Gabimax

Upozornění: Tento produkt zasíláme do Spojených států; avšak vzhledem k jeho klasifikaci jako kontrolované látky jej nemůžeme zaslat do následujících států: Kentucky, Michigan, Tennessee, Virginia a Západní Virginie. Pokud objednávku zadáte na dodací adresu v jednom z těchto omezených států, vrátíme vám tuto část objednávky nebo poskytneme kredit do obchodu.

📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.

Proč objednávat z MedsBase

Naše generické léky pocházejí od výrobců certifikovaných WHO-GMP a jsou expedovány po celém světě v diskrétním, nenápadném balení – na vnější straně balíku není uveden název léku. Platby kartou jsou směrovány prostřednictvím regulovaného procesoru (popisky na výpisu zahrnují regulovaného procesora plateb kartou – nikdy “MedsBase” nebo název léku). Přijímáme také kryptoměny a bankovní převody SEPA. Každá objednávka je zajištěna naší politikou přeposlání.

Co je Gabimax?

Gabimax je perorální tableta/tobolka s gabapentinem dostupná v silách 100 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg. Gabapentin je strukturní analog inhibičního neurotransmiteru GABA, ale na rozdíl od samotného GABA se neváže na GABA receptory. Místo toho se váže na α2δ-1 podjednotku napěťově řízených kalciových kanálů v centrálních a periferních neuronech, čímž tlumí vstup vápníku a snižuje uvolňování excitačních neurotransmiterů (glutamát, substance P, noradrenalin) na hyperaktivních synapsích. Klinickým výsledkem je snížení abnormální neuronální aktivity, což se projeví méně fokálními záchvaty a tlumení signalizace neuropatické bolesti.

Gabapentin se klinicky používá od počátku 90. let a je zařazen na Modelový seznam základních léčiv WHO. Gabimax je dodáván výrobcem certifikovaným WHO-GMP a je bioekvivalentní s originální značkou Neurontin®.

Jak Gabimax funguje?

Mechanismus účinku gabapentinu se liší od starších antikonvulziv:

• vazba na α2δ-1 podjednotku napěťově řízených kalciových kanálů — primární mechanismus. Snižuje uvolňování neurotransmiterů na hyperexcitabilních synapsích bez ovlivnění normální neurotransmise.
• Snížené uvolňování glutamátu a substance P v neuronech dorzálního rohu — základ jeho analgetického účinku u neuropatické bolesti.
• Zvýšená syntéza GABA nepřímo přes aktivaci GAD — menší přínos.
• Žádná přímá blokáda sodíkových kanálů — na rozdíl od fenytoinu nebo karbamazepinu, proto je profil nežádoucích účinků odlišný (méně ataxie při terapeutických dávkách).

Protože absorpce závisí na saturovatelném transportéru v tenkém střevě, biologická dostupnost klesá při vyšších jednotlivých dávkách (60 % při 300 mg, ~35 % při 1 600 mg). Proto se gabapentin podává třikrát denně a titrace je nezbytná.

Použití a indikace

• Parciální (fokální) záchvaty s nebo bez sekundární generalizace — doplňková léčba u dospělých a dětí >3 let (schváleno FDA).
• Postherpetická neuralgie (bolest nervů po pásovém oparu) — indikace schválená FDA; jedno z nejlépe doložených použití
• Diabetická periferní neuropatie — off-label v USA, schváleno v několika dalších zemích
• Syndrom neklidných nohou (RLS) — druhá volba po dopaminových agonistech; gabapentin enacarbil je schválená forma
• Fibromyalgie — off-label; pregabalin je schválený příbuzný lék
• Generalizovaná úzkostná porucha — off-label, užitečné v strategiích šetřících benzodiazepiny
• Odvykání alkoholu a protrahovaný postakutní abstinenční syndrom — off-label
• Chronické svědění (uremické, cholestatické, brachioradiální pruritus) — off-label, často velmi účinné
• Návaly horka u žen, které nemohou užívat HRT — mimo schválenou indikaci

Gabimax je ne lék první volby u: generalizovaných tonicko-klonických nebo absence záchvatů (místo něj použijte valproát sodný nebo lamotrigin), akutní bolesti (účinek nastupuje za 1–2 týdny) nebo navození spánku (nejistý benefit, riziko zneužití).

Dávkování Gabimaxu a způsob užívání

Dostupné síly Gabimaxu: 100 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg.

