Kisspeptina-10
✅ Regulador apical de la actividad neuronal de GnRH
✅ Agonista del receptor KISS1R / GPR54
✅ Compuesto de investigación del eje HPG y pubertad
✅ Investigación en FIV e inducción de ovulación
✅ Identificado originalmente como supresor de metástasis
Kisspeptina-10 contiene compuesto de péptido sintético.
✓ Revisado médicamente por Morgan Ellis — Investigador farmacéutico · 8 años de experiencia · Última revisión: mayo de 2026
Respuesta rápida — ¿Qué es la Kisspeptina-10?
Kisspeptina-10 (KP-10) es un péptido amidado en el extremo C-terminal de 10 aminoácidos y el fragmento activo más estudiado del producto del gen KISS1. Es el regulador endógeno apical de la actividad neuronal de GnRH — la investigación publicada lo establece como el interruptor ascendente que inicia la pubertad y genera la liberación pulsátil de gonadotropinas. Actúa a través del receptor acoplado a proteína G GPR54 (KISS1R). Suministrado en viales liofilizados de 5 mg y 10 mg solo para uso en investigación de laboratorio.
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| Especificación | Detalle |
|---|---|
| Número CAS | 374675-21-5 (kisspeptina-10, humana) |
| Fórmula molecular | C63H83N17O14 |
| Peso molecular | 1302.45 Da |
| Secuencia | Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2, 10 aminoácidos; fragmento activo amidado en el extremo C-terminal de la kisspeptina madura de 54 aa) |
| Forma | Polvo liofilizado (blanco a blanquecino) |
| Pureza | ≥99% (verificado por HPLC, COA bajo solicitud) |
| Almacenamiento | Liofilizado: 2–8 °C (refrigerador) para stock de trabajo; −20 °C para almacenamiento a largo plazo de viales sin abrir. Reconstituido: 2–8 °C, usar dentro de ~30 días. Proteger de la luz. No congelar-descongelar la solución reconstituida. |
| Solubilidad | Agua bacteriostática (recomendada) o agua estéril para periodos de uso más cortos |
| Uso en investigación | Solo para uso en investigación de laboratorio. No para uso diagnóstico o terapéutico en humanos o veterinaria. |
¿Qué es la Kisspeptina-10?
Kisspeptina-10 (KP-10) es un péptido de 10 aminoácidos y el fragmento activo más extensamente estudiado del producto del gen KISS1, una preprokisspeptina de 145 aminoácidos que se procesa en la kisspeptina madura de 54 aminoácidos y varios fragmentos activos más cortos en el extremo C-terminal (kisspeptina-14, kisspeptina-13, kisspeptina-10). Todos los fragmentos más cortos comparten el núcleo activo de 10 residuos en el extremo C-terminal y tienen una potencia comparable en el receptor de kisspeptina — la kisspeptina-10 es la forma completamente activa más corta y, con mucho, el péptido de investigación más común en la literatura sobre kisspeptina.
La secuencia bien caracterizada es YNWNSFGLRF-NH2, peso molecular 1302.45 Da, fórmula empírica C63H83N17O14. La amidación en el extremo C-terminal es esencial para la actividad completa del receptor. KISS1 fue identificado originalmente como un gen supresor de metástasis por Lee et al. (Cancer Res 1996) y fue renombrado kisspeptina en honor a Hershey, Pensilvania (hogar de los chocolates Hershey’s Kisses) donde el gen fue clonado por primera vez. El papel reproductivo — KISS1/GPR54 como el regulador apical de las neuronas GnRH y el guardián molecular de la pubertad — fue establecido por dos artículos independientes en 2003 (Seminara et al., NEJM; de Roux et al., PNAS) que demostraron que las mutaciones de pérdida de función en GPR54 causan hipogonadismo hipogonadotrópico idiopático en humanos. La kisspeptina-10 se suministra como un polvo liofilizado de alta pureza para reconstitución con agua bacteriostática. Está no está aprobado por la FDA, EMA, MHRA o cualquier otro regulador importante para uso terapéutico humano, aunque la investigación en curso sobre FIV e infertilidad está investigando aplicaciones clínicas. La kisspeptina-10 de grado de investigación que se vende aquí se suministra únicamente para uso en investigación de laboratorio y no está destinado para administración humana o veterinaria.
