Oksitosiini-asetaatti

📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.

Mikä on oksytosiiniasetaatti?

Oksitosiini-asetaatti on oksitosiinin asetattisuolamuoto, 9-aminohapposyklinen neuropeptidi, jonka Sir Henry Dale eristi ensimmäisen kerran vuonna 1906 ja Vincent du Vigneaud syntetisoi kemiallisesti vuonna 1953 — ensimmäinen peptidihormoni, joka koskaan valmistettiin kokonaissynteesillä, työ, joka toi du Vigneaudille Nobelin kemian palkinnon vuonna 1955. Asetaatti-ionia käytetään tutkimuslaatuisessa liofylisaatiossa, koska se parantaa peptidin pitkäaikaista stabiilisuutta ja veden liukoisuutta verrattuna vapaaseen oksitosiiniseen ilman farmakologian muutosta — asetaatti dissosioituu nopeasti fysiologisessa liuoksessa.

Hyvin tunnettu sekvenssi on CYIQNCPLG-NH₂ , jossa on sisäinen disulfidisilta Cys1:n ja Cys6:n välillä, joka muodostaa 6-residuisen makrosyklinen renkaan ja 3-residuisen C-terminaalisen häntä. Molekyylipaino on 1007,19 Da (vapaa emäs); empiirinen kaava C₄₃H₆₆N₁₂O₁₂S₂. Oksitosiinia toimitetaan korkeapuhdasta liofylisoitua jauhetta, joka uudelleenliuotetaan bakteriostaattisella vedellä. Lääketieteellinen oksitosiini on FDA-hyväksytty injektoitavaksi synnytyslääkkeeksi (Pitocin, Syntocinon) synnytyksen käynnistämiseen ja synnytyksen jälkeiseen verenvuodon hallintaan; täällä myytävä tutkimuslaatuinen oksitosiiniaset vain laboratoriotutkimuskäyttöön eikä ole FDA-hyväksytty ihmisille tai eläimille annettavaksi. Liittyvää pieni-peptidi CNS-tutkimusta varten katso Selank ja PT-141 tuotesivumme.

Toimintamekanismi — Perifeeriset endokriiniset ja keskeiset neuromodulaattoriroolit

Mikä tekee oksitosiinista epätavallisen tutkimuspeptidien joukossa on sen kaksoisidentiteetti sekä perifeerisenä endokriinisenä hormonina että keskeisenä neuromodulaattorina. Sama molekyyli, joka vapautuu eri anatomisista osastoista, tuottaa perustavanlaatuisesti erilaisia fysiologisia vaikutuksia:

• Perifeerinen endokriininen vapautuminen — kohtu- ja maitorauhasefektit — Oksitosiinia syntetisoidaan supraoptisen ja paraventrikulaarisen hypotalamuksen magnosellulaarisissa neuroneissa ja vapautuu systemaiseen verenkiertoon takaraivolisakkeesta. Perifeerinen oksitosiini sitoutuu OXTR-reseptoreihin kohdun sileässä lihaksessa (stimuloi supistuksia synnytyksen aikana) ja maitorauhasen alveolien myoepiteelisoluissa (aiheuttaa maidoneritysrefleksin). Perifeerinen puoliintumisaika on lyhyt (~3–5 minuuttia IV) oksitosinaasin ja muiden peptidaasien nopean metabolian vuoksi.
• Keskeinen vapautuminen — sosiaalinen, yhdistävä ja stressiä lievittävä käyttäytyminen — Erillinen parvosellulaaristen oksitosiinineuronien populaatio projisoi aksoneitaan aivoalueille, kuten amygdalaan, nucleus accumbensiin, ventral tegmental areaan ja prefrontaalikortekseen. Keskeinen oksitosiinin vapautuminen ei päädy systemaiseen verenkiertoon, eikä sitä voida mitata plasmassa. Julkaistujen tutkimusten mukaan se säätää parisidoksen muodostumista, ryhmään kuuluvuuden tunnetta, luottamusta, pelon sammumista ja stressireaktiota. Preeriamyyrän parisidoksen kirjallisuus on keskeisen oksitosiinisignaalin kanoninen mekanistinen aineisto.
• Reseptorifarmakologia ja signaalinsiirto — Oksitosiini vaikuttaa yhteen G-proteiinikytkentäiseen reseptoriin (OXTR), joka kytkeytyy ensisijaisesti Gα_q/11 :n kanssa aktivoimaan fosfolipaasi C:tä, IP₃, ja solunsisäisen kalsiumin vapautuminen sileässä lihaksessa. CNS:ssä OXTR-signalointi on monimutkaisempaa ja sisältää Gα_{:tä ja solunsisäistä kalsiumin vapautumista sileässä lihaksessa. CNS:ssä OXTR-signalointi on monimutkaisempaa ja sisältää Gα} kytkeytyminen, GABAergisten interneuroneihin vaikuttava modulaatio ja vuorovaikutus läheisesti sukulaiseen vasopressiini V1a-reseptoriin. Selektiivisiä OXTR-agonistej ja -antagonisteja käytetään laajasti nykyisessä tutkimuksessa erottelemaan oksitosiinin ja vasopressiinin vaikutukset käyttäytymiseen.

