protocolli di somministrazione settimanale. Fornito in flaconcini liofilizzati da 2 mg a 50 mg solo per uso di laboratorio.
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| Specifiche | Dettaglio |
|---|---|
| Numero CAS | 910463-68-2 |
| Formula Molecolare | C187H291N45O59 |
| Peso molecolare | 4113,58 Da |
| Sequenza | H-Aib-EGTFTSDVSSYLEGQAAK(Nε-(N-(17-carbossi-1-ossoeptadecil)-L-γ-glutamil)-[2-(2-amminoetossi)etossi]acetil-[2-(2-amminoetossi)etossi]acetil)EFIAWLVRGRG-OH (31 aa, scheletro GLP-1[7-37] con Aib8, Arg34, Polvere liofilizzata (da bianca a biancastra)26-acilazione con acido grasso) |
| Forma | Polvere liofilizzata (da bianca a biancastra) |
| Purezza | ≥99% (verificato con HPLC, COA disponibile su richiesta) |
| Conservazione | Liofilizzato: 2–8 °C (frigorifero) per lo stock di lavoro; −20 °C per lo stoccaggio a lungo termine di flaconcini non aperti. Ricostituito: 2–8 °C, utilizzare entro ~30 giorni. Proteggere dalla luce. Non congelare e scongelare la soluzione ricostituita. |
| Solubilità | Acqua batteriostatica (consigliata) o acqua sterile per finestre d'uso più brevi |
| Uso nella ricerca | Solo per uso di ricerca in laboratorio. Non per uso diagnostico o terapeutico umano o veterinario. |
Cos'è il Semaglutide?
Semaglutide è un agonista del recettore del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1) a lunga durata d'azione, sviluppato come analogo strutturale dell'ormone incretina endogeno GLP-1. Si tratta di un peptide a 31 amminoacidi basato sullo scheletro GLP-1(7-37) con tre modifiche ingegnerizzate che lo distinguono dagli analoghi a breve durata d'azione precedenti: una sostituzione con acido α-aminoisobutirrico (Aib) in posizione 8 che resiste alla scissione da parte della DPP-4, una sostituzione con arginina in posizione 34 per prevenire l'acilazione fuori bersaglio, e un acido grasso C18 diacido attaccato alla lisina 26 tramite acido γ-glutammico e due spaziatori di acido 2-(2-amminoetossi)etossiacetico (AEEA). L'ancoraggio con acido grasso favorisce un forte legame reversibile con l'albumina circolante, prolungando l'emivita plasmatica a circa 165 ore e rendendo il semaglutide l'agonista GLP-1 a più lunga durata d'azione sviluppato fino ad oggi per la somministrazione sottocutanea settimanale nella ricerca pubblicata.
La sequenza peptidica e la struttura molecolare del semaglutide sono ben caratterizzate: formula empirica C187H291N45O59, peso molecolare medio 4113,58 Da. Il composto è fornito come polvere liofilizzata ad alta purezza per ricostituzione con acqua batteriostatica. Il semaglutide farmaceutico è approvato da FDA, EMA e MHRA con i nomi commerciali Ozempic (sottocutaneo, diabete di tipo 2), Wegovy (sottocutaneo, gestione del peso cronico) e Rybelsus (orale, diabete di tipo 2). Il semaglutide da ricerca venduto qui è solo per uso di ricerca in laboratorio e non è approvato dalla FDA per la somministrazione umana o veterinaria. Per un'analisi approfondita del meccanismo, della farmacocinetica e dei dati degli studi comparativi, consulta il nostro Guida Retatrutide vs Tirzepatide e il più ampio catalogo di peptidi da ricerca.
