Γρήγορη Απάντηση — Τι είναι το Kisspeptin-10;
Kisspeptin-10 (KP-10) είναι ένα πεπτίδιο 10 αμινοξέων με C-τερματική αμίδωση και το πιο μελετημένο ενεργό τμήμα του γονιδιακού προϊόντος KISS1. Είναι ο κορυφαίος ενδογενής ρυθμιστής της νευρικής δραστηριότητας GnRH — δημοσιευμένες έρευνες το έχουν καθιερώσει ως τον ανώτερο διακόπτη που ξεκινά την εφηβεία και ευθύνεται για την παλμική απελευθέρωση γοναδοτροπίνης. Δρα μέσω του υποδοχέα GPR54 (KISS1R) συζευγμένου με G-πρωτεΐνη. Παρέχεται σε φιαλίδια λυοφιλισμένου σε δόσεις 5 mg και 10 mg μόνο για εργαστηριακή έρευνα.
📦 Κάθε παραγγελία καλύπτεται από την Πολιτική Εγγύησης Επαναποστολής — εάν το δέμα σας δεν φτάσει εντός 20 εργάσιμων ημερών, το επαναποστέλλουμε.
| Προδιαγραφή | Λεπτομέρεια |
|---|---|
| Αριθμός CAS | 374675-21-5 (kisspeptin-10, human) |
| Μοριακός Τύπος | C63H83N17O14 |
| Μοριακό Βάρος | 1302.45 Da |
| Ακολουθία | Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2, 10 αμινοξέα; C-τερματικά αμιδωμένο ενεργό τμήμα του ώριμου kisspeptin 54 αα) |
| Μορφή | Λυοφιλισμένη σκόνη (λευκή έως ελαφρώς κιτρινωπή) |
| Καθαρότητα | ≥99% (HPLC επαληθευμένο, COA κατόπιν αιτήματος) |
| Αποθήκευση | Λυοφιλιωμένο: 2–8 °C (ψυγείο) για εργαστικό απόθεμα· −20 °C για μακροπρόθεσμη αποθήκευση ανοιχτών φιαλών. Ανασυντεθειμένο: 2–8 °C, χρήση εντός ~30 ημερών. Προστασία από το φως. Μην καταψύχετε-αποψύχετε το ανασυντεθειμένο διάλυμα. |
| Διαλυτότητα | Βακτηριοστατικό νερό (προτείνεται) ή στειρωμένο νερό για μικρότερα χρονικά διαστήματα χρήσης |
| Ερευνητική Χρήση | Μόνο για εργαστηριακή έρευνα. Δεν προορίζεται για διαγνωστική ή θεραπευτική χρήση σε ανθρώπους ή ζώα. |
Τι Είναι το Kisspeptin-10;
Kisspeptin-10 (KP-10) είναι ένα πεπτίδιο 10 αμινοξέων και το πιο εκτενώς μελετημένο ενεργό θραύσμα του γονιδιακού προϊόντος KISS1, ενός προ-προ-κισπεπτίνης 145 αμινοξέων που επεξεργάζεται σε ώριμη κισπεπτίνη 54 αμινοξέων και σε πολλά μικρότερα ενεργά θραύσματα C-τερματικού (κισπεπτίνη-14, κισπεπτίνη-13, κισπεπτίνη-10). Όλα τα μικρότερα θραύσματα μοιράζονται τον ενεργό πυρήνα 10 υπολειμμάτων C-τερματικού και έχουν συγκρίσιμη ισχύ στον υποδοχέα κισπεπτίνης — η κισπεπτίνη-10 είναι η πιο σύντομη πλήρως ενεργή μορφή και είναι μακράν το πιο κοινό ερευνητικό πεπτίδιο στη βιβλιογραφία κισπεπτίνης.
