Respuesta rápida — ¿Qué es el acetato de GHRP-2?
GHRP-2 Acetato (también llamado Pralmorelin o KP-102) es un hexapéptido sintético de 6 aminoácidos, secretagogo de hormona de crecimiento, y el miembro más potente de primera generación de la serie GHRP por mg. Actúa sobre el receptor secretagogo de hormona de crecimiento (GHS-R1a) — el mismo receptor que la ghrelina endógena y como GHRP-6 — produce una liberación pulsátil de GH con una señal de apetito menor que GHRP-6 pero un perfil similar de cortisol/prolactina. Suministrado en viales liofilizados de 5 mg y 10 mg solo para uso en investigación de laboratorio.
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| Especificación | Detalle |
|---|---|
| Número CAS | 158861-67-7 (base libre de GHRP-2); suministrado en forma de sal de acetato |
| Fórmula molecular | C45H55N9O6 (forma libre; el acetato añade el contraión CH₃COOH)31007.19 Da (forma libre) |
| Peso molecular | 817.97 Da (base libre) |
| Secuencia | D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 (6 aminoácidos; contiene D-Ala en posición 1, D-2-naftilalanina en posición 2 y D-Phe en posición 5 para estabilidad proteolítica; con terminación C amidada). También conocido como Pralmorelin/KP-102. |
| Forma | Sal de acetato liofilizada (polvo blanco a blanquecino) |
| Pureza | ≥99% (verificado por HPLC, COA bajo solicitud) |
| Almacenamiento | Liofilizado: 2–8 °C (refrigerador) para stock de trabajo; −20 °C para almacenamiento a largo plazo de viales sin abrir. Reconstituido: 2–8 °C, usar dentro de ~30 días. Proteger de la luz. No congelar-descongelar la solución reconstituida. |
| Solubilidad | Agua bacteriostática (recomendada) o agua estéril para periodos de uso más cortos |
| Uso en investigación | Solo para uso en investigación de laboratorio. No para uso diagnóstico o terapéutico en humanos o veterinaria. |
¿Qué es el acetato de GHRP-2?
GHRP-2 (Péptido Liberador de Hormona de Crecimiento 2), también conocido como Pralmorelin o por su código de desarrollo original KP-102, es un hexapéptido sintético de 6 aminoácidos y uno de los miembros canónicos de primera generación de la clase de péptidos secretagogos de la hormona de crecimiento (GHS). Fue desarrollado poco después del GHRP-6 en el mismo programa de relación estructura-actividad de Bowers en la Universidad de Tulane, con el objetivo de aumentar la potencia por mg en relación con el compuesto original mientras se preservaba el perfil selectivo del receptor GHS-R1a. El contraión acetato se utiliza en la liofilización de grado de investigación porque mejora la estabilidad a largo plazo del péptido y su solubilidad en agua sin alterar la farmacología.
La secuencia bien caracterizada es D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, peso molecular 817.97 Da, fórmula empírica C45H55N9O6. La innovación estructural en relación con el GHRP-6 es la introducción de D-2-naftilalanina (D-2-Nal) en la posición 2 en lugar de D-Trp — el anillo naftilo más lipofílico aumenta la afinidad por el GHS-R1a y produce aproximadamente 2–3 veces mayor potencia por mg en la liberación de GH en investigaciones publicadas. Las dos sustituciones de aminoácidos D (D-Ala en la posición 1, D-Phe en la posición 5) confieren resistencia a las proteasas. Cabe destacar que en Japón el GHRP-2 (bajo el nombre de Hidrocloruro de Pralmorelin / GHRP Kaken) fue aprobado como agente diagnóstico intravenoso de un solo uso para pruebas de deficiencia de hormona de crecimiento en adultos — uno de los pocos péptidos GHS en alcanzar cualquier forma de aprobación clínica. El GHRP-2 sigue sin estar aprobado no está aprobado por la FDA, EMA, MHRA o cualquier otro regulador occidental para uso terapéutico. El acetato de GHRP-2 de grado de investigación que se vende aquí se suministra únicamente para uso en investigación de laboratorio y no está destinado para administración humana o veterinaria.
