Imatib

📦 Každá objednávka je pokryta naší Zárukou opětovného odeslání — pokud vaše zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, přeposíláme ji.

Co je Imatib?

Imatib jsou orální tablety od společnosti Cipla obsahující imatinib mesylát 100 mg a 400 mg. Imatinib byl první selektivní inhibitor tyrozinkinázy BCR-ABL schválený (Novartis, značka Gleevec/Glivec, 2001) a zrevolucionizoval léčbu chronické myeloidní leukémie (CML) – změnil dříve smrtelné onemocnění v chronický stav s téměř normální délkou života při léčbě. Také blokuje příbuzné kinázy receptorů KIT a PDGFRA, což jej činí účinným u gastrointestinálního stromálního tumoru (GIST) a několika dalších vzácných nádorů.

Jak Imatib funguje?

Philadelphia chromozom (t(9;22) translokace) vytváří konstitutivně aktivní BCR-ABL fúzní kinázu která pohání chronickou myeloidní leukémii. Imatinib se váže na ATP-vazebné místo BCR-ABL a uzamkne jej v neaktivní konformaci, čímž zastaví proliferační signalizaci. Stejná sloučenina také inhibuje příbuzný receptor KIT (hyperaktivní u GIST a mastocytózy) a receptor PDGFRA (hyperaktivní u některých sarkomů).

Použití a indikace

• Chronická fáze Philadelphia-chromozom pozitivní CML (první linie; 400 mg/den)
• Akcelerovaná fáze nebo blastická krize CML (600–800 mg/den, často jako přechod k alogenní transplantaci)
• Philadelphia-chromozom pozitivní akutní lymfoblastická leukémie (ALL), v kombinaci s chemoterapií
• Neoperabilní, recidivující nebo metastatický gastrointestinální stromální tumor (GIST)
• Adjuvantní terapie po resekci GIST (3 roky, KIT-pozitivní onemocnění)
• Hypereozinofilní syndrom s fúzí FIP1L1-PDGFRA
• Dermatofibrosarcoma protuberans (PDGFRB-driven)
• Agresivní systémová mastocytóza (KIT D816V negativní)

Dávkování Imatibu a způsob užívání

Standardní dávkování podle indikace:

• Chronická fáze CML: 400 mg/den (1 × 400 mg tableta)
• Akcelerovaná/blastová fáze CML, Ph+ ALL: 600–800 mg/den (v 1–2 rozdělených dávkách)
• GIST: 400 mg/den; zvýšit na 800 mg/den při progresi

1. Užívejte s jídlem a velkou sklenicí vody — minimalizuje nevolnost a podráždění jícnu.
2. Ve stejnou dobu každý den.
3. Polykejte celé. Tablety lze rozpustit ve vodě nebo jablečné šťávě (ne grapefruitové), pokud je polykání obtížné.
4. Povinné monitorování: FBC + LFT každé 2 týdny po první 2–3 měsíce, poté měsíčně. Hladina transkriptu BCR-ABL (PCR) každé 3 měsíce u CML — klíčový ukazatel léčebné odpovědi. Roční EKG/echo pro funkci srdce.
5. Odpověď kostní dřeně + cytogenetická: výchozí stav a po 3, 6, 12 měsících u CML — určuje úspěšnost léčby nebo potřebu přechodu na TKI druhé linie (dasatinib, nilotinib, bosutinib, ponatinib).
6. Nepřestávejte bez pokynů onkologa — léčba bez udržovací terapie je možná pouze po trvalé hluboké molekulární odpovědi (MR4 nebo lepší) po dobu alespoň 2 let pod odborným dohledem.

Vedlejší účinky Imatibu

Časté (často mírné, ustupující): nevolnost, průjem, zadržování tekutin (periorbitální edém, periferní edém), svalové křeče, vyrážka, únava, přibývání na váze.

