Respuesta rápida — ¿Qué es el Hexarelin Acetate?
Hexarelin Acetato (también llamado Examorelina) es un secretagogo de hormona de crecimiento (GHS) sintético de 6 aminoácidos secretagogo de hormona de crecimiento (GHS): His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lis-NH2, con el contraión de sal acetato bioactivo. CAS 140703-51-1 (péptido libre) / 171263-26-6 (sal de acetato). PM 887.04 libre / 947.07 g/mol como acetato. El mimético de grelina más potente de la familia GHRP-2 / GHRP-6 / Ipamorelin — activa fuertemente el GHSR-1a en somatotrofos pituitarios y en cardiomiocitos (estos últimos a través del receptor CD36 para efectos cardioprotectores independientes de la liberación de GH). Induce una liberación pulsátil intensa de GH sin aumento agudo del hambre, pero con elevación documentada de cortisol y prolactina a dosis más altas. Solo para uso en investigación de laboratorio. Péptido sintético — no es grelina natural.
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| Especificación | Detalle |
|---|---|
| Clase de compuesto | Secretagogo de hormona de crecimiento sintético de 6 aa (familia GHRP); mimético de grelina; sal de acetato |
| Nombre químico | Hexarelin Acetate (sinónimos: Examorelin, EP-23905, MF6003) |
| Número CAS | 140703-51-1 (péptido libre); 171263-26-6 (sal de acetato) |
| Secuencia | L-His-D-2-metil-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lis-NH2 (6 aminoácidos; D-2-Me-Trp en la posición 2 y D-Phe en la posición 5 confieren estabilidad proteolítica y selectividad del receptor; amida C-terminal) |
| Fórmula molecular / PM | C47H58N12O6 (péptido libre, PM 887.04 g/mol); + C2H4O2 contraión de acetato (sal de acetato, PM 947.07 g/mol) |
| Mecanismo | Farmacología de doble receptor. (1) Primario: agonista del GHSR-1a (receptor de secretagogos de hormona de crecimiento tipo 1a, el receptor de grelina) en somatotropos pituitarios — induce una liberación pulsátil potente de GH mediante señalización Gq-PLC-IP3-Ca2+ ; también actúa sobre GHSR en neuronas del núcleo arqueado. (2) Secundario: se une a CD36 (un receptor barredor) en cardiomiocitos, endotelio vascular y macrófagos — produce efectos cardioprotectores en modelos de isquemia-reperfusión independientes de la liberación de GH. El mecanismo dual es exclusivo de la Hexarelina dentro de la familia GHRP. |
| Potencia frente a la familia | El péptido más potente para la liberación de GH en la familia GHRP-2/GHRP-6/Hexarelina/Ipamorelina por miligramo, pero con un aumento correspondiente de cortisol y prolactina en dosis más altas (a diferencia de Ipamorelina, que produce una liberación limpia solo de GH). |
| Forma | Polvo liofilizado de blanco a blanquecino; viales de un solo uso para investigación. |
| Pureza | ≥99% (verificado por HPLC, COA bajo solicitud) |
| Almacenamiento | Liofilizado: 2–8 °C a corto plazo; −20 °C a largo plazo (≥36 meses). Reconstituido: 2–8 °C, usar en 30 días. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación. |
| Uso en investigación | Solo para uso en investigación de laboratorio. No para uso diagnóstico o terapéutico en humanos o veterinaria. La Hexarelina/Examorelina está en la Lista de Sustancias Prohibidas de la WADA (clase S2, Hormonas Péptidas y Factores de Crecimiento) y está prohibida en todo momento en contextos deportivos. |
Mecanismo de acción: Farmacología dual GHSR-1a + CD36
La Hexarelina es única en la familia GHRP por tener una actividad bien documentada en dos receptores mecanicísticamente distintos:
- Agonismo de GHSR-1a (mecanismo principal de liberación de GH) — La Hexarelina se une al receptor de grelina (GHSR-1a, un GPCR acoplado a Gq) en somatotrofos pituitarios con afinidad subnanomolar. La activación del receptor impulsa PLC → IP3 → Ca2+ liberación, desencadenando la exocitosis de gránulos secretores de GH. El D-2-Me-Trp en la posición 2 y el D-Phe en la posición 5 confieren una alta resistencia a la degradación proteolítica, extendiendo la vida media plasmática en comparación con la grelina natural.
- Unión a CD36 (mecanismo cardioprotector secundario) — La Hexarelina (a diferencia de la Ipamorelina o el GHRP-6 en el mismo grado) se une al CD36, un receptor de barrido en cardiomiocitos, endotelio vascular y macrófagos. Investigaciones publicadas (Bodart et al. 2002, entre otros) han demostrado efectos cardioprotectores directos en modelos de lesión por isquemia-reperfusión que son independientes de la hormona de crecimiento. El mecanismo de unión a CD36 preserva la contractilidad cardíaca, reduce la disfunción ventricular postisquémica y modula la activación de macrófagos.
- Consecuencias descendentes del eje GH — Como todos los GHRP, la actividad liberadora de GH de la Hexarelina impulsa la producción de IGF-1, aumenta la lipólisis, incrementa la masa magra y mejora el balance de nitrógeno en trabajos in-vivo publicados. Los efectos reflejan en gran medida la farmacología más amplia del eje GH.
- Taquifilaxis con dosificación crónica — La administración crónica de dosis altas de Hexarelin produce desensibilización del receptor GHSR-1a (taquifilaxis), reduciendo su potencia liberadora de GH tras 4–6 semanas de administración continua. La investigación publicada utiliza protocolos de dosificación pulsada para mitigar este efecto.