Η καλά χαρακτηρισμένη ακολουθία είναι YNWNSFGLRF-NH2, μοριακό βάρος 1302,45 Da, εμπειρικός τύπος C63H83N17O14. Η C-τελική αμιδίωση είναι απαραίτητη για την πλήρη δραστηριότητα του υποδοχέα. Το KISS1 αρχικά αναγνωρίστηκε ως γονίδιο καταστολής μετάστασης από τους Lee et al. (Cancer Res 1996) και μετονομάστηκε σε kisspeptin προς τιμήν του Hershey, Pennsylvania (έδρα των σοκολατών Hershey’s Kisses) όπου το γονίδιο κλωνοποιήθηκε για πρώτη φορά. Ο αναπαραγωγικός ρόλος — KISS1/GPR54 ως ο ανώτατος ρυθμιστής των νευρώνων GnRH και ο μοριακός φύλακας της εφηβείας — καθορίστηκε από δύο ανεξάρτητες δημοσιεύσεις το 2003 (Seminara et al., NEJM; de Roux et al., PNAS) που απέδειξαν ότι μεταλλάξεις απώλειας λειτουργίας του GPR54 προκαλούν ιδιοπαθή υπογοναδοτροπική υπογονιμότητα σε ανθρώπους. Το Kisspeptin-10 παρέχεται ως υψηλής καθαρότητας λυοφιλισμένη σκόνη για ανασύνθεση με βακτηριοστατικό νερό. Είναι δεν έχει εγκριθεί από τον FDA, EMA, MHRA ή οποιονδήποτε άλλο μεγάλο ρυθμιστικό φορέα για θεραπευτική χρήση σε ανθρώπους, αν και συνεχιζόμενες έρευνες για εξωσωματική γονιμοποίηση και υπογονιμότητα διερευνούν κλινικές εφαρμογές. Το ερευνητικού επιπέδου kisspeptin-10 που πωλείται εδώ παρέχεται μόνο για εργαστηριακή έρευνα και δεν προορίζεται για χρήση σε ανθρώπους ή ζώα.
Μηχανισμός Δράσης — Σηματοδότηση GPR54 / KISS1R και ο Άξονας HPG
Αυτό που κάνει το kisspeptin-10 μηχανιστικά ξεχωριστό μεταξύ των πεπτιδίων της αναπαραγωγικής έρευνας είναι η θέση του ως Ενεργοποίηση GPR54 (KISS1R) σε νευρώνες GnRH ολόκληρου του υποθαλαμικού-υποφυσικού-γοναδικού (HPG) άξονα. Το πεπτίδιο δρα σε έναν μόνο υποδοχέα — τον GPR54 (επίσης γνωστό ως KISS1R) — αλλά η καθοδική διαδοχή ελέγχει το πλήρες ενδοκρινικό αναπαραγωγικό σύστημα σε δημοσιευμένες έρευνες:
- Παλμική vs ρυθμιστική λειτουργία έκρηξης του άξονα HPG — Το Kisspeptin-10 συνδέεται με τον GPR54, έναν υποδοχέα συζευγμένο με πρωτεΐνη G κλάσης Α, ο οποίος εκφράζεται πυκνά στα σωμάτια των νευρώνων GnRH στον υποθαλαμικό πυρήνα του τόξου και στους πρόσθιους περιεγκεφαλικούς πυρήνες. Η ενεργοποίηση του υποδοχέα συζεύγνεται με την Gαq/11 και της φωσφολιπάσης C, αυξάνοντας το ενδοκυτταρικό ασβέστιο και προκαλώντας αποπόλωση των νευρώνων GnRH και παλμική απελευθέρωση GnRH στο υποφυσιακό πυλαίο σύστημα. Αυτός είναι ο πιο άμεσος μηχανισμός — η πυροδότηση των νευρώνων GnRH είναι το βηματοδοτικό στάδιο της δραστηριότητας του άξονα HPG, και η κισσεπτίνη είναι το κύριο ενδογενές ερέθισμα.
- Παλμική vs λειτουργία κύματος ρύθμιση του άξονα HPG — Οι νευρώνες κισπεπτίνης στον πυρήνα τόξου ευθύνονται για τον παλμικό μοτίβο GnRH/LH που διατηρεί τη γονάδα λειτουργία σε όλη την ενήλικη αναπαραγωγική ζωή. Ένας ξεχωριστός πληθυσμός νευρώνων κισπεπτίνης στον πρόσθιο κοιλιακό περικοιλιακό πυρήνα (σε τρωκτικά) παράγει την προωυλαιακή έκρηξη LH στις θηλυκές. Έρευνες με επιλεκτική διέγερση ή απενεργοποίηση αυτών των πληθυσμών έχουν αναλύσει τους δύο τρόπους εξόδου του άξονα HPG σε δημοσιευμένες μελέτες.
