⚡ Pikaohje
Sulpitac (Amisulpride 50 / 100 / 200 / 400 mg) on bentsamidiin kuuluva atypinen antipsykootti skitsofrenian hoitoon. Annosriippuvainen kaksoismekanismi — pienet annokset (50–300 mg) hoitavat negatiivisia oireita; suuremmat annokset (400–1200 mg) positiivisia oireita. Pääosin munuaisten kautta erittyy. Saatavilla Euroopassa ja Aasiassa; ei FDA-hyväksytty.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
Miksi tilata MedsBasesta
Sulpitac MedsBasessa toimittaa suoraan WHO-GMP-sertifioidulta valmistajalta yksinkertaisessa, huomaamattomassa pakkauksessa. Jokainen tilaus on katettu Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — 20 arkipäivän toimitusaika tai toimitus uudelleen ilman lisäkustannuksia — ja oikeuttaa asiakasuskollisuusohjelmaan. Maailmanlaajuinen toimitus saatavilla useimpiin kohteisiin.
Mikä Sulpitac on ja miten se toimii
Sulpitac on Sun Pharman valmistama amisulpride-tabletti. Saatavilla seuraavina vahvuuksina: 50 / 100 / 200 / 400 mg. Amisulpride on bentsamidiin kuuluva atypinen antipsykootti, jolla on selektiivinen D2/D3-antagonismi — ei merkittävää vaikutusta 5-HT2A-, H1-, M1- tai α-adrenergisiin reseptoreihin. Sen ainutlaatuinen piirre on annosriippuva dopamiinivaikutus: pienillä annoksilla (50–300 mg) se estää etupäässä presynaptisia D2-autoreseptoreita, mikä lisää dopamiinin vapautumista prefrontaalisessa aivokuorella (hoitaa negatiivisia oireita); suuremmilla annoksilla (400–1200 mg) se estää postsynaptisia D2-reseptoreita (hoitaa positiivisia oireita).
Hyväksytty skitsofrenian hoitoon Euroopassa ja Aasiassa; ei FDA-hyväksytty (orali). Intravenoosinen muoto on FDA-hyväksytty postoperatiivisen pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon eri tuotenimellä (Barhemsys), mutta sitä ei ole saatavana suun kautta Yhdysvalloissa.
Käyttöaiheet ja annostelu
| Käyttöaihe | Aloitusannos | Tavoiteannos | Enimmäisannos |
|---|---|---|---|
| Enimmäkseen negatiiviset oireet | 50 mg kerran päivässä | 50–300 mg/vrk | 300 mg |
| Enimmäkseen positiiviset oireet | 200 mg kaksi kertaa päivässä | 400–800 mg/vrk | 1200 mg |
| Sekamuotoinen oireisto | 200 mg kaksi kertaa päivässä | 400–800 mg/vrk | 1200 mg |
| Munuaisten vajaatoiminta (CrCl 30–60) | puolita annos | — | — |
| Munuaisten vajaatoiminta (CrCl 10–30) | kolmasosa normaalista annoksesta | — | — |
Tärkeät turvallisuushuomiot
Kaikissa epätyypillisissä antipsykooteissa on FDA:n musta laatikko -varoitus kohonneesta kuolleisuudesta (enimmäkseen sydän- ja verisuonitapahtumat ja infektiot), kun niitä käytetään dementiaa sairastavien vanhusten käyttäytymishäiriöiden hoitoon. Epätyypillisiä antipsykootteja ei ole hyväksytty dementiaan liittyvän psykoottisen häiriön tai levottomuuden hoitoon.. Käyttö tässä potilasryhmässä on luvaton, viimeinen keino, ajallisesti rajoitettu ja edellyttää selkeää riski-hyöty-keskustelua.
Amisulpridi aiheuttaa annosriippuvaista QT-ajan pitenemistä — merkittävää suuremmilla annoksilla. Ennaltaehkäisevä EKG suositeltava. Vältä tunnettujen pitkän QT-syndrooman, hypokalemian/hypomagnesemian, äskettäisen sydäninfarktin, kompensoimattoman sydämen vajaatoiminnan ja samanaikaisen QT-ajan pidentävän hoidon yhteydessä.
Amisulpridi nostaa prolaktiinitasoa merkittävästi — verrattavissa risperidoniin. Samat seurausvaikutukset: amenorrea, galaktorrea, seksuaalitoimintojen häiriöt, osteoporoosin kiihtyminen. Vaihda aripipratsoliin, jos oireita ilmenee.
EPS nousee jyrkästi yli 800 mg/vrk annoksilla.
Yleiset haittavaikutukset
- Hyperprolaktinemia ja seurausvaikutukset — yleistä.
- EPS / akatisia — annosriippuvainen.
- Painonnousu — kohtalainen.
- Unettomuus, ahdistus — pienillä annoksilla (presynaptinen D2-stimulaatio).
