HGH 191AA

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¿Qué es la HGH 191AA?

HGH 191AA es la hormona de crecimiento humano recombinante (somatropina) en la forma de secuencia nativa humana de 191 aminoácidos. Se produce mediante tecnología de ADN recombinante y coincide exactamente con el polipéptido endógeno de GH humano — los mismos 191 aminoácidos, la misma estructura tridimensional de haz de cuatro hélices, los mismos dos puentes disulfuro intramoleculares en Cys53–Cys165 y Cys182–Cys189. La designación 191AA distingue específicamente la forma recombinante de calidad farmacéutica moderna de la variante 192AA más antigua producida en sistemas de expresión bacteriana, que portaba un metionina adicional en el extremo N-terminal que introducía diferencias menores en antigenicidad y que ha sido en gran parte eliminada de la investigación y el uso clínico.

La HGH es la principal hormona peptídica secretada por las células somatotropas de la hipófisis anterior en pulsos episódicos, con amplitudes máximas que ocurren durante las primeras fases del sueño de ondas lentas y tras el ejercicio intenso. La secreción endógena está regulada aguas arriba por la GHRH hipotalámica (positiva) y la somatostatina (negativa). La forma recombinante 191AA tiene un peso molecular empírico de 22.124 Da, el nombre INN somatropina, número CAS 12629-01-5 para la proteína nativa y 96827-07-5 para la forma recombinante. La actividad unitaria estándar para la HGH recombinante 191AA es aproximadamente 3 UI por mg según el Estándar Internacional de la OMS. El compuesto se suministra como un polvo liofilizado de alta pureza para reconstitución con agua bacteriostática. La HGH es el péptido más estrictamente regulado en muchas jurisdicciones y está aprobado solo con receta para indicaciones médicas específicas (deficiencia de GH pediátrica, deficiencia de GH en adultos, síndrome de Turner, talla baja idiopática, caquexia por SIDA, síndrome del intestino corto). La HGH 191AA de grado de investigación que se vende aquí se suministra únicamente para uso en investigación de laboratorio y no está destinada a la administración humana o veterinaria. Para péptidos que estimulan la liberación endógena de GH en lugar de suministrar GH exógena, consulte nuestro Sermorelin, CJC-1295 con DAC, y Ipamorelina páginas de productos.

Mecanismo de acción — Señalización del receptor de hormona de crecimiento y el eje GH/IGF

Lo que hace que la HGH 191AA sea distintiva mecánicamente entre los péptidos de investigación es que es el ligando exógeno directo para el receptor de hormona de crecimiento — no un análogo, no un secretagogo, sino el polipéptido nativo en sí. La cascada de señalización descendente ha sido caracterizada a lo largo de décadas de investigación publicada:

• Unión al receptor de hormona de crecimiento (GHR) y homodimerización — La HGH se une a una sola molécula de GHR con alta afinidad e induce la homodimerización con una segunda unidad receptora, formando el complejo ligando-receptor bioactivo 1:2. El receptor dimerizado recluta la quinasa Janus 2 citoplasmática (JAK2) al motivo de la caja receptora intracelular, lo que lleva a la trans-fosforilación de JAK2 y del propio receptor. Este es el mecanismo de activación canónico del receptor de citoquinas Tipo I.
• Activación del factor de transcripción JAK2/STAT5 — La JAK2 fosforilada fosforila el Transductor de Señal y Activador de la Transcripción 5 (STAT5), principalmente STAT5b, que luego se dimeriza y se transloca al núcleo donde se une a los promotores de genes sensibles a GH. El principal resultado transcripcional es la inducción de la expresión de IGF-1 (Factor de Crecimiento Similar a la Insulina 1) en hepatocitos — el principal efector endocrino de los efectos periféricos promotores del crecimiento de la GH. Otros genes sensibles a GH incluyen proteínas SOCS (retroalimentación negativa), CIS y un programa de genes de síntesis de proteínas hepáticas.
• Efectos tisulares directos e indirectos (mediados por IGF-1) — La GH tiene dos modos principales de acción. Efectos directos: lipólisis en adipocitos, efectos contrarreguladores de la glucosa que se oponen a la insulina en músculo e hígado, y señalización anabólica directa en tejidos que expresan GHR, incluidos condrocitos (en investigación de placas de crecimiento de huesos largos) y células inmunitarias. Efectos indirectos a través de IGF-1: el IGF-1 hepático actúa sobre el receptor de IGF-1 en prácticamente todos los tipos celulares para impulsar la síntesis de proteínas mediada por Akt/mTOR, la proliferación celular y la señalización de supervivencia. El compuesto de investigación IGF-1 LR3 es la herramienta canónica de receptor directo de IGF utilizada para distinguir los efectos directos de la GH de los efectos descendentes mediados por IGF-1.