Mecanismo de Acción — Agonismo del Receptor GHS-R1a con Potencia Mejorada
Lo que hace que el GHRP-2 sea distintivo desde el punto de vista mecanístico entre los secretagogos de hormona de crecimiento de primera generación es la combinación de alta afinidad por el GHS-R1a con una vida media plasmática relativamente corta, produciendo un pulso de GH más agudo y reproducible en investigaciones publicadas:
- Agonismo del receptor GHS-R1a en somatotrofos — El GHRP-2 se une al receptor secretagogo de hormona de crecimiento tipo 1a (GHS-R1a, el receptor de grelina) en los somatotrofos de la hipófisis anterior. La activación del receptor se acopla a Gαq/11 y a la fosfolipasa C, aumentando el calcio intracelular y desencadenando la exocitosis de vesículas que contienen GH. La sustitución de D-2-Nal en la posición 2 produce aproximadamente 2–3 veces mayor ocupación del receptor a dosis equivalentes en comparación con el GHRP-6 en ensayos de unión de radioligandos, lo que se traduce en un pulso de GH mayor por unidad de dosis.
- Supresión del tono de somatostatina — Al igual que otros GHRP, el GHRP-2 actúa tanto a nivel de los somatotropos como de las neuronas hipotalámicas que liberan somatostatina. Al suprimir la inhibición tónica de la somatostatina simultáneamente con la estimulación de la liberación de somatotropos, el péptido produce un pulso de GH neto mayor de lo que predeciría la estimulación hipofisaria directa por sí sola. Esta acción dual es el mecanismo canónico de la clase GHRP y subyace a la sinergia con los análogos de GHRH descritos a continuación.
- Sinergia con agonistas del receptor de GHRH — Las vías de GHS-R y GHRH-R convergen intracelularmente pero utilizan diferentes sistemas de segundos mensajeros (PLC/IP3¿Puedo pedir acetato de oxitocina para envío internacional?2+ vs adenilil ciclasa/cAMP/PKA), por lo que el GHRP-2 y los análogos de GHRH producen una liberación de GH aditiva o sinérgica cuando se combinan. El protocolo de investigación canónico empareja el GHRP-2 con un análogo de GHRH como Sermorelin o CJC-1295 con DAC para un estímulo de investigación de GH pulsátil máximo. El desafío “GHRP-2 + GHRH” también es la base del uso clínico japonés del Pralmorelín en las pruebas de diagnóstico de deficiencia de GH.
El GHRP-2 produce una señal de apetito menor que el GHRP-6 en investigaciones comparativas en roedores y humanos — la sustitución de D-2-Nal en la posición 2 reduce pero no elimina la actividad orexigénica heredada del agonismo del receptor de grelina. Las señales de cortisol y prolactina permanecen presentes en niveles comparables a los del GHRP-6, que es el principal factor de confusión relevante para la investigación que los análogos selectivos de receptores más nuevos (Ipamorelín) fueron diseñados para eliminar. La vida media plasmática es de aproximadamente 15-20 minutos — más corta que la del GHRP-6 (~30-60 min) — lo que produce un pulso de GH más agudo y reproducible pero requiere una dosificación más frecuente para protocolos de investigación de estímulo sostenido.