Meccanismo d'azione - Segnalazione del recettore GLP-1 attraverso tre compartimenti tissutali
Ciò che rende il semaglutide farmacologicamente più interessante rispetto agli analoghi GLP-1 precedenti (liraglutide, exenatide) è la combinazione di un'elevata selettività recettoriale con un'emivita sufficientemente lunga da mantenere un'occupazione recettoriale quasi continua. La ricerca pubblicata ha mappato la sua attività attraverso tre distinti compartimenti tissutali, ciascuno dei quali contribuisce al fenotipo metabolico osservato:
- Cellula β pancreatica - secrezione insulinica glucosio-dipendente - Il semaglutide si lega al recettore GLP-1 sulle cellule β pancreatiche, attivando l'adenilil ciclasi accoppiata a Gαs, aumentando il cAMP intracellulare e la segnalazione PKA/EPAC2. L'effetto a valle è una potenziamento glucosio-dipendente della secrezione insulinica: l'ipoglicemia è rara perché il segnale richiede glucosio intracellulare elevato per tradursi in rilascio di insulina. La soppressione parallela della secrezione di glucagone dalle cellule α contribuisce a ridurre la produzione epatica di glucosio a digiuno nei modelli di diabete.
- Sistema nervoso centrale - circuiti dell'appetito e della sazietà - Il semaglutide attraversa sufficientemente la barriera emato-encefalica per attivare i recettori GLP-1 nel nucleo arcuato, nel nucleo paraventricolare e nell'area postrema. La ricerca su modelli roditori di obesità indotta da dieta (DIO) ha documentato l'attivazione dei neuroni anoressigenici pro-opiomelanocortina (POMC) e la soppressione dei neuroni orexigenici neuropeptide Y/peptide correlato ad agouti (NPY/AgRP). Questo effetto centrale è il principale motore del fenotipo di peso corporeo osservato nella ricerca sull'obesità.
- Motilità gastrointestinale - rallentamento dello svuotamento gastrico - L'attivazione del recettore GLP-1 nelle afferenze vagali e nei neuroni enterici rallenta la velocità di svuotamento gastrico, riducendo le escursioni glicemiche postprandiali e prolungando i segnali di sazietà. La tachifilassi (desensibilizzazione parziale) di questo effetto si sviluppa nel corso di settimane di occupazione recettoriale continua, motivo per cui la tollerabilità gastrointestinale tipicamente migliora con la somministrazione prolungata nei modelli di ricerca.
Il legame con l'acido diico C18 è ciò che differenzia farmacocineticamente il semaglutide dai più vecchi analoghi del GLP-1. Legandosi reversibilmente all'albumina sierica tramite questo legame, il semaglutide forma un deposito circolante che lo protegge dalla clearance renale e dalla degradazione da parte della DPP-4. Combinato con la sostituzione Aib8 (che blocca direttamente il sito di scissione della DPP-4 nelle posizioni 8-9), ciò conferisce al semaglutide un'emivita di 165 ore rispetto alle 13 ore del liraglutide e ai <2 minuti del GLP-1 nativo — un'estensione di circa 12× che consente schemi posologici di ricerca settimanali.
