Respuesta rápida — ¿Qué es el VIP (Péptido Intestinal Vasoactivo)?
VIP (Péptido Intestinal Vasoactivo; CAS 40077-57-4, PM 3,325.79 g/mol) es un neuropéptido sintético de 28 aminoácidos idéntico al VIP humano nativo. Secuencia: His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (Amida C-terminal). Miembro de la superfamilia VIP/PACAP/secretina-glucagón. El VIP actúa sobre los receptores VPAC1 y VPAC2 (GPCRs acoplados a Gs) para producir una notable variedad de efectos fisiológicos: vasodilatación, relajación del músculo liso intestinal, secreción exocrina, modulación de neurotransmisores, regulación del sueño/circadiano y una amplia actividad antiinflamatoria/inmunomoduladora. La investigación publicada se centra en el papel del VIP en la inmunomodulación polarizada Th2, la farmacología de enfermedades autoinmunes (modelos de AR, EM, EII) y la neuroprotección. Solo para uso en investigación de laboratorio.
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| Especificación | Detalle |
|---|---|
| Clase de compuesto | Neuropeptido sintético de 28 aa; agonista de los receptores VPAC1/VPAC2; miembro de la superfamilia secretina-glucagón |
| Número CAS | 40077-57-4 (VIP humano) |
| Secuencia | His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2; 28 aa; amida C-terminal) |
| Peso molecular | 3,325.79 g/mol |
| Fórmula molecular | C147H237N43O43S; PM 3326.78 g/mol (neuropeptido de 28 aa con amida libre). |
| Mecanismo | Se une a VPAC1 (distribución amplia: pulmón, tracto gastrointestinal, linfocitos T, cerebro, hígado) y VPAC2 (músculo liso, mastocitos, SNC) con afinidad similar (KDen el rango de nM bajos). Ambos receptores están acoplados a Gs — aumentan el cAMP intracelular, activan la PKA y generan efectos tisulares específicos aguas abajo. También tiene un acoplamiento de menor afinidad con el receptor PAC1 (el receptor preferido por el PACAP). |
| Forma / Pureza / Almacenamiento | Polvo liofilizado de blanco a blanquecino, ≥99% por HPLC. Almacenar a 2–8 °C a corto plazo, −20 °C a largo plazo (≥36 meses). Reconstituido: 2–8 °C, usar en 30 días. |
| Uso en investigación | Solo para uso en investigación de laboratorio. No está en la Lista de Sustancias Prohibidas de la AMA. El aviptadilo (formulación sintética de VIP) fue objeto de investigación en Fase III por vía inhalatoria para el SDRA por COVID-19, pero no obtuvo aprobación regulatoria. |
Mecanismo de acción — Farmacología de VPAC1/VPAC2
- Agonismo dual VPAC1 + VPAC2 — El VIP se une a ambos receptores con afinidad similar. La distribución del VPAC1 es amplia (pulmón, tracto gastrointestinal, linfocitos T, hepatocitos, cerebro). El VPAC2 se concentra en el músculo liso, mastocitos, SNC y poblaciones seleccionadas de células inmunitarias.
- Cascada cAMP-PKA — Ambos receptores VPAC están acoplados a Gs, activan la adenilato ciclasa, aumentan el cAMP y activan la PKA. Los efectos tisulares específicos posteriores dependen de la disponibilidad de sustratos para la PKA.
- Relajación del músculo liso — El aumento de cAMP mediado por VPAC2 en el músculo liso bronquial induce broncodilatación; en el músculo liso gastrointestinal induce relajación intestinal; y en el músculo liso vascular induce vasodilatación.
- Modulación inmunitaria polarizada hacia Th2 — La activación del VPAC1 en linfocitos T induce polarización Th2, suprime la producción de citocinas Th1 (IFN-γ, IL-12), reduce la secreción inflamatoria de TNF-α/IL-6 y aumenta las citocinas reguladoras IL-10/TGF-β. El efecto neto es antiinflamatorio en modelos de enfermedades autoinmunes (artritis reumatoide, esclerosis múltiple, enfermedad inflamatoria intestinal, sepsis).
- Modulación de mastocitos — El VIP libera histamina de los mastocitos a altas concentraciones, pero también puede estabilizar la liberación de gránulos de mastocitos en ciertos contextos (dependiendo de la concentración y el tejido).