Aplicaciones de investigación publicadas
El GHRP-2 se utiliza en contextos de investigación de laboratorio que investigan:
- Farmacología del eje de la hormona de crecimiento — dinámica pulsátil de GH, dosis-respuesta de somatotropos, ensayos comparativos de potencia de GHS; referencia de GHS de primera generación de alta potencia en la literatura publicada sobre el eje de GH (Bowers, J Clin Endocrinol Metab; Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab)
- Investigación diagnóstica de deficiencia de GH — Prueba de estimulación con GHRP-2 para deficiencia de GH en adultos (caso de uso clínico japonés), prueba combinada de GHRP-2 + GHRH, caracterización de la reserva somatotrófica en modelos preclínicos
- Investigación sobre la función pituitaria — Prueba de reserva de GH, hipertrofia/hiperplasia somatotrófica, investigación del mecanismo de acción de nuevos secretagogos de GH
- Investigación sobre caquexia y síndrome de desgaste — caquexia en roedores con tumores, desgaste asociado a EPOC, modelos de sarcopenia relacionada con el envejecimiento; una señal de apetito menor que la de GHRP-6 hace que GHRP-2 sea útil cuando la ingesta de alimentos es un factor de confusión
- Farmacología del eje de la grelina — señal de apetito reducida pero no nula; útil como brazo de investigación para separar el apetito mediado por GHS-R de los efectos del eje de la GH
- Investigación comparativa de GHS — evaluación comparativa frente a GHRP-6 (hermano de primera generación), Ipamorelina (selectivo de receptor de tercera generación), hexarelina y GHS de molécula pequeña oralmente activos como MK-677
- Investigación combinada de GHRP + GHRH — protocolo sinérgico canónico “GHRP-2 + GHRH” para el estímulo máximo de investigación de pulsos de GH, emparejando GHRP-2 con Sermorelin o CJC-1295 con DAC.
Para un contexto más amplio sobre dónde encaja GHRP-2 en el panorama de los péptidos del eje del crecimiento, consulte GHRP-6 como el hermano de primera generación, Ipamorelina como el análogo más nuevo selectivo de receptores, y CJC-1295 con DAC como el compañero sinérgico canónico de GHRH. Explore el péptidos de investigación para compuestos relacionados.
Concentraciones y potencias disponibles
MedsBase dispone de GHRP-2 Acetato en dos tamaños de viales liofilizados calibrados para duraciones típicas de protocolos de investigación. Cada concentración está disponible en formatos de paquetes de 10 o 20 viales con guía completa de reconstitución:
| Potencia del vial | Caso de uso típico en investigación | Tamaños de paquete |
|---|---|---|
| 5 mg | Concentración estándar para investigación — protocolos de pulsos de GH de ciclo corto, estudios de cohorte única | 10 o 20 viales |
| 10 mg | Protocolos de ciclo extendido, estudios multicohorte, menor coste por mg | 10 o 20 viales |
Ambas concentraciones son la misma forma química (polvo liofilizado de sal de acetato, pureza ≥99% por HPLC). Los viales de mayor mg requieren volúmenes de reconstitución más pequeños por dosis unitaria, lo que es útil cuando los investigadores desean minimizar el volumen de inyección en protocolos con roedores. Dado que los rangos de dosis de GHRP-2 están entre 100–500 mcg por régimen de administración, un solo vial de 5 mg permite muchas semanas de investigación con dosis típicas.
Comparativa — GHRP-2 frente a GHRP-6
GHRP-2 y GHRP-6 son los dos secretagogos de hormona de crecimiento hexapéptidos canónicos de primera generación del programa de laboratorio Bowers. Comparten el mismo receptor (GHS-R1a) y la misma arquitectura hexapéptida de seis residuos, diferenciándose principalmente en el aminoácido en la posición 2 — D-2-naftilalanina en GHRP-2 frente a D-triptófano en GHRP-6. Esta única sustitución explica la mayoría de las diferencias farmacológicas observadas en investigaciones publicadas.
