Selank

📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.

Mikä on Selank?

Selank on synteettinen heptapeptidi, joka kehitettiin 1990-luvulla Venäjän tiedeakatemian molekyyligenetiikan instituutissa, samassa laboratoriossa, jossa kehitettiin Semax. Sen rakenne on analoginen endogeenisen immunomodulatorisen tetrapeptidin tuftsiinin (TKPR) kanssa, joka on pidennetty C-terminuksessa Pro-Gly-Pro-hännällä, joka antaa proteolyyttistä stabiilisuutta ja amidoidun C-terminuksen. Hännän pidennys pidentää merkittävästi plasmassa olevaa puoliintumisaikaa verrattuna alkuperäiseen tuftsiiniin, joka hajoaa minuuteissa, säilyttäen samalla emopeptidin immunomodulatorisen aktiivisuuden.

Selankin hyvin karakterisoitu sekvenssi on TKPRPGP-NH₂, molekyylipaino 751,88 Da, empiirinen kaava C₃₃H₅₇N₁₁O₉. Sitä toimitetaan korkeapuhdistuksena liofilisoituna jauheena, joka uudelleenliuotetaan bakteriostaattisella vedellä. Venäjällä Selank on hyväksytty reseptilääkkeeksi ahdistuksen lievittämiseen nimellä Selank (nenäsuihke); Neuvostoblokin ulkopuolella sitä ei ole hyväksynyt FDA, EMA, MHRA eikä mikään muu merkittävä sääntelyviranomainen. Täällä myytävä tutkimusluokan Selank toimitetaan vain laboratoriotutkimuskäyttöön eikä sitä ole hyväksytty ihmisille tai eläimille annosteltavaksi. Sisarpeptiditutkimuksia varten katso Semax tuotesivu.

Toimintamekanismi — GABAerginen, serotonerginen ja BDNF-signalointi

Selankin erottava piirre ahdistusta lievittävien tutkimusyhdisteiden joukossa on sen monisignaalinen neuromodulaatio ilman suoraa reseptorisidontaa GABA_A bentsodiatsepiinikohtaan — jokainen näistä tekijöistä osaltaan vaikuttaa julkaistujen tutkimusten mukaan havaittuun ahdistusta lievittävään ja kognitiivista toimintaa parantavaan vaikutusprofiiliin:

• GABAerginen modulaatio ilman bentsodiatsepiinikohdan sidontaa — Selank vahvistaa GABA-välitteistä inhibitiota allosteeristen vaikutusten kautta, jotka eroavat bentsodiatsepiinien sitoutumiskohdasta. Jyrsijätutkimuksissa se nostaa kohtauskynnystä ja aiheuttaa ahdistusta lievittäviä vaikutuksia kohotetussa plus-labyrintissä ja avokenttätesteissä, mutta ilman diasepaamiin liittyvää sedaatiota, motorisen koordinaation heikkenemistä, riippuvuuspotentiaalia tai jälkiahdistusta. Tämä erityinen GABA-modulaation muoto on Selankin farmakologian tutkituin osa-alue.
• Serotonerginen ja enkefaliinivälitteinen signalointi — Julkaistujen tutkimusten mukaan Selankin annostelu jyrsijöillä lisää serotoniinin aineenvaihduntaa (5-HIAA/5-HT-suhde) aivokuoren ja limbisen järjestelmän alueilla samanaikaisesti enkefaliinigeenien ekspressiota lisäävän vaikutuksen kanssa. Serotonergisen ja enkefaliinivälitteisen signaalin yhdistelmän uskotaan vaikuttavan mielialaa sääteleviin ja stressinsietokykyä parantaviin vaikutuksiin kroonista stressiä tutkivissa mallijärjestelmissä.
• BDNF-ekspressio ja neuroplastisuus — Selank lisää aivojohdannaista hermosolujen kasvutekijää (BDNF) hippokampuksessa ja etuaivolohkossa julkaistujen tutkimusten mukaan. Tämä mekanismi on yhä enemmän tunnustettu keskeiseksi mielialaa säätelevien yhdisteiden pitkäaikaisvaikutuksissa. BDNF-ekspression lisääntyminen tukee myös Selankin kognitiivista toimintaa parantavaa vaikutusprofiilia — parantunut muistin konsolidointi ja oppimissuorituskyky jyrsijöiden labyrinttitehtävissä.

