Respuesta rápida — ¿Qué es la Timosina Alfa-1?
Timosina Alfa-1 (Tα1; clínicamente Thymalfasin / Zadaxin) es un péptido sintético de 28 aminoácidos (CAS 62304-98-7 libre, 62304-94-3 acetato; PM 3,108.3 g/mol) que corresponde a los 28 residuos N-terminales del precursor natural de protimosina derivado del timo. Secuencia: Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH. Mecanismo: activa TLR9 y TLR2 en células dendríticas y macrófagos, impulsa la maduración de células T polarizadas Th1, aumenta la proliferación de células T CD4+ y CD8+, y mejora la producción de citoquinas IFN-γ / IL-2. Aprobado clínicamente en más de 35 países (bajo la marca Zadaxin) para hepatitis crónica B y C, y utilizado como adyuvante de apoyo inmunológico en investigación oncológica. Solo para uso en investigación de laboratorio. Péptido de secuencia única definida de 28 aa — distinto de la preparación Thymalin de polipéptido multicomponente.
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| Especificación | Detalle |
|---|---|
| Clase de compuesto | Péptido inmunomodulador sintético de 28 aa (fragmento N-terminal de protimosina α); agonista de TLR9/TLR2; péptido tímico de secuencia única definida |
| Nombre químico | Timosina Alfa-1 (sinónimos: Tα1, Thymalfasin, Zadaxin) |
| Número CAS | 62304-98-7 (péptido libre); 62304-94-3 (sal de acetato) |
| Secuencia | Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH (28 aminoácidos; acetilación N-terminal; corresponde a los residuos 2–29 de la protimosina α) |
| Peso molecular | 3.108,3 g/mol |
| Fórmula molecular | C129H215N33O55; PM 3108,32 g/mol (péptido acetilado N-terminal de 28 aa, extremo C-terminal libre como ácido). |
| Mecanismo | Activa TLR9 (receptor tipo toll 9) en células dendríticas y DC plasmacitoides, con activación secundaria de TLR2 Activación. Efectos posteriores: cascada de señalización MyD88-IRAK-NF-κB; maduración de células T polarizadas hacia Th1; aumento de la proliferación de células T CD4+ / CD8+; mayor producción de IFN-γ e IL-2; activación de la citotoxicidad de células NK; modulación del equilibrio de células T reguladoras (Treg). El efecto neto es una amplia restauración inmunológica / potenciación de Th1. |
| Forma / Pureza / Almacenamiento | Polvo liofilizado de blanco a blanquecino, ≥99% HPLC. Almacenar a corto plazo entre 2–8 °C, a largo plazo a −20 °C. Reconstituido: 2–8 °C, usar en 30 días. Evitar ciclos de congelación-descongelación. |
| Uso en investigación | Solo para uso en investigación de laboratorio. Zadaxin (Tα1 clínica) está aprobado en más de 35 países para VHB y VHC crónicos (no aprobado por la FDA en EE.UU.). No figura en la Lista de Sustancias Prohibidas de la AMA. |
Mecanismo de Acción — Activación de TLR9 / TLR2 + Polarización Th1
La Timosina Alfa-1 es un péptido inmunomodulador de secuencia definida con un mecanismo extensamente caracterizado en investigaciones publicadas:
- Agonismo de TLR9 en células dendríticas — Tα1 se une a TLR9 (un receptor de reconocimiento de patrones endosomal normalmente activado por motivos CpG-ADN) en células dendríticas y DCs plasmacitoides, desencadenando la señalización MyD88 → IRAK → NF-κB. Esto produce un fenotipo de maduración de DC con regulación al alza de MHC clase II, CD80, CD86 como moléculas coestimuladoras.
- Interacción secundaria con TLR2 — La unión de menor afinidad a TLR2 en macrófagos y DCs contribuye a una producción adicional de citocinas proinflamatorias.
- Maduración de células T polarizadas hacia Th1 — Las DCs activadas por TLR9 maduras inducen la diferenciación de células T CD4+ hacia Th1; la IL-12 de las DCs activadas es la señal clave de polarización Th1.
- Expansión de células T CD4+ y CD8+ — Las cohortes tratadas con Tα1 muestran un aumento medible en células T CD4+ y CD8+ circulantes con normalización de la relación CD4+/CD8+ reducida.
- Potenciación de la citotoxicidad de células NK — La activación de las células NK impulsada por IL-12 produce un aumento en la producción de IFN-γ y una mayor eliminación de células tumorales / células infectadas por virus.
- Modulación de las células T reguladoras (Treg) — Investigaciones publicadas han documentado los efectos mediados por Tα1 en la homeostasis de las Treg con una reducción en la proporción de Treg FoxP3+ en contextos de infección crónica.