- Εκκίνηση της εφηβείας και ο “διακόπτης της κισπεπτίνης” — Οι μεταλλάξεις απώλειας λειτουργίας του GPR54 προκαλούν πλήρη αποτυχία έναρξης της εφηβείας σε ανθρώπους και ζωικά μοντέλα· οι μεταλλάξεις κέρδους λειτουργίας προκαλούν κεντρική πρόωρη εφηβεία. Η υπόθεση του “διακόπτη της κισπεπτίνης” — ότι η εφηβεία ξεκινά όταν οι νευρώνες κισπεπτίνης του τόξου φτάνουν σε ένα κρίσιμο όριο δραστηριότητας — είναι το κυρίαρχο μοντέλο έναρξης της εφηβείας στην τρέχουσα έρευνα της αναπαραγωγικής νευροεπιστήμης.
Η κισπεπτίνη-10 έχει σχετικά σύντομο χρόνο ημιζωής στο πλάσμα (~5–10 λεπτά) λόγω ταχείας πρωτεολυτικής διάσπασης, ιδιαίτερα στο κεντρικό μοτίβο RF αμίδης από μεταλλοπρωτεϊνάσες. Οι υποδόριες, ενδοφλέβιες και ενδοεγκεφαλικές οδοί είναι όλες τεκμηριωμένες σε δημοσιευμένες έρευνες· η κεντρική οδός είναι δεσμευμένη για μελέτες μηχανισμού δράσης σε τρωκτικά όπου το ζήτημα της διέλευσης του αιματοεγκεφαλικού φραγμού είναι σχετικό. Για συστηματική έρευνα του άξονα HPG, η περιφερική χορήγηση παράγει μετρήσιμες αποκρίσεις GnRH/LH εντός λεπτών από τη βολική έγχυση.
Εφαρμογές Δημοσιευμένης Έρευνας
Η κισπεπτίνη-10 χρησιμοποιείται σε πλαίσια εργαστηριακής έρευνας που διερευνούν:
- Αναπαραγωγική ενδοκρινολογία και φαρμακολογία του άξονα HPG — δυναμική παλμικής GnRH/LH/FSH, ρύθμιση ανατροφοδότησης των γονάδων, ανατροφοδότηση φυλετικών στεροειδών στη δραστηριότητα των νευρώνων κισπεπτίνης (Seminara et al., NEJM 2003; de Roux et al., PNAS 2003)
- Έρευνα εφηβείας — χρονισμός έναρξης της εφηβείας σε μοντέλα τρωκτικών, μοτίβα ενεργοποίησης νευρώνων κισπεπτίνης κατά τη μετάβαση της εφηβείας, μηχανιστική ανάλυση της κεντρικής πρόωρης εφηβείας
- Έρευνα υπογοναδοτροπικής υπογονιμότητας — προκλινικά μοντέλα απώλειας λειτουργίας του GPR54, πρωτόκολλα αντικατάστασης κισπεπτίνης, έρευνα μηχανισμού δράσης για νέες θεραπείες υπογονιμότητας
- Έρευνα IVF και επαγωγής ωορρηξίας — εναλλακτικές της hCG σε πρωτόκολλα IVF, συγκριτική επαγωγή LH-surge· η κλινική μετάφραση έχει φτάσει στη Φάση 2 σε ορισμένα ερευνητικά προγράμματα αν και η ίδια η κισπεπτίνη-10 δεν έχει εγκριθεί
- Έρευνα σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών (PCOS) — αλλαγμένος τόνος κισπεπτίνης σε προκλινικά μοντέλα PCOS, ανωμαλίες συχνότητας παλμών LH, έρευνα ωρίμανσης ωοθυλακίων
- Καταστολή μετάστασης και βιολογία καρκίνου — Το KISS1 αρχικά αναγνωρίστηκε ως γονίδιο καταστολής μετάστασης· η δημοσιευμένη έρευνα συνεχίζει να διερευνά την αντιμεταστατική δράση της κισπεπτίνης σε μοντέλα καρκίνου του μαστού, μελανώματος και παγκρέατος
- Καρδιαγγειακή και μεταβολική έρευνα — αναδυόμενη έκφραση KISS1R σε καρδιομυοκύτταρα και παγκρεατικά β-κύτταρα· οι επιδράσεις στην ομοιόσταση της γλυκόζης και στη συστολικότητα της καρδιάς υπό διερεύνηση
- Συγκριτική έρευνα αναπαραγωγικών πεπτιδίων — συγκριτική αξιολόγηση έναντι PT-141 (Bremelanotide) για έρευνα σεξουαλικής συμπεριφοράς στον άξονα μελανοκορτίνης και κατά Οξυτοκίνη Οξικό για τελικά σημεία συσχέτισης και κοινωνικής δέσμευσης.
