DSIP

📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.

Mikä on DSIP?

DSIP (Delta Sleep-Inducing Peptide) on 9-aminohappoinen lineaarinen neuropeptidi, jonka Schoenenberger ja Monnier eristivät ensimmäisen kerran Baselin yliopistossa vuonna 1977. Peptidi tunnistettiin dialysoimalla kanin aivoverestä intralaminaarisen thalamoksen sähköisen stimuloinnin aikana — tämä alue tunnetaan delta-aaltoisen (hitaan) unen aiheuttajana aivokuorella — ja keskittämällä bioaktiivinen fraktio. DSIP nimettiin sen aiheuttaman hallitsevan elektroenkefalografisen signaalin mukaan: se lisää delta-aaltoaktiivisuuden osuutta unen aikana.

Hyvin karakterisoitu sekvenssi on WAGGDASGE, molekyylipaino 848.81 Da, empiirinen kaava C₃₅H₄₈N₁₀O₁₅. DSIP on rakenteellisesti epätavallinen pieni keskushermostoon vaikuttava peptidi — se on lineaarinen, muokkaamaton molemmissa päissä, eikä sisällä proliinia tai kysteiiniä. Peptidi toimitetaan korkeapuhdesta liofilisoituna jauheena, joka uudelleenliuotetaan bakteriostaattisella vedellä. DSIP on ei hyväksytty FDA:n, EMA:n, MHRA:n tai minkään muun suuren sääntelyviranomaisen toimesta ihmisten terapian käyttöön. Täällä myytävä tutkimuskäyttöön tarkoitettu DSIP toimitetaan vain laboratoriotutkimuskäyttöön eikä ole tarkoitettu ihmisille tai eläimille annosteltavaksi. Aiheeseen liittyvää kirkadiaanista ja unen akselin peptiditutkimusta varten katso Epitaloni ja Selank tuotesivumme.

Toimintamekanismi — Unen rakenne, stressin reagoivuus ja neuroprotektio

DSIP eroaa muista tutkimuspeptideistään laajan vaikutuskenttänsä vuoksi, joka on dokumentoitu näin pienelle, lineaariselle peptidille, jolla ei ole selvästi tunnistettua ensisijaista reseptoria. Julkaistu tutkimus on kartoittanut sen toimintaa kolmen päällekkäisen alueen, kautta, joista jokainen vaikuttaa havaittuun fenotyyppiin:

• Unen rakenteen säätely — delta-aalto (hidas-aalto) uni — DSIP lisää hidas-aaltoisen (vaihe 3–4 / N3) unen osuutta kvantitatiivisissa EEG-mittauksissa jyrsijöillä, kanilla ja ihmisillä ilman, että se vähentäisi REM-unen osuutta. Vaikutus on voimakkain, kun DSIP annostellaan yksilöille, joilla on katkonaista tai lyhennettyä unta, mikä viittaa siihen, että peptidi toimii homeostaattisena unenpaineen säätelijänä eikä ensisijaisena rauhoittavana aineena. Tärkeää on, että DSIP ei suoraan lisää kokonaisuniaikaa yksilöillä, joilla ei ole unenpuutetta — se uudelleenjärjestää unen rakenteen kohti suurempaa hidas-aaltoisen unen osuutta.
• HPA-akselin ja stressin reagoivuuden säätely — Useat julkaistut tutkimukset dokumentoivat stressistä aiheutuvan kortisoli- ja ACTH-erityksen vaimennusta jyrsijöiden rajoitusstressimalleissa sekä kortikotropiinia vapauttavan hormonin (CRH) signaloinnin vähenemistä hypotalamuksessa. Stressiä lievittävä vaikutus toimii pidemmällä aikavälillä kuin bentsodiatsepiinien rauhoittavat vaikutukset eikä aiheuta akuuttia käyttäytymiseen vaikuttavaa rauhoittavuutta, mikä viittaa HPA-akselin säätelyn muutokseen pikemminkin kuin akuuttiin ahdistusta lievittävään vaikutukseen.
• Antinokiseptio, neuroprotektio ja vieroitusoireiden lievitys — DSIP osoittaa kipua lievittäviä vaikutuksia jyrsijöiden lämpö- ja kemiallisissa kipumalleissa, mukaan lukien opioideille alttiit yksilöt (mikä viittaa ei-opioidiseen mekanismiin). Venäjän ja Itä-Euroopan tutkimuksissa on dokumentoitu opioidi- ja alkoholin vieroitusoireiden lievittymistä ennakkokliinisissä malleissa. Neuroprotektiivisia vaikutuksia hapenpuutteeseen, iskemiaan ja eksitotoksisuuteen on raportoitu, mutta niiden mekanismit ovat vähemmän selvästi karakterisoituja verrattuna unen rakenteen tutkimukseen.