Nenäsuoniston kautta tapahtuva annostelu on yksi useimmin mainituista tutkimusmenetelmistä, koska se aiheuttaa mitattavia keskushermostovaikutuksia sosiaaliseen käyttäytymiseen nostamatta perifeeristä plasman oksitosiinitasoa fysiologisesti merkittäville tasoille. Tarkka mekanismi, jolla nenäsuoniston kautta annosteltu oksitosiini saavuttaa keskushermoston osat — oliko se haju- ja kolmoishermon kuljetuksen, seulanlevyn diffuusion vai perifeerisen palaute-signaalin kautta — on edelleen aktiivinen tutkimuskysymys. Käyttäytymisvaikutukset ovat niin toistettavia, että nenäsuoniston kautta tapahtuvasta annostelusta on tullut standardimenetelmä sekä ihmisissä että jyrsijöissä tehtävässä oksitosiinin käyttäytymistutkimuksessa.

Julkaistut tutkimussovellukset

Oxytocin Acetatea käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan:

• Sosiaalinen käyttäytyminen ja parisuhdeside — preeriahyppiksen kumppanivalintatestit, kumppanivalinnan muodostuminen yksiavioisilla vs. moniavioisilla hyppiksillä, sosiaalisen tunnistuksen paradigmat jyrsijöillä (Insel & Hulihan, Behav Neurosci 1995; Young & Wang, Nat Neurosci 2004)
• Autismikirjon ja sosiaalisen kognition tutkimus — esikliiniset mallit sosiaalisten vajavaisuuksien fenotyypeistä, OXTR-varianttikohorttitutkimukset, intranasaalisen oksitosiinin käyttäytymisvaikutukset; yksi nykyajan aktiivisimmista oksitosiinin kliinisistä tutkimusalueista
• Luottamus- ja yhteistyökäyttäytymistutkimus — luottamuspelien taloudelliset paradigmat, yhteistyöpäätöksenteko epävarmuuden alla; ryhmäsisäinen vs. ryhmävälinen ennakkoluulo modulaatio
• Stressi, ahdistus ja pelon sammuttaminen — mantelitumakkeesta riippuva pelon ehdollistuminen, stressin aiheuttama HPA-aktiivointi, kortisolivasteen modulointi julkaistuissa tutkimuksissa
• Äidin käyttäytyminen ja vanhemman hoiva — synnytyksen jälkeinen äidin käyttäytymisen indusointi jyrsijöillä, isän hoivatutkimukset yksiavioisissa myyralajeissa, allovanhempien käyttäytyminen
• Lisääntymisfysiologian tutkimus — kohdun supistuvuusassayt, maitorauhasen myoepiteelisolututkimus, synnytysmekanismien tutkimus
• Haavan paraneminen ja kudosten uusiutuminen — OXTR-ilmentymä ihofibroblasteissa ja keratinosyyteissä; uusiutuvat tutkimukset paikallisesta oksitosiinisignaloinnista ihohaavojen paranemisessa
• Vertailleva neuropeptiditutkimus — vertailu vasopressiiniin (läheisesti sukua oleva 9-aminohapposyklinen neuropeptidi, jossa yhden aminohapon ero) ja muihin pieniin keskushermostolle aktiivisiin peptideihin kuten Selank.

