Risposta rapida — Cos'è l'acetato di GHRP-2?
GHRP-2 Acetato (chiamato anche Pralmorelin o KP-102) è un esapeptide sintetico a 6 aminoacidi, secretagogo dell'ormone della crescita, e il membro più potente della prima generazione della serie GHRP su base per-mg. Agisce sul recettore del secretagogo dell'ormone della crescita (GHS-R1a) — lo stesso recettore della grelina endogena e di GHRP-6 — producendo un rilascio pulsatile di GH con un segnale di appetito minore rispetto a GHRP-6 ma un profilo simile di cortisolo/prolattina. Fornito in flaconcini liofilizzati da 5 mg e 10 mg solo per uso di ricerca in laboratorio.
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| Specifiche | Dettaglio |
|---|---|
| Numero CAS | 158861-67-7 (base libera di GHRP-2); fornito come sale di acetato |
| Formula Molecolare | C45H55N9O6 (base libera; il sale acetato aggiunge CH3COOH controione) |
| Peso molecolare | 817.97 Da (base libera) |
| Sequenza | D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 (6 aminoacidi; contiene D-Ala in posizione 1, D-2-naftilalanina in posizione 2 e D-Phe in posizione 5 per stabilità proteolitica; C-terminalmente amidato). Conosciuto anche come Pralmorelin / KP-102. |
| Forma | Sale acetato liofilizzato (polvere bianca o biancastra) |
| Purezza | ≥99% (verificato con HPLC, COA disponibile su richiesta) |
| Conservazione | Liofilizzato: 2–8 °C (frigorifero) per lo stock di lavoro; −20 °C per lo stoccaggio a lungo termine di flaconcini non aperti. Ricostituito: 2–8 °C, utilizzare entro ~30 giorni. Proteggere dalla luce. Non congelare e scongelare la soluzione ricostituita. |
| Solubilità | Acqua batteriostatica (consigliata) o acqua sterile per finestre d'uso più brevi |
| Uso nella ricerca | Solo per uso di ricerca in laboratorio. Non per uso diagnostico o terapeutico umano o veterinario. |
Cos'è l'acetato di GHRP-2?
GHRP-2 (Peptide di rilascio dell'ormone della crescita 2), noto anche come Pralmorelin o dal suo codice di sviluppo originale KP-102, è un esapeptide sintetico a 6 aminoacidi e uno dei membri canonici di prima generazione della classe di peptidi secretagoghi dell'ormone della crescita (GHS). È stato sviluppato poco dopo il GHRP-6 nello stesso programma di relazione struttura-attività di Bowers alla Tulane University, con l'obiettivo di aumentare la potenza per mg rispetto al composto genitore preservando il profilo recettoriale selettivo per GHS-R1a. Il controione acetato è utilizzato nella liofilizzazione di grado ricerca perché migliora la stabilità a lungo termine del peptide e la solubilità acquosa senza alterare la farmacologia.
La sequenza ben caratterizzata è D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, peso molecolare 817,97 Da, formula empirica C45H55N9O6. L'innovazione strutturale rispetto al GHRP-6 è l'introduzione della D-2-naftilalanina (D-2-Nal) in posizione 2 al posto della D-Trp — l'anello naftilico più lipofilo aumenta l'affinità per GHS-R1a e produce approssimativamente una potenza di rilascio dell'ormone della crescita 2-3 volte maggiore per mg nella ricerca pubblicata. Le due sostituzioni con aminoacidi D (D-Ala in posizione 1, D-Phe in posizione 5) conferiscono resistenza alle proteasi. Da notare che in Giappone il GHRP-2 (con il nome Pralmorelin Hydrochloride / GHRP Kaken) è stato approvato come agente diagnostico endovenoso monouso per i test di carenza dell'ormone della crescita negli adulti — uno dei pochi peptidi GHS a raggiungere una qualsiasi forma di approvazione clinica. Il GHRP-2 rimane dalla FDA, EMA, MHRA o da qualsiasi altro importante regolatore per uso terapeutico umano. Il DSIP di grado di ricerca venduto qui è fornito dalla FDA, EMA, MHRA o qualsiasi altro regolatore occidentale per uso terapeutico. Il GHRP-2 acetato di grado ricerca venduto qui è fornito solo per uso di ricerca in laboratorio e non è destinato alla somministrazione umana o veterinaria.