Για ευρύτερο πλαίσιο σχετικά με το πού ταιριάζει η κισπεπτίνη-10 στο τοπίο των αναπαραγωγικών και του ΚΝΣ ενεργών πεπτιδίων, δείτε PT-141 (αγωνιστής μελανοκορτίνης για έρευνα σεξουαλικής συμπεριφοράς), Οξυτοκίνη Οξικό (νευροπεπτίδιο συμπεριφοράς συσχέτισης), και Σερμορελίνη (έρευνα υποθαλαμικού-υποφυσιακού άξονα GHRH). Περιηγηθείτε στο πλήρες κατάλογο ερευνητικών πεπτιδίων για σχετικές ενώσεις.
Διαθέσιμες Δυνάμεις και Συγκεντρώσεις
Η MedsBase διαθέτει Kisspeptin-10 σε δύο μεγέθη λυοφιλισμένων φιαλίδων βαθμονομημένα σε τυπικά μήκη πρωτοκόλλου έρευνας. Κάθε δύναμη είναι διαθέσιμη σε συσκευασίες 10 ή 20 φιαλίδων με πλήρεις οδηγίες ανασύνθεσης:
| Δύναμη Φιαλιδίου | Τυπική Περίπτωση Ερευνητικής Χρήσης | Μεγέθη Συσκευασίας |
|---|---|---|
| 5 mg | Τυπική δύναμη έρευνας — δοσολογία πιλοτικής, πρωτόκολλα παλμών HPG-άξονα, μελέτες μίας ομάδας | 10 ή 20 φιαλίδια |
| 10 mg | Πρωτόκολλα εκτεταμένου κύκλου, μελέτες πολλαπλών ομάδων, χαμηλότερο κόστος ανά mg | 10 ή 20 φιαλίδια |
Και οι δύο δυνάμεις είναι της ίδιας χημικής μορφής (λυοφιλισμένη σκόνη, καθαρότητα HPLC 99%+). Τα φιαλίδια υψηλότερης mg απαιτούν μικρότερους όγκους ανασύνθεσης ανά μονάδα δόσης, κάτι που είναι χρήσιμο όταν οι ερευνητές θέλουν να ελαχιστοποιήσουν τον όγκο έγχυσης σε πρωτόκολλα τρωκτικών. Επειδή οι δοσολογικές περιοχές του kisspeptin-10 βρίσκονται στο κατώτερο μικρογραμματικό καθεστώς ανά χορήγηση, ένα μόνο φιαλίδιο 5 mg υποστηρίζει πολλές εβδομάδες έρευνας με πρωτόκολλα παλμών σε τυπικές δόσεις.
Σύγκριση — Kisspeptin-10 vs PT-141
Το Kisspeptin-10 και PT-141 (Bremelanotide) είναι και τα δύο μικρά πεπτίδια ενεργά στο ΚΝΣ που χρησιμοποιούνται σε έρευνα αναπαραγωγικής και σεξουαλικής συμπεριφοράς, αλλά δρουν σε θεμελιωδώς διαφορετικές οδούς. Το Kisspeptin-10 δρα στον ενδοκρινικό άξονα HPG στο επίπεδο των νευρώνων GnRH· το PT-141 δρα στον μελανοκορτινοϊκό άξονα σεξουαλικής συμπεριφοράς στο επίπεδο των υποδοχέων MC4R. Τα δύο είναι μηχανιστικά συμπληρωματικά παρά ανταγωνιστικά σε μοντέλα έρευνας.