Laajemman kontekstin saamiseksi siitä, mihin oksitosiini sopii pienten peptidien neuromodulaattorimaisemassa, katso Selank (anksiolyyttinen heptapeptidi), PT-141 (Keskushermostoon vaikuttava melanokortiiniagonisti), ja Semax (nootrooppinen heptapeptidi). Selaa koko tutkimuspeptidien luettelo liittyvistä yhdisteistä.

Saatavat vahvuudet ja pitoisuudet

MedsBase tarjoaa oksitosiiniasetaattia kahdessa liofilisoidun pullon koossa, jotka on kalibroitu tyypillisten tutkimusprotokollien pituuksien mukaan. Kumpikin vahvuus on saatavilla 10- tai 20-pullon pakkauksina täydellisine uudelleenliuotusohjeineen:

Molemmat vahvuudet ovat samaa kemiallista muotoa (liofilisoitu asetaattisuolajauhe, 99%+ HPLC-puhtaus). Koska oksitosiinin tutkimusannos vaihtelee mikrogrammatasolla, yksi 5 mg pullo riittää useiden viikkojen käyttäytymistutkimuksiin tyypillisillä nenäannoksilla (24 IU ≈ 40 mcg per annos ihmistutkimuksissa, ja pienemmät annokset jyrsijöillä).

Vertailu — Oksitosiiniasetaatti vs. Selank

Oksitosiini ja Selank ovat molemmat pieniä keskushermostoon vaikuttavia peptidejä, joita käytetään käyttäytymis- ja mielialatutkimuksissa, mutta ne kohdistuvat eri reseptoreihin ja käyttäytymisalueisiin. Niitä verrataan toisinaan tutkimuksessa, koska molemmat ovat nenäannoksina biosaatavilla ja molemmilla on mitattavia käyttäytymisvaikutuksia julkaistuissa jyrsijä- ja ihmistutkimuksissa, vaikka ne eivät ole rakenteellisesti tai farmakologisesti sukua toisilleen.

Käyttäytymistutkimuksen pinnoittelussa kahdella peptidillä on päällekkäisettömät mekanismit (oksitosiini vaikuttaa omaan GPCR-reseptoriinsa; Selank vaikuttaa GABA/BDNF-muutoksen kautta), joten yhteiskäyttö ei ole farmakologisesti redundanttia. Stressiä ja sosiaalista käyttäytymistä yhteisinä päätepisteinä tutkivat tutkimusprotokollat käyttävät joskus molempia lähestymistapoja.

Säilytys ja liuotus

Ennen liuotusta: Säilytä liofilisoidut pullot jääkaapissa 2–8 °C:ssa alkuperäisessä pakkauksessa lyhytaikaista käyttövarastoa varten. Pitkäaikaista säilytystä varten pakastamattomille pulloille pakasta -20 °C:ssa. Liofilisoitu oksitosiiniasetaatti on stabiili jääkaapissa jopa 24 kuukautta ja -20 °C:ssa jopa 36 kuukautta. Vältä jäätymis-lämmityssyklejä liofilisoidulla jauheella. Asetaattisuola muoto on hygroskooppisesti stabiilimpi kuin vapaa emäs, mutta pullot tulisi silti suojata ilmankosteudelta.

