Γρήγορη Απάντηση — Τι είναι το Εξαρελίνη Ακετάτη;
Εξαρελίνη Οξικός (επίσης ονομάζεται Examorelin) είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο 6 αμινοξέων εκκριτικό ορμόνης ανάπτυξης (GHS): His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, με το βιοδραστικό αντιϊόν ακετικού άλατος. CAS 140703-51-1 (ελεύθερο πεπτίδιο) / 171263-26-6 (ακετικό άλας). MW 887.04 ελεύθερο / 947.07 g/mol ως ακετάτο. Το πιο ισχυρό μιμητικό της γρελίνης στην οικογένεια GHRP-2 / GHRP-6 / Ιπαμορελίνης — ενεργοποιεί έντονα τον GHSR-1a στους σωματοτροφούς της υπόφυσης και στους καρδιομυοκύτταρες (αυτό τελευταίο μέσω του υποδοχέα CD36 για καρδιοπροστατευτικές επιδράσεις ανεξάρτητες από την απελευθέρωση GH). Προκαλεί ισχυρή παλμική απελευθέρωση GH χωρίς οξεία αύξηση της πείνας, αλλά με τεκμηριωμένη αύξηση κορτιζόλης και προλακτίνης σε υψηλότερες δόσεις. Μόνο για εργαστηριακή έρευνα. Συνθετικό πεπτίδιο — όχι φυσική γρελίνη.
📦 Κάθε παραγγελία καλύπτεται από την Πολιτική Εγγύησης Επαναποστολής — εάν το δέμα σας δεν φτάσει εντός 20 εργάσιμων ημερών, το επαναποστέλλουμε.
| Προδιαγραφή | Λεπτομέρεια |
|---|---|
| Κατηγορία Ενώσεως | Συνθετικό πεπτίδιο 6 αμινοξέων εκκριτικό ορμόνης ανάπτυξης (οικογένεια GHRP); μιμητικό γρελίνης; ακετικό άλας |
| Χημική Ονομασία | Εξαρελίνη Ακετάτη (συνώνυμα: Examorelin, EP-23905, MF6003) |
| Αριθμός CAS | 140703-51-1 (ελεύθερο πεπτίδιο); 171263-26-6 (οξικό άλας) |
| Ακολουθία | L-His-D-2-methyl-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys-NH2 (6 αμινοξέα; D-2-Me-Trp στη θέση 2 και D-Phe στη θέση 5 προσδίδουν πρωτεολυτική σταθερότητα και επιλεκτικότητα υποδοχέα; C-τερματική αμίδη) |
| Μοριακός Τύπος / Μοριακό Βάρος | C47H58N12O6 (ελεύθερο πεπτίδιο, ΜΒ 887.04 g/mol); + C2H4O2 οξικό αντιϊόν (οξικό άλας, ΜΒ 947.07 g/mol) |
| Μηχανισμός | Δυαδική φαρμακολογία υποδοχέα. (1) Πρωτεύων: αγωνιστής στον GHSR-1a (υποδοχέα αυξητικής ορμόνης-εκκριτικού μυστικού τύπου 1a, ο υποδοχέας της γρελίνης) στους σωματοτροφούς της υπόφυσης — προκαλεί ισχυρή παλμική απελευθέρωση GH μέσω Gq-PLC-IP3-Ca2+ σήματος· επίσης αλληλεπιδρά με τον GHSR στους νευρώνες του τόξου-πυρήνα. (2) Δευτερεύων: συνδέεται με τον CD36 (υποδοχέα σκουπίδι) στους καρδιομυοκύτταρες, το αγγειακό ενδοθήλιο και τους μακροφάγους — παράγει καρδιοπροστατευτικές επιδράσεις σε μοντέλα ισχαιμίας-επανέρρωσης ανεξάρτητες της απελευθέρωσης GH. Ο δυαδικός μηχανισμός είναι μοναδικός για το Hexarelin μεταξύ της οικογένειας GHRP. |
| Αποτελεσματικότητα έναντι Οικογένειας | Το πιο ισχυρό πεπτίδιο απελευθέρωσης GH στην οικογένεια GHRP-2 / GHRP-6 / Hexarelin / Ipamorelin σε βάση ανά mg — αλλά με αντίστοιχη αύξηση κορτιζόλης και προλακτίνης σε υψηλότερες δόσεις (σε αντίθεση με Ιπαμορελίνη, το οποίο παράγει καθαρή απελευθέρωση μόνο GH). |
