B7-33 (Análogo Sesgado de la Cadena B de la Relaxina RXFP1)

✅ Análogo sintético de cadena única de 33 aa de la cadena B de la relaxina
✅ Agonista sesgado de RXFP1 — ERK1/2 antifibrótico sin señalización pro-cáncer de cAMP
✅ Alternativa diseñada por Hossain/Howe (Instituto Florey) 2017 Nat Commun a la Serelaxina
✅ Investigación de fibrosis cardíaca/renal/hepática/pulmonar; modelos de preeclampsia
✅ ~PM 3.800 Da; dosis publicada de 25-50 µg/kg/día SC en ratones

B7-33 contiene péptido de investigación sintético de 33 aa de la cadena B de la relaxina.

SKU: N/A Categoría: Péptidos Etiqueta: péptido antifibrótico, B7-33, investigación de fibrosis cardíaca, análogo de la relaxina, péptido de investigación, Agonista sesgado de RXFP1

✓ Revisado médicamente por Morgan Ellis — Investigador farmacéutico · 8 años de experiencia · Última revisión: mayo de 2026

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Respuesta rápida — ¿Qué es B7-33?

B7-33 es un péptido sintético de 33 aminoácidos análogo de cadena única de la cadena B de la relaxina desarrollado por Hossain, Howe y colegas en el Instituto Florey (Melbourne, Australia) y publicado en Nature Communications (2017). Mientras que la relaxina-2 nativa (la hormona canónica para tratar la fibrosis, clínicamente Serelaxina) es un péptido de dos cadenas unidas por disulfuro A/B que activa tanto RXFP1 (anti-fibrótico) como RXFP2 (pro-supervivencia de células cancerosas), B7-33 es un agonista sesgado de RXFP1 — diseño de cadena única B que activa selectivamente la señalización anti-fibrótica de RXFP1 (vía ERK1/2 → regulación al alza de MMP-2 → degradación de la MEC) mientras evita la señalización pro-cáncer de cAMP de RXFP1 que contribuyó a la discontinuación de Serelaxina. Aplicaciones de investigación publicadas: insuficiencia cardíaca, fibrosis hepática/renal/pulmonar/cardíaca, preeclampsia. Para uso exclusivo en investigación de laboratorio.

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Especificación	Detalle
Clase de compuesto	Análogo sintético de cadena simple de 33 aa de la cadena B de la relaxina; agonista sesgado del receptor RXFP1 (vía antifibrótica ERK, con señalización pro-supervivencia de cAMP reducida)
Nombre químico	B7-33 (análogo de la cadena B de relaxina 7-33 con modificaciones estabilizadoras; Hossain et al. 2017 Nat Commun)
Número CAS	Péptido de grado de investigación — sin un único CAS ampliamente registrado; identificación mediante secuencia publicada y COA del proveedor
Fórmula molecular	Análogo de cadena B de 33 residuos de cadena simple — MF aproximado derivado de la secuencia C₁₆₄H₂₅₂N₅₀O₄₅S₂; MW publicado ~3,728 Da (Hossain & Bathgate 2015, J Med Chem).
Longitud de secuencia / MW	33 aminoácidos derivados de la cadena B de H2-relaxina con modificaciones N- y C-terminales para solubilidad/estabilidad; MW ~3,800 Da
Mecanismo	Agonista sesgado de RXFP1. Activa selectivamente ERK1/2 → regulación al alza de MMP-2/MMP-9 → vía de degradación de colágeno/remodelación de matriz extracelular (el brazo antifibrótico de la señalización RXFP1) mientras muestra menor activación de la señalización de RXFP1 mediada por cAMP (la vía implicada en la señal de eventos cardíacos adversos de Serelaxina y el efecto pro-supervivencia de células cancerosas que complicó el desarrollo clínico de la relaxina).
Forma / Pureza / Almacenamiento	Polvo liofilizado de blanco a blanquecino, ≥99% por HPLC. Almacenar a 2–8 °C a corto plazo, −20 °C a largo plazo (≥36 meses). Reconstituido: 2–8 °C, usar en 30 días.
Uso en investigación	Solo para uso en investigación de laboratorio. No está en la Lista de Prohibidos de la AMA. Compuesto de investigación preclínica.

Mecanismo de acción — Agonismo sesgado de RXFP1 (ERK sin cAMP)

B7-33 fue diseñado por el grupo Hossain/Howe/Bathgate en el Florey Institute como respuesta al “problema de la Serelaxina”. La Serelaxina (relaxina-2 humana recombinante) había completado ensayos de Fase III para insuficiencia cardíaca aguda pero no obtuvo la aprobación de la FDA — en parte debido a señales de seguridad cardiovascular mixtas atribuidas a la señalización dual de RXFP1 (vía ERK antifibrótica beneficiosa; vía cAMP potencialmente proarrítmica y pro-supervivencia de células cancerosas).