DSIP:n reseptorikohdetta ei ole lopullisesti tunnistettu, mikä on epätavallista peptidille, jolle on julkaistu näin paljon käyttäytymistietoa. Ehdotettuja mekanismeja ovat muun muassa GABA-A:n säätely, opioidisysteemin ristikkäisvaikutukset ja suora vuorovaikutus hypotalamuksen CRH-neuronien kanssa. Tunnistamattoman ensisijaisen reseptorin ja useiden dokumentoitujen vaikutusten yhdistelmä viittaa siihen, että DSIP saattaa toimia monimuotoisena neuromodulaattorina pikemminkin kuin klassikkona reseptoriagonistina — hypoteesi, joka on edelleen aktiivinen tutkimuskysymys julkaistussa peptidifarmakologiassa.

Julkaistut tutkimussovellukset

DSIP:ää käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan:

• Unen arkkitehtuuri ja EEG-tutkimus — kvantitatiivinen EEG-spektrianalyysi, hidasaaltounen osuus, unen fragmentaatio jyrsijöillä ja ihmisillä (Schoenenberger & Monnier, PNAS 1977; Kovalzon & Strekalova, Sleep Med Rev 2006)
• Stressireaktiivisuus ja HPA-akselitutkimus — kortisoli- ja ACTH-dynamiikka, CRH-ekspressio, rajoitusstressi- ja kroonisen lievän stressin mallit jyrsijöillä
• Vieroitusoireyhtymän tutkimus — opioidivieroituksen vakavuus, alkoholivieroitus, bentsodiatsepiinivähennys; pääosin venäläinen ja itäeurooppalainen julkaistu kirjallisuus
• Nokiseptio ja kroonisen kivun tutkimus — häntänapsautus-, kuuma-laatta-, formalini- ja kroonisen puristusvamman mallit jyrsijöillä; ei-opioidi-mekanismien karakterisointi
• Neuroprotektiotutkimus — oksidatiivisen stressin markkerit, iskemia-reperfuusiovamma, eksitotoksisuusmallit
• Sirkadiaanisen biologian tutkimus — synkronointi, vaihesiirtovaste, melatoniini- ja ydinlämpörytmin modulaatio
• Vertailu unen akselipeptiditutkimus — vertailukohtana Epitaloni (pineaalinen tetrapeptidi) sirkadiaanisille vaikutuksille ja Selank stressinsietoa parantaville vaikutuksille ilman sedaatiota.

Laajemman kontekstin saamiseksi siitä, mihin DSIP sopii pienten keskushermostoon vaikuttavien peptidien joukossa, katso Epitaloni (AEDG käpyrauhanen tetrapeptidi, cirkadiaanisen akselin tutkimus), Selank (heptapeptidi anksiolyytti) ja Semax (heptapeptidi nootrooppi). Selaa koko tutkimuspeptidien luettelo liittyvistä yhdisteistä.

Saatavat vahvuudet ja pitoisuudet

MedsBase tarjoaa DSIP:ää kolmessa liofilisoidun pullon koossa, jotka kattavat pilottiannokset laajempien tutkimusprotokollien kautta. Jokainen vahvuus on saatavilla 10- tai 20-pullon pakkauksina täydellisine uudelleenliuotusohjeineen:

Kaikki kolme vahvuutta ovat samaa kemiallista muotoa (liofilisoitu jauhe, 99%+ HPLC-puhtaus). Korkeamman mg:n pullot vaativat pienempiä uudelleenliuotusmääriä annosyksikköä kohden, mikä on hyödyllistä, kun tutkijat haluavat minimoida injektiotilavuuden jyrsijöiden protokollissa tai suorittaa pitkäkestoisia tutkimuksia yhdestä pullosta.