Uudelleenliuotusmenettely: Ruiskuta bakteriostaattista vettä peptidipullon sivuseinää pitkin (ei suoraan liofilisoidun kakkun päälle). 5 mg pullolle 5,0 ml bakteriostaattista vettä tuottaa 1 mg/ml käyttöpitoisuuden; 0,04 ml vastaa 40 mcg tutkimusannosta (~24 IU). Kiertele varovasti – älä ei ravistele — ja anna 2–5 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Oikein uudelleenliuotettu liuos tulisi olla kirkas ja väritön. Nenäsuihkeajoneuvoon tarkoitettuja tutkimusmuotoja varten uudelleenliuotettu liuos voidaan siirtää kalibroituun nenäsuihkepulloon, joka toimittaa noin 100 μl per pumpaus.

Uudelleenliuotuksen jälkeen: Säilytä jääkaapissa 2–8 °C:ssa ja käytä 30 päivän kuluessa optimaalisen stabiilisuuden saavuttamiseksi. Älä pakasta uudelleenliuotettua liuosta – jäätymis-lämmityssyklit heikentävät peptidin eheyttä ja häiritsevät Cys1–Cys6-disulfidisidosta. Hylkää kaikki samean, saostuman tai värinmuutoksen osoittavat pullot.

Usein Kysytyt Kysymykset

Mihin oksitosiiniasetaattia käytetään tutkimuksessa?

Oksitosiiniasetaattia käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan sosiaalista käyttäytymistä ja parisidonnaisuutta, autismikirjoa ja sosiaalista kognitiota, luottamusta ja yhteistyöskentelyä, stressiä ja pelon sammumista, äitiyden ja vanhemmuuden hoitoa, lisääntymisfysiologiaa sekä haavan paranemista. Se on yksi laajimmin tutkituista neuropeptideistä julkaistussa kirjallisuudessa ja toimii kanonisena OXTR-akselin tutkimusyhdisteensää. Täällä myytävä tutkimusluokan oksitosiiniasetaatti on ei FDA-hyväksytty ei-kliiniseen ihmiskäyttöön ja toimitetaan tiukasti laboratoriotutkimusta varten.

Mitä eroa on oksitosiiniasetaatilla ja vapaalla emäksellä oksitosiinilla?

Asetaatti-ionimuoto ei muuta farmakologiaa – se dissosioituu nopeasti fysiologisessa liuoksessa. Asetaattisuolaa käytetään tutkimusluokan peptidin liofilisoinnissa, koska se parantaa peptidin pitkäaikaista stabiilisuutta, vähentää hygroskooppisuutta ja parantaa vesiliukoisuutta verrattuna vapaaseen emäkseen oksitosiiniin. Kaikki julkaistut oksitosiinin käyttäytymis- ja endokriiniset vaikutukset koskevat asetaattisuolaa vastaavassa oksitosiinipitoisuudessa.

Miten oksitosiini eroaa Selankista?

Molemmat ovat pieniä keskushermostoon vaikuttavia peptidejä, joita käytetään käyttäytymistutkimuksessa, mutta ne kohdistuvat eri reseptoreihin ja käyttäytymisalueisiin. Oksitosiini on 9-aminohappodisulfidisiltaisen makrosyklinen peptidi, joka sitoutuu OXTR G-proteiinikytkentäiseen reseptoriin, ja sen ensisijainen tutkimussignaali on sosiaaliseen sitoutumiseen ja luottamukseen liittyvissä paradigmoissa. Selank on 7-aminohappoinen lineaarinen heptapeptidi, joka vaikuttaa GABA-muutoksen ja BDNF-ilmentymisen kautta, ja sen ensisijainen tutkimussignaali on anksiolyyttisyys ja stressinsietokyky. Nämä kaksi ovat farmakologisesti toisiinsa liittymättömiä.

Mikä on tyypillinen oksitosiinin tutkimusannos?

Julkaistut ihmisten nenäsuihketutkimusprotokollat käyttävät tyypillisesti 24–40 IU annosta kohden (1 IU ≈ 1,7 mcg, joten 24 IU ≈ 40 mcg). Jyrsijöiden annokset ovat pienempiä absoluuttisessa massassa, mutta suurempia mg/kg-suhteessa. 5 mg pullo, joka on uudelleenliuotettu 5,0 ml bakteriostaattisella vedellä, tuottaa 1 mg/ml – 40 mcg per 0,04 ml.