Hipótesis de diseño de B7-33: la cadena B de la relaxina sola (la cadena que media la unión a RXFP1) puede ser diseñada como un péptido de cadena simple estable que active solo el brazo antifibrótico ERK1/2/regulación al alza de MMP de la señalización RXFP1, evitando el brazo pro-cáncer/proarrítmico mediado por cAMP. El artículo publicado en 2017 en Nature Communications confirmó esto: B7-33 produce activación medible de RXFP1-ERK1/2 pero elevación mínima de cAMP — agonismo sesgado definido. En modelos publicados de fibrosis cardíaca, fibrosis renal y preeclampsia en ratones, B7-33 mostró eficacia antifibrótica equivalente o superior a la relaxina nativa sin las complicaciones mediadas por cAMP. (the chain that mediates RXFP1 binding) can be engineered into a stable single-chain peptide that activates only the ERK1/2 / MMP-upregulation anti-fibrotic arm of RXFP1 signalling while skipping the cAMP-mediated pro-cancer/pro-arrhythmic arm. The published 2017 Nature Communications paper confirmed this: B7-33 produces measurable RXFP1-ERK1/2 activation but minimal cAMP elevation — defined biased agonism. In published mouse models of cardiac fibrosis, kidney fibrosis, and pre-eclampsia, B7-33 produced equivalent or greater anti-fibrotic efficacy compared with native relaxin without the cAMP-mediated complications.

Aplicaciones de investigación publicadas

Farmacología de agonistas sesgados de RXFP1 — ejemplo canónico de sesgo de vía de receptor en la literatura publicada sobre ingeniería de péptidos
Investigación en fibrosis cardíaca — modelos de cardiomiopatía isquémica e hipertensiva; mediciones de deposición de colágeno y remodelación de la MEC
Investigación en fibrosis renal/hepática/pulmonar — regulación al alza de MMP-2/9 y degradación de la MEC en modelos crónicos de fibrosis
Investigación en preeclampsia — publicado en modelos de ratón preñado; el eje de la relaxina está centralmente involucrado en la adaptación hemodinámica del embarazo normal
Investigación preclínica en insuficiencia cardíaca — alternativa a la Serelaxina para investigación traslacional clínica donde el perfil de señalización sesgado es más favorable
Investigación en lesión renal aguda — estudios de protección tubular renal mediada por RXFP1

Para un contexto más amplio, consulte los péptidos de investigación relacionados: BPC-157 (reparación de tejidos), TB-500 (recuperación), GHK-Cu (remodelación de la piel y del tejido conectivo). Explore el catálogo completo catálogo de investigación de péptidos.

Concentraciones disponibles

Potencia del vial	Tamaños de paquete
2 mg — protocolo de investigación estándar para farmacología in vitro de RXFP1 y estudios in vivo de ciclo corto	10 o 20 viales
10 mg — modelos extendidos de fibrosis con dosificación crónica, tamaños de muestra multicohorte; menor coste por mg	10 o 20 viales

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Almacenamiento y reconstitución

Liofilizado 2–8 °C a corto plazo, −20 °C a largo plazo. Reconstituir con agua bacteriostática (1,0 mL por vial de 2 mg → 2 mg/mL; 1,0 mL por vial de 10 mg → 10 mg/mL). Evitar ciclos de congelación-descongelación.

Preguntas frecuentes

¿En qué se diferencia B7-33 de Serelaxin/relaxina-2 nativa?

La relaxina-2 nativa es un péptido de dos cadenas (A + B) unidas por puentes disulfuro que activa ambas vías descendentes de RXFP1: la rama antifibrótica ERK y la rama pro-supervivencia de cAMP. Serelaxin es relaxina-2 nativa recombinante; fracasó en la Fase III para insuficiencia cardíaca aguda en parte debido a señales adversas en la vía de cAMP. B7-33 es un análogo de cadena simple B que activa selectivamente la rama antifibrótica ERK sin la señal de la vía de cAMP.

¿Ha estado B7-33 en ensayos clínicos?

B7-33 sigue siendo un compuesto de investigación preclínica; hasta la fecha no se han completado ensayos clínicos formales en humanos de Fase I/II.

¿Qué rangos de dosis se utilizan en investigación?

Los protocolos publicados in vivo en ratones utilizan 25–50 µg/kg SC diarios durante 2–4 semanas. Los trabajos in vitro en cultivos celulares utilizan concentraciones nanomolares.

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Otros péptidos de investigación para reparación tisular/antifibróticos

BPC-157 — Compuesto de investigación pentadecapéptido para reparación tisular
TB-500 — Fragmento de Timosina Beta-4, recuperación
GHK-Cu — Tripéptido fijador de cobre, remodelación de piel/tejido conectivo
GLOW Blend — Combinación BPC-157 + GHK-Cu + TB-500
Combinación de Péptidos para la Curación — Paquete BPC-157 + TB-500
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