| Criterio | GHRP-2 (Pralmorelina) | GHRP-6 |
|---|---|---|
| Longitud | 6 aminoácidos (hexapéptido) | 6 aminoácidos (hexapéptido) |
| Residuo en posición 2 | D-2-naftilalanina (D-2-Nal) | D-triptófano (D-Trp) |
| Potencia por mg | ~2–3 veces más potente | Potencia de primera generación de referencia |
| Señal de apetito | Reducido (aún presente, menor que GHRP-6) | Fuerte (efecto orexigénico similar a la grelina) |
| Cortisol / prolactina | Aumentos modestos (comparables a GHRP-6) | Aumentos modestos |
| Vida media plasmática | ~15–20 min | ~30–60 min |
| Dosis típica de investigación | 100–500 mcg, 1–3 veces al día | 50–300 mcg, 1–3 veces al día |
| Uso clínico | Prueba diagnóstica de deficiencia de GH (solo en Japón) | No aprobado en ningún lugar |
Para investigación donde la estimulación del apetito forma parte del objetivo (modelos de caquexia, estudios de ingesta alimentaria), el GHRP-6 es la elección convencional porque la señal orexigénica es más fuerte. Para investigación donde la interferencia del apetito es una preocupación pero la tolerabilidad al cortisol/prolactina es aceptable, el GHRP-2 produce un pulso de GH más marcado con menos interferencia en el comportamiento alimentario. Para la farmacología del eje GH más limpia posible donde el cortisol y la prolactina deben controlarse, Ipamorelina (análogo selectivo de tercera generación) es la alternativa selectiva del receptor.
Almacenamiento y reconstitución
Antes de la reconstitución: almacene los viales liofilizados refrigerados a 2–8 °C en su envase original para existencias de trabajo a corto plazo. Para almacenamiento a largo plazo sin abrir, congele a −20 °C. El acetato de GHRP-2 liofilizado es estable bajo refrigeración hasta 24 meses y a −20 °C hasta 36 meses. Evite los ciclos de congelación-descongelación en el polvo liofilizado.
Procedimiento de reconstitución: inyecte agua bacteriostática por la pared lateral del vial de péptidos (no directamente sobre el polvo liofilizado). Para un vial de 5 mg, 2.0 mL de agua bacteriostática producen una concentración de trabajo de 2.5 mg/mL — 0.04 mL proporciona una dosis de investigación de 100 mcg; 0.1 mL proporciona 250 mcg. Agite suavemente — no ajuste shake — and allow 2–5 minutes for full dissolution. A correctly reconstituted solution should be clear and colourless.
Después de la reconstitución: almacene refrigerado a 2–8 °C y utilícelo dentro de los 30 días para una estabilidad óptima. No congele la solución reconstituida: los ciclos de congelación-descongelación degradan la integridad del péptido. Deseche cualquier vial que muestre turbidez, precipitado o decoloración.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se usa el GHRP-2 en investigación?
El GHRP-2 se utiliza en investigación de laboratorio para estudiar el eje de la hormona de crecimiento, la dinámica de liberación pulsátil de GH, la caracterización dosis-respuesta de los somatotrofos, protocolos de diagnóstico de deficiencia de GH, farmacología del eje de la grelina, modelos de caquexia y síndrome de desgaste, y protocolos sinérgicos de liberación de GH combinando GHRP + GHRH. Es el péptido de investigación GHS de primera generación más potente por mg. El GHRP-2 de grado de investigación que se vende aquí es ajuste no está aprobado por la FDA (excepto para la indicación diagnóstica en Japón) y se suministra estrictamente para uso en investigación de laboratorio.
¿En qué se diferencia el GHRP-2 del GHRP-6?
Ambos son hexapéptidos secretagogos de hormona de crecimiento de primera generación que actúan sobre el mismo receptor GHS-R1a, pero difieren en el aminoácido en la posición 2 — D-2-naftilalanina en el GHRP-2 frente a D-triptófano en el GHRP-6. Esta única sustitución hace que el GHRP-2 sea aproximadamente 2–3 veces más potente por mg y produzca una señal de apetito menor. Ambos péptidos conservan la modesta señal de cortisol/prolactina que los nuevos análogos selectivos del receptor (como el Ipamorelina) fueron diseñados para eliminar. La vida media plasmática es más corta para el GHRP-2 (~15–20 min) frente al GHRP-6 (~30–60 min).