La HGH tiene una vida media plasmática relativamente corta (~3-5 horas tras la administración subcutánea de la proteína nativa) debido a la filtración renal y la eliminación proteolítica. El patrón pulsátil de la secreción endógena es una característica definitoria del eje GH — la exposición tónica continua a la GH produce patrones de expresión génica descendente diferentes a los de la exposición pulsátil, una consideración importante en el diseño de protocolos de investigación. La administración subcutánea es la vía estándar de investigación. Para la investigación del patrón de pulso endógeno, los secretagogos como Sermorelin, CJC-1295, y Ipamorelina preservan la firma pulsátil natural; para la farmacología directa del receptor de GH, la HGH exógena proporciona el estímulo más limpio.

Aplicaciones de investigación publicadas

La HGH 191AA se utiliza en contextos de investigación de laboratorio que investigan:

• Farmacología del eje de la hormona de crecimiento — señalización directa de GHR, cinética de fosforilación de JAK2/STAT5, inducción descendente de IGF-1; péptido de investigación canónico para el lado GH del eje GH/IGF-1
• Investigación de inducción de IGF-1 — expresión génica de IGF-1 hepático, dinámica de IGF-1 circulante, regulación de proteínas de unión a IGF (IGFBP); comparador para IGF-1 LR3investigación basada en que omite el paso de GH
• Investigación de señalización anabólica — síntesis de proteínas en músculo esquelético a través de Akt/mTOR (en gran parte mediada por IGF-1), señalización de condrocitos en placas de crecimiento óseo, lipólisis en tejido adiposo
• Investigación del metabolismo hepático — producción de glucosa en el hígado, metabolismo de lípidos, respuesta transcripcional específica de hepatocitos a la estimulación con GH
• Modelos preclínicos de deficiencia de GH — estudios de rescate en roedores hipofisectomizados, modelos de ratones enanos Snell y Ames, caracterización de knockout transgénico de GHR
• Investigación sobre sueño y ritmos circadianos — relación entre la arquitectura del sueño y la secreción pulsátil de GH, dependencia de GH en el sueño de ondas lentas
• Investigación comparativa del eje GH — comparativa con análogos de GHRH (",") y secretagogos de hormona de crecimiento (",") que producen pulsos endógenos de GH en lugar de reemplazo exógeno de GHSermorelin, CJC-1295Investigación sobre regeneración tisular y cicatrización de heridasIpamorelina, GHRP-6, GHRP-2— literatura publicada sobre los efectos de GH en modelos de lesiones por quemaduras, recuperación quirúrgica y regeneración tisular; relación con
• Tissue regeneration and wound healing research — published literature on GH effects in burn injury models, surgical recovery, and tissue regeneration; relationship to TB-500 y BPC-157 investigación en péptidos curativos
• Endocrinología e investigación sobre el envejecimiento — somatopausia y disminución de GH relacionada con la edad, estudios comparativos de reemplazo de GH frente a estimulación del eje GH en modelos de investigación sobre envejecimiento.

Para un contexto más amplio sobre dónde se sitúa la HGH 191AA dentro del panorama de péptidos del eje de crecimiento, consulte Sermorelin y CJC-1295 con DAC como comparadores del eje GHRH, Ipamorelina como comparador selectivo de GHS, y IGF-1 LR3 como agonista del receptor de IGF descendente. Explore el péptidos de investigación para compuestos relacionados.

Concentraciones y potencias disponibles

MedsBase dispone de HGH 191AA en cinco tamaños de viales liofilizados calibrados en unidades internacionales (IU). Cada concentración está disponible en formatos de paquetes de 10 o 20 viales con instrucciones completas de reconstitución:

Las cinco concentraciones son la misma forma química (somatropina recombinante 191AA liofilizada, pureza ≥98% por HPLC). La convención de etiquetado en IU es el estándar en la investigación y literatura clínica de HGH; se proporcionan los equivalentes aproximados en mg para investigadores que calibran la dosis según literatura basada en mg. Los viales con mayor IU requieren volúmenes de reconstitución más pequeños por dosis unitaria, útiles para minimizar el volumen de inyección en protocolos con roedores o para realizar estudios de ciclo extendido con un solo vial.

Comparativa — HGH 191AA frente a Sermorelina

HGH 191AA y Sermorelin representan los dos enfoques farmacológicos opuestos en la investigación del eje GH: reemplazo exógeno de GH frente a estimulación endógena de GH. Esta comparación es una de las más citadas en el diseño de investigación del eje de crecimiento porque ambos enfoques responden a preguntas de investigación diferentes y producen fenotipos descendentes cualitativamente distintos.