| Κριτήριο | Kisspeptin-10 | PT-141 (Bremelanotide) |
|---|---|---|
| Length | 10 αμινοξέα (δεκαπεπτίδιο) | 7 αμινοξέα (κυκλικό επταπεπτίδιο) |
| Κύριος υποδοχέας | GPR54 / KISS1R | MC3R / MC4R μελανοκορτινοϊκοί υποδοχείς |
| Κύρια επίδραση | Απελευθέρωση GnRH/LH/FSH (ενδοκρινική) | Σεξουαλική συμπεριφορά μεσολαβούμενη από ΚΝΣ (συμπεριφορική) |
| Τομέας έρευνας | HPG άξονας, εφηβεία, υπογοναδισμός, IVF | Σεξουαλική επιθυμία, διέγερση, στυτική λειτουργία |
| Ημιζωή στο πλάσμα | ~5–10 λεπτά | ~2 ώρες (SC) |
| Εγκεκριμένη κλινική χρήση | Καμία (Φάση 2 σε έρευνα IVF) | Εγκρίθηκε από την FDA ως Vyleesi για HSDD (διαφορετικό μόριο από το ερευνητικό) |
| Τυπική δόση έρευνας | 10–200 mcg, bolus ή παλμός | 0.25–2 mg, μία δόση |
Τα δύο πεπτίδια απευθύνονται σε διαφορετικά επίπεδα της αναπαραγωγικής βιολογίας — το kisspeptin-10 στον ενδοκρινικό HPG άξονα, το PT-141 στον CNS-μεσολαβούμενο συμπεριφορικό άξονα — επομένως δεν είναι άμεσα εναλλακτικά. Η έρευνα που ενδιαφέρεται για την παλμική δυναμική GnRH/LH, τον χρονισμό της εφηβείας ή τον υπογοναδισμό χρησιμοποιεί kisspeptin-10. Η έρευνα που ενδιαφέρεται για τις CNS-μεσολαβούμενες οδούς σεξουαλικής διέγερσης χρησιμοποιεί PT-141.
Αποθήκευση και ανασύνθεση
Πριν την ανασύνθεση: Αποθηκεύστε τα λυοφιλισμένα φιαλίδια σε ψυγείο στους 2–8 °C στην αρχική συσκευασία για βραχυπρόθεσμο απόθεμα. Για μακροπρόθεσμη αποθήκευση χωρίς άνοιγμα, καταψύξτε στους −20 °C. Το λυοφιλισμένο kisspeptin-10 είναι σταθερό σε ψύξη έως και 24 μήνες και στους −20 °C έως και 36 μήνες. Αποφύγετε κύκλους κατάψυξης-απόψυξης στο λυοφιλισμένο σκόνη.
Διαδικασία ανασύνθεσης: Εισάγετε βακτηριοστατικό νερό στον πλευρικό τοίχο του φιαλιδίου με το πεπτίδιο (όχι απευθείας πάνω στο λυοφιλισμένο κέικ). Για ένα φιαλίδιο 5 mg, 2.0 mL βακτηριοστατικού νερού δίνουν μια συγκέντρωση εργασίας 2.5 mg/mL — 0.04 mL παρέχει μια ερευνητική δόση 100 mcg. Για εργασία με χαμηλότερες δόσεις, μπορεί να χρησιμοποιηθεί περαιτέρω αραίωση σε βακτηριοστατικό νερό (με προαιρετικό φορέα πρωτεΐνης BSA στο 0.1%). Ανακατέψτε απαλά — μην δεν ταρακουνήσετε — και αφήστε 2–5 λεπτά για πλήρη διάλυση. Ένα σωστά ανασυσκευασμένο διάλυμα θα πρέπει να είναι διαυγές και άχρωμο.
Μετά την ανασύνθεση: Αποθηκεύστε σε ψυγείο στους 2–8 °C και χρησιμοποιήστε εντός 30 ημερών για βέλτιστη σταθερότητα. Μην καταψύξετε το ανασυσκευασμένο διάλυμα — οι κύκλοι κατάψυξης-απόψυξης υποβαθμίζουν την ακεραιότητα του πεπτιδίου. Απορρίψτε οποιοδήποτε φιαλίδιο που εμφανίζει θολότητα, ίζημα ή αποχρωματισμό. Το kisspeptin-10 είναι ευάλωτο σε πρωτεολυτική διάσπαση στο C-terminal RF-amide μοτίβο· το ανασυσκευασμένο διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιηθεί άμεσα εντός του παραθύρου των 30 ημερών για πρωτόκολλα που απαιτούν αυστηρή βαθμονόμηση δόσης-απόκρισης.