¿Cuál es la diferencia entre GHRP-2 y Pralmorelina?
Son el mismo compuesto con nombres diferentes. “GHRP-2” es la denominación en la literatura de investigación; “Pralmorelina” es el nombre internacional no patentado (INN); “KP-102” era el código de desarrollo original de Kaken Pharmaceutical. El compuesto fue aprobado en Japón bajo el nombre de Pralmorelina como prueba diagnóstica intravenosa de un solo uso para la deficiencia de hormona de crecimiento en adultos — la única aprobación regulatoria de estilo occidental de cualquier péptido de la serie GHRP hasta la fecha.
¿Cuál es la dosis típica de investigación de GHRP-2?
Los protocolos preclínicos publicados suelen utilizar 100–500 mcg por administración, administrados por vía subcutánea 1–3 veces al día durante ciclos de investigación de 2–12 semanas. Un vial de 5 mg reconstituido con 2,0 mL de agua bacteriostática produce 2,5 mg/mL — 0,04 mL equivalen a 100 mcg, 0,1 mL equivalen a 250 mcg. La dosis de la prueba diagnóstica japonesa es de 100 mcg por vía intravenosa como administración única.
¿Está GHRP-2 aprobado por la FDA?
No. GHRP-2 no está aprobado por la FDA, EMA, MHRA ni ningún otro regulador occidental para uso terapéutico o diagnóstico en humanos. Está aprobado en Japón bajo el nombre de Clorhidrato de Pralmorelina / GHRP Kaken como agente diagnóstico intravenoso de un solo uso para pruebas de deficiencia de hormona de crecimiento en adultos. Todo el GHRP-2 vendido por proveedores solo para investigación fuera de Japón es para investigación de laboratorio y no debe administrarse a humanos.
¿Cómo se debe almacenar el Acetato de GHRP-2?
Viales liofilizados: refrigerados a 2–8 °C para existencias de trabajo a corto plazo, o −20 °C para almacenamiento a largo plazo de viales sin abrir. Solución reconstituida: refrigerada a 2–8 °C, usar dentro de los 30 días. No congele la solución reconstituida: los ciclos de congelación-descongelación degradan el péptido. Proteja de la luz directa en todo momento.
¿Cómo reconstituyo GHRP-2?
Siga el procedimiento de reconstitución anterior. Añada agua bacteriostática por la pared lateral del vial (no sobre el polvo liofilizado), agite suavemente y permita de 2 a 5 minutos para la disolución completa. No ajuste agite el vial. Una solución correctamente reconstituida es transparente e incolora. Para un vial de 5 mg + 2,0 mL de diluyente, la concentración de trabajo es de 2,5 mg/mL.
¿Qué concentraciones tiene MedsBase en stock?
MedsBase ofrece Acetato de GHRP-2 en viales liofilizados de 5 mg y 10 mg. Cada concentración está disponible en tamaños de paquete de 10 viales o 20 viales. Todos los viales se suministran con una pureza del 99%+ por HPLC y un certificado de análisis disponible bajo pedido.
¿Por qué GHRP-2 es más potente que GHRP-6?
La diferencia estructural es el aminoácido en la posición 2 del hexapéptido — D-2-naftilalanina en GHRP-2 frente a D-triptófano en GHRP-6. El anillo naftilo es más lipofílico y ligeramente más grande que el anillo indol del triptófano, lo que produce una unión más estrecha al bolsillo hidrofóbico del receptor GHS-R1a. Los ensayos de unión de radioligandos muestran aproximadamente 2–3 veces mayor ocupación del receptor a dosis equivalentes, lo que se traduce en un pulso de GH mayor por unidad de dosis en la investigación preclínica y clínica publicada.
¿Se puede combinar GHRP-2 con un análogo de GHRH en investigación?