Para investigación interesada en la farmacología directa del GHR, la cinética de inducción de IGF-1, o la sustitución de GH en modelos de deficiencia, la HGH 191AA es la herramienta de investigación canónica porque proporciona el ligando exógeno directamente. Para investigación interesada en la dinámica pulsátil fisiológica de GH, la farmacología del eje hipotálamo-hipófisis, o cualquier protocolo donde preservar el bucle de retroalimentación natural de la somatostatina sea importante, Sermorelin (y el relacionado CJC-1295 con DAC) proporcionan la alternativa de estimulación aguas arriba. Muchos diseños de investigación publicados utilizan ambos en brazos paralelos para disecar los efectos directos de GH de los efectos de GH endógena estimulada por secretagogos.

Almacenamiento y reconstitución

Antes de la reconstitución: almacene los viales liofilizados refrigerados a 2–8 °C en el embalaje original para el stock de trabajo a corto plazo. Para almacenamiento a largo plazo sin abrir, congele a −20 °C. La HGH recombinante liofilizada es estable bajo refrigeración hasta 24 meses y a −20 °C hasta 36 meses. El estado de plegamiento de cuatro hélices se preserva en la forma liofilizada. Evite los ciclos de congelación-descongelación en el polvo liofilizado.

Procedimiento de reconstitución: inyecte agua bacteriostática por la pared lateral del vial (no directamente sobre el pastel liofilizado). Los volúmenes de reconstitución recomendados varían según la fuerza del vial — para un vial de 10 UI, 1.0 mL de agua bacteriostática produce una concentración de trabajo de 10 UI/mL; para un vial de 36 UI, 1.5 mL produce 24 UI/mL. Agite suavemente — no ajuste sacuda — y permita 5–10 minutos para la disolución completa. Las proteínas recombinantes se disuelven más lentamente que los péptidos pequeños; no apresure el paso de disolución. La agitación vigorosa puede alterar la estructura de cuatro hélices y reducir la actividad. Una solución correctamente reconstituida debe ser clara e incolora sin partículas visibles.

Después de la reconstitución: almacene refrigerado a 2–8 °C y use dentro de los 14 días para una estabilidad óptima — algo más corto que el período de 30 días para péptidos sintéticos más pequeños porque la proteína de cuatro hélices más grande es más susceptible a pérdidas por adsorción superficial y desamidación lenta. No congele la solución reconstituida — los ciclos de congelación-descongelación producen agregación y pérdida de actividad biológica. Deseche cualquier vial que muestre turbidez, precipitado o decoloración. Para diluciones de trabajo largas por debajo de 0.1 mg/mL (~0.3 UI/mL), la proteína transportadora (BSA al 0.1% de concentración final) minimiza las pérdidas por adsorción.

Preguntas frecuentes

¿Para qué se utiliza la HGH 191AA en investigación?

La HGH 191AA se utiliza en investigación de laboratorio para estudiar la farmacología directa del receptor de la hormona de crecimiento, la señalización JAK2/STAT5, la inducción hepática de IGF-1, la señalización anabólica en músculo y hueso, el metabolismo hepático, las relaciones entre el sueño y el eje GH, modelos preclínicos de deficiencia de GH, y la farmacología comparativa del eje GH frente a análogos de GHRH y secretagogos de la hormona de crecimiento. Es la herramienta de investigación estándar de GH exógena. La HGH 191AA de grado de investigación que se vende aquí es ajuste aprobada por la FDA para uso humano no clínico y se suministra exclusivamente para uso en investigación de laboratorio.

¿Cuál es la diferencia entre la HGH 191AA y la 192AA?

La forma 191AA es la hormona de crecimiento humana recombinante de calidad farmacéutica moderna que coincide exactamente con la secuencia nativa humana (191 aminoácidos). La forma 192AA era una variante bacteriana recombinante más antigua con un residuo adicional de metionina en el extremo N-terminal (192 aminoácidos en total) que se utilizó en los primeros desarrollos farmacéuticos antes de que los sistemas de expresión en células de mamífero se convirtieran en el estándar. La metionina adicional producía una antigenicidad menor en algunas poblaciones de pacientes y la forma 192AA ha sido prácticamente eliminada tanto en investigación como en uso clínico. Toda la HGH de grado de investigación de MedsBase es la forma 191AA de secuencia nativa.

¿En qué se diferencia la HGH 191AA del Sermorelina?