- QT-ajan piteneminen — annosriippuvainen.
Lääkevuorovaikutukset
- Muut QT-ajan pidentävät lääkeaineet — kumulatiivinen riski; vältä yhdistelmää.
- Verenpainelääkkeet — kumulatiivinen hypotensio.
- Levodopa — antagonistinen vaikutus; vältä Parkinsonin taudissa.
- Munuaisten kautta erittyvät lääkeaineet — kumulatiivinen kuormitus munuaisille.
Raskaus, imetys, lasten käyttö
Raskaus: rajoitettua tietoa; punnitse hoitamattoman sairauden riskit. Imetyksen aikana: siirtyy maitoon; vaatii yleensä seurantaa. Lapsille: ei luvanvaraista useimmissa maissa.
Säilytys
Säilytä alkuperäispakkauksessa 15–30 °C lämpötilassa.
Usein Kysytyt Kysymykset
Miten Sulpitacin annosriippuvainen vaikutus toimii?
Pieninä annoksina amisulpridi estää etusynaptisia D2-autoreseptoreja, mikä itse asiassa lisää dopamiinin vapautumista otsalohkon aivoalueella — hyödyllistä negatiivisissa oireissa (apatia, tunnekyvyttömyys, vetäytyminen). Suuremmilla annoksilla se sitoutuu postsynaptisiin D2-reseptoreihin ja aiheuttaa klassista antipsykoottista salpausta positiivisissa oireissa. Annos-vaste -käyrä on ainutlaatuinen epätyypillisissä antipsykooteissa.
Miksi Sulpitac ei ole FDA-hyväksytty?
Amisulpridi kehitettiin Sanofin toimesta Ranskassa, ja se hyväksyttiin Euroopassa ja suuressa osassa Aasiaa vuodesta 1986 lähtien. Sanofi ei hakenut FDA-hyväksyntää suun kautta annosteltavalle muodolle. IV-muoto on FDA-hyväksytty leikkauksen jälkeiseen pahoinvointiin (Barhemsys), mutta mielenterveyskäyttöön tarkoitettu suun kautta annosteltava muoto ei ole saatavilla Yhdysvalloissa.
Vaikuttaako Sulpitac hedelmällisyyteeni?
Kyllä — amisulpridi nostaa prolaktiinitasoa, jolla on samat hedelmällisyyteen, kuukautisiin, seksuaalitoimintaan ja luuntiheyteen liittyvät vaikutukset kuin risperidonilla. Vaihda aripipratsoliin, jos hyperprolaktinemia on oireilevaa.
Kuinka kauan Sulpitacin kestää toimia?
Akuutti vaikutus levottomuuteen päivissä. Antipsykoottinen vaikutus positiivisiin oireisiin 1–2 viikossa; täysi vaikutus 4–6 viikon kuluessa. Negatiiviset oireet (pienillä annoksilla) voivat vaatia viikkoja kuukausiin.
Aiheuttaako Sulpitac painonnousua?
Kohtalainen — tyypillisesti 1–3 kg 6 kuukauden aikana. Vähemmän kuin olantsapiini/kvetiapiini.
Pidentääkö Sulpitac QT-aikaa?
Kyllä — merkittävästi suuremmilla annoksilla. Ennaltaehkäisevä EKG on suositeltavaa. Vältä potilailla, joilla on QT-aikaan liittyviä riskitekijöitä.
Voidaanko Sulpitacia yhdistää muihin antipsykootteihin?
Yleensä vältettävä — lisääntyvä QT- ja prolaktiiniriski. Erityisasiantuntijan valvonta vaaditaan.
Entä ajaminen Sulpitacin aikana?
Sedaatio on lievää verrattuna olantsapiiniin tai kvetiapiiniin. Useimmat potilaat ajavat normaalisti vakailla annoksilla.
Voiko Sulpitacin käytön lopettaa äkillisesti?
Vähennä annosta 2–4 viikon aikana. Skitsofrenian uusiutuminen on suurin huolenaihe.
Miksi Sulpitac vaatii annossäätöä munuaisten toiminnan heikentyessä?
Amisulpridi poistuu pääosin munuaisten kautta (50–60 %). Munuaisten vajaatoiminta nostaa pitoisuuksia merkittävästi, lisäten EPS:ää, hyperprolaktinemiaa ja QT-riskiä. Annossäätö on pakollista, jos CrCl < 60.
Muut mielenterveyslääkkeet
- Aripicon (Aripipratsoli — D2-osittainen agonist)
- Olanzap (Olantsapiini — vankka antipsykoottinen)
- Risdone (Risperidone)
- Seroquit (Quetiapine — kaksisuuntainen mielialahäiriö)
- Atlura (Lurasidone — metabolisesti neutraali)






























Arvostelut
Ei vielä arvosteluja