Eliquis

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O que é o Eliquis?

Eliquis são comprimidos de 2,5 / 5 mg de apixabano da Bristol-Myers Squibb / Pfizer, fornecidos em embalagens de 10-180 comprimidos. O apixabano foi aprovado pela FDA em 2012 e é o DOAC mais amplamente prescrito em muitos mercados. O estudo ARISTOTLE (2011) mostrou superioridade sobre a varfarina na prevenção de AVC em FA com menos hemorragias maiores e intracranianas; o AMPLIFY (2013) mostrou não inferioridade em relação à enoxaparina/varfarina no tratamento de TVP com menos hemorragias maiores.

Como funciona o Apixabano

O apixabano inibe diretamente e de forma reversível o fator Xa, o ponto central de convergência das cascatas de coagulação intrínseca e extrínseca, reduzindo a geração de trombina e a formação de coágulos. A meia-vida é de aproximadamente 12 horas; cerca de 27% é eliminado renalmente, o restante é hepático e biliar. A dosagem duas vezes ao dia mantém uma anticoagulação estável.

Usos Aprovados

• Fibrilação auricular não valvular — prevenção de AVC e embolia sistémica (ARISTOTLE)
• Tromboembolismo venoso agudo (TVP e EP) — tratamento (AMPLIFY)
• Prevenção secundária prolongada de TVP — após 6+ meses de tratamento (AMPLIFY-EXT)
• Profilaxia de TVP após cirurgia ortopédica maior — substituição total da anca / joelho (ADVANCE)
• Prevenção de AVC em FA com intolerância à aspirina (AVERROES) — superior à aspirina sem aumento de hemorragias graves

Dosagem

Tomar com ou sem alimentos. Se uma dose for esquecida, tome-a o mais rapidamente possível no mesmo dia e depois retome o esquema normal de duas vezes ao dia — não duplique a dose.

Risco de Hemorragia e Monitorização

Não é necessário monitorização sanguínea de rotina — uma grande vantagem prática em relação à varfarina. Verificar FBC basal, função renal e hepática. Rever a função renal em intervalos de 3-12 meses, dependendo do CrCl basal, idade e doença aguda. O apixabano tem a taxa mais baixa de hemorragia gastrointestinal entre os DOACs disponíveis. Hemorragia major ~2-3%/ano em FA. Esteja atento a melena, hematémese, hemorragia retal fresca, hematúria, sintomas de hemorragia intracraniana, anemia inexplicada ou perda menstrual anormalmente intensa.

Efeitos Secundários

• Hemorragia major (~2-3%/ano em FA, inferior à varfarina)
• Hemorragia menor: epistaxis, sangramento gengival, equimoses, menorragia
• Anemia
• Náuseas
• Reações de hipersensibilidade, raras
• Hepatotoxicidade, rara

Contra-indicações

• Hemorragia patológica ativa
• Válvula cardíaca mecânica (usar varfarina — RE-ALIGN)
• Estenose mitral moderada a grave (reumática) (usar varfarina)
• Síndrome antifosfolipídico, especialmente triplo positivo (usar varfarina — TRAPS)
• Insuficiência hepática grave (Child-Pugh B ou C)
• Insuficiência renal terminal (CrCl <15 mL/min) ou diálise — evidência limitada
• Inibidores duplos fortes concomitantes de CYP3A4 + P-gp (antifúngicos azólicos, inibidores da protease do VIH)
• Gravidez e amamentação

Interações medicamentosas

• Inibidores duplos fortes de CYP3A4 + P-gp (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina) — aumentam substancialmente os níveis de apixabano; contraindicado.
• Indutores fortes de CYP3A4 + P-gp (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, hipericão) — reduzem os níveis; evitar ou utilizar alternativa.
• Outros anticoagulantes e antiagregantes plaquetários (varfarina, DOACs, heparinas, aspirina, clopidogrel, AINEs) — risco hemorrágico aditivo; combinar apenas quando clinicamente indicado.
• SSRIs/SNRIs — risco hemorrágico aditivo modesto através de depleção de serotonina plaquetária.

Reversão da Anticoagulação

Para hemorragia major ou cirurgia urgente, o andexanet alfa é o agente de reversão específico. Quando não disponível, utiliza-se concentrado de complexo protrombínico de 4 fatores (4F-PCC, 50 UI/kg). Pode considerar-se carvão ativado nas 2 horas após a ingestão. O apixabano tem elevada ligação proteica, pelo que a diálise não é eficaz.