Důležité – povinné monitorování:

• Myelosuprese — neutropenie, trombocytopenie, anémie (velmi časté); snížení dávky nebo přerušení při závažných
• Hepatotoxicita — zvýšení LFT časté; může se objevit těžká hepatitida
• Srdeční dysfunkce — městnavé srdeční selhání (vzácné, ale dokumentované)
• Hypotyreóza u pacientů po tyreoidektomii na levothyroxinu
• Hypofosfatémie, hypokalcémie
• Renální dysfunkce

Vzácné, ale závažné: Stevens-Johnsonův syndrom/TEN, jaterní selhání, závažná retence tekutin, gastrointestinální krvácení, syndrom nádorové lýzy (vysoká nádorová zátěž), mozkový edém u pacientů s metastázami do mozku.

Varování a opatření

• Těhotenství: teratogenní účinky v pokusech na zvířatech; hlášené případy malformací u lidí. Důsledná antikoncepce po celou dobu léčby a po dobu 14 dnů po poslední dávce. Konzultujte s onkologem při plánování těhotenství.
• Kojení: vyvarujte se — imatinib se vylučuje do mateřského mléka.
• Anamnéza srdeční dysfunkce: monitorování echokardiografie/BNP na začátku a průběžně.
• Onemocnění jater: opatrné dávkování; monitorování jaterních testů zpočátku týdně.
• Hypotyreóza na levothyroxinu: imatinib zvyšuje clearance levothyroxinu; kontrolujte TSH a podle potřeby zvyšte dávku levothyroxinu.
• Operace: zvýšené riziko krvácení v důsledku poruchy hojení ran; přerušte podávání imatinibu v perioperativním období podle pokynů specialisty.

Interakce s léčivy

Skladování

• Skladujte při pokojové teplotě, 15–30°C, v původním blistru.
• Uchovávejte mimo dosah dětí, žen v reprodukčním věku a domácích zvířat.

Související alternativy na MedsBase

Další onkologické léky skladem vedle tohoto produktu:

• Imat (imatinib 400 mg)
• Veenat (imatinib 100 mg)
• Votrient (pazopanib 400 mg)

Prohlédněte všechny protinádorové léky →

Často kladené dotazy

Jak účinný je Imatib u chronické myeloidní leukémie?

Imatinib je jedna z nejúspěšnějších cílených protinádorových terapií, jaké byly kdy vyvinuty. 10leté celkové přežití u chronické fáze CML při léčbě imatinibem je přibližně 85%, ve srovnání s mediánem přežití 4–6 let před érou TKI terapie. Asi 90 % pacientů dosáhne kompletní cytogenetické odpovědi během 12–18 měsíců. Významná menšina (~50 % pacientů s trvalou hlubokou molekulární odpovědí) může nakonec pod odborným dohledem zkusit léčbu bez udržovací terapie.

Proč musím užívat Imatib s jídlem?

Dva důvody: (1) jídlo výrazně snižuje nevolnost a riziko podráždění jícnu; (2) imatinib se dobře vstřebává za každých okolností, ale konzistentní užívání s jídlem snižuje denní variabilitu hladin. Užívejte s největším jídlem dne a plnou sklenicí vody. Vyhněte se užívání nalačno nebo s grapefruitovou šťávou (která zvyšuje hladinu a riziko toxicity).

Jaké krevní testy potřebuji?

Povinné: Kompletní krevní obraz a jaterní testy každé 2 týdny po dobu prvních 2–3 měsíců, poté měsíčně. Hladina transkriptu BCR-ABL metodou PCR každé 3 měsíce U CML — toto je klíčový ukazatel léčebné odpovědi a rozhoduje o pokračování v imatinibu nebo přechodu na TKI druhé generace (dasatinib, nilotinib). Roční kardiologické vyšetření (EKG, echo nebo BNP) je rozumné u pacientů s kardiovaskulárními rizikovými faktory.

Můžu mít děti při užívání Imatibu?

Imatinib je teratogenní v pokusech na zvířatech a existují případové zprávy o malformacích u lidí. Během léčby a po dobu nejméně 14 dnů po poslední dávce je nutná spolehlivá antikoncepce, a to u pacientů obou pohlaví. Před zahájením léčby proberte plánování rodiny s onkologem — v některých případech může plánovaný pokus o léčbou navozenou remisi bez léčby vytvořit příležitost k početí.