Meccanismo d'azione — Agonismo del recettore GHS-R1a con potenza aumentata
Ciò che rende il GHRP-2 meccanicamente distintivo tra i secretagoghi dell'ormone della crescita di prima generazione è la combinazione di elevata affinità per GHS-R1a con un'emivita plasmatica relativamente breve, producendo un picco di GH più netto e riproducibile nella ricerca pubblicata:
- Agonismo del recettore GHS-R1a sui somatotropi — Il GHRP-2 lega il recettore secretagogo dell'ormone della crescita tipo 1a (GHS-R1a, il recettore della grelina) sui somatotropi dell'ipofisi anteriore. L'attivazione del recettore si accoppia a Gαq/11 e alla fosfolipasi C, aumentando il calcio intracellulare e innescando l'esocitosi delle vescicole contenenti GH. La sostituzione della D-2-Nal in posizione 2 produce un'occupazione recettoriale approssimativamente 2-3 volte maggiore a dosi equivalenti rispetto al GHRP-6 nei saggi di legame con radioligando, traducendosi in un picco di GH più ampio per unità di dose.
- Soppressione del tono della somatostatina — Come altri GHRP, il GHRP-2 agisce sia a livello dei somatotropi che dei neuroni ipotalamici che rilasciano somatostatina. Sopprimendo simultaneamente l'inibizione tonica della somatostatina e stimolando il rilascio dai somatotropi, il peptide produce un picco netto di GH più ampio di quanto prevederebbe la sola stimolazione ipofisaria diretta. Questa doppia azione è il meccanismo canonico della classe GHRP e sta alla base della sinergia con gli analoghi del GHRH descritta di seguito.
- Sinergia con agonisti del recettore GHRH — Le vie GHS-R e GHRH-R convergono intracellularmente ma utilizzano diversi sistemi di secondi messaggeri (PLC/IP3/Ca2+ rispetto all'adenilil ciclasi/cAMP/PKA), quindi il GHRP-2 e gli analoghi del GHRH producono un rilascio di GH additivo o sinergico se combinati. Il protocollo di ricerca canonico abbina il GHRP-2 a un analogo del GHRH come Sermorelin o CJC-1295 con DAC per uno stimolo massimale pulsatile nella ricerca sul GH. La sfida “GHRP-2 + GHRH” è anche alla base dell'uso clinico giapponese del Pralmorelin nei test diagnostici per la carenza di GH.
Il GHRP-2 produce un segnale di appetito minore rispetto al GHRP-6 nella ricerca diretta su roditori e umani — la sostituzione D-2-Nal in posizione 2 riduce ma non elimina l'attività orexigenica ereditata dall'agonismo del recettore della grelina. I segnali di cortisolo e prolattina rimangono presenti a livelli comparabili al GHRP-6, che è il principale fattore confondente rilevante per la ricerca che gli analoghi selettivi più recenti (Ipamorelin) sono stati progettati per eliminare. L'emivita plasmatica è di circa 15-20 minuti — più breve rispetto al GHRP-6 (~30-60 min) — il che produce un impulso di GH più netto e riproducibile, ma richiede una somministrazione più frequente per i protocolli di ricerca a stimolo sostenuto.