Συχνές Ερωτήσεις
Για τι χρησιμοποιείται το Kisspeptin-10 στην έρευνα;
Το Kisspeptin-10 χρησιμοποιείται σε εργαστηριακή έρευνα που διερευνά τον υποθαλαμο-υποφυσιο-γοναδικό (HPG) άξονα, τη δραστηριότητα των νευρώνων GnRH, την παλμική απελευθέρωση γοναδοτροπινών, την έναρξη της εφηβείας, τον υπογοναδοτροπικό υπογοναδισμό, το σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών (PCOS), εναλλακτικές IVF και επαγωγής ωορρηξίας στο hCG, καταστολή μεταστάσεων καρκίνου (το KISS1 αρχικά αναγνωρίστηκε ως γονίδιο καταστολής μεταστάσεων) και την αναδυόμενη καρδιομεταβολική σηματοδότηση kisspeptin. Είναι το κανονικό ερευνητικό εργαλείο για τη φαρμακολογία KISS1R / GPR54. Το ερευνητικό kisspeptin-10 που πωλείται εδώ είναι δεν Εγκεκριμένο από τον FDA και παρέχεται αυστηρά μόνο για εργαστηριακή έρευνα.
Πώς διαφέρει το Kisspeptin-10 από το PT-141;
Και τα δύο είναι μικρά ενεργά πεπτίδια του κεντρικού νευρικού συστήματος που αφορούν την αναπαραγωγή, αλλά στοχεύουν σε διαφορετικούς υποδοχείς και βιολογικά επίπεδα. Το Kisspeptin-10 δρα στον υποδοχέα GPR54/KISS1R των νευρώνων GnRH και διεγείρει τον ενδοκρινικό άξονα HPG (LH, FSH, παραγωγή γοναδικών στεροειδών). Το PT-141 δρα στους μελανοκορτινούς υποδοχείς MC3R/MC4R στο κεντρικό νευρικό σύστημα και διεγείρει τις σεξουαλικές συμπεριφορικές αντιδράσεις (επιθυμία, διέγερση, στυτική λειτουργία). Τα δύο αυτά μονοπάτια είναι μηχανιστικά συμπληρωματικά και απευθύνονται σε διαφορετικά ερευνητικά ερωτήματα.
Ποια είναι η διαφορά μεταξύ του Kisspeptin-10 και του Kisspeptin-54;
Και τα δύο είναι ενεργά θραύσματα του γονιδιακού προϊόντος KISS1. Το Kisspeptin-54 (επίσης γνωστό ως μεταστίνη) είναι το πλήρους μήκους ώριμο πεπτίδιο των 54 αμινοξέων που εκκρίνεται in vivo. Το Kisspeptin-10 είναι ο ενεργός πυρήνας των 10 αμινοξέων στο C-τερματικό άκρο, ο οποίος διατηρεί ουσιαστικά πλήρη δραστικότητα στον υποδοχέα και είναι το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο ερευνητικό πεπτίδιο, καθώς το μικρότερο μέγεθός του καθιστά τη σύνθεση φθηνότερη, την καθαρότητα ευκολότερη να επαληθευτεί και την ανασύνθεση απλούστερη. Το Kisspeptin-13 και το kisspeptin-14 είναι ενδιάμεσα προϊόντα διάσπασης που επίσης μοιράζονται τον ενεργό C-τερματικό πυρήνα. Και τα τέσσερα έχουν συγκρίσιμη δραστικότητα στον GPR54.
Ποια είναι η τυπική ερευνητική δόση του Kisspeptin-10;
Οι δημοσιευμένες προκλινικές πρωτόκολλοι συνήθως χρησιμοποιούν 10–200 mcg ανά χορήγηση σε μοντέλα τρωκτικών, που δίνονται υποδόρια ή ενδοφλέβια για έρευνα με μπόλους-παλμούς, ή ως συνεχής έγχυση για μελέτες χρόνιας διέγερσης. Η έρευνα για εξωσωματική γονιμοποίηση σε ανθρώπους έχει χρησιμοποιήσει 6,4–12,8 μg/kg ως μία υποδόρια δόση έναυσμα. Ένα φιαλίδιο 5 mg ανασυντιθέμενο με 2,0 mL βακτηριοστατικού νερού δίνει διάλυμα 2,5 mg/mL — 0,04 mL ισοδυναμεί με 100 mcg.
Είναι το Kisspeptin-10 εγκεκριμένο από τον FDA;
Όχι. Το Kisspeptin-10 δεν έχει εγκριθεί από τον FDA, την EMA, την MHRA ή οποιονδήποτε άλλο μεγάλο ρυθμιστικό φορέα για θεραπευτική χρήση σε ανθρώπους. Βρίσκεται σε εξέλιξη έρευνα κλινικής φάσης 2 για επαγωγή ωορρηξίας σε εξωσωματική γονιμοποίηση, αλλά το kisspeptin-10 δεν έχει εγκριθεί για καμία κλινική ένδειξη. Όλο το kisspeptin-10 που πωλείται από προμηθευτές μόνο για ερευνητική χρήση προορίζεται για εργαστηριακή έρευνα και δεν πρέπει να χορηγείται σε ανθρώπους.