La HGH 191AA es la propia hormona de crecimiento exógena — el ligando activo del receptor. Sermorelin es un análogo de 29 aminoácidos de la GHRH (hormona liberadora de hormona de crecimiento) que estimula la hipófisis para liberar GH ENDÓGENA. Los efectos posteriores son similares en dirección pero cualitativamente diferentes: la HGH produce una exposición tónica al GHR después de cada inyección y evita la retroalimentación hipofisaria, mientras que la sermorelina produce un patrón de liberación pulsátil de GH y preserva la regulación natural por somatostatina. Los diseños de investigación suelen utilizar uno u otro dependiendo de si la pregunta es sobre la farmacología directa del GHR (HGH) o la dinámica del eje hipotálamo-hipofisario (sermorelina).

¿En qué se diferencia la HGH 191AA del IGF-1 LR3?

La HGH 191AA actúa sobre el receptor de GH, lo que impulsa la producción de IGF-1 por el hígado como principal efector descendente. IGF-1 LR3 omite este paso y actúa directamente sobre el receptor de IGF-1. La investigación con HGH estudia todo el eje GH/IGF-1, incluida la inducción hepática de IGF-1; la investigación con IGF-1 LR3 aísla la farmacología del receptor de IGF y la señalización anabólica directa descendente de Akt/mTOR. Ambos compuestos se utilizan frecuentemente en brazos paralelos del mismo diseño de investigación para distinguir los efectos directos de la GH de los efectos mediados por IGF-1.

¿Cuál es la dosis típica de investigación con HGH 191AA?

Los rangos de dosis preclínicos publicados suelen ser de 1–8 UI por administración en modelos de roedores y primates, administrados por vía subcutánea una vez al día o en pulsos para imitar los patrones de secreción endógena. Un vial de 10 UI reconstituido con 1,0 mL de agua bacteriostática produce 10 UI/mL — 0,1 mL equivale a 1 UI, 0,2 mL equivale a 2 UI. El factor de conversión es aproximadamente 3 UI por mg de HGH 191AA recombinante (estándar internacional de la OMS).

¿Está la HGH 191AA aprobada por la FDA?

La HGH 191AA recombinante farmacéutica (somatropina) está aprobada por la FDA bajo múltiples nombres comerciales (Genotropin, Humatrope, Norditropin, Saizen, Omnitrope, Nutropin y otros) para indicaciones médicas específicas, incluyendo deficiencia de hormona de crecimiento pediátrica, deficiencia de GH en adultos, síndrome de Turner, talla baja idiopática, caquexia asociada al SIDA y síndrome del intestino corto — solo bajo prescripción y supervisión de un endocrinólogo. La HGH 191AA de grado de investigación que se vende aquí es un producto separado suministrado exclusivamente para investigación de laboratorio y es ajuste Aprobado por la FDA para uso humano o veterinario. Es uno de los péptidos más estrictamente regulados en muchas jurisdicciones.

¿Cómo se debe almacenar la HGH 191AA?

Viales liofilizados: refrigerados a 2–8 °C para stock de trabajo a corto plazo, o −20 °C para almacenamiento a largo plazo de viales sin abrir. Solución reconstituida: refrigerada a 2–8 °C, usar dentro de 14 días (menos tiempo que los péptidos pequeños típicos debido a que la estructura de cuatro hélices es más susceptible a adsorción superficial y desamidación lenta). No congelar la solución reconstituida — los ciclos de congelación-descongelación producen agregación y pérdida de actividad. Proteger siempre de la luz directa.

¿Cómo reconstituyo la HGH 191AA?

Siga el procedimiento de reconstitución anterior. Añada agua bacteriostática por la pared lateral del vial (no sobre el polvo liofilizado), agite suavemente y deje reposar 5–10 minutos para una disolución completa. No agite el vial — la agitación vigorosa puede desnaturalizar proteínas recombinantes y causar agregación. Una solución correctamente reconstituida es clara e incolora. Para un vial de 1 mg + 1,0 mL de diluyente, la concentración de trabajo es de 1 mg/mL. ajuste Agitar suavemente el vial — la agitación vigorosa puede alterar la estructura de cuatro hélices y reducir la actividad biológica. Una solución correctamente reconstituida es transparente e incolora, sin partículas visibles.

¿Qué concentraciones tiene MedsBase en stock?

MedsBase ofrece HGH 191AA en viales liofilizados de 10 UI, 15 UI, 24 UI, 36 UI y 40 UI. Cada concentración está disponible en tamaños de paquete de 10 o 20 viales. Todos los viales tienen una pureza ≥98% por HPLC con certificado de análisis disponible bajo pedido.

¿Por qué la HGH se mide en UI en lugar de mg?

