PT-141

📦 Κάθε παραγγελία καλύπτεται από την Πολιτική Εγγύησης Επαναποστολής — εάν το δέμα σας δεν φτάσει εντός 20 εργάσιμων ημερών, το επαναποστέλλουμε.

Τι είναι το PT-141;

PT-141 (διεθνής μη ιδιόκτητη ονομασία: bremelanotide) είναι ένα συνθετικό κυκλικό πεπτίδιο επτά αμινοξέων ανάλογο της α-μελανοκυτταρικής διεγερτικής ορμόνης (α-MSH). Ανήκει στην οικογένεια των melanocortin και αναπτύχθηκε αρχικά από μελέτες του Melanotan II, όπου οι ερευνητές παρατήρησαν ότι παρήγαγε απροσδόκητες επιδράσεις διέγερσης ως παρενέργεια κατά τη διάρκεια έρευνας σχετικής με μαύρισμα.

Ακολουθία (κυκλική): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Μοριακό βάρος περίπου 1.025 Da. Το PT-141 δεσμεύει τους υποδοχείς μελανοκορτίνης με προτίμηση για τον υποδοχέα MC4 (MC4R), με μετρήσιμη δραστηριότητα στους MC1R, MC3R και MC5R. Το ερευνητικό σήμα διέγερσης του ΚΝΣ αποδίδεται κυρίως στην ενεργοποίηση του MC4R στην υποθαλαμική μέση προοπτική περιοχή.

Το Bremelanotide εγκρίθηκε από τον FDA τον Ιούνιο του 2019 με την εμπορική ονομασία Vyleesi συγκεκριμένα για τη γενικευμένη διαταραχή υποαδρανούς σεξουαλικής επιθυμίας (HSDD) σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Η μορφή μόνο για ερευνητική χρήση που πωλείται από προμηθευτές πεπτιδικών ερευνών είναι χημικά πανομοιότυπη αλλά είναι δεν το θεραπευτικό προϊόν που έχει εγκριθεί από τον FDA και είναι μόνο για εργαστηριακή ερευνητική χρήση. Για βαθύτερο μηχανισμό και δημοσιευμένο ερευνητικό πλαίσιο, δείτε τον πλήρη οδηγό έρευνας PT-141.

Μηχανισμός Δράσης — Κεντρική (Όχι Αγγειακή) Διαδρομή Δέσμευσης

Η πιο σημαντική μηχανιστική διάκριση του PT-141 είναι ότι δρα κεντρικά — στον εγκέφαλο — και όχι περιφερικά στον λείο μυ των αγγείων. Αυτό το καθιστά θεμελιωδώς διαφορετικό από τους αναστολείς PDE5 (Βιάγκρα, Σιάλης) που στοχεύουν στην αγγειακή διαδρομή νιτρικού οξέος για να παράγουν στύση μέσω αλλαγών στη ροή του αίματος:

• Αγωνισμός υποδοχέα MC4 — Το PT-141 δεσμεύει τον MC4R στην υποθαλαμική μέση προοπτική περιοχή (mPOA) και τον παρακοιλιακό πυρήνα. Η ενεργοποίηση του MC4R σε αυτές τις περιοχές είναι αναγνωρισμένος ανάντη ρυθμιστής των διαδρομών σεξουαλικής διέγερσης και στους άνδρες και στις γυναίκες.
• Δοπαμινεργική σηματοδότηση — Η ενεργοποίηση του MC4R στην mPOA προκαλεί απελευθέρωση δοπαμίνης σε περιοχές που σχετίζονται με επιθυμητική συμπεριφορά και διέγερση. Πιστεύεται ότι αυτό το κατάντη σήμα δοπαμίνης μεσολαβεί στις παρατηρούμενες συμπεριφορικές επιδράσεις στην έρευνα.
• Ανεξαρτησία από την αγγειακή φυσιολογία — επειδή το PT-141 δρα στον εγκέφαλο και όχι στα αγγεία, οι επιδράσεις του είναι ανεξάρτητες από τη διαθεσιμότητα νιτρικού οξέος ή την ενδοθηλιακή λειτουργία. Αυτή είναι η μηχανιστική βάση για την έρευνα του PT-141 σε πληθυσμούς όπου οι αναστολείς PDE5 είναι αναποτελεσματικοί (κεντρικής προέλευσης σεξουαλική δυσλειτουργία, διαταραχή μετά από SSRI, έρευνα νωτιαίου μυελού).