Aplicaciones de investigación publicadas
- Investigación sobre VHB y VHC crónicos — aplicación clínica más publicada; Zadaxin aprobado en más de 35 países para estas indicaciones
- Investigación sobre apoyo inmunológico en oncología — utilizado en investigaciones publicadas como inmunoadyuvante en protocolos de melanoma, carcinoma hepatocelular y cáncer de pulmón
- Investigación sobre VIH / huésped inmunodeprimido — expansión de células T CD4+ en contextos de investigación sobre VIH publicados
- Investigación sobre modulación inmunológica en sepsis / infecciones graves — Tα1 ha sido investigado en la investigación de reversión de la inmunoparálisis en sepsis
- Farmacología de TLR9 — Tα1 es uno de los agonistas peptídicos canónicos de TLR9 junto con los CpG ODNs
- Investigación sobre adyuvantes para vacunas — utilidad como adyuvante polarizante Th1
Para péptidos de investigación relacionados, consulte Thymalin (extracto tímico multicomponente — clase de bioregulador Khavinson), LL-37 (péptido antimicrobiano de inmunidad innata), Epitalón (bioregulador pineal Khavinson). Explore el catálogo de investigación de péptidos.
Concentraciones disponibles
| Potencia del vial | Tamaños de paquete |
|---|---|
| 5 mg — investigación estándar; coincide con el patrón de tamaño de vial clínico de Zadaxin | 10 o 20 viales |
| 10 mg — investigación de protocolo extendido o dosis alta; menor costo por mg | 10 o 20 viales |
Comparativa — Timosina Alfa-1 frente a Timalina
Ambos son péptidos inmunes tímicos. La Timosina Alfa-1 es un péptido definido de secuencia única de 28 aminoácidos (CAS 62304-98-7) con mecanismo TLR9/TLR2 bien caracterizado. Thymalin es un preparación polipeptídica multicomponente extraído de tejido tímico — contiene múltiples oligopéptidos cortos cuyas secuencias individuales varían ligeramente entre lotes. Para investigaciones que requieran farmacología de secuencia definida, la Timosina Alfa-1 es la herramienta más precisa. Para investigaciones que requieran el efecto más amplio de la clase de biorreguladores de Khavinson de las preparaciones de extracto tímico, la Timalina es la opción.
Almacenamiento y reconstitución
Almacene los viales liofilizados a 2–8 °C a corto plazo, −20 °C a largo plazo. Reconstituya con agua bacteriostática (1,0 mL por vial de 5 mg → 5 mg/mL; 1,0 mL por vial de 10 mg → 10 mg/mL). Agite suavemente. Almacene la solución reconstituida a 2–8 °C y úsela dentro de los 30 días.
Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre la Timosina Alfa-1 y la Timalina?
La Timosina Alfa-1 es un péptido sintético definido de 28 aa con un mecanismo caracterizado de TLR9/TLR2. La Timalina es una preparación multicomponente de extracto de tejido tímico. Consulte la sección de comparación anterior.
¿Está la Timosina Alfa-1 aprobada por la FDA?
Zadaxin (Thymalfasina clínica) está aprobado en más de 35 países (China, Italia, entre otros) para VHB y VHC crónicos — pero NO está aprobado por la FDA en EE. UU.
¿Qué rangos de dosis se utilizan en investigación?
La dosificación clínica de Zadaxin es de 1,6 mg SC dos veces por semana durante 6 meses en protocolos de VHC/VHB. La investigación in vivo en roedores utiliza 50–200 µg/kg SC. La estimulación in vitro de células dendríticas suele utilizar 0,1–10 µg/mL.
¿Se puede combinar la Timosina Alfa-1 con otros péptidos inmunitarios?
Sí — investigaciones publicadas han examinado Tα1 + IFN-α (protocolos de VHC), Tα1 + inhibidores de puntos de control (investigación oncológica) y Tα1 + Timalina o LL-37 para trabajos de modulación inmunitaria más amplia.
Otros péptidos de investigación inmunitaria/antimicrobiana
- Thymalin — Preparación polipeptídica tímica multicomponente de clase Khavinson
- LL-37 (Catelicidina) — Péptido antimicrobiano de inmunidad innata
- Epitalón — Tetrapéptido Khavinson del eje pineal
- Selank — Péptido ruso ansiolítico + inmunomodulador
- BPC-157 — Pentadecapéptido reparador de tejidos
- Agua BAC (Agua Bacteriostática) — Necesaria para reconstituir cualquier vial liofilizado — diluyente estéril conservado con alcohol bencílico al 0.9%


























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