Applicazioni della Ricerca Pubblicata
Il GHRP-2 è utilizzato in contesti di ricerca di laboratorio che indagano:
- Farmacologia dell'asse dell'ormone della crescita — dinamiche pulsatile del GH, dose-risposta dei somatotropi, saggi comparativi di potenza dei GHS; riferimento ad alta potenza per i GHS di prima generazione nella letteratura pubblicata sull'asse GH (Bowers, J Clin Endocrinol Metab; Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab)
- Ricerca diagnostica sulla carenza di GH — test di stimolazione con GHRP-2 per la carenza di GH negli adulti (il caso d'uso clinico giapponese), test combinati GHRP-2 + GHRH, caratterizzazione della riserva somatotropa in modelli preclinici
- Ricerca sulla funzione ipofisaria — test della riserva di GH, ipertrofia/iperplasia dei somatotropi, ricerca sul meccanismo d'azione per nuovi secretagoghi del GH
- Ricerca sulla cachessia e sulle sindromi da deperimento — cachessia in roditori con tumore, deperimento associato alla BPCO, modelli di sarcopenia legata all'invecchiamento; il segnale di appetito minore rispetto al GHRP-6 rende il GHRP-2 utile quando l'assunzione di cibo è un fattore confondente
- Farmacologia dell'asse della grelina — segnale di appetito ridotto ma non nullo; utile braccio di ricerca per separare l'appetito mediato da GHS-R dagli effetti sull'asse GH
- Ricerca comparativa sui GHS — benchmarking diretto contro GHRP-6 (fratello di prima generazione), Ipamorelin (di terza generazione selettivo per il recettore), esarelin e piccole molecole GHS attive per via orale come il MK-677
- Ricerca combinata GHRP + GHRH — protocollo sinergico canonico “GHRP-2 + GHRH” per uno stimolo massimale nella ricerca sugli impulsi di GH, abbinando GHRP-2 con Sermorelin o CJC-1295 con DAC.
Per un contesto più ampio su dove si colloca il GHRP-2 nel panorama dei peptidi dell'asse della crescita, vedere GHRP-6 come il fratello di prima generazione, Ipamorelin come il nuovo analogo selettivo per il recettore, e CJC-1295 con DAC come il partner sinergico canonico del GHRH. Esplora l'intera catalogo di peptidi da ricerca per composti correlati.
Concentrazioni e Dosaggi Disponibili
MedsBase offre GHRP-2 Acetato in due dimensioni di flaconcini liofilizzati calibrati per le tipiche durate dei protocolli di ricerca. Ogni concentrazione è disponibile in confezioni da 10 o 20 flaconcini con complete istruzioni per la ricostituzione:
| Dosaggio per Flaconcino | Caso d'uso tipico nella ricerca | Dimensioni della Confezione |
|---|---|---|
| 5 mg | Concentrazione standard per la ricerca — protocolli a ciclo breve per impulsi di GH, studi su singola coorte | 10 o 20 flaconcini |
| 10 mg | Protocolli a ciclo esteso, studi su più coorti, costo per mg più basso | 10 o 20 flaconcini |
Entrambe le concentrazioni sono nella stessa forma chimica (polvere liofilizzata di sale acetato, purezza HPLC ≥99%). I flaconcini con mg più elevati richiedono volumi di ricostituzione più piccoli per dose unitaria, il che è utile quando i ricercatori vogliono minimizzare il volume di iniezione nei protocolli sui roditori. Poiché gli intervalli di dosaggio del GHRP-2 sono nel regime di 100–500 mcg per somministrazione, un singolo flaconcino da 5 mg supporta molte settimane di ricerca alle dosi tipiche.
Confronto — GHRP-2 vs GHRP-6
GHRP-2 e GHRP-6 sono i due segretagoghi dell'ormone della crescita esapeptidici canonici di prima generazione del programma di laboratorio Bowers. Condividono lo stesso recettore (GHS-R1a) e la stessa architettura esapeptidica a sei residui, differendo principalmente nell'amminoacido in posizione 2 — D-2-naftilalanina nel GHRP-2 contro D-triptofano nel GHRP-6. Questa singola sostituzione spiega la maggior parte delle differenze farmacologiche osservate nella ricerca pubblicata.