| Μορφή | Λυοφιλισμένη λευκή έως ελαφρώς κιτρινωπή σκόνη· φιαλίδια μίας χρήσης για έρευνα |
| Καθαρότητα | ≥99% (HPLC επαληθευμένο, COA κατόπιν αιτήματος) |
| Αποθήκευση | Λυοφιλισμένο: 2–8 °C βραχυπρόθεσμα· −20 °C μακροπρόθεσμα (≥36 μήνες). Ανασυσταθέν: 2–8 °C, χρήση εντός 30 ημερών. Αποφύγετε επαναλαμβανόμενη κατάψυξη-απόψυξη. |
| Ερευνητική Χρήση | Για εργαστηριακή έρευνα μόνο. Δεν προορίζεται για διαγνωστική ή θεραπευτική χρήση σε ανθρώπους ή ζώα. Το Hexarelin / Examorelin βρίσκεται στον Κατάλογο Απαγορευμένων Ουσιών της WADA (κατηγορία S2, Πεπτιδικές Ορμόνες και Παράγοντες Ανάπτυξης) και απαγορεύεται ανά πάσα στιγμή σε αθλητικά πλαίσια. |
Μηχανισμός Δράσης — Διπλή Φαρμακολογία GHSR-1a + CD36
Το Hexarelin είναι μοναδικό στην οικογένεια GHRP καθώς έχει καλά τεκμηριωμένη δραστηριότητα σε δύο μηχανιστικά διακριτούς υποδοχείς:
- Δράση αγωνιστή GHSR-1a (κύριος μηχανισμός απελευθέρωσης GH) — Το Hexarelin δεσμεύει τον υποδοχέα ghrelin (GHSR-1a, έναν GPCR συζευγμένο με Gq) στους σωματοτρόφους της υπόφυσης με υπο-νανομοριακή συγγένεια. Η ενεργοποίηση του υποδοχέα οδηγεί σε PLC → IP3 → Ca2+ απελευθέρωση, προκαλώντας εξωκυττάρωση των γρανουλών έκκρισης GH. Το D-2-Me-Trp στη θέση 2 και το D-Phe στη θέση 5 προσδίδουν υψηλή αντοχή στην πρωτεολυτική αποικοδόμηση, επιμηκύνοντας τον χρόνο ημιζωής στο πλάσμα σε σύγκριση με τη φυσική γρελίνη.
- CD36 δέσμευση (δευτερογενής καρδιοπροστατευτικός μηχανισμός) — Η Εξαρελίνη (σε αντίθεση με την Ιπαμορελίνη ή την GHRP-6 στον ίδιο βαθμό) δένεται στο CD36 — έναν υποδοχέα καθαρισμού σε καρδιομυοκύτταρα, αγγειακό ενδοθήλιο και μακροφάγα. Δημοσιευμένη έρευνα (Bodart et al. 2002, άλλοι) έχει επιδείξει άμεσες καρδιοπροστατευτικές επιδράσεις σε μοντέλα ισχαιμίας-επανέρρωσης που είναι ανεξάρτητες από την αυξητική ορμόνη — ο μηχανισμός δέσμευσης CD36 διατηρεί τη συστολική λειτουργία της καρδιάς, μειώνει τη μετα-ισχαιμική κοιλιακή δυσλειτουργία και ρυθμίζει την ενεργοποίηση των μακροφάγων.
- κατώτερες συνέπειες του άξονα GH — Όπως όλες οι GHRP, η δραστηριότητα απελευθέρωσης GH της Εξαρελίνης οδηγεί σε παραγωγή IGF-1, αυξημένη λιπόλυση, αυξημένη μυϊκή μάζα και βελτιωμένη αζωτούχος ισορροπία σε δημοσιευμένες in-vivo μελέτες. Οι επιδράσεις αντικατοπτρίζουν σε μεγάλο βαθμό την ευρύτερη φαρμακολογία του άξονα GH.
- Ταχυφυλαξία με χρόνια χορήγηση — Η παρατεταμένη χορήγηση υψηλών δόσεων Εξαρελίνης προκαλεί απευαισθητοποίηση του GHSR-1a (ταχυφυλαξία), μειώνοντας την ισχύ απελευθέρωσης GH μετά από 4–6 εβδομάδες συνεχούς χορήγησης. Δημοσιευμένη έρευνα χρησιμοποιεί παλμικές πρωτοκόλλους δόσης για την μετριασμό αυτού.