Applicazioni della Ricerca Pubblicata
Il semaglutide è utilizzato in contesti di ricerca di laboratorio che studiano:
- Omeostasi del glucosio e sensibilità all'insulina — secrezione insulinica stimolata dal glucosio, test di tolleranza al glucosio orale e intravenoso, clamp euglicemico-iperinsulinemico in modelli roditori db/db, ZDF e ad alto contenuto di grassi (Lau et al., J Med Chem 2015; Knudsen & Lau, Front Endocrinol 2019)
- Regolazione del peso corporeo e dell'appetito — valutazioni dell'assunzione di cibo, composizione corporea (DEXA/MRI), rapporto di scambio respiratorio in modelli murini DIO e ob/ob; riferimento per la ricerca su nuovi peptidi anti-obesità
- Ricerca cardiovascolare e sull'aterosclerosi — effetti sulla funzione endoteliale, progressione della placca in topi ApoE-/- e LDLR-/- ; follow-up meccanicistico del segnale cardiovascolare negli studi clinici SUSTAIN-6 e PIONEER
- Modelli di protezione renale e nefropatia diabetica — albuminuria, velocità di filtrazione glomerulare, espansione mesangiale nella nefropatia diabetica indotta da streptozotocina e nel modello murino Akita
- Ricerca sulla neuroprotezione — funzione cognitiva, neuroinfiammazione, patologia da α-sinucleina e amiloide-β in modelli preclinici di Parkinson e Alzheimer — il GLP-1R è espresso in tutto il SNC ed è un'attuale frontiera di ricerca
- Ricerca sulla steatosi epatica (MASLD/MASH) — contenuto di trigliceridi epatici, ALT/AST, stadiazione della fibrosi in diete roditori carenti di colina e ad alto contenuto di grassi e fruttosio
- Ricerca comparativa sui peptidi metabolici — benchmark rispetto ai più recenti multi-agonisti. Vedi la Retatrutide pagina per il comparatore triplo GLP-1/GIP/glucagone e la Guida Retatrutide vs Tirzepatide per un confronto diretto tra agonisti duali.
Per un contesto più ampio su dove si colloca il semaglutide nel panorama dei peptidi metabolici, consulta il nostro catalogo di peptidi da ricerca e i composti correlati tra cui Retatrutide (agonista triplo) e Tesamorelin (analogo del GHRH per la ricerca sull'adiposità viscerale).
Concentrazioni e Dosaggi Disponibili
MedsBase offre Semaglutide in sette dosaggi di fiale liofilizzate per supportare sia la ricerca sulla titolazione in micro-dosi che i protocolli di dosaggio settimanale prolungato. Ogni dosaggio è disponibile in confezioni da 10 o 20 fiale con una guida completa alla ricostituzione:
| Dosaggio per Flaconcino | Caso d'uso tipico nella ricerca | Dimensioni della Confezione |
|---|---|---|
| 2 mg | Dosaggio pilota, titolazione a basso livello, protocolli a ciclo breve | 10 o 20 flaconcini |
| 5 mg | Forza di ricerca della dose di mantenimento standard | 10 o 20 flaconcini |
| 10 mg | Protocolli a ciclo esteso, bracci di titolazione a dose più elevata | 10 o 20 flaconcini |
| 15 mg | Fiala di ricerca di medio volume, volume di ricostituzione ridotto | 10 o 20 flaconcini |
| 20 mg | Cicli di ricerca plurimensili, costo per mg inferiore | 10 o 20 flaconcini |
| 30 mg | Ricerca comparativa ad alta dose, protocolli a lungo termine | 10 o 20 flaconcini |
| 50 mg | Fiala di ricerca in grandi quantità, costo per mg più basso, studi multi-coorte | 10 o 20 flaconcini |
Tutte e sette le concentrazioni sono nella stessa forma chimica (polvere liofilizzata, purezza HPLC 99%+). Le fiale con mg più elevati richiedono volumi di ricostituzione più piccoli per dose unitaria, il che è utile quando i ricercatori desiderano minimizzare il volume di iniezione per somministrazione o eseguire protocolli plurimensili da una singola fiala.
Come si confronta — Semaglutide vs Retatrutide vs Tirzepatide
Semaglutide, Retatrutide, e tirzepatide sono i tre peptidi incretinici a lunga durata d'azione più citati nella ricerca metabolica attuale. Differiscono principalmente per selettività del recettore: semaglutide è un agonista singolo del GLP-1, tirzepatide è un agonista duale GLP-1/GIP e retatrutide è un agonista triplo GLP-1/GIP/glucagone. Il profilo recettoriale crescente si correla con effetti progressivamente maggiori sul peso corporeo nei modelli DIO ma anche con una segnalazione off-target più ampia.