Vertailu — DSIP vs Epitalon

DSIP ja Epitaloni ovat kaksi eniten mainittua pientä peptidiä, jotka liittyvät uneen, ympärivuorokautiseen rytmiin ja lepotilan tutkimukseen. Niillä on useita tutkimukseen liittyviä yhteisiä piirteitä — molemmat ovat lyhyitä, lineaarisia, muokkaamattomia peptidejä ilman tunnistettuja ensisijaisia reseptoreita, ja molemmat tuottavat fenotyyppisiä vaikutuksia, jotka kestävät pidempään kuin plasman puhdistuminen — mutta niiden ensisijaiset tutkimussignaalit ovat erilaiset: DSIP säätää unen rakennetta suoraan hidassyväyssuhteen kautta; Epitalon vaikuttaa käpyrauhan-melatoniiniakseliin ja ympärivuorokautiseen geeni-ilmaisuun.

Unen rakenteen tutkimuksessa DSIP on kanoninen ensisijainen valinta, koska se tuottaa mitattavia EEG-tason vaikutuksia hitaan aallon unen osuuteen yhden unen aikana. Vuorokausirytmin ja geenien säätelyn tutkimuksessa Epitalon on parempi, koska sen vaikutuksen aikaskaala vastaa taustalla olevaa biologiaa (geenien ilmentymisen muutokset päivien tai viikkojen aikana). Näitä kahta yhdistetään usein, kun molemmat osa-alueet ovat osa tutkimuskysymystä.

Säilytys ja liuotus

Ennen liuotusta: Säilytä liofilisoidut pullot jääkaapissa 2–8 °C:ssa alkuperäisessä pakkauksessa lyhytaikaista käyttövarastoa varten. Pitkäaikaista säilytystä varten pakastamattomille pulloille pakasta -20 °C:ssa. Liofilisoitu DSIP on stabiili jääkaapissa jopa 24 kuukautta ja -20 °C:ssa jopa 36 kuukautta. Vältä liofilisoidun jauheen jäätymis-lämmityssyklejä. DSIP on hygroskooppinen — sulje pullot heti avaamisen jälkeen ja säilytä kuivatusastialla, jos mahdollista.

Uudelleenliuotusmenettely: Ruiskuta bakteriostaattista vettä peptidipullon sivuseinämää pitkin (ei suoraan liofilisoidun kakkupalan päälle). 5 mg pullossa 2,0 ml bakteriostaattista vettä tuottaa 2,5 mg/ml työskentelypitoisuuden — 0,04 ml toimittaa 100 mcg tutkimusannoksen. Kiertele varovasti — älä ei ravistele — ja anna 2–5 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Oikein uudelleenliuotettu liuos tulisi olla kirkas ja väritön.

Uudelleenliuotuksen jälkeen: Säilytä jääkaapissa 2–8 °C:ssa ja käytä 30 päivän kuluessa optimaalisen stabiilisuuden saavuttamiseksi. Älä pakasta uudelleenliuotettua liuosta — jäätymis-lämmityssyklit heikentävät peptidin eheyttä. Hylkää kaikki sumuiset, sakkautuneet tai värjäytyneet pullot.

Usein Kysytyt Kysymykset

Mihin DSIP:ää käytetään tutkimuksessa?

DSIP:ää käytetään laboratoriotutkimuksessa, jossa tutkitaan unen rakennetta (erityisesti hitaan aallon unen osuutta), HPA-akselia ja stressireaktiota, opioidi- ja alkoholin vieroitusoireita, ei-opioidi-analgesiaa, neurosuojausta ja vuorokausirytmin biologiaa. Se on eniten viitattu unen tutkimuspeptidi, joka ei toimii ensisijaisesti rauhoittavana aineena — vaikutukset ilmenevät unen rakenteen uudelleenjärjestelynä eikä kokonaisunen määrän lisäyksenä. Täällä myytävä tutkimusluokan DSIP on ei FDA-hyväksytty ja sitä toimitetaan ainoastaan laboratoriotutkimuskäyttöön.

Miten DSIP eroaa Epitalonista?

Molemmat ovat pieniä muokkaamattomia peptidejä, joilla ei ole tunnistettuja ensisijaisia reseptoreita, ja jotka vaikuttavat lepotilan biologiaan, mutta niiden ensisijaiset tutkimussignaalit eroavat. DSIP moduloi unen rakennetta EEG-tasolla — erityisesti lisäten hitaan aallon unen osuutta yhden unen aikana. Epitalon vaikuttaa käpyrauhan-melatoniiniakseliin ja vuorokausirytmin geeni-ilmentymiseen päivien tai viikkojen aikaskaalalla. Nämä kaksi ovat mekanistisesti täydentäviä ja niitä yhdistetään usein tutkimuksessa, jossa tutkitaan yhdistettyjä unen ja vuorokausirytmin päätepisteitä.