Πώς πρέπει να αποθηκεύεται το Kisspeptin-10;
Λυοφιλισμένα φιαλίδια: ψυγείο σε 2–8 °C για βραχυπρόθεσμο απόθεμα εργασίας, ή −20 °C για μακροπρόθεσμη αποθήκευση ανοιχτών φιαλιδίων. Ανασυντιθέμενο διάλυμα: ψυγείο σε 2–8 °C, χρήση εντός 30 ημερών. Μην καταψύχετε ανασυντιθέμενο διάλυμα — οι κύκλοι κατάψυξης-απόψυξης υποβαθμίζουν το πεπτίδιο. Προστατέψτε από άμεσο φως ανά πάσα στιγμή. Για αραιώσεις εργασίας χαμηλής συγκέντρωσης, συνιστάται φορέας πρωτεΐνης BSA (0,1%) για να ελαχιστοποιηθούν οι απώλειες από προσρόφηση.
Πώς ανασυνθέτω το Kisspeptin-10;
Ακολουθήστε τη διαδικασία ανασύνθεσης που αναφέρεται παραπάνω. Προσθέστε βακτηριοστατικό νερό κατά μήκος του πλευρικού τοιχώματος του φιαλιδίου (όχι πάνω από το λυοφιλισμένο κέικ), ανακατέψτε απαλά και αφήστε 2–5 λεπτά για πλήρη διάλυση. Μην δεν Ανακινήστε ελαφρά το φιαλίδιο. Ένα σωστά ανασυντιθέμενο διάλυμα είναι διαυγές και άχρωμο. Για φιαλίδιο 5 mg + 2,0 mL διαλύτη, η συγκέντρωση εργασίας είναι 2,5 mg/mL.
Ποιες δόσεις διαθέτει το MedsBase;
Η MedsBase διαθέτει Kisspeptin-10 σε φιαλίδια λυοφιλισμένης σκόνης 5 mg και 10 mg. Κάθε δόση είναι διαθέσιμη σε συσκευασίες 10 ή 20 φιαλιδίων. Όλα τα φιαλίδια παρέχονται με καθαρότητα HPLC 99%+ και πιστοποιητικό ανάλυσης διαθέσιμο κατόπιν αιτήματος.
Γιατί το KISS1 ονομάστηκε αρχικά kisspeptin;
Το γονίδιο KISS1 ανακαλύφθηκε ως γονίδιο καταστολής μετάστασης από τους Lee et al. στο Hershey της Πενσυλβάνια (Cancer Res 1996). Το όνομα “kisspeptin” ήταν μια χιουμοριστική αναφορά στα Hershey's Kisses, τα εμβληματικά σοκολατάκια που παράγονται στην ίδια πόλη. Ο αναπαραγωγικός ρόλος του χαρακτηρίστηκε μόλις το 2003 με την ταυτόχρονη δημοσίευση με μελετών για υπογοναδισμό με μετάλλαξη GPR54 στον άνθρωπο στο NEJM (Seminara et al.) και στο PNAS (de Roux et al.). Το πεπτίδιο έχει έτσι τη σπάνια διάκριση να χαρακτηρίζεται ταυτόχρονα και ως καταστολέας μετάστασης καρκίνου και ως κορυφαίος ρυθμιστής της εφηβείας — δύο ρόλοι που παραμένουν μηχανιστικά άρρηκτα συνδεδεμένοι.
Προκαλεί η Kisspeptin-10 παρενέργους επίδραση στην έρευνα;
Δημοσιευμένες προκλινικές και κλινικές έρευνές Φάσης 1/2 έχουν τεκμηριώσει καλή ανοχή σε τυπικές ερευνητικές δόσεις. Οι κύριες επιδράσεις στο στόχο είναι ενεργοποίηση του άξονα HPG — αύξηση LH, FSH, τεστοστερόνης (άντρες) ή οιστραδιόλης (γυναίκες), και επακόλουθες γοναδικές στεροειδικές επιδράσεις. Εκτικαι πλάγιες επιδράσεις περιλαμβάνουν μέτριες καρδιαγγειακές επιδράσεις που μεσολαβούνται από την έκφραση KISS1R σε αγγειακό ιστό, και εφίδρωση/αγγειοδιαστολή που παρατηρήθηκε σε ορισμένες ανθρώπινες μελέτες σε υψηλότερες δόσεις. Τα δεδομένα μακροπρόθεσμης ασφάλειας εκτός ερευνητικών πλαισίων είναι περιορισμένα.