| Criterio | Semaglutide | Tirzepatide | Retatrutide |
|---|---|---|---|
| Profilo recettoriale | GLP-1 (singolo) | GLP-1 + GIP (duale) | GLP-1 + GIP + glucagone (triplo) |
| Lunghezza della sequenza | 31 aminoacidi | 39 aminoacidi | 39 aminoacidi |
| Emivita | ~165 ore (~7 giorni) | ~120 ore (~5 giorni) | ~6 giorni |
| Riferimento di marca | Ozempic / Wegovy / Rybelsus | Mounjaro / Zepbound | Sperimentale (LY3437943) |
| Dose settimanale tipica per la ricerca | 0,25–2,4 mg | 2,5–15 mg | 2–12 mg |
| Segnale di ricerca più forte | Controllo glicemico, protezione cardiovascolare | Controllo glicemico + peso corporeo combinato, MASH | Effetto maggiore sul peso corporeo nei modelli DIO |
| Effetto sul peso corporeo negli studi | ~15% (STEP) | ~22% (SURMOUNT-1) | ~24% (Fase 2) |
Per un confronto metodologico completo tra la letteratura di ricerca sui doppi e tripli agonisti, leggere Retatrutide vs Tirzepatide: agonista triplo vs duale e Ozempic vs Mounjaro. I ricercatori che scelgono tra questi peptidi generalmente valutano la selettività del recettore (farmacologia più pulita con il semaglutide) rispetto all'entità dell'effetto (maggiore con i doppi e tripli agonisti).
Conservazione e ricostituzione
Prima della ricostituzione: conservare i flaconcini liofilizzati refrigerati a 2–8 °C nella confezione originale per lo stock di lavoro a breve termine. Per lo stoccaggio a lungo termine non aperto, congelare a −20 °C. Il semaglutide liofilizzato è stabile in refrigerazione fino a 24 mesi e a −20 °C fino a 36 mesi. Evitare cicli di congelamento-scongelamento sulla polvere liofilizzata.
Procedura di ricostituzione: iniettare acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flaconcino del peptide (non direttamente sulla torta liofilizzata). Per un flaconcino da 5 mg, 2,0 mL di acqua batteriostatica producono una concentrazione di lavoro di 2,5 mg/mL — dieci unità su una siringa da insulina U-100 equivalgono a 250 mcg. Agitare delicatamente — non not scuotere — e attendere 2–5 minuti per la completa dissoluzione. Una soluzione ricostituita correttamente dovrebbe essere chiara e incolore.
Dopo la ricostituzione: conservare in frigorifero a 2–8 °C e utilizzare entro 30 giorni per una stabilità ottimale. Non congelare la soluzione ricostituita — i cicli di congelamento-scongelamento degradano l'integrità del peptide. Scartare qualsiasi flaconcino che presenti torbidità, precipitato o scolorimento. Poiché il semaglutide viene dosato una volta alla settimana nei protocolli di ricerca, un singolo flaconcino ricostituito da 5 mg supporta tipicamente 4–8 settimane di ricerca di titolazione a seconda della dose target.
Domande frequenti
A cosa serve il Semaglutide nella ricerca?
Il Semaglutide è utilizzato nella ricerca di laboratorio che indaga l'omeostasi del glucosio, la secrezione di insulina, la regolazione del peso corporeo e dell'appetito, lo svuotamento gastrico, gli endpoint cardiovascolari, la protezione renale nei modelli di nefropatia diabetica, la steatosi epatica (MASLD/MASH) e la neuroprotezione. È l'agonista GLP-1 a lunga durata d'azione più caratterizzato nella letteratura pubblicata e serve come riferimento per i nuovi peptidi incretini multi-agonisti. Il semaglutide da ricerca venduto qui è not approvato dalla FDA per uso terapeutico umano ed è fornito esclusivamente per la ricerca di laboratorio.
In cosa differisce il Semaglutide da Retatrutide e Tirzepatide?