Selank on nenäsuihkeena biosaatavana (yksi harvoista peptiedeistä, joilla on dokumentoitu limakalvon imeytyminen), mikä on ensisijainen tutkimuskäyttötapa julkaistuissa venäläisissä ja itäeurooppalaisissa tutkimuksissa. Nenäsuihke välttää ensikierron metabolian ja kuljettaa peptidin suoraan läpi kivikiehkuralaudan keskushermoston osastoihin, aiheuttaen keskushermostovaikutukset minuuteissa annostelun jälkeen. Ihonalainen annostelu on myös dokumentoitu esikliinisessä tutkimuksessa ja tuottaa samankaltaisen farmakologisen profiilin hieman hitaammalla vaikutuksen alkuajalla.

Julkaistut tutkimussovellukset

Selankia käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan:

• Ahdistusta lievittävää farmakologiaa — kohonnut-plus-labyrintti, avokenttä, sosiaalisen vuorovaikutuksen testit yleistyneen ahdistuksen jyrsijämalleissa; vertailevat tutkimukset bentsodiatsepiinien (diatsepaami) ja SSRI-lääkkeiden kanssa (Kozlovskaya et al., Eksp Klin Farmakol; Inozemtsev et al., Bull Exp Biol Med)
• Stressin sietokyky ja HPA-akselin tutkimus — kroonisen lievän stressin, rajoitusstressin ja opitun avuttomuuden mallit; kortisoli ja ACTH-dynamiikka
• BDNF ja neuroplastisuustutkimus — hippokampuksen ja prefrontaalin BDNF-ekspressio, dendriittipiikkien morfologia, pitkäaikainen potentiaatioelektrofysiologia
• Kognitiivinen ja muistitutkimus — Morrisin vesilabyrintti, uuden kohteen tunnistaminen, passiivinen välttely; nootrooppiset vaikutukset riippumattomat ahdistuksen lievityksestä
• Immunomodulaatio — Selank peri tuftsinin immunomodulaatioaktiivisuuden, ja sillä on dokumentoituja vaikutuksia sytokiinitasapainoon (TNF-α, IL-6, IFN-γ) ja makrofagien toimintaan julkaistuissa tutkimuksissa
• Vertailututkimus bentsodiatsepiineihin — vertailu diatsepaamin, alprazolaamin ja fenatsepaamin kanssa ahdistuksen lievityksen tehon, riippuvuuspotentiaalin ja vieroitusoireiden osalta; Selankin puhtaat vieroitusprofiilit ovat yksi eniten viitatuista löydöksistä venäläisessä kirjallisuudessa
• Sisaruspeptiditutkimus — vertailukohtana Semax (saman laboratorion kehittämä sisarusheptapeptidi) nootrooppisten ja neuroprotektiivisten vaikutusten osalta.

Laajempaan kontekstiin pienten peptidien neuromodulaatiosta ja nootrooppisesta tutkimuksesta, katso Semax venäläisen kehityksen kanoninen nootrooppinen vertailuaine, Epitaloni mäntynäyte-peptidi pitkäikäisyystutkimuksiin ja BPC-157 rinnakkaiselle pieni-peptidi parantava-tutkimusyhdisteelle. Selaa koko tutkimuspeptidien luettelo liittyvistä yhdisteistä.

Saatavat vahvuudet ja pitoisuudet

MedsBase tarjoaa Selankia kahdessa liofilisoidun liuoksen kokoossa, jotka on kalibroitu tyypillisten tutkimusprotokollien pituuksia varten. Kumpikin vahvuus on saatavilla 10- tai 20-pullopakkauksina täydellisen uudelleenliuotusohjeen kera:

Molemmat vahvuudet ovat samaa kemiallista muotoa (liofilisoitu jauhe, 99%+ HPLC-puhtaus). Suurempien milligrammamäärien pullot vaativat pienempiä uudelleenliuotusmääriä annosyksikköä kohden, mikä on hyödyllistä, kun tutkijat haluavat minimoida ruiske- tai nenäsuihkeannoksen tilavuuden jyrsijöillä suoritettavissa protokollissa.