Mikä on tyypillinen DSIP-tutkimusannos?

Julkistetut esikliiniset protokollat käyttävät yleensä 100–500 mcg annosta kerta-annoksena jyrsijämalleissa, annosteltuna ihonalaisesti tai vatsaonteloon kerran päivässä 7–28 päivän jaksoissa. 5 mg pullo, jossa on 2,0 mL bakteriostaattista vettä, tuottaa 2,5 mg/mL – 0,04 mL vastaa 100 mcg.

Onko DSIP FDA:n hyväksymä?

Ei. DSIP ei ole FDA:n, EMA:n, MHRA:n tai minkään muun suuren sääntelyviranomaisen hyväksymä ihmisten terapian käyttöön. Kaikki tutkimuskäyttöön tarkoitetut DSIP-tuotteet ovat tarkoitettu laboratoriotutkimuksiin, eikä niitä saa antaa ihmisille tai eläimille.

Kuinka DSIP tulisi säilyttää?

Lyofilisoituja pulloja: lyhytaikaiseen käyttöön jääkaapissa 2–8 °C:ssa tai pitkäaikaiseen säilytykseen avaamattomissa pulloissa −20 °C:ssa. DSIP on hygroskooppinen – sulje pullot välittömästi avaamisen jälkeen. Uudelleenliuotettu liuos: jääkaapissa 2–8 °C:ssa, käytä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä uudelleenliuotettua liuosta – jäätymis- ja sulamissyklit heikentävät peptidin laatua. Suojaa aina suoralta valolta.

Kuinka DSIP liuotetaan uudelleen?

Noudata yllä kuvattua uudelleenliuotusmenettelyä. Lisää bakteriostaattista vettä pullon sivuseinää pitkin (ei suoraan lyofiloituun kuoreen), kiertoile hellästi ja anna 2–5 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Älä ei Ravista pullo. Oikein uudelleenliuotettu liuos on kirkas ja väritön. 5 mg pullossa + 2,0 mL liuotinta työskentelypitoisuus on 2,5 mg/mL.

Mitä vahvuuksia MedsBase pitää varastossaan?

MedsBase tarjoaa DSIP:ää 5 mg, 10 mg ja 15 mg lyofilisoituina pulloina. Jokainen vahvuus on saatavana 10 tai 20 pullon pakkauksina. Kaikki pullot ovat yli 99 % HPLC-puhtaudessa, ja analyysitodistus on saatavilla pyynnöstä.

Aiheuttaako DSIP sedaatiota tutkimusmalleissa?

Ei — tämä on yksi DSIP-tutkimuksissa useimmin viitatuista löydöksistä. Toisin kuin bentsodiatsepiinit tai muut klassiset rauhoittavat aineet, DSIP ei aiheuta akuuttia käyttäytymiseen liittyvää sedaatiota, motorisen koordinaation häviämistä tai häirittyä valppautta. Sen sijaan se säätää unen rakennetta kohti suurempaa hidasaaltouden osuutta, kun koehenkilö nukkuu, lisäämättä kuitenkaan kokonaisuniaikaa ei-unenpuutteessa olevilla koehenkilöillä. Tämä erityinen profiili on yksi syistä, miksi DSIP on pysynyt tutkimusyhdisteenä eikä kliinisenä sedatiivina.

Voidaanko DSIP:iä ja Epitalonia käyttää yhdessä tutkimuksissa?

Kyllä. DSIP ja Epitalon vaikuttavat eri aikaskaaloilla ja biologisissa osastoissa (akuutti EEG-tason unen rakenne vs. geeniekspressiotason ympärysmittasäätely), joten niiden yhteiskäyttö ei ole farmakologisesti tarpeetonta. Tutkimusprotokollat, jotka tutkivat yhdistettyjä unenlaatuun ja ympärysmittasäätelyyn liittyviä päätepisteitä, käyttävät usein molempia peptidejä.

Aiheuttaako DSIP sivuvaikutuksia tutkimuksissa?