- Αύξηση κορτιζόλης και προλακτίνης — Σε υψηλότερες δόσεις, η Εξαρελίνη αυξάνει τα επίπεδα κορτιζόλης και προλακτίνης στο αίμα παράλληλα με την GH (αποτελώντας αντανάκλαση της GHRP-2 και GHRP-6 σε αυτό το σημείο). Για ερευνητικά πρωτόκολλα όπου απαιτείται καθαρή απελευθέρωση μόνο GH, Ιπαμορελίνη είναι η προτιμώμενη επιλεκτική εναλλακτική.
Εφαρμογές Δημοσιευμένης Έρευνας
- Φαρμακολογία GHRP / GH-εκκριτικού παράγοντα — η πιο ισχυρή αναφορική ένωση GHRP ανά mg
- Φαρμακολογία υποδοχέα GHSR-1a — κανονικό ερευνητικό εργαλείο παράλληλα με τη γρελίνη και την ιπαμορελίνη
- Έρευνα καρδιοπροστασίας (εξαρτώμενη από CD36) — μοναδικό μεταξύ της οικογένειας GHRP για τεκμηριωμένες άμεσες καρδιακές επιδράσεις σε μοντέλα ισχαιμίας-επανέρρωσης
- Έρευνα άξονα αυξητικής ορμόνης — προκαλεί ισχυρή ενδογενή παλμική απελευθέρωση GH χωρίς έγχυση εξωγενούς hGH
- Έρευνα σωματικής σύστασης — χρησιμοποιείται σε δημοσιευμένες μελέτες με τρωκτικά μαζί με αναλόγους GHRH για ανάλυση λιπών/λεπτής μάζας
- Έρευνα ταχυφυλαξίας και απευαισθητοποίησης GHSR-1a — το καλά τεκμηριωμένο προφίλ ταχυφυλαξίας το καθιστά χρήσιμο εργαλείο για φαρμακολογία απευαισθητοποίησης υποδοχέων
Για ευρύτερο πλαίσιο δείτε Ιπαμορελίνη (καθαρό μυστικόγόνο μόνο για GH — χωρίς κορτιζόλη/προλακτίνη), GHRP-2 Ακετάτη (αδελφικό GHS), GHRP-6 Οξικός (Examorelin) (αδελφικό GHS), CJC-1295 with DAC (ανάλογο GHRH, συνήθως σε συνδυασμό), Σερμορελίνη (GHRH 1-29).
Διαθέσιμες δυνάμεις
| Δύναμη Φιαλιδίου | Μεγέθη Συσκευασίας |
|---|---|
| 2 mg — πρωτόκολλα ερευνητικής εισαγωγής, εργασίες δοσοποίησης | 10 ή 20 φιαλίδια |
| 5 mg — τυπικά ερευνητικά πρωτόκολλα, πολλαπλά μεγέθη δειγμάτων ομάδων· χαμηλότερο κόστος ανά mg | 10 ή 20 φιαλίδια |
Πώς συγκρίνεται — Hexarelin vs Ipamorelin
Ιπαμορελίνη είναι ο πιο καθαρός μυστικογωγός μόνο για GH σε αυτή την οικογένεια — ισχυρή απελευθέρωση GH χωρίς αύξηση κορτιζόλης ή προλακτίνης. Το Hexarelin είναι το πιο ισχυρό στην οικογένεια ανά mg αλλά αυξάνει την κορτιζόλη και την προλακτίνη σε υψηλότερες δόσεις. Το Hexarelin έχει επίσης τον μοναδικό μηχανισμό καρδιοπροστασίας μέσω δέσμευσης CD36. Οι ερευνητές επιλέγουν το Hexarelin για μέγιστη ισχύ απελευθέρωσης GH ή συγκεκριμένα για τον άξονα CD36· το Ipamorelin για καθαρή έρευνα στον άξονα GH όπου η αποφυγή παρεμβολών κορτιζόλης/προλακτίνης είναι σημαντική.