- Neuroprotección — El VPAC2 en neuronas del SNC activa la señalización pro-supervivencia PKA-CREB; investigaciones publicadas en modelos de ictus isquémico, enfermedad de Parkinson y neurodegeneración han documentado efectos neuroprotectores.
- Regulación circadiana — El VIP es el principal neurotransmisor de acoplamiento del núcleo supraquiasmático (SCN), sincronizando las neuronas individuales del SCN en el reloj maestro coordinado que regula el ritmo circadiano.
Aplicaciones de investigación publicadas
- Farmacología de los receptores VPAC — compuesto de referencia canónico para la investigación de VPAC1/VPAC2
- Investigación en enfermedades autoinmunes — efectos antiinflamatorios publicados en modelos de AR, EM, EII y sepsis
- Investigación pulmonar — Aviptadil (VIP sintético en inhalación) estudiado para sarcoidosis, fibrosis pulmonar y SDRA por COVID-19
- Farmacología vasodilatadora — investigación histórica sobre la función vascular y eréctil mediada por VIP
- Investigación sobre ritmos circadianos — farmacología del acoplamiento en red del NSC
- Investigación sobre polarización Th1/Th2 — el VIP es un péptido canónico de polarización Th2 junto con la IL-4
- Investigación en neuroprotección/neurodegeneración — modelos de ictus isquémico, Parkinson, Alzheimer
Para péptidos de investigación relacionados, consulte Oxitocina Acetato (nonapéptido de la hipófisis posterior), Selank (neuropeptido desarrollado en Rusia), Semax (péptido nootrópico), DSIP (péptido inductor del sueño delta), Timosina Alfa-1 (modulador inmunológico). Explore el catálogo de investigación de péptidos.
Concentraciones disponibles
| Potencia del vial | Tamaños de paquete |
|---|---|
| 5 mg — concentración estándar para investigación | 10 o 20 viales |
| 10 mg — protocolos extendidos, menor costo por mg | 10 o 20 viales |
Almacenamiento y reconstitución
Liofilizado 2–8 °C a corto plazo, −20 °C a largo plazo. Reconstituir con agua bacteriostática (1,0 mL por vial de 5/10 mg → 5 / 10 mg/mL). Evitar ciclos de congelación-descongelación. El VIP es sensible a la oxidación en el residuo Met-17 — proteger las soluciones reconstituidas de la exposición prolongada al aire.
Preguntas frecuentes
¿Es el VIP lo mismo que el PACAP?
No — están relacionados (misma superfamilia) pero son péptidos distintos. PACAP-38 y PACAP-27 son ligandos alternativos de los mismos receptores VPAC1/VPAC2 (con selectividad PAC1 no compartida por el VIP). El VIP y el PACAP tienen ~68% de identidad de secuencia.
¿Qué rangos de dosis se utilizan en investigación?
Los protocolos in vivo en roedores suelen utilizar 1–10 nmol/kg SC o IP. El trabajo in vitro utiliza concentraciones nanomolares. La dosis clínica de inhalación de Aviptadil fue de 100 µg 3 veces al día en la investigación sobre COVID-19.
¿Por qué es corta la vida media del VIP en plasma?
El VIP se degrada rápidamente por la endopeptidasa neutra (NEP) y otras peptidasas, con una vida media en plasma de aproximadamente 2 minutos. Esto hace que la dosificación SC / IP sea la ruta estándar de investigación; la administración por inhalación (Aviptadil) evita el aclaramiento plasmático de primer paso para indicaciones pulmonares.
Otros péptidos de investigación en neuropéptidos/inmunidad
- Oxitocina Acetato — Nonapéptido de la hipófisis posterior
- Selank — Neuropéptido ansiolítico ruso
- DSIP — Péptido inductor del sueño delta
- Timosina Alfa-1 — Péptido inmunomodulador (polarización Th1; complementario)
- LL-37 (Catelicidina) — Péptido antimicrobiano de inmunidad innata
- Agua BAC (Agua Bacteriostática) — Necesaria para reconstituir cualquier vial liofilizado — diluyente estéril conservado con alcohol bencílico al 0.9%



























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