Ποια είναι η ημιζωή της Kisspeptin-10;
Σε προκλινικές και κλινικές μελέτες, η kisspeptin-10 έχει πχει πλάσματική ημιζωή περίπου 5–10 λεπτά μετά από ενδοφλέβια ή υποδόρια χορήγηση. Η μικρή ημιζωή οφείλεται σε γρήγορη πρωτεϊνική διάσπαση από μεταλλοπρωτεϊνάσες στη θέση του κεντρικού μοτίβου RF-αμίδης. Για έρευνες χρόνιας διέγερσης, χρησιμοποιούνται συνεχείς εγχύσεις ή επαναλαμβανόμενες παλμικές δόσεις για διατήρηση της καταλάβησης των υποδοχέων.
Πόσο χρόνο χρειάζεται η Kisspeptin-10 για να δείξει αποτελέσματα σε προκλινική έρευνα;
Οι οξείες αντιμές LH σε απόκριση στη χορήγηση μπόλους kisspeptin-10 ανιχνεύονται εντός 5–15 λεπτών σε έρευνες με τρωκτικά και ανθρώπους. Οιτιμές FSH και οι επακόλουθες γοναδικές στεροειδικές αποκρίσεις αναπτύσσονται σε διάστημα ωρών έως ημερών. Οι χρόνιες διεγερτικές επιδράσεις στον χρονισμό της εφηβείας σε νεαρά μοντέλα τρωκτικών εκδηλώνονται κατά τη φυσική περίοδο της εφηβείας — ημέρες έως εβδομάδες ανάλογα με το είδος και το στάδιο ανάπτυξης κατά τη παρέμβαση.
Μπορώ να παραγγείλω Kisspeptin-10 για διεθνή αποστολή;
Ναι. Η MedsBase αποστέλλει Kisspeptin-10 παγκοσμίως από το δίκτυο αποστολών πεπτιδίων μας. Οι παραγγεγγελίες μόνο με πεπτίδια πληρούν τις προϋποθέσεις για την αυτόνοπη υπη υπηρεσία αποστολής πεπτιδίων μας. Όλες οι παραγγελίες αποστέλλονται σε θερμοκρασιακά ελεγχόμενα πακέτα με πλήρη ιχνηλάτηση και καλύπτονται από την Πολιτική Εγγύησης Επαναποστολής.
Άλλα Πεπτίδια για Έρευνα Αναπαραγωγής, ΚΝΣ και Συμπεριφορικής Έρευνας
- PT-141 (Bremelanotide) — Κυκλικό επταπεπτίδιο μελανοκορτινογόνη — Έρευνα σεξουαλικής συμπεριφοράς μεσολαβούμενη από ΚΝΣ
- Οξυτοκίνη Οξικό — Κυκλικό νευροπεπτίδιο 9 αμινοξέων — Έρευνα κοινωνικής δέσύνδεσης και συμπεριφορικής συσχέτισης
- Σερμορελίνη — Αναλόγο GHRH(1-29) — Έρευνα υποθαλαμο-υποφυσιακού άξονα
- CJC-1295 with DAC — Αναλογικό GHRH μακράς δράσης — έρευνα στον άξονα ανάπτυξης
- Selank — Αγχολυτικό επταπεπτίδιο — έρευνα στην ανθεκτικότητα στο στρες GABA / BDNF
Περαιτέρω ανάγνωση
📖 Εξερευνήστε τα ερευνητικά πεπτίδια αναπαραγωγής και ΚΝΣ
Περιηγηθείτε σε ολόκληρη την κατάλογο ερευνητικών πεπτιδίων, με σχετικές ενώσεις συμπεριλαμβανομένων PT-141 (Bremelanotide) για έρευνα σεξουαλικής συμπεριφοράς μελανοκορτίνης, Οξυτοκίνη Οξικό για έρευνα συμπεριφοράς συσχέτισης, και Σερμορελίνη για έρευνα στον υποθαλαμο-υποφυσικό άξονα.


























Κριτικές
Δεν υπάρχουν ακόμη κριτικές