La differenza principale è selettività del recettore. Il Semaglutide è un singolo agonista del recettore GLP-1 con la farmacologia recettoriale più pulita dei tre. Il Tirzepatide aggiunge l'attività del recettore GIP (doppio agonista). Il Retatrutide aggiunge l'attività del recettore del glucagone oltre a quello (triplo agonista). Il profilo recettoriale crescente produce effetti progressivamente maggiori sul peso corporeo nella ricerca pubblicata, ma anche una segnalazione sistemica più ampia. Il Semaglutide rimane lo standard di riferimento per la ricerca sul controllo glicemico e cardiovascolare; i multi-agonisti sono preferiti dove l'effetto massimo sul peso corporeo è l'endpoint della ricerca.
Qual è la dose tipica di Semaglutide per la ricerca?
I protocolli di ricerca preclinici e clinici pubblicati utilizzano tipicamente un programma di titolazione che inizia con 0,25 mg settimanali e aumenta di 0,25–0,5 mg ogni 4 settimane fino a una dose di mantenimento di 1,0–2,4 mg settimanali. Un flaconcino da 5 mg ricostituito con 2,0 mL di acqua batteriostatica produce 2,5 mg/mL — dieci unità su una siringa da insulina U-100 equivalgono a 250 mcg.
Il Semaglutide è approvato dalla FDA?
Il semaglutide farmaceutico è approvato dalla FDA con i nomi commerciali Ozempic, Wegovy e Rybelsus per uso terapeutico umano nel diabete di tipo 2 e nella gestione del peso cronico, prodotto secondo gli standard GMP da Novo Nordisk. Il semaglutide di grado ricerca venduto qui è un prodotto separato fornito solo per la ricerca in laboratorio e not approvato dalla FDA per uso umano o veterinario. Non deve essere somministrato a esseri umani o animali.
Come deve essere conservato il Semaglutide?
Flaconcini liofilizzati: refrigerati a 2-8 °C per scorte di lavoro a breve termine, o -20 °C per lo stoccaggio a lungo termine di flaconcini non aperti. Soluzione ricostituita: refrigerata a 2-8 °C, utilizzare entro 30 giorni. Non congelare la soluzione ricostituita - i cicli di congelamento-scongelamento degradano il peptide. Proteggere sempre dalla luce diretta.
Come si ricostituisce il Semaglutide?
Seguire la procedura di ricostituzione sopra indicata. Aggiungere acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flaconcino (non direttamente sulla polvere liofilizzata), agitare delicatamente e attendere 2-5 minuti per la completa dissoluzione. Non not Agitare la fiala. Una soluzione correttamente ricostituita è chiara e incolore. Per una fiala da 5 mg + 2,0 mL di diluente, la concentrazione di lavoro è 2,5 mg/mL.
Quali dosaggi sono disponibili su MedsBase?
MedsBase offre Semaglutide in sette dosaggi di fiale liofilizzate: 2 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg e 50 mg. Ogni dosaggio è disponibile in confezioni da 10 o 20 fiale. Tutte le fiale sono fornite con una purezza HPLC del 99%+ e un certificato di analisi disponibile su richiesta.
Qual è l'emivita del Semaglutide?
Il Semaglutide ha un'emivita plasmatica insolitamente lunga di circa 165 ore (~7 giorni) dopo somministrazione sottocutanea. Questa emivita prolungata è ottenuta grazie al legame reversibile con l'albumina sierica circolante tramite il legame dell'acido diico C18 alla lisina 26, che protegge il peptide dalla clearance renale. La lunga emivita consente schemi posologici settimanali nella ricerca pubblicata, a differenza del GLP-1 nativo (emivita inferiore a 2 minuti) e del liraglutide (emivita ~13 ore).
Possono essere confrontati Semaglutide e Tirzepatide nella ricerca?