Επειδή οι υποδοχείς μελανοκορτίνης εκφράζονται σε πολλούς ιστούς, το PT-141 έχει ερευνητική χρησιμότητα πέρα από μελέτες σεξουαλικής λειτουργίας — συμπεριλαμβανομένης της έρευνας αιμορραγικού σοκ (αγγειοσυσταλτικές επιδράσεις MC4R), νευροεπιστήμης επιθυμητικής συμπεριφοράς και συγκριτικής φαρμακολογίας μελανοκορτίνης.

Εφαρμογές Δημοσιευμένης Έρευνας

Το PT-141 χρησιμοποιείται σε εργαστηριακά ερευνητικά πλαίσια που διερευνούν:

• Έρευνα στον κεντρικό μονοπάτι διέγερσης — μοντέλα τρωκτικών και in-vitro σηματοδότησης σεξουαλικής λειτουργίας του ΚΝΣ (King et al., Pharmacol Biochem Behav 2010)
• Φαρμακολογία των υποδοχέων μελανοκορτίνης — έρευνα σηματοδότησης MC4R και του καθοδικού μονοπατιού cAMP/PKA
• Έρευνα αιμορραγικού σοκ — μελέτες γειτονικές των αγγειοσυσπαστικών σε προκλινική έρευνα τραυματικών μοντέλων
• Συγκριτική φαρμακολογία διέγερσης — ανάλυση σε σχέση με αναστολείς PDE5 (αγγειακής) και άλλων μη αγγειακών ενώσεων διέγερσης
• Νευροεπιστημονική έρευνα — έρευνα σηματοδότησης ντοπαμίνης στο mPOA και έρευνα επιθυμητικής συμπεριφοράς σε μοντέλα τρωκτικών
• Προφίλ επιλεκτικότητας υποδοχέων — Μελέτες επιλεκτικότητας MC3R έναντι MC4R στην έρευνα αναλόγων μελανοκορτίνης

Για ευρύτερο πλαίσιο σχετικά με τα πεπτίδια στον τομέα της έρευνας σεξουαλικής υγείας, δείτε τον κατάλογο ερευνητικών πεπτιδίων.

Διαθέσιμες δυνάμεις

Η MedsBase διαθέτει το PT-141 σε μία μόνο δόση 10 mg λυοφιλισμένου υλικού, διαθέσιμη σε συσκευασίες 10, 20 ή 30 φιαλών:

Η μορφή φιάλης 10 mg αντιστοιχεί στη συνηθισμένη χρήση σε ερευνητικά πρωτόκολλα — 1–2 mg ανά χορήγηση κατά ανάγκη, με 1.5 mg να είναι ένα κοινό σημείο εκκίνησης τιτλοδότησης σε δημοσιευμένα πρωτόκολλα. Παρέχεται ως λυοφιλισμένη σκόνη με καθαρότητα HPLC 99%+.

Σύγκριση — PT-141 έναντι αναστολέων PDE5

Το PT-141 και οι αναστολείς PDE5 στοχεύουν στη σεξουαλική λειτουργία μέσω εντελώς διαφορετικών μηχανισμών. Η κατανόηση της διαφοράς είναι κεντρική για οποιαδήποτε συγκριτική έρευνα με PT-141:

Αποθήκευση και ανασύνθεση

Πριν την ανασύνθεση: αποθηκεύστε τα λυοφιλισμένα φιαλίδια σε ψυγείο στους 2–8 °C στην αρχική συσκευασία, σταθερά έως και 36 μήνες. Αποφύγετε κύκλους πήξης-απόψυξης στο σκόνη.