| Κριτήριο | Εξαρελίνη | Ιπαμορελίνη |
|---|---|---|
| MW | 887 / 947 (οξικό άλας) | 711.85 |
| Ισχύς απελευθέρωσης GH | Υψηλότερη στην οικογένεια (ανά mg) | Ισχυρή αλλά λιγότερο ισχυρή από το Hexarelin |
| Κορτιζόλη / προλακτίνη | Αυξημένη σε υψηλότερες δόσεις | Καθόλου τεκμηριωμένη αύξηση — καθαρή |
| Δέσμευση CD36 | Ναι — καρδιοπροστατευτικό | Ελάχιστη / μη τεκμηριωμένη |
| Καλύτερο για | Έρευνα GH υψηλής ισχύος, καρδιοπροστασία | Καθαρή έρευνα μόνο GH, πρωτόκολλα χωρίς παρεμβαίνοντες παράγοντες |
Αποθήκευση και ανασύνθεση
Αποθηκεύστε τα λυοφιλιωμένα φιαλίδια σε θερμοκρασία 2–8 °C. Καταψύξτε τα ανοιχτά φιαλίδια στους −20 °C για μακροπρόθεσμη αποθήκευση. Ανακατασκευάστε με βακτηριοστατικό νερό (1,0 mL ανά φιαλίδιο 2 mg → 2 mg/mL; 1,0 mL ανά φιαλίδιο 5 mg → 5 mg/mL). Ανακατέψτε απαλά για διάλυση. Αποθηκεύστε τα ανακατασκευασμένα φιαλίδια σε θερμοκρασία 2–8 °C, χρησιμοποιήστε εντός 30 ημερών. Προστατέψτε από το φως. Αποφύγετε επαναλαμβανόμενους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης.
Συχνές Ερωτήσεις
Πώς διαφέρει το Hexarelin από το GHRP-2 και το GHRP-6;
Και τα τρία είναι συνθετικά πεπτίδια απελευθέρωσης GH με 6 αμινοξέα της ίδιας οικογένειας. Το Hexarelin είναι το πιο ισχυρό ανά mg, αλλά επίσης αυξάνει την κορτιζόλη/προλακτίνη περισσότερο από το GHRP-2 και λιγότερο από το GHRP-6. Το Hexarelin συνδέεται μοναδικά με το CD36 για καρδιοπροστατευτικές επιδράσεις που δεν παρατηρούνται με το GHRP-2 ή το GHRP-6.
Ποια είναι η τυπική ερευνητική δόση;
Τα πρωτόκολλα in-vivo σε τρωκτικά συνήθως χρησιμοποιούν 50–200 µg/kg υποδόρια, 1–3 φορές/ημέρα. Τα πρωτόκολλα in-vitro σε καλλιέργειες υπόφυσης χρησιμοποιούν νανομοριακές συγκεντρώσεις. Δημοσιευμένες ανθρώπινες έρευνες έχουν χρησιμοποιήσει 1–2 mg υποδόρια ανά δόση.
Ποια είναι η κατάσταση σύμφωνα με την WADA;
Το Hexarelin (Examorelin) βρίσκεται στον Κατάλογο Απαγορευμένων της WADA στην κατηγορία S2 (Πεπτιδικές Ορμόνες, Παράγοντες Ανάπτυξης). Απαγορεύεται ανά πάσα στιγμή σε αθλητικά πλαίσια.
Μπορεί το Hexarelin να συνδυαστεί με το CJC-1295 ή άλλα ανάλογα GHRH;
Ναι — το Hexarelin (GHS) + CJC-1295 (ανάλογο GHRH) είναι το κανονικό πρωτόκολλο “GHRP + GHRH” που παράγει συνεργιστική απελευθέρωση GH μέσω της ενεργοποίησης δύο συμπληρωματικών μονοπατιών της υπόφυσης. Το Sermorelin και το Tesamorelin είναι εναλλακτικοί συνεργάτες GHRH.
Άλλα Ερευνητικά Πεπτίδια για Έρευνα στον Άξονα της Ορμόνης Ανάπτυξης
- Ιπαμορελίνη — Καθαρός εκκριτικός παράγοντας μόνο GH — χωρίς αύξηση κορτιζόλης/προλακτίνης
- GHRP-2 Ακετάτη — Μέλος της αδελφής οικογένειας GHRP
- GHRP-6 Οξικός (Examorelin) — Αδελφό μέλος της οικογένειας GHRP (επίσης αυξάνει την πείνα)
- CJC-1295 with DAC — Αναλόγιο GHRH — κανονικός συνδυαστικός συνεργάτης
- Σερμορελίνη — Αναλόγιο GHRH 1-29 — εναλλακτικός συνεργάτης GHRH
- Νερό BAC (Βακτηριοστατικό Νερό) — Απαραίτητο για την ανασύνθεση οποιασδήποτε λυοφιλισμένης φιάλης — αποστειρωμένο, 0.9% διαλύτη με συντηρητικό βενζυλικής αλκοόλης

























Κριτικές
Δεν υπάρχουν ακόμη κριτικές