Standardní dávkování pro dospělé podle indikace:

• Postherpetická neuralgie / diabetická neuropatie: 1. den — 300 mg jednou. 2. den — 300 mg dvakrát denně. 3. den — 300 mg třikrát denně. Zvyšujte týdně o 300 mg/den až do dosažení terapeutického účinku. Typická udržovací dávka 1 800–3 600 mg/den ve 3 rozdělených dávkách.
• Parciální záchvaty (přídatná léčba): Začněte s 300 mg třikrát denně. Titrujte na 900–1 800 mg/den. Někteří pacienti potřebují až 3 600 mg/den. Děti 3–12 let: 10–15 mg/kg/den, titrujte podle účinku.
• Syndrom neklidných nohou: 600–1 800 mg/den, podávané jako jedna večerní dávka (okno absorpce je nejširší v časném večeru). Gabapentin enakarbil 600 mg v pozdním odpoledni je schválenou alternativou.
• Porucha funkce ledvin: upravte dávku podle clearance kreatininu — CrCl 30–59: 400–1 400 mg/den; CrCl 15–29: 200–700 mg/den; CrCl <15: 100–300 mg/den. Hemodialýza: 200–300 mg po každém sezení.

Jak správně užívat Gabimax

1. Třikrát denně, v pravidelných intervalech. Poločas rozpadu je 5–7 hodin. Dvakrát denní dávkování vytváří minimální hladiny, které mohou ohrozit kontrolu bolesti a záchvatů.
2. S jídlem nebo bez jídla. Potrava významně neovlivňuje vstřebávání; mnoho pacientů ji užívá s jídlem, aby snížili nevolnost.
3. Užívejte s odstupem 2 hodin od antacid. Antacida obsahující hliník a hořčík snižují biologickou dostupnost gabapentinu přibližně o 20 %.
4. Zvyšujte dávku pomalu. Rychlé zvyšování dávky způsobuje ospalost, závratě a ataxii. Standardní třídenní úvodní režim je minimum — někteří pacienti potřebují titraci po dobu 1–2 týdnů.
5. Udržujte terapeutickou dávku po dobu 1–2 týdnů před posouzením účinku na neuropatickou bolest. Někteří pacienti potřebují 4 týdny.
6. Nikdy nepřestávejte náhle. Náhlé vysazení může vyvolat rebound záchvaty u pacientů s epilepsií a abstinenční syndrom (úzkost, nespavost, pocení, gastrointestinální potíže, občas i záchvaty i u pacientů bez epilepsie) při vyšších dávkách. Snižujte dávku postupně po dobu 1–2 týdnů — déle (4–8 týdnů), pokud jste užívali více než 1 800 mg/den.
7. Řízení a obsluha strojů: vyhněte se, dokud nevíte, jak na vás lék působí. Ospalost a závratě jsou běžné v prvních 1–2 týdnech.
8. Informujte každého předepisujícího lékaře, že užíváte gabapentin. Interakce s opioidy (aditivní respirační deprese) je klinicky nejnebezpečnější kombinací.

Vedlejší účinky přípravku Gabimax

Časté (často závislé na dávce, mohou ustoupit při pomalejší titraci):

• Ospalost, sedace, únava (15–25 %)
• Závratě, nestabilita (15–20 %)
• Periferní edémy (kotníky, nohy)
• Přírůstek hmotnosti (u některých pacientů 3–5 kg za 6–12 měsíců)
• Rozmazané nebo dvojité vidění
• Bolest hlavy
• Ataxie — obvykle při rychlé titraci
• Nevolnost, sucho v ústech

Méně časté, ale důležité:

• Změny nálady — mírná euforie při vysokých dávkách (základ potenciálu zneužití), deprese, podrážděnost
• Zpomalené kognitivní funkce, potíže s pamětí
• Třes
• Sexuální dysfunkce
• Myoklonické záškuby (vzácné, obvykle při vysokých dávkách)

Vzácné, ale vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc:

• Těžká respirační deprese — zejména v kombinaci s opioidy, benzodiazepiny nebo alkoholem. Nekombinujte bez odborného dohledu.
• Sebevražedné myšlenky — třídní účinek všech antikonvulziv; FDA black-box varování. Vyšší riziko v prvních 1–3 měsících a u pacientů s předchozí depresí.
• DRESS syndrom (závažná léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky) — velmi vzácné
• Stevens-Johnsonův syndrom — velmi vzácný
• Anafylaxe