| Criterio | GHRP-2 (Pralmorelin) | GHRP-6 |
|---|---|---|
| Lunghezza | 6 aminoacidi (esapeptide) | 6 aminoacidi (esapeptide) |
| Residuo in posizione 2 | D-2-naftilalanina (D-2-Nal) | D-triptofano (D-Trp) |
| Potenza per mg | ~2–3× più potente | Potenza di base della prima generazione |
| Segnale dell'appetito | Ridotta (ancora presente, inferiore a GHRP-6) | Forte (effetto orexigenico simile alla grelina) |
| Cortisolo / prolattina | Aumenti modesti (comparabili a GHRP-6) | Aumenti modesti |
| Emivita plasmatica | ~15–20 min | ~30–60 min |
| Dose tipica di ricerca | 100–500 mcg, 1–3 volte al giorno | 50–300 mcg, 1–3 volte al giorno |
| Uso clinico | Test diagnostico per la carenza di GH (solo in Giappone) | Nessuno approvato in nessun luogo |
Per la ricerca in cui la stimolazione dell'appetito fa parte dell'obiettivo finale (modelli di cachessia, studi sull'assunzione di cibo), GHRP-6 è la scelta convenzionale perché il segnale orexigenico è più forte. Per la ricerca in cui la confusione dell'appetito è una preoccupazione ma la tollerabilità al cortisolo/prolattina è accettabile, GHRP-2 produce un impulso di GH più netto con meno interferenza sul comportamento alimentare. Per la farmacologia dell'asse GH più pulita possibile, dove cortisolo e prolattina devono essere controllati, Ipamorelin (analogo selettivo di terza generazione) è l'alternativa selettiva per il recettore.
Conservazione e ricostituzione
Prima della ricostituzione: conservare le fiale liofilizzate refrigerate a 2–8 °C nella confezione originale per lo stock di lavoro a breve termine. Per lo stoccaggio a lungo termine non aperto, congelare a −20 °C. L'acetato di GHRP-2 liofilizzato è stabile sotto refrigerazione fino a 24 mesi e a −20 °C fino a 36 mesi. Evitare cicli di congelamento-scongelamento sulla polvere liofilizzata.
Procedura di ricostituzione: iniettare acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flaconcino del peptide (non direttamente sulla torta liofilizzata). Per un flaconcino da 5 mg, 2,0 mL di acqua batteriostatica producono una concentrazione di lavoro di 2,5 mg/mL — 0,04 mL forniscono una dose di ricerca di 100 mcg; 0,1 mL forniscono 250 mcg. Agitare delicatamente — non not scuotere — e attendere 2–5 minuti per la completa dissoluzione. Una soluzione ricostituita correttamente dovrebbe essere chiara e incolore.
Dopo la ricostituzione: Conservare in frigorifero a 2–8°C e utilizzare entro 30 giorni per una stabilità ottimale. Non congelare la soluzione ricostituita — i cicli di congelamento-scongelamento degradano l'integrità del peptide. Scartare qualsiasi flaconcino che presenti torbidità, precipitato o scolorimento.
Domande frequenti
A cosa serve il GHRP-2 nella ricerca?
Il GHRP-2 è utilizzato nella ricerca di laboratorio per indagare l'asse dell'ormone della crescita, la dinamica del rilascio pulsatile di GH, la caratterizzazione della risposta alla dose dei somatotropi, i protocolli diagnostici per la carenza di GH, la farmacologia dell'asse della grelina, i modelli di cachessia e sindrome da deperimento, e i protocolli sinergici di rilascio di GH combinati GHRP + GHRH. È il peptide di ricerca GHS di prima generazione più potente su base per mg. Il GHRP-2 di grado di ricerca venduto qui è not approvato dalla FDA (tranne che per l'indicazione diagnostica in Giappone) ed è fornito esclusivamente per uso di ricerca in laboratorio.
In cosa differisce il GHRP-2 dal GHRP-6?