Διαδικασία ανασύνθεσης: εγχύστε βακτηριοστατικό νερό στον πλευρικό τοίχωμα του φιαλιδίου πεπτιδίου σύμφωνα με το παραπάνω διάγραμμα. Ανακινήστε απαλά — μην δεν Ανακινήστε ελαφρά — και αφήστε 5–10 λεπτά για πλήρη διάλυση. Ένα σωστά ανασυσκευασμένο διάλυμα θα πρέπει να είναι διαυγές και άχρωμο.

Μετά την ανασύνθεση: αποθηκεύστε σε ψυγείο στους 2–8 °C και χρησιμοποιήστε εντός 30 ημερών. Μην παγώσετε το ανασυσκευασμένο διάλυμα — οι κύκλοι πήξης-απόψυξης υποβαθμίζουν την ακεραιότητα του πεπτιδίου.

Συχνές Ερωτήσεις

Για τι χρησιμοποιείται το PT-141 στην έρευνα;

Το PT-141 χρησιμοποιείται σε εργαστηριακή έρευνα που μελετά τη σηματοδότηση των κεντρικών οδών διέγερσης, τη φαρμακολογία των μελανοκορτινικών υποδοχέων (ειδικά του MC4R), τις βασικοσυσταλτικές επιδράσεις σε αιμορραγικό σόκ, τη νευροεπιστήμη της ορεκτικής συμπεριφοράς και τη συγκριτική φαρμακολογία διέγερσης έναντι των αναστολέων PDE5. Πωλείται εδώ αυστηρά για εργαστηριακή ερευνητική χρήση μόνο.

Πώς διαφέρει το PT-141 από το Viagra ή το Cialis;

Το PT-141 δρα κεντρικά, στον εγκέφαλο — συνδέεται με τους μελανοκορτινικούς υποδοχείς MC4 στον υποθάλαμο για να προκαλέσει διέγερση μέσω σηματοδότησης ντοπαμίνης. Οι αναστολείς PDE5 (σιλδεναφίλη/Viagra, ταδαλαφίλη/Cialis) δράνε περιφερικά στους λείους μύες των αγγείων για να ενισχύσουν τη ροή του αίματος μέσω ενίσχυσης του νιτρικού οξειδίου. Οι μηχανισμοί είναι εντελώς διαφορετικοί, γι' αυτό και η έρευνα για το PT-141 περιλαμβάνει πληθυσμούς στους οποίους οι αναστολείς PDE5 είναι αναποτελεσματικοί.

Ποια είναι η τυπική δόση έρευνας του PT-141;

Οι δημοσιευμένες προκλινικές πρωτόκολλοι και η ετικέτα του Vyleesi που έχει εγκριθεί από τον FDA περιγράφουν 1,75 mg ανά χορήγηση κατά ανάγκη, με ορισμένα ερευνητικά πρωτόκολλα να χρησιμοποιούν τιτλοδότηση 1–2 mg. Ένα φιαλίδιο 10 mg που ανασυνθέτεται με 2,0 mL βακτηριοστατικού νερού παράγει 5 mg/mL — 30 τμήματα σε μια σύριγγα U-100 παρέχουν 1,5 mg.

Είναι το PT-141 εγκεκριμένο από τον FDA;

Η βρεμελανοτιδίνη (PT-141) έχει εγκριθεί από τον FDA με την εμπορική ονομασία Vyleesi (AMAG Pharmaceuticals, 2019) ειδικά για τη γενικευμένη διαταραχή υποδραστικής σεξουαλικής επιθυμίας (HSDD) σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Η μορφή μόνο για ερευνητική χρήση που πωλείται από προμηθευτές πεπτιδίων είναι χημικά πανομοιότυπη αλλά δεν είναι δεν το εγκεκριμένο θεραπευτικό προϊόν και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για θεραπεία.