Mecanismo de Acción — Señalización de GPR54 / KISS1R y el Eje HPG
Lo que hace que la kisspeptina-10 sea distintiva desde el punto de vista mecánico entre los péptidos de investigación reproductiva es su posición como el regulador apical ascendente de todo el eje hipotálamo-hipofisario-gonadal (HPG). El péptido actúa en un solo receptor — GPR54 (también llamado KISS1R) — pero la cascada descendente controla todo el sistema endocrino reproductivo en la investigación publicada:
- Activación de GPR54 (KISS1R) en neuronas GnRH — La kisspeptina-10 se une a GPR54, un receptor acoplado a proteína G de clase A expresado densamente en los cuerpos celulares de las neuronas GnRH en los núcleos arcuato y anteroventral periventricular del hipotálamo. La activación del receptor se acopla a Gαq/11 y fosfolipasa C, aumentando el calcio intracelular y desencadenando la despolarización de las neuronas de GnRH y la liberación pulsátil de GnRH en el sistema portal hipofisario. Este es el mecanismo más directo: la activación de las neuronas de GnRH es el paso limitante de la actividad del eje HPG, y la kisspeptina es el principal estímulo endógeno.
- Regulación del eje HPG en modo pulsátil frente a modo de oleada — Las neuronas de kisspeptina en el núcleo arcuato impulsan el patrón pulsátil de GnRH/LH que mantiene la función gonadal a lo largo de la vida reproductiva adulta. Una población separada de neuronas de kisspeptina en el núcleo periventricular anteroventral (en roedores) genera la oleada preovulatoria de LH en las hembras. Investigaciones que utilizan la estimulación selectiva o la eliminación de estas poblaciones han analizado los dos modos de salida del eje HPG en investigaciones publicadas.
- Inicio de la pubertad y el “interruptor de kisspeptina” — Las mutaciones de pérdida de función en GPR54 causan un fallo completo en el inicio de la pubertad en humanos y modelos animales; las mutaciones de ganancia de función causan pubertad precoz central. La hipótesis del “interruptor de kisspeptina” —que la pubertad se inicia cuando las neuronas de kisspeptina en el arcuato alcanzan un umbral crítico de actividad— es el modelo dominante del inicio puberal en la investigación actual en neurociencia reproductiva.
La kisspeptina-10 tiene una vida media plasmática relativamente corta (~5-10 minutos) debido a la rápida escisión proteolítica, especialmente en el motivo central RF-amida por metaloproteasas de matriz. Las vías subcutánea, intravenosa e intracerebroventricular están todas documentadas en investigaciones publicadas; la vía central se reserva para estudios de mecanismo de acción en roedores donde la cuestión del cruce de la barrera hematoencefálica es relevante. Para la investigación sistémica del eje HPG, la administración periférica produce respuestas medibles de GnRH/LH en minutos tras la inyección en bolo.
Aplicaciones de investigación publicadas
La kisspeptina-10 se utiliza en contextos de investigación de laboratorio que investigan:
- Endocrinología reproductiva y farmacología del eje HPG — dinámica pulsátil de GnRH/LH/FSH, regulación por retroalimentación gonadal, retroalimentación de esteroides sexuales sobre la actividad de las neuronas de kisspeptina (Seminara et al., NEJM 2003; de Roux et al., PNAS 2003)
- Investigación sobre la pubertad — cronología del inicio puberal en modelos de roedores, patrones de activación de las neuronas de kisspeptina durante la transición puberal, disección mecanística de la pubertad precoz central
- Investigación sobre el hipogonadismo hipogonadotrópico — modelos preclínicos de pérdida de función del GPR54, protocolos de reemplazo de kisspeptina, investigación sobre el mecanismo de acción de nuevas terapias para el hipogonadismo
- Investigación sobre FIV e inducción de la ovulación — alternativas al desencadenante de hCG en protocolos de FIV, inducción comparativa del pico de LH; la traducción clínica ha alcanzado la Fase 2 en algunos programas de investigación, aunque la kisspeptina-10 en sí no está aprobada
- Investigación sobre el síndrome de ovario poliquístico (SOP) — alteración del tono de kisspeptina en modelos preclínicos de SOP, anomalías en la frecuencia de los pulsos de LH, investigación sobre la maduración folicular
- Supresión de metástasis y biología del cáncer — KISS1 fue identificado originalmente como un gen supresor de metástasis; la investigación publicada continúa investigando la actividad antimetastásica de la kisspeptina en modelos de cáncer de mama, melanoma y cáncer de páncreas
- Investigación cardiovascular y metabólica — expresión emergente de KISS1R en cardiomiocitos y células β pancreáticas; efectos sobre la homeostasis de la glucosa y la contractilidad cardíaca bajo investigación
- Investigación comparativa de péptidos reproductivos — evaluación comparativa frente a PT-141 (Bremelanotide) para la investigación del comportamiento sexual en el eje de la melanocortina y en contra Oxitocina Acetato para puntos finales de afiliación y vinculación social.