Varování a preventivní opatření — KRITICKÉ

• Kombinace s opioidy — riziko respirační deprese. Současné užívání gabapentinu a jakéhokoli opioidu (včetně kodeinu, tramadolu, oxykodonu, morfinu) zvyšuje riziko fatální respirační deprese. FDA přidala varování na příbalový leták v roce 2019 po několika úmrtích po uvedení na trh. Pokud užíváte chronicky opioidy, musí o tom vědět váš předepisující lékař.
• Sebevražedné chování a myšlenky — třídní varování. Okamžitě informujte lékaře, pokud se po zahájení užívání zhorší nálada, objeví se myšlenky na sebepoškozování nebo dojde ke změnám chování.
• Abstinenční syndrom — nikdy nepřestávejte náhle. I neepileptičtí pacienti užívající vysoké dávky (>1 800 mg/den po dobu >3 měsíců) mohou při náhlém vysazení dostat záchvaty.
• Porucha funkce ledvin — gabapentin je vylučován 100 % ledvinami. Upravte dávkování podle clearance kreatininu. Kumulace způsobuje těžkou ospalost, ataxii a myoklonus.
• Starší dospělí — pády, závratě a ataxie jsou častější. Začněte nižšími dávkami (100 mg třikrát denně) a pomalu titrujte.
• Těhotenství — omezená data; zdá se nízkorizikový ve srovnání se staršími antikonvulzivy, ale používejte pouze, pokud přínos převáží riziko. Folát 5 mg/den je vhodný při plánování těhotenství.
• Kojení — gabapentin se v malém množství vylučuje do mateřského mléka; obecně je považován za kompatibilní s kojením pod lékařským dohledem.
• Potenciál zneužití a nadužívání — gabapentin vyvolává mírnou euforii při nadměrných dávkách, zejména u pacientů s předchozí poruchou užívání opioidů nebo alkoholu. Některé státy USA jej překlasifikovaly jako látku skupiny V.
• Řízení a obsluha strojů — neřiďte, dokud nevíte, jak na vás Gabimax působí, zejména v prvních 1–2 týdnech a po zvýšení dávky.

Kontraindikace — Kdo by NEMĚL užívat Gabimax

• Známá přecitlivělost na gabapentin, pregabalin nebo jakoukoli pomocnou látku tablety
• Pacienti se závažným respiračním onemocněním v kombinaci s chronickým užíváním opioidů (relativní kontraindikace)
• Akutní pankreatitida (vzácně hlášená asociace)
• Děti mladší 3 let s parciálními záchvaty (účinnost neprokázána)

Interakce s léčivy

Pokyny k uchovávání

• Skladujte při pokojové teplotě, 15–30°C. Chraňte před vlhkostí.
• Tablety/tobolky uchovávejte v původním blistru až do použití.
• Neskladujte v koupelně – vlhkost zkracuje trvanlivost.
• Uchovávejte mimo dosah dětí — předávkování gabapentinem způsobuje těžkou ospalost a ataxii.
• Nepoužívejte po uplynutí data expirace.
• Nepoužité tablety vraťte do lékárny k odborné likvidaci.

Související alternativy na MedsBase

Další léky skladem pro související stavy:

• Prohlédněte si všechny neurologické a antiepileptické léky
• Prohlédněte si léky proti migréně
• Procházejte léky na duševní zdraví a psychiatrické léky
• Procházet léky na úlevu od bolesti

Často kladené dotazy

Jak dlouho trvá, než Gabimax začne působit na nervovou bolest?

Většina pacientů zaznamená částečnou úlevu do 1–2 týdny terapeutické dávky, ale plný účinek může trvat 4–8 týdnů. Úleva od bolesti je zřídka všechno nebo nic — realistickým cílem u postherpetické neuralgie a diabetické neuropatie je 30–50% snížení intenzity bolesti. Pokud nedojde k žádnému zlepšení při dávce 3 600 mg/den po 6–8 týdnech, je nepravděpodobné, že lék u daného pacienta zabere a měl by být postupně vysazen.

Proč třikrát denně namísto dvakrát?

Poločas gabapentinu je pouze 5–7 hodin, a absorpce probíhá prostřednictvím saturovatelného transportéru aminokyselin v tenkém střevě. Dvakrát denní dávkování vytváří odpolední a noční poklesy, které umožňují průlom záchvatů nebo bolesti. Třikrát denní dávkování udržuje stabilnější hladiny v plazmě. Forma CR/ER (gabapentin enakarbil) byla vyvinuta speciálně pro jednodenní dávkování u syndromu neklidných nohou.

Je Gabimax stejný jako pregabalin (Lyrica)?

Úzce příbuzné, ale ne stejné. Oba se vážou na podjednotku α2δ-1 vápníkového kanálu. Pregabalin má vyšší vazebnou afinitu, předvídatelnější absorpci (žádný saturovatelný transportér), rychlejší nástup účinku (často během několika dnů u nervové bolesti) a dvakrát denní dávkování. Gabapentin je starší, levnější, má více dlouhodobých bezpečnostních údajů a širší evidenční základnu pro některé použití. Asi 50 % pacientů, u kterých selže jeden, bude reagovat na druhý, takže nejsou dokonale zaměnitelné.

Proč je gabapentin v některých státech USA omezen?