Las Unidades Internacionales (UI) son la medida estándar para el etiquetado basado en actividad biológica de hormonas proteicas, establecido por el Estándar Internacional de la OMS. Para la HGH 191AA recombinante, el factor de conversión es aproximadamente 3 UI por mg. La convención de etiquetado en UI es preferida porque referencia directamente la potencia biológica en lugar de la masa, lo que es más reproducible entre diferentes lotes de producción recombinante que pueden variar ligeramente en estado de glicosilación, perfil de desamidación y heterogeneidad de plegamiento. Tanto UI como mg son válidos; la UI es la unidad dominante en la literatura clínica y de investigación.

¿Por qué la especificación de pureza es del 98% en lugar del 99%?

Las proteínas recombinantes como la HGH no siempre pueden alcanzar el estándar de pureza ≥99% por HPLC típico de péptidos sintéticos pequeños debido a la heterogeneidad inherente de cualquier sistema de expresión recombinante — variantes menores en estado de plegamiento, isoformas de desamidación y otras especies relacionadas aparecen como picos relacionados en HPLC que no son impurezas sino isoformas de la proteína objetivo. ≥98% de pureza por HPLC es una especificación sólida de grado investigación para HGH 191AA recombinante, intermedia entre el 95% común para glicoproteínas más grandes como Follistatina 344 y el 99% común para péptidos sintéticos pequeños.

¿El HGH 191AA causa efectos secundarios en investigación?

Los principales efectos on-target del HGH en modelos de investigación son anabólicos y metabólicos: aumento de los niveles de IGF-1, incremento de la masa magra, disminución de la adiposidad, resistencia a la insulina transitoria, retención de sodio y agua, y aumento de la señalización mitogénica. En exposiciones suprafisiológicas, los efectos off-target incluyen síntomas de túnel carpiano en modelos primates, desregulación glucémica y (con exposición crónica) crecimiento excesivo de articulaciones y tejidos blandos. El estricto marco regulatorio alrededor del HGH para uso humano refleja estos riesgos on-target en dosis no fisiológicas.

¿Cuál es la vida media del HGH 191AA?

En investigación preclínica, el HGH recombinante tiene una vida media plasmática de aproximadamente 3-5 horas tras administración subcutánea. La vida media relativamente corta refleja la filtración renal (una proteína de 22 kDa está en el límite del corte de filtración glomerular) y el aclaramiento proteolítico. La vida media tisular es más larga porque el HGH unido al GHR persiste en la superficie celular durante algún tiempo antes de la internalización. Para protocolos de investigación que requieran exposición sostenida, serían necesarias dosis diarias repetidas o formulaciones de acción prolongada especializadas; la forma recombinante estándar de 191AA no proporciona exposición multidía con una sola inyección.

¿Cuánto tiempo tarda el HGH 191AA en mostrar efectos en investigación preclínica?

Los efectos agudos sobre la fosforilación de JAK2/STAT5 y el programa de transcripción inmediato sensible a GH son detectables en horas tras la administración. La inducción hepática de IGF-1 alcanza su pico en 24 horas. Los efectos sobre la composición corporal (masa magra, masa adiposa) típicamente se vuelven estadísticamente significativos tras 2-4 semanas de dosificación regular en modelos de roedores y continúan acumulándose hasta las 8-12 semanas de administración continua.

¿Puedo pedir HGH 191AA para envío internacional?

Sí, donde las regulaciones locales lo permitan. MedsBase envía HGH 191AA a todo el mundo desde nuestra red de envíos dedicada a péptidos. Los pedidos que solo contienen péptidos califican para nuestro servicio de envío independiente de péptidos. Todos los pedidos se envían en embalaje con control de temperatura con seguimiento completo y están cubiertos por nuestro Reshipment Assurance Policy. Tenga en cuenta que el HGH es el péptido más estrictamente regulado en muchas jurisdicciones — verifique que las leyes locales permitan la adquisición solo para investigación en su país de destino antes de realizar el pedido.

Otros péptidos para investigación del eje de crecimiento, liberación de GH y anabolismo

• Sermorelin — Análogo de GHRH(1-29) — estimula la liberación endógena de GH
• CJC-1295 con DAC — Análogo de GHRH de acción prolongada — investigación canónica de GHRH con vida media larga
• Ipamorelina — Secretagogo de hormona de crecimiento selectivo — pulso limpio de GH sin cortisol/prolactina
• IGF-1 LR3 — Análogo recombinante de IGF-1 de arginina larga — omite el paso de GH
• GHRP-6 — GHS hexapéptido de primera generación — investigación de liberación de GH en el eje de la grelina

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