Para un contexto más amplio sobre dónde encaja la kisspeptina-10 en el panorama de los péptidos reproductivos y activos en el SNC, consulte PT-141 (agonista de melanocortina para investigación en comportamiento sexual), Oxitocina Acetato (neuropeptido de comportamiento afiliativo), y Sermorelin (investigación hipotalámico-hipofisaria del eje GHRH). Explore el catálogo completo péptidos de investigación para compuestos relacionados.
Concentraciones y potencias disponibles
MedsBase ofrece Kisspeptin-10 en dos tamaños de viales liofilizados calibrados para duraciones típicas de protocolos de investigación. Cada concentración está disponible en formatos de paquetes de 10 o 20 viales con guía completa de reconstitución:
| Potencia del vial | Caso de uso típico en investigación | Tamaños de paquete |
|---|---|---|
| 5 mg | Concentración estándar para investigación — dosificación piloto, protocolos de pulso del eje HPG, estudios de cohorte única | 10 o 20 viales |
| 10 mg | Protocolos de ciclo extendido, estudios multicohorte, menor coste por mg | 10 o 20 viales |
Ambas concentraciones son la misma forma química (polvo liofilizado, pureza ≥99% por HPLC). Los viales de mayor mg requieren volúmenes de reconstitución más pequeños por dosis unitaria, lo que es útil cuando los investigadores desean minimizar el volumen de inyección en protocolos con roedores. Dado que los rangos de dosificación de kisspeptina-10 están en el régimen de bajos microgramos por administración, un solo vial de 5 mg permite semanas de investigación con protocolos de pulso a dosis típicas.
Comparativa — Kisspeptin-10 vs PT-141
Tanto Kisspeptin-10 como PT-141 (Bremelanotide) son péptidos pequeños activos en el SNC utilizados en investigación de comportamiento reproductivo y sexual, pero actúan en vías fundamentalmente diferentes. Kisspeptin-10 actúa sobre el eje endocrino HPG a nivel de las neuronas GnRH; PT-141 actúa sobre el eje de comportamiento sexual melanocortínico a nivel del receptor MC4R. Ambos son complementarios mecanísticamente en modelos de investigación, más que competidores.
| Criterio | Kisspeptina-10 | PT-141 (Bremelanotide) |
|---|---|---|
| Longitud | 10 aminoácidos (decapéptido) | 7 aminoácidos (heptapéptido cíclico) |
| Receptor primario | Receptores GPR54 / KISS1R | Receptores de melanocortina MC3R / MC4R |
| Efecto principal | Liberación de GnRH/LH/FSH (endocrino) | Comportamiento sexual mediado por el SNC (conductual) |
| Dominio de investigación | Eje HPG, pubertad, hipogonadismo, FIV | Deseo sexual, excitación, función eréctil |
| Vida media plasmática | ~5–10 min | ~2 horas (SC) |
| Uso clínico aprobado | Ninguno (Fase 2 en investigación de FIV) | Aprobado por la FDA como Vyleesi para HSDD (molécula diferente a la de grado de investigación) |
| Dosis típica de investigación | 10–200 mcg, bolo o pulso | 0.25–2 mg, administración única |
Los dos péptidos abordan diferentes capas de la biología reproductiva: la kisspeptina-10 actúa sobre el eje HPG endocrino, mientras que la PT-141 actúa sobre el eje conductual mediado por el SNC, por lo que no son alternativas directas. La investigación centrada en la dinámica pulsátil de GnRH/LH, el momento de la pubertad o el hipogonadismo utiliza kisspeptina-10. La investigación centrada en las vías de excitación sexual mediadas por el SNC utiliza PT-141.
Almacenamiento y reconstitución
Antes de la reconstitución: Almacene los viales liofilizados refrigerados a 2–8 °C en su envase original para stock de trabajo a corto plazo. Para almacenamiento a largo plazo sin abrir, congele a −20 °C. La kisspeptina-10 liofilizada es estable bajo refrigeración hasta 24 meses y a −20 °C hasta 36 meses. Evite los ciclos de congelación-descongelación del polvo liofilizado.
Procedimiento de reconstitución: Inyecte agua bacteriostática por la pared lateral del vial de péptido (no directamente sobre el polvo liofilizado). Para un vial de 5 mg, 2.0 mL de agua bacteriostática producen una concentración de trabajo de 2.5 mg/mL: 0.04 mL proporciona una dosis de investigación de 100 mcg. Para trabajos con dosis más bajas, se puede utilizar una dilución adicional en agua bacteriostática (con proteína transportadora BSA opcional al 0.1%). Agite suavemente — no ajuste shake — and allow 2–5 minutes for full dissolution. A correctly reconstituted solution should be clear and colourless.