Několik států USA (Kentucky, Michigan, Tennessee, Virginia, Západní Virginie) překlasifikovalo gabapentin jako látku řízenou podle přílohy V v reakci na zdokumentované zneužívání a podíl na úmrtích souvisejících s opioidy. Dodržujeme toto klasifikování a nemůžeme zasílat Gabimax do těchto států; objednávky na tyto adresy budou pro tuto položku refundovány.

Může být Gabimax používán na úzkost nebo spánek?

Mimo schválené indikace, někdy. Gabapentin má anxiolytické a uspávací účinky při dávce 300–1 200 mg/den u některých pacientů, zejména těch s komorbidní bolestí nebo anamnézou užívání alkoholu. Není ne lékem první volby pro primární úzkostné poruchy — tou jsou SSRI/SNRI. Dvě hlavní rizika jsou zneužívání (mírná euforie při vysokých dávkách) a rebound úzkost/nespavost při náhlém vysazení.

Co se stane, když mi chybí dávka přípravku Gabimax?

Pokud si vzpomenete do 2 hodiny, vezměte vynechanou dávku. Pokud uplynuly více než 2 hodiny a další plánovaná dávka je do 4 hodin, vynechejte ji a pokračujte v pravidelném režimu — nedvojte dávku, protože absorpce gabapentinu je saturovatelná a dvojitá dávka je špatně absorbována a zvyšuje vedlejší účinky.

Proč mi otékají kotníky na přípravku Gabimax?

Periferní edém je známý dávkově závislý vedlejší účinek. Průměrný přírůstek hmotnosti je malý (~2–3 kg za 6–12 měsíců), ale menšina přibírá >5 kg, způsobeno mírným zvýšením chuti k jídlu plus periferním otokem. Přírůstek hmotnosti je častější při vyšších dávkách a u pacientů užívajících také valproát nebo atypická antipsychotika. Dieta, pravidelné cvičení a proteinové jídla snižují dopad.

Mohu pít alkohol při užívání přípravku Gabimax?

Ano, u některých pacientů. The mean weight gain is small (~2–3 kg over 6–12 months), but a minority gain >5 kg, driven by mild appetite increase plus peripheral oedema. Weight gain is more common at higher doses and in patients also taking valproate or atypical antipsychotics. Diet, regular exercise and protein-forward meals reduce the impact.

Mohu pít alkohol při užívání Gabimaxu?

Lehký, příležitostný příjem alkoholu je obvykle tolerován, ale kombinace je aditivní: gabapentin + alkohol = větší sedace, větší ataxie, větší amnézie, více pádů. Zcela se vyhněte nárazovému pití — hlášené případy fatální respirační deprese u gabapentinu častěji zahrnují alkohol nebo opioidy než samotný lék.

Jak bezpečně vysadit Gabimax?

Snižujte dávku přibližně o 25 % týdně u typických dávek (900–1 800 mg/den). U vyšších dávek nebo pacientů užívajících lék roky vysazujte postupně během 4–8 týdnů. Pacienti se záchvaty by měli vysazovat pod dohledem neurologa. Abstinenční příznaky jsou nejčastější v prvních 7–10 dnech po vysazení — úzkost, nespavost, pocení, gastrointestinální potíže; rebound záchvaty jsou možné při jakékoli dávce, pokud je vysazení náhlé.

Kde se Gabimax vyrábí?

Gabimax je dodáván společností výrobce certifikovaného WHO-GMP. Je bioekvivalentní s originální značkou Neurontin® (Pfizer) při stejné miligramové síle. Certifikáty šarží jsou na vyžádání k dispozici.

Viz také: Gabasign 300 / 600 mg — generikum gabapentinu od společnosti Cipla — stejná molekula schválená FDA, plné dávkování od počáteční dávky 300 mg po udržovací dávku 600 mg.

Související alternativy

Další produkty v Chronická onemocnění které zákazníci také prohlížejí:

• Doxolin
• Lipril-H
• Neurocetam
• Vilano
• Flexabenz

Více možností v léčbě neuropatické bolesti

Řazeno podle nedávného objemu objednávek na MedsBase — co si ostatní zákazníci v této kategorii vybírají.

Vitamin B12 1500 mcg tablety — zdraví nervů a energie

US$12.00 – US$56.00Ценови диапазон: от US$12.00 до US$56.00

Baclof Liquid (perorální roztok baklofenu 5 mg/5 ml) — úleva od spasticity

US$15.00 – US$64.00Ценови диапазон: от US$15.00 до US$64.00

Bacloford 25 mg (Baclofen) — Úleva od svalové spasticity a křečí

US$16.00 – US$70.00Ценови диапазон: от US$16.00 до US$70.00

Tegrital 100 mg žvýkací (karbamazepin) — trigeminální neuralgie a záchvaty

US$18.00 – US$62.00Ценови диапазон: от US$18.00 до US$62.00