Entrambi sono secretagoghi dell'ormone della crescita esapeptidici di prima generazione che agiscono sullo stesso recettore GHS-R1a, ma differiscono per l'amminoacido in posizione 2 — D-2-naftilalanina nel GHRP-2 rispetto al D-triptofano nel GHRP-6. Questa singola sostituzione rende il GHRP-2 circa 2–3 volte più potente su base per mg e produce un segnale di appetito più piccolo. Entrambi i peptidi mantengono il modesto segnale di cortisolo/prolattina che gli analoghi selettivi per il recettore più recenti (come l'Ipamorelin) sono stati progettati per eliminare. L'emivita plasmatica è più breve per il GHRP-2 (~15–20 min) rispetto al GHRP-6 (~30–60 min).
Qual è la differenza tra GHRP-2 e Pralmorelin?
Sono lo stesso composto con nomi diversi. “GHRP-2” è la designazione nella letteratura di ricerca; “Pralmorelin” è il nome internazionale non proprietario (INN); “KP-102” era il codice di sviluppo originale della Kaken Pharmaceutical. Il composto è stato approvato in Giappone con il nome Pralmorelin come test diagnostico endovenoso monouso per la carenza di ormone della crescita negli adulti — l'unica approvazione regolatoria di stile occidentale di qualsiasi peptide della serie GHRP fino ad oggi.
Qual è la tipica dose di ricerca del GHRP-2?
I protocolli preclinici pubblicati utilizzano tipicamente 100–500 mcg per somministrazione, somministrati per via sottocutanea 1–3 volte al giorno per cicli di ricerca di 2–12 settimane. Una fiala da 5 mg ricostituita con 2,0 mL di acqua batteriostatica produce 2,5 mg/mL — 0,04 mL equivalgono a 100 mcg, 0,1 mL equivalgono a 250 mcg. La dose del test diagnostico giapponese è di 100 mcg per via endovenosa come somministrazione singola.
Il GHRP-2 è approvato dalla FDA?
No. Il GHRP-2 non è approvato dalla FDA, EMA, MHRA o da qualsiasi altro regolatore occidentale per uso terapeutico o diagnostico umano. È approvato in Giappone con il nome Pralmorelin Hydrochloride / GHRP Kaken come agente diagnostico endovenoso monouso per il test della carenza di ormone della crescita negli adulti. Tutto il GHRP-2 venduto dai fornitori per uso di ricerca esclusivo al di fuori del Giappone è destinato all'indagine di laboratorio e non deve essere somministrato agli esseri umani.
Come deve essere conservato l'acetato di GHRP-2?
Flaconcini liofilizzati: refrigerati a 2-8 °C per scorte di lavoro a breve termine, o -20 °C per lo stoccaggio a lungo termine di flaconcini non aperti. Soluzione ricostituita: refrigerata a 2-8 °C, utilizzare entro 30 giorni. Non congelare la soluzione ricostituita - i cicli di congelamento-scongelamento degradano il peptide. Proteggere sempre dalla luce diretta.
Come ricostituisco il GHRP-2?
Seguire la procedura di ricostituzione sopra indicata. Aggiungere acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flaconcino (non direttamente sulla polvere liofilizzata), agitare delicatamente e attendere 2-5 minuti per la completa dissoluzione. Non not Agitare la fiala. Una soluzione correttamente ricostituita è chiara e incolore. Per una fiala da 5 mg + 2,0 mL di diluente, la concentrazione di lavoro è 2,5 mg/mL.
Quali dosaggi sono disponibili su MedsBase?
MedsBase offre GHRP-2 Acetato in flaconcini liofilizzati da 5 mg e 10 mg. Ogni concentrazione è disponibile in confezioni da 10 o 20 flaconcini. Tutti i flaconcini sono forniti con una purezza HPLC del 99%+ e un certificato di analisi disponibile su richiesta.
Perché GHRP-2 è più potente di GHRP-6?
La differenza strutturale risiede nell'amminoacido in posizione 2 dell'esapeptide — D-2-naftilalanina in GHRP-2 contro D-triptofano in GHRP-6. L'anello naftilico è più lipofilo e leggermente più grande dell'anello indolico del triptofano, determinando un legame più stretto con la tasca idrofobica del recettore GHS-R1a. I saggi di legame con radioligandi mostrano un'occupazione recettoriale circa 2-3 volte superiore a dosi equivalenti, il che si traduce in un picco di GH più ampio per unità di dose nella ricerca preclinica e clinica pubblicata.