Sì — il confronto diretto è uno degli ambiti più attivamente studiati nella farmacologia dei peptidi metabolici. Studi pubblicati come SURPASS-2 (clinico) e un crescente corpus di lavoro preclinico confrontano i due peptidi sul controllo glicemico, il peso corporeo, lo svuotamento gastrico e gli endpoint cardiovascolari. Il Semaglutide è tipicamente il braccio di confronto attivo nei nuovi studi multi-agonisti perché il suo profilo a singolo recettore fornisce una linea di base pulita.
Il Semaglutide causa effetti collaterali nella ricerca?
Il ritrovamento più consistente nella ricerca sul semaglutide è gastrointestinale — nausea, soppressione transitoria dell'appetito e svuotamento gastrico ritardato sono dose-dipendenti e tendono ad attenuarsi nel corso di 4–8 settimane di somministrazione continua man mano che si sviluppa la tachifilassi del recettore. Risultati meno comuni negli studi a lungo termine includono effetti sulla motilità della cistifellea e (nei modelli roditori con sensibilità delle cellule C tiroidee) iperplasia delle cellule C — quest'ultima è un segnale specifico della specie che non si è tradotto negli esseri umani nel follow-up clinico a lungo termine.
Qual è la differenza tra semaglutide sottocutaneo e orale nella ricerca?
Il semaglutide sottocutaneo (Ozempic, Wegovy) è la via di ricerca standard perché il peptide viene rapidamente degradato nel tratto gastrointestinale. Il semaglutide orale (Rybelsus) è co-formulato con il potenziatore dell'assorbimento SNAC (sodio N-(8-[2-idrossibenzol]amino)caprilato), che aumenta transitoriamente il pH gastrico e protegge il peptide abbastanza a lungo da attraversare la mucosa gastrica. La biodisponibilità orale rimane bassa (~1%), quindi le dosi orali rilevanti per la ricerca sono sostanzialmente più elevate rispetto alle equivalenti sottocutanee.
Quanto tempo impiega il semaglutide a mostrare effetti nella ricerca preclinica?
Gli effetti farmacodinamici acuti sulla tolleranza al glucosio e sullo svuotamento gastrico sono rilevabili entro poche ore dalla prima dose. Gli effetti sul peso corporeo nei modelli roditori DIO diventano tipicamente statisticamente significativi dopo 1–2 settimane di somministrazione settimanale e continuano ad accumularsi fino a 8–12 settimane. L'effetto massimo sulla composizione corporea è tipicamente osservato dopo 16–20 settimane di somministrazione continua nei modelli di ricerca.
Posso ordinare semaglutide per la spedizione internazionale?
Sì. MedsBase spedisce semaglutide in tutto il mondo dalla nostra rete dedicata di spedizione di peptidi. Gli ordini contenenti solo peptidi si qualificano per il nostro servizio di spedizione peptidi autonomo. Tutti gli ordini vengono spediti in imballaggi a temperatura controllata con tracciamento completo e sono coperti dal nostro Politica di Garanzia di Rispedizione.
Altri peptidi per la ricerca metabolica e sulla composizione corporea
- Retatrutide — Triplo agonista GLP-1/GIP/glucagone (LY3437943) — il maggiore effetto sul peso corporeo nella ricerca attuale sui peptidi metabolici
- Tesamorelin — Analogico GHRH — ricerca sul tessuto adiposo viscerale e sulla lipodistrofia
- CJC-1295 con DAC — Analogico GHRH a lunga durata per la ricerca sull'asse della crescita
- Ipamorelin — GHRP selettivo per la ricerca pulsa sull'asse GH
- IGF-1 LR3 — Analogico IGF-1 a lunga arginina — ricerca anabolica e rigenerativa
Approfondimenti
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Leggi le nostre guide comparative: Retatrutide vs Tirzepatide — triplo vs doppio agonista e Ozempic vs Mounjaro. Copre la farmacologia dei recettori, l'ingegneria delle sequenze, l'emivita, la risposta alla dose e i dati degli studi pubblicati che distinguono il semaglutide dai più recenti peptidi multi-agonisti.


























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