Después de la reconstitución: Almacene refrigerado a 2–8 °C y utilícelo dentro de los 30 días para una estabilidad óptima. No congele la solución reconstituida: los ciclos de congelación-descongelación degradan la integridad del péptido. Deseche cualquier vial que presente turbidez, precipitado o decoloración. La kisspeptina-10 es susceptible a la escisión proteolítica en el motivo RF-amida del extremo C-terminal; la solución reconstituida debe utilizarse rápidamente dentro del plazo de 30 días para protocolos que requieran una calibración precisa de la relación dosis-respuesta.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza la kisspeptina-10 en investigación?
La kisspeptina-10 se utiliza en investigaciones de laboratorio sobre el eje hipotálamo-hipofisario-gonadal (HPG), la actividad de las neuronas GnRH, la liberación pulsátil de gonadotropinas, el inicio de la pubertad, el hipogonadismo hipogonadotrópico, el síndrome de ovario poliquístico (SOP), alternativas a la hCG en la inducción de la ovulación y FIV, la supresión de metástasis en cáncer (el gen KISS1 se identificó originalmente como un gen supresor de metástasis) y la señalización cardiometabólica emergente de la kisspeptina. Es la herramienta de investigación canónica para la farmacología de KISS1R / GPR54. La kisspeptina-10 de grado de investigación que se vende aquí es ajuste aprobado por la FDA y se suministra estrictamente para uso en investigación de laboratorio únicamente.
¿En qué se diferencia la kisspeptina-10 de la PT-141?
Ambas son péptidos reproductivos pequeños activos en el SNC, pero actúan sobre receptores y capas biológicas diferentes. La kisspeptina-10 actúa sobre el receptor GPR54/KISS1R en las neuronas GnRH y estimula el eje HPG endocrino (LH, FSH, producción de esteroides gonadales). La PT-141 actúa sobre los receptores de melanocortina MC3R/MC4R en el SNC y estimula las respuestas sexuales-conductuales (deseo, excitación, función eréctil). Ambas son complementarias desde el punto de vista mecánico y abordan diferentes cuestiones de investigación.
¿Cuál es la diferencia entre la kisspeptina-10 y la kisspeptina-54?
Ambas son fragmentos activos del producto del gen KISS1. La kisspeptina-54 (también llamada metastina) es el péptido maduro completo de 54 aminoácidos secretado in vivo. La kisspeptina-10 es el núcleo activo de 10 aminoácidos del extremo C-terminal, que conserva prácticamente toda la potencia del receptor y es el péptido de investigación más utilizado porque su menor tamaño hace que su síntesis sea más económica, la pureza sea más fácil de verificar y la reconstitución sea más sencilla. La kisspeptina-13 y la kisspeptina-14 son productos de escisión intermedios que también comparten el núcleo activo del extremo C-terminal. Los cuatro tienen una potencia comparable en GPR54.
¿Cuál es la dosis típica de investigación con kisspeptina-10?
Los protocolos preclínicos publicados suelen utilizar 10–200 mcg por administración en modelos de roedores, administrados por vía subcutánea o intravenosa para investigación de pulso-bolo, o como infusión continua para estudios de estimulación crónica. La investigación en FIV humana ha utilizado 6.4–12.8 μg/kg como dosis única subcutánea de activación. Un vial de 5 mg reconstituido con 2.0 mL de agua bacteriostática produce 2.5 mg/mL: 0.04 mL equivale a 100 mcg.
¿Está la kisspeptina-10 aprobada por la FDA?
No. La kisspeptina-10 no está aprobada por la FDA, la EMA, la MHRA ni ningún otro regulador importante para uso terapéutico en humanos. La investigación clínica en fase 2 sobre la inducción de la ovulación en FIV está en curso, pero la kisspeptina-10 no ha sido aprobada para ninguna indicación clínica. Toda la kisspeptina-10 vendida por proveedores exclusivos para investigación está destinada a investigaciones de laboratorio y no debe administrarse a humanos.
¿Cómo debe almacenarse la kisspeptina-10?
Viales liofilizados: refrigerar a 2–8 °C para stock de trabajo a corto plazo, o a −20 °C para almacenamiento a largo plazo de viales sin abrir. Solución reconstituida: refrigerar a 2–8 °C, usar en un plazo de 30 días. No congelar la solución reconstituida — los ciclos de congelación-descongelación degradan el péptido. Proteger siempre de la luz directa. Para diluciones de trabajo de baja concentración, se recomienda proteína transportadora BSA (0,1%) para minimizar las pérdidas por adsorción.