Co je “léčbou navozená remise bez léčby” u CML?

Asi 50 % pacientů s CML, kteří dosáhnou trvalé hluboké molekulární odpovědi (MR4 nebo lepší) po dobu nejméně 2–3 let může pod pečlivým dohledem zkusit vysadit imatinib. Asi polovina těch, kteří léčbu vysadí, zůstane v remisi bez léčby neomezeně dlouho. Druhá polovina zaznamená molekulární relaps a obnoví imatinib (který obvykle znovu navodí remisi). Toto je rozhodnutí specialisty — nikdy nevysazujte imatinib jednostranně.

Imatib vs novější TKI (dasatinib, nilotinib, bosutinib)?

Imatinib je lékem první volby u většiny nově diagnostikovaných CML v chronické fázi — dlouhodobá bezpečnostní data, nižší náklady, ověřené údaje o léčbou navozené remisi bez léčby. Dasatinib a nilotinib jsou TKI druhé generace s rychlejšími a hlubšími molekulárními odpověďmi; preferovány jako první volba u vyššího rizika onemocnění nebo u mladších pacientů, kteří upřednostňují léčbou navozenou remisi bez léčby. Bosutinib, ponatinib jsou vyhrazeny pro rezistenci nebo intoleranci. Volba je vysoce individuální — rozhodnutí hematologického specialisty.

Bude Imatib účinný na můj GIST nádor?

U GIST závisí odpověď na imatinibu na podkladové mutaci KIT nebo PDGFRA. Mutace exonu 11 KIT mají ~85% míru parciální odpovědi při dávce 400 mg/den. Mutace exonu 9 KIT vyžadují 800 mg/den. GIST s divokým typem KIT/PDGFRA a mutace PDGFRA D842V reagují špatně — jsou potřeba alternativní TKI (avapritinib pro D842V). Mutanční testování je povinné před zahájením léčby imatinibem u GIST.

Proč zadržuji tekutiny při užívání Imatibu?

Zadržování tekutin — otoky kolem očí, kotníků, přírůstek hmotnosti — je jedním z nejtypičtějších vedlejších účinků imatinibu, postihuje až 60 % pacientů. Mechanismus zahrnuje inhibici PDGFR a mírnou renální retenci sodíku. Zvládá se nízkosolnou dietou a při potřebě mírným diuretikem. Těžké zadržování tekutin (plicní edém, pleurální výpotek) vyžaduje snížení dávky nebo přerušení léčby.

Mohu pít alkohol při užívání přípravku Imatib?

Omezte alkohol — jak alkohol, tak imatinib jsou metabolizovány játry a jejich kombinace zvyšuje riziko hepatotoxicity. Občasné malé množství je obvykle tolerovatelné; denní nebo nadměrné pití by se mělo vyvarovat. Informujte svého onkologa, pokud se zvýší hodnoty jaterních testů.

Proč objednávat z MedsBase

Každá šarže je dodávána od výrobce certifikovaného WHO-GMP. Objednávky jsou expedovány v nenápadných obalech bez loga od našich partnerských skladů a jsou pokryty naší Zárukou opětovného odeslání: pokud zásilka nedorazí do 20 pracovních dnů, zašleme zdarma náhradní zásilku, bez dotazů.

Související protinádorové léky

Další onkologické léky skladem vedle tohoto produktu:

• Imat (imatinib 100/400 mg)
• Veenat (imatinib 100/400 mg)
• Votrient (pazopanib 200/400 mg)
• Hydrosar (hydroxyurea 500 mg)
• Riborea (ribociclib 200 mg)

Více možností v protinádorové medikaci

Řazeno podle nedávného objemu objednávek na MedsBase — co si ostatní zákazníci v této kategorii vybírají.

Anaridex

US$21.00 – US$110.00Cenové rozpětí: US$21,00 až US$110,00

Imat

US$79.00 – US$310.00Cenové rozpětí: US$79.00 až US$310.00