AOD-9604 (Lihavuuden vastainen lääke 9604 / Tyr-hGH 177-191)

✅ Stabiloitu hGH 176-191 C-terminaalinen lipolyyttinen fragmentti (N-terminaalinen Tyr-laajennus)
✅ Kehittänyt Metabolic Pharmaceuticals Ltd (Monash University, 1990-luvun loppu)
✅ GHR-irrotettu – ei IGF-1:tä, ei JAK2/STAT5:ia, ei kasvuakselin aktivoitumista
✅ Lipolyyttinen + anti-lipogeeninen; β3-AR-riippuvainen (mekanismi ei täysin tunnettu)
✅ ~4 min plasmassa puoliintumisaika; Phase IIb lihavuuskokeilu epäonnistui (2007); MW 1815.1, CAS 221231-10-3

AOD-9604 sisältää synteettisen Tyr-hGH(177-191) tutkimuspeptidin.

Tuotekoodi: Ei saatavilla Kategoria: Peptidit Avainsana: Lihavuuslääke, AOD-9604, rasvanhävitystutkimus, GHR-irrotettu, HGH Fragment, lipolyyttinen peptidi, tutkimuspeptidi

✓ Lääketieteellinen tarkistus Morgan Ellis — Farmasian tutkija · 8 vuoden kokemus · Viimeisin arvio: toukokuu 2026

Osta enemmän, säästä enemmän Hinta per pullo

Valitse vahvuus yllä nähdäksesi pakkaushinnat.

Salattu kassavaihe

Kryptomaksut 10% halvempia

Hienovaraiset maailmanlaajuiset toimitukset

1 400+ asiakasta · 50+ maata

Vahvuus

2 mg
5 mg
10 mg

Määrä

10 pulloa
20 pulloa
30 pulloa

Tyhjennä

💧 Tarvitset BAC-vettä tämän peptidin uudelleenliuottamiseen

Bakteriostaattinen injektiovesi – tarvitaan lyofiloitujen peptidijauheiden liuottamiseen injektoitavaksi liuokseksi. Yksi 10 ml pullo riittää useiden peptidipullojen uudelleenliuottamiseen.

Lisää BAC-vettä (10 ml × 10 pulloa, 50,00 $) →

Onko sinulla jo BAC Water? Ohita tämä. Tarvitsetko eri kokoista pakkausta? Katso kaikki koot →

Pikavastaus — Mikä on AOD-9604?

AOD-9604 (“Anti-Obesity Drug 9604”, CAS 221231-10-3) on synteettinen 16-aminohappopeptidi, jonka kehitti Metabolic Pharmaceuticals Ltd (Australia) 1990-luvun lopulla stabiilisena analogina ihmisen kasvuhormonin C-terminaalisen lipolyyttisen fragmentin kanssa. Sekvenssi Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe (16 aa, jossa on N-terminaalinen tyrosiinilaajennus, joka stabiloi emohGH 177–191 -fragmenttia, ja Cys7–Cys14 intramolekulaarinen disulfidisilta). Molekyylikaava C₇₈H₁₂₃N₂₃O₂₃S₂, molekyylipaino 1815.1 Da. Julkaistuissa in-vitro- ja jyrsijätutkimuksissa AOD-9604 säilyttää lipolyyttisen ja anti-lipogeenisen aktiivisuuden emohGH-molekyylistä, mutta ei ei sitoudu GH-reseptoriin — joten se ei indusoi IGF-1:ä, ei aktivoi kasvuakselin JAK2/STAT5-signalointia, eikä aiheuta täysimittaisen HGH:n kasvua edistäviä vaikutuksia. Epäonnistunut IIb-vaiheen lihavuuskokeilu (2007); nykyään käytössä tutkimuskäyttöön tarkoitettuna peptidinä. Vain laboratoriotutkimuskäyttöön.