¿Cómo reconstituyo Kisspeptin-10?
Siga el procedimiento de reconstitución anterior. Añada agua bacteriostática por la pared lateral del vial (no sobre el polvo liofilizado), agite suavemente y permita de 2 a 5 minutos para la disolución completa. No ajuste agite el vial. Una solución correctamente reconstituida es transparente e incolora. Para un vial de 5 mg + 2,0 mL de diluyente, la concentración de trabajo es de 2,5 mg/mL.
¿Qué concentraciones tiene MedsBase en stock?
MedsBase ofrece Kisspeptin-10 en viales liofilizados de 5 mg y 10 mg. Cada concentración está disponible en tamaños de paquete de 10 viales o 20 viales. Todos los viales se suministran con una pureza del 99%+ por HPLC y un certificado de análisis disponible bajo petición.
¿Por qué se llamó originalmente kisspeptina al gen KISS1?
El gen KISS1 fue descubierto como un gen supresor de metástasis por Lee et al. en Hershey, Pensilvania (Cancer Res 1996). El nombre “kisspeptina” era una referencia irónica a los Hershey’s Kisses, los icónicos chocolates producidos en la misma ciudad. El papel reproductivo no se caracterizó hasta 2003 con la publicación simultánea de estudios sobre hipogonadismo por mutación en GPR54 humano en NEJM (Seminara et al.) y PNAS (de Roux et al.). Así, el péptido tiene la inusual distinción de ser caracterizado independientemente tanto como supresor de metástasis cancerígenas como regulador apical de la pubertad — dos roles que aún no están completamente conectados a nivel mecanístico.
¿El Kisspeptin-10 causa efectos secundarios en investigación?
La investigación clínica preclínica y de Fase 1/2 publicada ha documentado una buena tolerabilidad a dosis típicas de investigación. Los principales efectos on-target son la activación del eje HPG — aumento de LH, FSH, testosterona (hombres) o estradiol (mujeres), y efectos esteroides gonadales posteriores. Los hallazgos off-target incluyen efectos cardiovasculares moderados mediados por la expresión de KISS1R en tejido vascular, y un efecto de rubor/vasodilatación observado en algunas investigaciones humanas a dosis más altas. Los datos de seguridad a largo plazo fuera de contextos de investigación son limitados.
¿Cuál es la vida media del Kisspeptin-10?
En investigación preclínica y clínica, el kisspeptin-10 tiene una vida media plasmática de aproximadamente 5–10 minutos tras administración intravenosa o subcutánea. La corta vida media se debe a la rápida escisión proteolítica por metaloproteinasas de matriz en el motivo central RF-amida. Para investigación de estimulación crónica, se utilizan protocolos de infusión continua o dosificación pulsada repetida para mantener la ocupación del receptor.
¿Cuánto tarda el Kisspeptin-10 en mostrar efectos en investigación preclínica?
Las respuestas agudas de LH a la administración en bolo de kisspeptin-10 son detectables en 5–15 minutos en investigación con roedores y humanos. Las respuestas de FSH y esteroides gonadales posteriores se desarrollan en horas o días. Los efectos de estimulación crónica en el momento de la pubertad en modelos jóvenes de roedores se manifiestan durante la ventana puberal natural — días o semanas dependiendo de la especie y la etapa de desarrollo en la intervención.
¿Puedo pedir Kisspeptin-10 para envío internacional?
Sí. MedsBase envía Kisspeptin-10 a todo el mundo desde nuestra red de envío dedicada a péptidos. Los pedidos que solo contienen péptidos califican para nuestro servicio de envío independiente de péptidos. Todos los pedidos se envían en embalaje con control de temperatura con seguimiento completo y están cubiertos por nuestro Reshipment Assurance Policy.
Otros péptidos para investigación reproductiva, del SNC y conductual
- PT-141 (Bremelanotide) — Agonista de melanocortina heptapéptido cíclico — investigación de conducta sexual mediada por el SNC
- Oxitocina Acetato — Neuropéptido cíclico 9-aa — investigación sobre comportamiento de vinculación social y afiliación
- Sermorelin — Análogo de GHRH(1-29) — investigación del eje hipotálamo-hipofisario
- CJC-1295 con DAC — Análogo de GHRH de acción prolongada — investigación del eje de crecimiento
- Selank — Heptapéptido ansiolítico — investigación sobre resiliencia al estrés GABA/BDNF
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| Potencia | 5 mg, 10 mg |
|---|---|
| Cantidad | 10 Viales, 20 Viales, 30 Viales |
Kisspeptina-10
Preguntas y respuestas
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