- Elevación de cortisol y prolactina — A dosis más altas, el Hexarelin eleva los niveles séricos de cortisol y prolactina junto con la GH (similar al GHRP-2 y GHRP-6 en este aspecto). Para protocolos de investigación donde se requiere una liberación selectiva exclusiva de GH, Ipamorelina es la alternativa selectiva preferida.
Aplicaciones de investigación publicadas
- Farmacología de los GHRP/secretagogos de GH — compuesto de referencia de GHRP más potente por mg
- Farmacología del receptor GHSR-1a — herramienta de investigación canónica junto con la grelina y el ipamorelina
- Investigación en cardioprotección (dependiente de CD36) — único en la familia GHRP por sus efectos cardiacos directos documentados en modelos de isquemia-reperfusión
- Investigación del eje de la hormona de crecimiento — induce un potente pulso endógeno de GH sin necesidad de inyectar hGH exógena
- Investigación en composición corporal — utilizado en estudios publicados con roedores junto con análogos de GHRH para el análisis de masa magra/masa grasa
- Investigación sobre taquifilaxis y desensibilización del GHSR-1a — su perfil de taquifilaxis bien documentado lo convierte en una herramienta útil para la farmacología de desensibilización de receptores
Para un contexto más amplio, consulte Ipamorelina (secretagogo limpio solo de GH — sin cortisol/prolactina), GHRP-2 Acetato (GHS hermano), GHRP-6 Acetato (GHS hermano), CJC-1295 con DAC (análogo de GHRH, comúnmente combinado), Sermorelin (GHRH 1-29).
Concentraciones disponibles
| Potencia del vial | Tamaños de paquete |
|---|---|
| 2 mg — protocolos de investigación inicial, trabajo de titulación de dosis | 10 o 20 viales |
| 5 mg — protocolos de investigación estándar, tamaños de muestra multicohorte; costo más bajo por mg | 10 o 20 viales |
Cómo se compara — Hexarelina frente a Ipamorelina
Ipamorelina es el secretagogo más limpio exclusivo de GH en esta familia — liberación potente de GH sin elevación de cortisol ni prolactina. Hexarelin es el más potente de la familia por miligramo, pero eleva el cortisol y la prolactina en dosis altas. Hexarelin también tiene el mecanismo cardioprotector único de unión a CD36. Los investigadores eligen Hexarelin para máxima potencia liberadora de GH o específicamente para el eje CD36; Ipamorelin para investigación limpia del eje de GH aislado donde evitar los factores de confusión de cortisol/prolactina es importante.
| Criterio | Hexarelina | Ipamorelina |
|---|---|---|
| MW | 887 / 947 (acetato) | 711.85 |
| Potencia de liberación de GH | La más alta de la familia (por mg) | Fuerte pero menos potente que Hexarelin |
| Cortisol / prolactina | Elevada en dosis altas | Sin elevación documentada — limpio |
| Unión a CD36 | Sí — cardioprotector | Mínima / no documentada |
| Indicación principal | Investigación de GH de máxima potencia, cardioprotección | Investigación limpia exclusiva de GH, protocolos sin factores de confusión |
Almacenamiento y reconstitución
Almacene los viales liofilizados a 2–8 °C; congele los viales sin abrir a −20 °C para almacenamiento a largo plazo. Reconstituya con agua bacteriostática (1,0 mL por vial de 2 mg → 2 mg/mL; 1,0 mL por vial de 5 mg → 5 mg/mL). Agite suavemente para disolver. Almacene los viales reconstituidos a 2–8 °C, úselos dentro de los 30 días. Proteja de la luz. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación.
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia Hexarelin de GHRP-2 y GHRP-6?
Los tres son péptidos sintéticos liberadores de GH de 6 aminoácidos de la misma familia. Hexarelina es el más potente por mg, pero también eleva más el cortisol/prolactina que GHRP-2 y menos que GHRP-6. Hexarelina se une de manera única a CD36 para efectos cardioprotectores no observados con GHRP-2 o GHRP-6.
¿Cuál es la dosis típica de investigación?
Los protocolos in vivo en roedores suelen usar 50–200 µg/kg SC, 1–3 veces al día. Los protocolos de cultivo in vitro de hipófisis usan concentraciones nanomolares. La investigación publicada en humanos ha utilizado 1–2 mg SC por dosis.
¿Cuál es el estado según la WADA?
Hexarelina (Examorelina) está en la Lista de Sustancias Prohibidas de la WADA bajo la clase S2 (Hormonas Péptidas, Factores de Crecimiento). Prohibida en todo momento en contextos deportivos.
¿Se puede combinar Hexarelina con CJC-1295 u otros análogos de GHRH?
Sí — Hexarelina (GHS) + CJC-1295 (análogo de GHRH) es el protocolo canónico de “GHRP + GHRH” que produce una liberación sinérgica de GH mediante la activación de dos vías hipofisarias complementarias. Sermorelina y Tesamorelina son alternativas como socios de GHRH.
Otros Péptidos de Investigación para el Eje de la Hormona de Crecimiento
- Ipamorelina — Secretagogo limpio de solo GH — sin elevación de cortisol/prolactina
- GHRP-2 Acetato — Miembro de la familia GHRP
- GHRP-6 Acetato — Miembro de la familia GHRP (también aumenta el hambre)
- CJC-1295 con DAC — Análogo de GHRH — socio canónico para combinación
- Sermorelin — Análogo de GHRH 1-29 — socio alternativo de GHRH
- Agua BAC (Agua Bacteriostática) — Necesaria para reconstituir cualquier vial liofilizado — diluyente estéril conservado con alcohol bencílico al 0.9%
























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