Πώς πρέπει να αποθηκεύεται το PT-141;

Λυοφιλισμένα φιαλίδια: στο ψυγείο στους 2–8 °C στην αρχική συσκευασία, σταθερά έως και 36 μήνες. Ανασυσταθέν διάλυμα: στο ψυγείο στους 2–8 °C, χρήση εντός 30 ημερών. Μην καταψύχετε το ανασυσταθέν διάλυμα — οι κύκλοι κατάψυξης-απόψυξης υποβαθμίζουν το πεπτίδιο.

Πώς ανασυνθέτω το PT-141;

Ακολουθήστε το διάγραμμα ανασύνθεσης παραπάνω. Προσθέστε βακτηριοστατικό νερό κατά μήκος του πλευρικού τοιχώματος του φιαλιδίου, ανακατέψτε απαλά και αφήστε 5–10 λεπτά για πλήρη διάλυση. Μην δεν κουνήσετε το φιαλίδιο. Το διάγραμμα παρέχει τρεις επιλογές αραίωσης ανάλογα με το μέγεθος της δόσης ανά χορήγηση που απαιτεί το πρωτόκολλο έρευνάς σας.

Ποιες δόσεις διαθέτει το MedsBase;

Η MedsBase διαθέτει PT-141 σε φιαλίδια λυοφιλισμένου σε δόσεις 10 mg, διαθέσιμα σε συσκευασίες 10, 20 ή 30 φιαλιδίων. Όλα τα φιαλίδια παρέχονται με καθαρότητα HPLC 99%+ και πιστοποιητικό ανάλυσης κατόπιν αιτήματος.

Είναι το PT-141 το ίδιο με το Melanotan II;

Όχι, αλλά έχουν κοινό προγονικό μόριο. Και τα δύο είναι ανάλογα μελανοκορτίνης, και το PT-141 αναπτύχθηκε από παρατηρήσεις κατά τη διάρκεια έρευνας του Melanotan II. Το Melanotan II είναι ένας ευρύτερος αγωνιστής μελανοκορτίνης (MC1R/MC3R/MC4R/MC5R) με σημαντική δραστηριότητα διέγερσης μελανοκυττάρων (αποτέλεσμα μαυρίσματος). Το PT-141 βελτιώθηκε για να μειώσει τη δραστηριότητα MC1R (ελάχιστο μαύρισμα) διατηρώντας παράλληλα το σήμα έρευνας διέγερσης που μεσολαβείται από το MC4R.

Προκαλεί το PT-141 παρενέργειες στην έρευνα;

Δημοσιευμένες έρευνες και τα κλινικά δεδομένα της δοκιμής Vyleesi αναφέρουν τις πιο συχνές παρενέργειες ως παροδική ναυτία, ερυθρότητα και ήπιο πονοκέφαλο μετά τη χορήγηση. Έχει σημειωθεί παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης· το Vyleesi φέρει προειδοποίηση για ασθενείς με ανεξέλεγκτη υπέρταση ή καρδιαγγειακή νόσο. Ένας μικρός αριθμός ερευνητικών υποκειμένων βιώνει παροδική εστιακή υπερχρωμάτωση (σχετίζεται με υπολειπόμενη δραστηριότητα MC1R).

Πότε χρησιμοποιείται συνήθως το PT-141 έναντι των αναστολέων PDE5 στην έρευνα;

Τα πρωτόκολλα έρευνας του PT-141 επιλέγονται συνήθως όταν το ερευνητικό ερώτημα αφορά σεξουαλική δυσλειτουργία κεντρικής προέλευσης (όχι αγγειακή), σεξουαλική δυσλειτουργία μετά από SSRI, έρευνα σεξουαλικής επιθυμίας σε γυναίκες ή συγκριτική φαρμακολογία κεντρικής έναντι περιφερικής δράσης. Οι αναστολείς PDE5 παραμένουν η αναφορά για έρευνα αγγειακής στυτικής δυσλειτουργίας.