GHRP-2 può essere abbinato a un analogo del GHRH nella ricerca?
Sì — questo è il protocollo canonico sinergico per il picco di GH e la base del test diagnostico clinico giapponese per la carenza di GH. GHRP-2 attiva GHS-R1a (PLC/IP3/Ca2+ ) mentre gli analoghi del GHRH come Sermorelin o CJC-1295 con DAC attivano GHRH-R (segnale adenilato ciclasi/cAMP/PKA). I due percorsi convergono sui somatotropi ma utilizzano diversi sistemi di secondi messaggeri, producendo un rilascio di GH additivo o sinergico quando combinati.
GHRP-2 causa effetti collaterali nella ricerca?
I principali effetti on-target sono il rilascio di GH e una (modesta) stimolazione dell'appetito. I reperti off-target includono modesti aumenti di cortisolo e prolattina — la principale confusione rilevante per la ricerca negli studi sull'asse GH — comparabili in magnitudine a GHRP-6. Sono stati segnalati arrossamenti transitori o reazioni locali al sito di iniezione. A dosi elevate, si possono osservare effetti mediati da GHS-R sulla funzione cardiaca e sulla pressione sanguigna. Il segnale cortisolo/prolattina è la ragione principale per cui sono stati sviluppati analoghi selettivi di nuova generazione come Ipamorelina.
Qual è l'emivita di GHRP-2?
Nella ricerca preclinica e clinica, GHRP-2 ha un'emivita plasmatica di circa 15-20 minuti dopo somministrazione sottocutanea o endovenosa — leggermente più breve di GHRP-6 (~30-60 min). L'emivita più breve produce un picco di GH più netto e riproducibile, utile per la ricerca diagnostica e dose-risposta, ma richiede una somministrazione più frequente per i protocolli di ricerca a stimolo sostenuto.
Quanto tempo impiega GHRP-2 a mostrare effetti nella ricerca preclinica?
Gli impulsi acuti di GH sono rilevabili entro 10-20 minuti dalla somministrazione sottocutanea o endovenosa e raggiungono il picco entro 30-45 minuti — un esordio più rapido rispetto al GHRP-6 grazie a una maggiore affinità per il recettore GHS-R1a. Gli effetti stimolanti sull'appetito e sull'assunzione di cibo sono minori e più lenti a manifestarsi rispetto al GHRP-6. Gli effetti a valle sulla produzione di IGF-1 e sulla segnalazione dell'asse GH a livello tissutale si accumulano nell'arco di 1-4 settimane di somministrazione regolare.
Posso ordinare GHRP-2 per la spedizione internazionale?
Sì. MedsBase spedisce GHRP-2 in tutto il mondo dalla nostra rete dedicata di spedizione di peptidi. Gli ordini contenenti solo peptidi si qualificano per il nostro servizio di spedizione dedicato ai peptidi. Tutti gli ordini vengono spediti in imballaggi a temperatura controllata con tracciamento completo e sono coperti dalla nostra Politica di Garanzia di Rispedizione.
Altri peptidi per la ricerca sull'asse della crescita, il rilascio di GH e l'anabolismo
- GHRP-6 — Fratello esapeptide di prima generazione — segnale dell'appetito più forte, emivita più lunga
- Ipamorelin — Pentapeptide GHS selettivo di terza generazione — pulso di GH pulito senza cortisolo/prolattina
- CJC-1295 con DAC — Analogico GHRH a lunga durata d'azione — partner sinergico canonico GHRH
- Sermorelin — Analogico GHRH(1-29) a più breve durata — ricerca sui picchi naturali di GH
- IGF-1 LR3 — Analogico ricombinante IGF-1 a lunga arginina — a valle dell'asse GH/IGF
Approfondimenti
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