Vertailu — Selank vs Semax

Selank ja Semax ovat sisarpeptidit, jotka kehitettiin samassa venäläisessä laboratoriossa (Institute of Molecular Genetics, Russian Academy of Sciences) ja joita tutkimuksessa usein verrataan, koska niillä on yhteinen heptapeptidirakenne, nenäsuihke-biohyötysuhde ja venäläinen sääntelyhistoria, mutta ne eroavat merkittävästi ensisijaisessa farmakologisessa toiminnassa. Selank on parin kanoninen ahdistusta lievittävä aine; Semax on kanoninen nootrooppinen/neuroprotektiivinen aine.

Koska nämä kaksi peptidiä vaikuttavat täydentävillä akseleilla — Selank GABA/anksiolyyttisellä ja Semax melanokortiini/dopaminergisellä/nootrooppisella — niitä käytetään usein yhdessä tutkimusprotokollissa, joissa tutkitaan kognitiivista suorituskykyä stressin alla, jossa molemmat osa-alueet (rauhoittuminen ja keskittyminen) vaikuttavat tutkittuun fenotyyppiin.

Säilytys ja liuotus

Ennen liuotusta: Säilytä liofilisoidut pullot jääkaapissa 2–8 °C:ssa alkuperäisessä pakkauksessa lyhytaikaista käyttövarastoa varten. Pitkäaikaista säilytystä varten pakasta avaamattomat pullot -20 °C:ssa. Liofilisoitu Selank on stabiili jääkaapissa jopa 24 kuukautta ja -20 °C:ssa jopa 36 kuukautta. Välttää liofilisoidun jauheen jäätymis-lämmityssyklejä.

Uudelleenliuotusmenettely: Ruiskuta bakteriostaattista vettä peptidipullon sivuseinämää pitkin (ei suoraan liofilisoidun kakkupalan päälle). 5 mg pullossa 1,0 ml bakteriostaattista vettä tuottaa 5 mg/ml työskentelypitoisuuden; 0,1 ml vastaa 500 mcg tutkimusannosta. Kääntele varovasti — älä ei ravistele — ja anna 2–5 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Oikein uudelleenliuotettu liuos tulisi olla kirkas ja väritön. Nenäsuihkeajoneuvoon tarkoitettuja tutkimusmuotoja varten uudelleenliuotettu liuos voidaan siirtää kalibroituun nenäsuihkepulloon, joka toimittaa noin 100 μl per pumpaus.

Uudelleenliuotuksen jälkeen: Säilytä jääkaapissa 2–8 °C:ssa ja käytä 30 päivän kuluessa optimaalisen stabiilisuuden saavuttamiseksi. Älä pakasta uudelleenliuotettua liuosta — jäätymis-lämmityssyklit heikentävät peptidin eheyttä. Hylkää kaikki sumuiset, sakkautuneet tai värjäytyneet pullot.

Usein Kysytyt Kysymykset

Mihin Selankia käytetään tutkimuksessa?

Selankia käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan anksiolyyttistä farmakologiaa, stressinsietokykyä, BDNF:ää ja neuroplastisuutta, kognitiivista suorituskykyä, immunomodulaatiota sekä vertailua bentsoidiatsepiineihin. Se on kirjallisuudessa eniten viitattu venäläisvalmisteinen anksiolyyttinen peptidi. Täällä myytävä tutkimuskäyttöön tarkoitettu Selank on ei FDA-hyväksytty ja sitä toimitetaan ainoastaan laboratoriotutkimuskäyttöön.

Miten Selank eroaa Semaxista?