Mitä saat MedsBasen kautta: Liofilisoitu ≥99 % HPLC-varmistettu jauhe · COA saatavilla pyynnöstä · Hienovarainen lämpötila-stabiili pakkaus · Maailmanlaajuinen tutkimustarvikekuljetus · 1 400+ varmistettu asiakasarviota

📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.

Tekniset tiedot	Yksityiskohta
Yhdisterakenne	Synteettinen 16-aminohappopeptidi; stabiloitu C-terminaalinen hGH-fragmenttianalogi; lipolyyttinen / anti-lipogeeninen tutkimuspeptidi (erotettu GH-reseptorisidonnasta)
Kemiallinen nimi	AOD-9604 (“Anti-Obesity Drug 9604”; synonyymit: Tyr-hGH 177-191; H-Tyr-(177-191 hGH fragment)-OH)
CAS-numero	221231-10-3 (kanoniset Sigma-Aldrich, MedKoo, ChemicalBook -viitteet)
Molekyylikaava	C₇₈H₁₂₃N₂₃O₂₃S₂
Molekyylipaino	1815.1 g/mol
Sekvenssi	Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe (yksikirjaiminen: YLRIVQCRSVEGSCGF; 16 aminohappoa). Cys7–Cys14 intramolekulaarinen disulfidisilta muodostaa syklisen rakenteen, joka matkii emohGH:n 182–189 -alueen disulfidigeometriaa. N-terminaalinen tyrosiini on synteettinen lisäys (ei esiinny luonnollisessa hGH 177–191 -fragmentissa), joka stabiloi fragmenttia aminoterminaalista proteolyyttistä hajoamista vastaan.
Toimintamekanismi	Mekaanisesti erotettu lipolyysi. AOD-9604 EI sitoudu GH-reseptoriin (GHR) — luonnollisen hGH:n GHR-sitoutumispinta sijaitsee N-terminaalisessa osassa (residuit 1–120 -alue), joka puuttuu 176–191 -fragmentista. Lipolyyttisen / anti-lipogeenisen aktiivisuuden uskotaan välittyvän β3-adrenergisen reseptorin signaloinnin ja adiposyyttien hormoniherkän lipaasin (HSL) suoran aktivoinnin kautta cAMP-PKA-välitteisesti. Mekanismi on julkaistussa kirjallisuudessa vielä osittain selvittämättä — C-terminaaliselle lipolyyttiselle fragmentille ei ole vahvistettua yksittäistä reseptoria.
Plasman puoliintumisaika	~4 minuuttia (hyvin lyhyt — johtuu N-terminaalisesta proteolyyttisestä katkaisusta stabiloivasta Tyr:istä huolimatta). Tämä lyhyt puoliintumisaika on yksi johtavista hypoteeseista siitä, miksi IIb-vaiheen lihavuuskokeilu (2007) ei saavuttanut painonpudotusendpointeja — fragmentti hajoaa ennen kuin riittävä reseptorialtistus voi kertyä kohdekudokseen.
Muoto	Liofilisoitu valkea tai kellertävä amorfinen jauhe; kertakäyttöiset tutkimuspullot
Puhdaus	≥99% (HPLC-vahvistettu); MALDI-TOF-massaspektrometria vahvistaa 1815.1 Da. COA saatavilla pyynnöstä.
Liukoisuus	Liukenee bakteriostaattiseen veteen, steriiliin veteen, PBS:ään ja 0,1 % etikkahappoon ≥5 mg/mL; helposti liukenee DMSO:oon ≥50 mg/mL in-vitro -varastoliuoksen valmistukseen. Cys7–Cys14-disulfidisilta rajoittaa peptidin geometriaa, mutta ei haittaa sen vesiliukoisuutta.
Säilytys	Lyoitettu: 2–8 °C lyhytkestoiseen käyttövarastoon sulkemattomana; −20 °C pitkäkestoiseen säilytykseen (vakaa ≥36 kuukautta −20 °C:ssa; ≥18 kuukautta 2–8 °C:ssa). Uudelleenliuotettu vesiliuos: 2–8 °C, käytä noin 30 päivän kuluessa. Suojaa valolta. Vältä uudelleenliuotetun liuoksen toistuvaa jäädyttämistä ja sulattamista — disulfidisilta kestää yksittäisen jäädytyksen ja sulatuksen, mutta toistuvat syklit voivat aiheuttaa vapaiden tioliryhmien sekautumista ja osittaista aggregaatiota.
Tutkimuskäyttö	Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisille tai eläimille diagnostisiin tai terapeuttisiin tarkoituksiin. AOD-9604 ei ole WADA:n kiellettyjen aineiden listalla sen erityisellä nimellä, mutta tutkijoiden tulee olla tietoisia siitä, että laajempi S2-luokka (Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics) sisältää kasvuhormonin fragmentteja ja niihin liittyviä yhdisteitä. AOD-9604 saavutti Phase IIb -kliiniset kokeet lihavuuden hoidossa, mutta ei saanut lääkeviraston hyväksyntää; Australian TGA listasi AOD-9604:n aikoinaan sallituksi ainesosaksi rajoitettuun tutkimuskäyttöön, ja sen jälkeen sääntelyselvitykset vaihtelevat lainkäyttöalueittain.