Sí — este es el protocolo sinérgico canónico de pulso de GH y la base de la prueba diagnóstica clínica japonesa para deficiencia de GH. GHRP-2 activa GHS-R1a (señalización PLC/IP) mientras que los análogos de GHRH como activan GHRH-R (señalización adenilil ciclasa/cAMP/PKA). Las dos vías convergen en los somatotropos pero utilizan diferentes sistemas de segundos mensajeros, produciendo una liberación de GH aditiva o sinérgica cuando se combinan.3¿Puedo pedir acetato de oxitocina para envío internacional?2+ ¿El GHRP-6 causa efectos secundarios en investigación? Sermorelin o CJC-1295 con DAC Los principales efectos sobre el objetivo son la liberación de GH y la estimulación del apetito. Los hallazgos fuera del objetivo incluyen aumentos modestos de cortisol y prolactina (la principal confusión relevante para la investigación en estudios del eje GH), enrojecimiento transitorio o reacciones locales en el lugar de la inyección, y (rara vez) efectos mediados por GHS-R sobre la función cardíaca a dosis altas. La señal de cortisol/prolactina es la principal razón por la que se desarrollaron análogos selectivos de nueva generación como la Ipamorelina.
Does GHRP-2 cause side effects in research?
Los principales efectos on-target son la liberación de GH y una (modesta) estimulación del apetito. Los hallazgos off-target incluyen aumentos modestos de cortisol y prolactina —la principal confusión relevante para la investigación en estudios limpios del eje GH—, comparables en magnitud a los del GHRP-6. Se han reportado sofocos transitorios o reacciones locales en el lugar de la inyección. A dosis altas, se pueden observar efectos mediados por GHS-R sobre la función cardíaca y la presión arterial. La señal de cortisol/prolactina es la principal razón por la que se desarrollaron análogos selectivos de nueva generación como el Ipamorelin.
¿Cuál es la vida media del GHRP-2?
En investigación preclínica y clínica, el GHRP-2 tiene una vida media plasmática de aproximadamente 15-20 minutos tras la administración subcutánea o intravenosa —algo más corta que la del GHRP-6 (~30-60 min). La vida media más corta produce un pulso de GH más agudo y reproducible, útil para investigación diagnóstica y de respuesta a dosis, pero requiere una dosificación más frecuente en protocolos de investigación de estímulo sostenido.
¿Cuánto tiempo tarda el GHRP-2 en mostrar efectos en investigación preclínica?
Los pulsos agudos de GH son detectables a los 10-20 minutos de la administración subcutánea o intravenosa y alcanzan su pico a los 30-45 minutos —un inicio más rápido que el GHRP-6 debido a una mayor afinidad por el GHS-R1a. Los efectos de estimulación del apetito sobre la ingesta de alimentos son menores y más lentos en desarrollarse que con el GHRP-6. Los efectos posteriores sobre la producción de IGF-1 y la señalización del eje GH a nivel tisular se acumulan tras 1-4 semanas de dosificación regular.
¿Puedo pedir GHRP-2 para envío internacional?
Sí. MedsBase envía GHRP-2 a todo el mundo desde nuestra red de envíos dedicada a péptidos. Los pedidos que solo contienen péptidos califican para nuestro servicio de envío independiente de péptidos. Todos los pedidos se envían en embalajes con control de temperatura con seguimiento completo y están cubiertos por nuestro Reshipment Assurance Policy.
Otros péptidos para investigación del eje de crecimiento, liberación de GH y anabolismo
- GHRP-6 — Hermano hexapéptido de primera generación — señal de apetito más fuerte, vida media más larga
- Ipamorelina — Pentapéptido GHS selectivo de tercera generación — pulso de GH limpio sin cortisol/prolactina
- CJC-1295 con DAC — Análogo de GHRH de acción prolongada — compañero sinérgico canónico de GHRH
- Sermorelin — Análogo de GHRH(1-29) de acción más corta — investigación de pulsos naturales de GH
- IGF-1 LR3 — Análogo recombinante de IGF-1 con arginina larga — aguas abajo del eje GH/IGF
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