Μπορώ να πάρω PT-141 με άλλα πεπτίδια στην έρευνα;

Το PT-141 δρα μέσα από μια διακριτή οικογένεια υποδοχέων (μελανοκορτίνης) διαφορετική από τα πεπτίδια GHRP/GHRH (ipamorelin, CJC-1295), πεπτίδια επούλωσης (BPC-157, TB-500), και μεταβολικά πεπτίδια (retatrutide). Οι φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις είναι ελάχιστες, αν και τα πρωτόκολλα έρευνας θα πρέπει να λαμβάνουν υπόψη τα ανεξάρτητα προφίλ παρενεργειών.

Ποια είναι η ημιζωή της PT-141;

Η PT-141 (bremelanotide) έχει ημιζωή πλάσματος περίπου 2,7 ώρες, με βάση τα φαρμακοκινητικά δεδομένα από κλινικές μελέτες του εγκεκριμένου σκευάσματος Vyleesi. Τα ανασυσταθέντα διαλύματα πρέπει να αποθηκεύονται στους 4 °C και να χρησιμοποιούνται εντός 30 ημερών.

Πώς διαφέρει η PT-141 από τη Melanotan II;

Η PT-141 είναι ένα μεταβολίτης της Melanotan II με μειωμένη δραστηριότητα MC1R και σχετικά πιο επιλεκτική δραστηριότητα MC4R — προσφέροντάς της μια κλινική πορεία ανάπτυξης εστιασμένη στην έρευνα κεντρικής διέγερσης που οδήγησε σε έγκριση από την FDA (Vyleesi). Η Melanotan II έχει ευρύτερη δραστηριότητα στους μελανοκορτικούς υποδοχείς (MC1R–MC5R) και μελετάται για την προκαλούμενη από UV χρωματισμό καθώς και για τη διέγερση. Σε ερευνητικά πλαίσια, η PT-141 έχει το πιο χαρακτηρισμένο κλινικό σύνολο δεδομένων από τις δύο.

Μπορώ να παραγγείλω PT-141 για διεθνή αποστολή;

Ναι. Η MedsBase αποστέλλει PT-141 παγκοσμίως από το αφοσιωμένο δίκτυο αποστολής πεπτιδίων μας. Οι παραγγελίες μόνο με πεπτίδια πληρούν τις προϋποθέσεις για την αυτόνομη υπηρεσία αποστολής πεπτιδίων μας. Οι παραγγελίες αποστέλλονται σε θερμοκρασιακά ελεγχόμενη συσκευασία με πλήρη παρακολούθηση.

Άλλα πεπτίδια για έρευνα ανάκαμψης και απόδοσης

• BPC-157 — Body Protection Compound — έρευνα ανάκαμψης τένοντα, συνδέσμου, εντέρου
• TB-500 — Θραύσμα Thymosin Beta-4 — έρευνα ανάκαμψης μαλακών ιστών και αγγείων
• Ιπαμορελίνη — Επιλεκτικός αγωνιστής ghrelin — καθαρός παλμός GH χωρίς κορτιζόλη/προλακτίνη
• CJC-1295 with DAC — Αναλογικό GHRH με παρατεταμένο χρόνο ημιζωής
• GHK-Cu — Πεπτίδιο χαλκού — έρευνα για αναγέννηση δέρματος και συνδετικού ιστού

Περαιτέρω ανάγνωση

Περισσότερες επιλογές σε Πεπτίδια

Ταξινομημένα σύμφωνα με τον όγκο παραγγελιών στο MedsBase — τι επιλέγουν άλλοι πελάτες σε αυτήν την κατηγορία.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Cenové rozpětí: US$115.00 až US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Cenové rozpětí: US$310.00 až US$6,515.00

Νερό BAC (Βακτηριοστατικό Νερό)

US$50.00 – US$150.00Cenové rozpětí: US$50.00 až US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Cenové rozpětí: US$210.00 až US$1,975.00