Mikä on AOD-9604?

AOD-9604 (“Anti-Obesity Drug 9604”; CAS 221231-10-3) on synteettinen 16-aminohappopeptidi, jonka kehitti Metabolic Pharmaceuticals Ltd Monash University Melbournessa, Australiassa 1990-luvun lopulla. Se on stabiiloitu analogi luonnollisen ihmisen kasvuhormonin C-terminaalisen lipolyyttisen fragmentin (jäänteet 177–191) kanssa, johon on lisätty N-terminaalinen tyrosiini hidastamaan aminoterminaalista proteolyyttistä hajoamista. Sekvenssi Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe (YLRIVQCRSVEGSCGF), jossa alkuperäinen Cys182–Cys189 intramolekulaarinen disulfidisilta säilyy fragmentin numerointiin Cys7–Cys14. Molekyylipaino 1815,1 g/mol, empiirinen kaava C₇₈H₁₂₃N₂₃O₂₃S₂.

AOD-9604:n farmakologinen logiikka on yksi selkeimmistä esimerkeistä rakennetoiminnallisen analyysin käytöstä HGH-peptiditutkimuksessa. Luonnollinen täysimittainen ihmisen kasvuhormoni (191 aminohappoa) sisältää ainakin kaksi erillistä biologista toimintaa: kasvua edistävät/anaboliset vaikutukset (jota välittävät GH-reseptori, JAK2/STAT5-signalointi ja alaspäin suuntautunut IGF-1-tuotanto) ja lipolyyttiset/anti-lipogeneettiset vaikutukset (joka välittyy erillisen, täysin tunnistamattoman mekanismin kautta, joka ei vaadi GH-reseptorin aktivoitumista). Monash-ryhmän hypoteesi oli, että lipolyyttinen aktiivisuus on koodattu molekyylin C-terminaaliseen osaan — ja että synteettinen peptidi, joka kattaa vain tämän alueen, saattaisi säilyttää rasvan mobilisoivan aktiivisuuden menettämällä kasvuakseliin vaikuttavan aktiivisuuden. Tämä osoittautui oikeaksi julkaistuissa in vitro - ja jyrsijätutkimuksissa: fragmentti 176–191 säilyttää lipolyyttisen ja anti-lipogeenisen aktiivisuuden adiposyyttikulttuureissa ja DIO-hiirimalleissa, mutta ei sitoudu GHR:ään, ei aktivoi JAK2/STAT5:ttä eikä indusoi IGF-1:ttä.