Molemmat ovat 7-aminohappoista koostuvia heptapeptidaje samasta venäläisestä laboratoriosta ja niillä on yhteinen nenäsuihkeiden biosaatavuus, mutta niiden mekanismit eroavat. Selank on johdettu immunomodulatorisesta peptidista tuftsiinista ja se toimii pääasiassa GABAergisten, enkefaliinergisten ja BDNF-reittien kautta — kanoninen tutkimusosa-alue: anksiolyysi. Semax on johdettu ACTH(4-10):sta ja se toimii melanokortiinireseptorien, BDNF:n ja dopaminergisen modulaation kautta — kanoninen tutkimusosa-alue: nootrooppinen ja neuroprotektio. Näitä kahta käytetään usein yhdessä tutkimuksessa, koska niiden vaikutukset täydentävät toisiaan eivätkä päällekkäisiä.

Mikä on tyypillinen Selank-tutkimusannos?

Venäläisissä julkaistuissa protokollissa käytetään tyypillisesti 300–900 mcg päivässä, joka annostellaan nenäsuihkeena 3 jaetussa annoksessa tai vastaavana ihonalaisena annoksena. 5 mg pullo, joka on uudelleenliuotettu 1,0 ml bakteriostaattisella vedellä, tuottaa 5 mg/ml — 0,1 ml vastaa 500 mcg:aa, mikä on tyypillinen yksittäinen tutkimusannos.

Onko Selank FDA:n hyväksymä?

Ei. Selankia ei ole hyväksynyt FDA, EMA, MHRA tai mikään muu merkittävä länsimainen sääntelyviranomainen. Se on hyväksytty Venäjällä reseptilääkkeeksi anksiolyyttinä tuotenimellä Selank (nenäsuihke, ZAO Pharm-Sintez). Kaikki Selank, jota myydään tutkimuskäyttöön tarkoitettuina toimittajien kautta Venäjän ulkopuolella, on tarkoitettu laboratoriotutkimukseen, eikä sitä tulisi antaa ihmisille.

Kuinka Selank tulisi säilyttää?

Lyofiloituja pulloja: lyhytaikainen käyttövarasto jääkaapissa 2–8 °C:ssa tai pitkäaikainen säilytys avaamattomille pulloille −20 °C:ssa. Uudelleenliuotettu liuos: jääkaapissa 2–8 °C:ssa, käytettävä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä uudelleenliuotettua liuosta - jäätymis-lämmitysjaksot heikentävät peptidin laatua. Suojaa aina suoralta valolta.

Kuinka Selank uudelleenliuotetaan?

Noudata yllä kuvattua uudelleenliuotusmenettelyä. Lisää bakteriostaattista vettä pullon sivuseinää pitkin (ei suoraan lyofiloituun kuoreen), kiertoile hellästi ja anna 2–5 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Älä ei Ravista pullo. Oikein uudelleenliuotettu liuos on kirkas ja väritön. 5 mg pullolle + 1,0 ml liuotinta työskentelypitoisuus on 5 mg/ml.

Mitä vahvuuksia MedsBase pitää varastossaan?

MedsBase tarjoaa Selankia 5 mg ja 10 mg lyofiloituina pulloina. Kumpikin vahvuus on saatavana 10 tai 20 pullon pakkauksina. Kaikki pullot on toimitettu yli 99 % HPLC-puhtaudella ja analyysitodistus saatavilla pyynnöstä.

Voidaanko Selankia annostella nenän kautta tutkimuksessa?

Kyllä – nenän kautta annostelu on ensisijainen tutkimusreitti Venäjän ja Itä-Euroopan julkaistuissa tutkimuksissa. Selank on yksi harvoista peptideista, joilla on dokumentoitu nenän kautta annosteltava biosaatavuus, mikä johtuu sen pienestä koosta (7 aa, ~752 Da) ja amidoidusta C-terminuksesta. Tämä reitti ohittaa ensimmäisen läpikulun metabolian ja kuljettaa peptidin sokkaluun läpi keskuskompartimentteihin minuuteissa annostelusta. Ihonalainen ja lihaksen sisäinen annostelu toimivat myös esikliinisissä malleissa.

Voidaanko Selankia ja Semaxia käyttää yhdessä tutkimuksessa?