Julkaistu esikliininen tutkimus on raportoinut huomattavan puhtaan turvallisuusprofiilin tyypillisillä tutkimusannoksilla, ilman johdonmukaista sedaatiota, motorisen koordinaation vaikutuksia, riippuvuuden aiheuttamista tai vieroitusoireita käytön lopettamisen jälkeen. Pitkäaikaisia ihmisturvallisuustietoja on kuitenkin rajallisesti, koska peptidi ei ole käynyt läpi nykyaikaista länsimaista sääntelyarviointia. Pieni koko ja puuttuva ensisijainen reseptori ovat yhteneväisiä puhtaan hyväksikäyttöprofiilin kanssa.

Mikä on DSIP:n puoliintumisaika?

Esikliinisessä tutkimuksessa DSIP:n plasmassa puoliintumisaika on noin 7–15 minuuttia intravenoosisen tai ihonalaisen annostelun jälkeen. Lyhyt plasmassa puoliintumisaika kompensoituu peptidin kyvyllä ylittää veri-aivoeste ja tuottaa vaikutuksia unen rakenteeseen ja geeniekspressioon, jotka jatkuvat huomattavasti plasmasta poistumisen jälkeen.

Miksi DSIP eristettiin alun perin?

DSIP tunnistettiin vuonna 1977 Schoenenbergerin ja Monnierin toimilla Baselin yliopistossa dialysoimalla kaniinien aivoverenlaskimoverta sähköisesti stimuloitaessa intralaminaarista talamusta — aivoaluetta, joka tunnetaan delta-aaltojen (hidasaaltouden) unen aiheuttajana. He keskitittivät bioaktiivisen fraktion ja karakterisoivat peptidin, joka tuotti voimakkaimman unen-EEG-vaikutuksen siirrettäessä vastaanottavaan eläimeen. Peptidi nimettiin sen hallitsevan elektroenkefalografisen signaalin mukaan: lisääntyneen delta-aaltoaktiivisuuden mukaan unen aikana.

Kuinka kauan DSIP:llä kestää näyttää vaikutuksia esikliinisessä tutkimuksessa?

Akuutit vaikutukset unen rakenteeseen ja EEG-delta-aaltojen osuuteen voidaan havaita jo ensimmäisessä unijaksossa annostelun jälkeen. HPA-akselin ja stressireaktiivisuuden vaikutukset kertyvät 7–14 päivän säännöllisen annostelun aikana. Opioidi- ja alkoholivieroitusmalleissa mitatut vieroitusoireiden vähentämisvaikutukset mitataan tyypillisesti 3–7 päivän vieroitusjaksojen aikana.

Voinko tilata DSIP:ää kansainväliselle toimitukselle?

Kyllä. MedsBase toimittaa DSIP:ää maailmanlaajuisesti omistetusta peptiditoimitusverkostostamme. Vain peptidejä sisältävät tilaukset oikeuttavat erilliseen peptiditoimituspalveluumme. Kaikki tilaukset toimitetaan lämpötilanhallitussa pakkauksessa täydellä seurannalla ja ne kuuluvat Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin.

Muut peptideitä unen, ympärysmittasäätelyn ja CNS-tutkimuksen alueella

• Epitaloni — AEDG pineaalinen tetrapeptidi — pineaalisen melatoniiniakselin ja ympärysmittasäätelyyn liittyvän geeniekspressiotutkimuksen
• Selank — Anksiolyyttinen heptapeptidi tuftsiini-analogia — GABA/BDNF stressinsietokyvyn tutkimus
• Semax — Venäjällä kehitetty nootrooppinen heptapeptidi — melanokortiini- ja dopaminerginen modulaatio
• Oksitosiini-asetaatti — 9-aa syklinen nonapeptidi — sosiaalisen sidoksen ja yhteenkuuluvuuskäyttäytymisen tutkimus
• BPC-157 — Body Protection Compound — paranemisen ja kudospalautumisen tutkimus

Lisälukemista

Lisää vaihtoehtoja Peptideissä

Luokiteltu MedsBase-tilausmäärän mukaan — mitä muut asiakkaat tässä kategoriassa valitsevat.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00価格帯: US$115.00～US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00価格帯: US$310.00～US$6,515.00

BAC Vesi (Bakteriostaattinen vesi)

US$50.00 – US$150.00価格帯: US$50.00～US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00価格帯: US$210.00～US$1,975.00