Cirurgia e Procedimentos Dentários

Para a maioria das cirurgias, suspender o apixabano 24-48 horas antes, dependendo do risco hemorrágico e da função renal (mais tempo para cirurgia major ou função renal comprometida). A maioria dos procedimentos dentários simples pode ser realizada sem suspensão. Reiniciar 24 horas após cirurgia de baixo risco e 48-72 horas após cirurgia de alto risco, uma vez assegurada a hemostasia. Geralmente não é necessária terapêutica de ponte.

Gravidez e Aleitamento

Gravidez: contraindicado — atravessa a placenta; utilizar HBPM. Aleitamento: evitar — provável transferência para o leite.

Armazenamento

Armazenar Eliquis abaixo de 25°C na embalagem original em blister. Manter fora do alcance das crianças.

Perguntas Frequentes

Preciso de análises ao sangue com Eliquis?

Não são necessários testes de rotina para eficácia. Verifique a função renal e hepática no início e em intervalos de 3 a 12 meses, dependendo da idade, CrCl basal e doença aguda.

Por que o apixabano é administrado duas vezes ao dia?

O apixabano tem uma meia-vida de 12 horas; a administração duas vezes ao dia mantém uma anticoagulação mais estável do que as alternativas de dose única diária. A contrapartida é uma dose extra diária para o que é considerado o perfil de hemorragia mais limpo dos DOACs.

Por que a dose diminui para 2,5 mg duas vezes ao dia em alguns doentes?

Na FA não valvular, reduza a dose para 2,5 mg BID se houver dois dos seguintes: idade ≥80 anos, peso corporal ≤60 kg ou creatinina sérica ≥1,5 mg/dL (133 micromol/L). Isto evita acumulação excessiva do fármaco e risco de hemorragia nos doentes mais vulneráveis.

E se me esquecer de uma dose?

Tome-o o mais rapidamente possível no mesmo dia e depois retome o esquema normal de duas vezes ao dia. Se falhar duas doses consecutivas ou saltar um dia inteiro, não duplique a dose — retome o esquema normal e contacte o seu prescritor para aconselhamento.

Posso tomar Eliquis para uma válvula cardíaca mecânica?

Não. O ensaio RE-ALIGN mostrou que os DOACs (dabigatrano) causaram mais eventos tromboembólicos e hemorrágicos do que a varfarina em doentes com válvulas mecânicas. A varfarina é o único anticoagulante oral aceitável para válvulas mecânicas e estenose mitral reumática.

Posso mudar de varfarina para Eliquis?

Sim — em FA não valvular e na maioria das indicações de TEV. Interrompa a varfarina, verifique o INR e inicie o apixabano quando o INR for <2,0. Fale com a sua clínica de anticoagulação antes de mudar.

E se me cortar enquanto estiver a tomar Eliquis?

Aplique pressão direta firme durante 15-20 minutos. A maioria dos cortes menores para normalmente. Hemorragia que continue >20 minutos, fezes negras ou com sangue, sangue na urina, hematomas invulgares, dor de cabeça intensa ou hemorragia menstrual intensa sem explicação justificam avaliação médica urgente.

Posso tomar Eliquis durante a gravidez?

Não — os DOAC estão contraindicados na gravidez e amamentação. A HBPM é o anticoagulante de eleição na gravidez.

E se precisar de cirurgia?

Informe o seu cirurgião e a clínica de anticoagulação com bastante antecedência. O apixabano é normalmente interrompido 24-48 horas antes da cirurgia, dependendo do risco de hemorragia e da função renal. A ponte com heparina geralmente não é necessária.

Onde posso comprar Eliquis online?

Pode comprar Eliquis (2,5 / 5 mg de apixabano, 10-180 comprimidos) na MedsBase com embalagem discreta e envio mundial.

Outros Anticoagulantes e Antiagregantes Plaquetários

• Warf — Varfarina 1/2/5 mg
• Waf-5 — Varfarina 5 mg
• Uniwarfin — Varfarina 5 mg (Unichem)
• Xarelto 20 — Rivaroxabano 20 mg
• Plavix — Clopidogrel 75 mg (Sanofi)
• Deplatt — Clopidogrel 75 mg (Torrent)
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