Kyllä. Selankia ja Semaxia annostellaan usein yhdessä julkaistuissa tutkimuksissa, koska niiden mekanismit täydentävät toisiaan. Selank tarjoaa ahdistusta lieventäviä ja stressiä lieventäviä vaikutuksia GABA/enkefaliini/BDNF-reittejä kautta; Semax tarjoaa nootrooppisia ja neuroprotektiivisia vaikutuksia melanokortiini/dopaminerginen/BDNF-reittejä kautta. Yhdistelmää on tutkittu erityisesti kognitiivisen suorituskyvyn malleissa stressin alaisena.

Aiheuttaako Selank sivuvaikutuksia tutkimuksessa?

Julkaistut esikliiniset ja venäläiset kliiniset tutkimukset ovat raportoineet huomattavan puhtaan turvallisuusprofiilin tyypillisillä tutkimusannoksilla, ilman johdonmukaista sedaatiota, motorisen koordinaation vaikutuksia, riippuvuuden riskiä tai vieroitusoireita keskeytyksen jälkeen – selvässä kontrastissa bentsodiatsepiinivertailuryhmiin. Pitkän aikavälin turvallisuustiedot Venäjän ulkopuolella ovat rajalliset, koska peptidi ei ole käynyt läpi läntistä sääntelyarviointia.

Mikä on Selankin puoliintumisaika?

Esikliinisessä tutkimuksessa Selankin arvioitu plasmassa puoliintumisaika on noin 15–30 minuuttia nenän kautta annostelun jälkeen, huomattavasti pidempi kuin emopeptidi tuftsiinilla (alle 5 minuuttia). Lyhyt plasmassa puoliintumisaika kompensoituu keskuskompartimentin kertymisellä nenän kautta annostelun jälkeen ja alavirran vaikutuksilla BDNF:lle ja geenien ilmentymiselle, jotka jatkuvat plasmasta poistumisen jälkeen.

Kuinka kauan Selankin vaikutuksien näkemiseen kestää esikliinisessä tutkimuksessa?

Akuutit ahdistusta lievittävät vaikutukset korotetun plus-labyrintin ja avokentän testeissä voidaan havaita 30–60 minuutin kuluessa nenäruiskeen antamisesta. BDNF:n ja geenien ilmentymiseen liittyvät vaikutukset kertyvät 7–14 päivän säännöllisen annostelun aikana ja tukevat pitkäaikaisemman mielialaan vaikuttavan ja noottisen fenotyypin havaitsemista kroonisissa stressitutkimusmalleissa.

Voinko tilata Selankia kansainväliselle toimitukselle?

Kyllä. MedsBase toimittaa Selankia maailmanlaajuisesti omistetusta peptiditoimitusverkostostamme. Vain peptidejä sisältävät tilaukset oikeuttavat erilliseen peptiditoimitustapaamme. Kaikki tilaukset toimitetaan lämpötilanhallinnallisessa pakkauksessa täydellä seurannalla ja ne kuuluvat Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin.

Muut peptidit noottiseen, neurosuojaavaan ja kognitiiviseen tutkimukseen

• Semax — Sisarheptapeptidi samasta venäläisestä laboratoriosta — noottinen ja neurosuojaava tutkimus
• Epitaloni — AEDG käpyrauhanen tetrapeptidi — pitkäikäisyys ja circadinen tutkimus
• BPC-157 — Body Protection Compound — paranemisen ja kudospalautumisen tutkimus
• KPV — Pieni immunomodulatorinen tripeptidi — tulehdus ja estehäiriötutkimus
• Adamax — Heptapeptidi noottinen tutkimusyhdiste

Lisälukemista

Lisää vaihtoehtoja Peptideissä

Luokiteltu MedsBase-tilausmäärän mukaan — mitä muut asiakkaat tässä kategoriassa valitsevat.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Prisinterval: US$115.00 til US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Prisinterval: US$310.00 til US$6,515.00

BAC Vesi (Bakteriostaattinen vesi)

US$50.00 – US$150.00Prisinterval: US$50.00 til US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Prisinterval: US$210.00 til US$1,975.00