Onko oksitosiini-asetaatti FDA:n hyväksymä?

Farmaseuttinen injektoitava oksitosiini (Pitocin, Syntocinon) on FDA:n hyväksymä erityisille synnytysindikaatioille — synnytyksen käynnistämiseen, synnytyksen jälkeisten verenvuotojen hallintaan ja maidonerityksen edistämiseen — ja se valmistetaan GMP-standardeja noudattaen hyväksyttyjen lääketeollisuuden valmistajien toimesta. Täällä myytävä tutkimuskäyttöön tarkoitettu oksitosiini-asetaatti on erillinen tuote, joka on tarkoitettu vain laboratoriotutkimuksiin, eikä se ole ei FDA:n hyväksymä ihmis- tai eläinkäyttöön näiden synnytysindikaatioiden ulkopuolella.

Kuinka oksitosiini-asetaatti tulisi säilyttää?

Lyofiloituja pulloja: jääkaapissa 2–8 °C lyhytaikaista käyttövarastoa varten tai −20 °C pitkäaikaista säilytystä varten avaamattomille pulloille. Uudelleenliuotettu liuos: jääkaapissa 2–8 °C, käytä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä uudelleenliuotettua liuosta — jäätymis-lämmitysjaksot heikentävät peptidin laatua ja voivat häiritä disulfidisiltaa. Suojaa aina suoralta valolta.

Kuinka oksitosiini-asetaatti uudelleenliuotetaan?

Noudata yllä kuvattua uudelleenliuotusmenettelyä. Lisää bakteriostaattista vettä pullon sivuseinää pitkin (ei suoraan lyofiloituun kuoreen), kiertoile hellästi ja anna 2–5 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Älä ei ravista pulloa — voimakas ravistelu voi häiritä disulfidisidosta. Oikein uudelleenliuotettu liuos on kirkas ja väritön. 5 mg pullolle + 5,0 mL liuotinta, työskentelypitoisuus on 1 mg/mL.

Mitä vahvuuksia MedsBase pitää varastossaan?

MedsBase tarjoaa oksitosiini-asetaattia 5 mg ja 10 mg lyofiloituina pulloina. Kumpikin vahvuus on saatavilla 10 tai 20 pullon pakkauksina. Kaikki pullot ovat vähintään 99 % HPLC-puhtaudella ja analyysitodistus on saatavilla pyynnöstä.

Voidaanko oksitosiinia annostella nenän kautta tutkimuksessa?

Kyllä — nenän kautta annostelu on yksi useimmin mainituista toimitustavoista oksitosiinin käyttäytymistutkimuksissa. Nenän kautta annosteltu oksitosiini aiheuttaa mitattavia vaikutuksia keskushermostoon sosiaaliseen käyttäytymiseen, luottamukseen ja stressireaktiivisuuteen nostamatta perifeeristä plasmooksitosiinin tasoa fysiologisesti merkittäville tasoille. Tarkka mekanismi, jolla oksitosiini pääsee keskushermostoon, on edelleen aktiivinen tutkimuskysymys (haistelija- ja kolmoishermojen kuljetus, lamina cribrosan diffuusio tai perifeerinen palaute). Ihonalainen ja aivokammioon annostelu on myös dokumentoitu jyrsijätutkimuksissa.

Mikä on oksytosiinin puoliintumisaika?

Julkaistujen tutkimusten mukaan oksytosiinilla on plasman puoliintumisaika noin 3–5 minuuttia intravenoosisen annostelun jälkeen. Lyhyt puoliintumisaika johtuu oksytosinaasin (eli systinyyliaminopeptidaasin) ja muiden peptidaasien nopeasta metabolisoinnista. Intranasaalisen annostelun jälkeiset käyttäytymisvaikutukset kestävät pidempään kuin plasman puhdistuminen, koska keskushermoston oksytosiinikompartimentit eroavat ääreisverenkierrosta.

Miksi disulfidisilta on tärkeä?

Cys1–Cys6-disulfidisidos lukitsee oksytosiinin sykliseen konformaatioon, joka on välttämätön reseptorinsidontaa varten. Disulfidisillan pelkistyminen muuttaa oksytosiinin epäaktiiviseksi lineaariseksi muodoksi — siksi uudelleenliuotusmenettelyissä vältetään erityisesti voimakasta ravistelua ja jäädytyksestä sulatusjaksoja, jotka voivat häiritä siltaa ja heikentää peptidiaktivoitumista. Läheisesti sukua olevalla neuropeptidi vasopressiinilla on sama disulfidisillan rakenne, ja ainoa aminohappoero on asemassa 3 (vasopressiinissa Phe, oksytosiinissa Ile).

Aiheuttaako oksytosiini sivuvaikutuksia tutkimuksessa?

Oksytosiinitutkimuksissa johdonmukaisin löydös on käyttäytymisvaikutusten annosriippuvuus — vastetus ei ole monotoninen suurilla annoksilla, ja hyvin suuret annokset voivat aiheuttaa paradoksaalisia vaikutuksia. Akuutit ääreisvaikutukset voivat sisältää kohdun supistumisen (merkityksellinen raskausmallien tutkimuksessa) ja maltilliset vasoaktiiviset vaikutukset suprafysiologisilla annoksilla. Pitkäaikaisissa käyttäytymistutkimuksissa on raportoitu kontekstiriippuvaisia vaikutuksia — esimerkiksi lisääntynyt ryhmäsidonnaisuus voi joissakin sosiaalis-kognitiivisissa paradigmoissa liittyä lisääntyneeseen ulkoryhmävääristymään.

Kuinka kauan oksytosiinilla kestää näyttää vaikutuksia esikliinisessä tutkimuksessa?

Akuutit käyttäytymisvaikutukset sosiaalisessa tunnistamisessa, kumppanimieltymyksessä ja luottamuspeleissä voidaan havaita 30–60 minuutin kuluessa intranasaalisesta annostelusta ihmis- ja jyrsijätutkimuksissa. Ääreisvaikutukset (kohdun supistuminen, maidoneritys) tapahtuvat sekunneissa intravenoosisen annostelun jälkeen johtuen suorasta OXTR:n kytkeytymisestä PLC/IP₃/Ca²⁺ -signaalointiin.

Voinko tilata oksytosiiniasetaattia kansainväliselle toimitukselle?

Kyllä. MedsBase toimittaa oksytosiiniasetaattia maailmanlaajuisesti omistetusta peptiditoimitusverkostostamme. Pelkästään peptidit sisältävät tilaukset oikeuttavat erilliseen peptiditoimituspalveluumme. Kaikki tilaukset toimitetaan lämpötilanhallinnallisessa pakkauksessa täydellä seurannalla ja ne kuuluvat Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin.

Muut peptidit keskushermoston, käyttäytymis- ja affektiivisen tutkimuksen alueella

• Selank — Anksiolyyttinen heptapeptidi tuftsiini-analogia — GABA/BDNF stressinsietokyvyn tutkimus
• Semax — Venäjällä kehitetty nootrooppinen heptapeptidi — melanokortiini- ja dopaminerginen modulaatio
• PT-141 (Bremelanotiidi) — Melanokortiinireseptorin agonistti — keskushermostoon vaikuttava pieni peptidi seksuaalikäyttäytymistutkimuksessa
• Epitaloni — AEDG käpyrauhanen tetrapeptidi — pitkäikäisyys ja circadinen tutkimus
• BPC-157 — Body Protection Compound — kudosten toipumistutkimus

Lisälukemista

Lisää vaihtoehtoja Peptideissä

Luokiteltu MedsBase-tilausmäärän mukaan — mitä muut asiakkaat tässä kategoriassa valitsevat.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00価格帯: US$115.00～US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00価格帯: US$310.00～US$6,515.00

BAC Vesi (Bakteriostaattinen vesi)

US$50.00 – US$150.00価格帯: US$50.00～US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00価格帯: US$210.00～US$1,975.00