AOD-9604 eten useiden vaihe I ja vaihe II kliinisten kokeiden läpi 2000-luvun alkupuolella, huipentuen 28 viikon vaihe IIb lihavuuskokeeseen (~500 potilasta), jonka Metabolic Pharmaceuticals suoritti vuonna 2007. Koe ei saavuttanut ensisijaista painonpudotusendpointtiaan, ja lihavuusfarmakologian kehitysohjelma keskeytettiin. AOD-9604 siirtyi sen jälkeen tutkimuspeptidien ja sääntelemättömien lisäravinteiden markkinoille, missä se on pysynyt yhtenä eniten mainituista “rasvanpolttopeptideistä” ei-kliinisessä kirjallisuudessa. Yhdiste säilyttää tutkimuskäyttökelpoisuutensa kanonisena farmakologisena työkaluna GHR:stä irrotetun lipolyysin, C-terminaalisen hGH-fragmentin biologian ja HGH:n monien aktiivisuuksien rakenne-toiminta-perustan tutkimisessa.

Huomautus nimikkeistöstä: AOD-9604 ja “"HGH-fragmentti 176-191” käytetään usein vaihtokelpoisina toimittaja- ja tutkimuspeptidimarkkinoilla. Tarkkaan ottaen AOD-9604 (CAS 221231-10-3) on Metabolic-Pharmaceuticals-yhtiön kehittämä analogi, jossa on N-terminaalinen Tyr-stabilisaatio. “HGH Fragment 176-191” (CAS 66004-57-7 joissakin viitteissä) on vanhempi, stabilisoimaton hGH 177–191 -fragmentti, josta AOD-9604 on johdettu. Molemmilla on sama YLRIVQCRSVEGSCGF aminohappojärjestys monissa toimittajien valmisteissa — mutta AOD-9604-nimike tunnistaa erityisesti Metabolic-Pharmaceuticals-yhtiön rekisteröimän tutkimusyhdisteen. Tutkijoiden tulisi tarkistaa COA varmistaakseen, mihin muotoon tietty toimittajan erä vastaa.

AOD-9604:n mekanismi on yksi eniten keskustelluista HGH-peptiditutkimuksessa:

AOD-9604:n toimintamekanismi on yksi eniten keskustelluista HGH-peptiditutkimuksissa:

GH-reseptorinsidonnasta — Luonnollisen hGH:n GHR-sitoutumispinta sijaitsee molekyylin N-terminaalisessa osassa (aminohappojen 1–120 alueella), joka puuttuu AOD-9604 / 176–191 fragmentista. Tämän seurauksena AOD-9604 EI sido kasvuhormonireseptoria (GHR), EI aktivoi JAK2/STAT5-signalointia, EI indusoi maksan IGF-1:n tuotantoa, eikä AIHEUTA emäsmolekyylin kasvua edistäviä, kondrosyyttejä stimuloivia tai insuliinia vastustavia vaikutuksia HGH 191AA farmakologinen ominaisuus ja AOD-9604:n tutkimuskäyttökelpoisuuden perusta lipolyysiakselin eristämistyökaluna. β3-adrenergisen reseptorin signalointi (hypoteesi) farmakologinen ominaisuus ja perusta AOD-9604:n tutkimuskäytölle lipolyysi-akselin eristämisen työkaluna.
Hormoniherkkä lipaasi (HSL) aktivaatio — Reseptorisitoutumisen alapuolella AOD-9604 on raportoitu aktivoivan adiposyyttien hormoniherkkää lipaasia PKA-välitteisen fosforylaation kautta (kanoninen lipolyysin aktivoinnin reitti), ajaen triglyseridien hydrolyysiä glyseroliksi ja vapaa rasvahapoiksi. Vapaiden rasvahappojen vapautuminen verenkiertoon on dokumentoitu julkaistuissa jyrsijöiden in vivo -tutkimuksissa AOD-9604:n annostelun jälkeen.
Anti-lipogeeninen aktiivisuus — Reseptorin aktivoinnin jälkeen AOD-9604 on raportoitu aktivoivan adiposyyttien hormoniherkkää lipaasia PKA-välitteisen fosforylaation kautta (kanoninen lipolyysin aktivointireitti), mikä ajaa triglyseridien hydrolyysiä glyseroliksi ja vapaiksi rasvahapoiksi. Vapaiden rasvahappojen vapautumisen lisääntyminen verenkiertoon on dokumentoitu julkaistuissa jyrsijöillä tehdyssä in-vivo -tutkimuksessa AOD-9604:n annostelun jälkeen.
Anti-lipogenic activity — AOD-9604:n on raportoitu lisäksi lipolyysin stimuloinnista myös estävän de novo -lipogeneesiä viljeltyjen rasvasolujen kulttuureissa — vähentäen asetyyli-CoA-karboksylaasin (ACC) ja rasvahapposyntaasin (FAS) aktiivisuutta 3T3-L1-differentiaatiokokeissa. Tämä yhdistetty lipolyysin lisäävä / lipogeneesin vähentävä profiili on klassinen “rasvan mobilisointi” -farmakologia, jota alkuperäinen Metabolic-Pharmaceuticals-ohjelma oli suunniteltu hyödyntämään.
Rustokudos / osteoartriitti-tutkimus (toissijainen indikaatio) — Obesity-ohjelman epäonnistumisen jälkeen AOD-9604 uudelleenpositioitiin arvioitavaksi osteoartriitti-tutkimuksessa hypoteesilla, että emäksen hGH:n kondrosuojaavat vaikutukset säilyisivät osittain C-terminaalisessa fragmentissa. Julkaistu in-vitro- ja pieneläintutkimus on raportoinut kondrosyyttien suojaavia vaikutuksia, vaikka suurempaa kliinistä tutkimusta tässä indikaatiossa ei ole vielä suoritettu.
4 minuutin puoliintumisajan ongelma — AOD-9604:n plasmassa puoliintumisaika on noin 4 minuuttia, mikä johtuu nopeasta aminoterminaalisesta proteolyyttisestä katkaisusta huolimatta N-terminaalin Tyr-stabilisaatiosta. Tämä erittäin lyhyt farmakokinetiikka on yksi johtavista hypoteeseista siitä, miksi vaiheen IIb lihavuuskokeessa ei saavutettu painonpudotusendpointeja — fragmentti hajoaa ennen kuin riittävä reseptorille altistuminen voi kertyä kohderasvakudoksessa kerran päivässä annosteltuna SC-annostelussa. Uudemmat tutkimuspeptidit, jotka kohdistuvat samaan lipolyysiakselin biologiaan pidemmillä puoliintumisajoilla (muunnetut hGH-fragmentit PEG-stabilisaatiolla, fragmentti-Fc-fuusioproteiinit), ovat varhaisemmassa tutkimusvaiheessa eivätkä kaupallisesti saatavilla.

Mekanistisesti puhtaan GHR-irroittautumisen ja pettymystä tuottavan in-vivo-puoliintumisajan yhdistelmä tekee AOD-9604:stä hyödyllisen tutkimusvälineen, jolla on selkeä farmakologinen tarina mutta dokumentoitu translatiivinen rajoitus. Julkaistu tutkimusannostelu jyrsijöillä on tyypillisesti 100–1 000 µg/kg/vrk SC, jossa tämän alueen yläpäätä käytetään lyhyen puoliintumisajan kompensoimiseksi puhdistuksen kyllästämisellä. Soluviljelytyössä käytetään mikromolaarisia pitoisuuksia fragmentin lyhyen biologisen puoliintumisajan vuoksi viljelyliuoksessa.

Julkaistut tutkimussovellukset

AOD-9604:ää käytetään laboratoriotutkimuskonteksteissa, joissa tutkitaan:

GHR-irrotetun lipolyysin farmakologiaa — klassinen tutkimusväline C-terminaalisen hGH-fragmentin lipolyyttisen / anti-lipogeneettisen aktiivisuuden tutkimiseen erillään GH-akselin signaloinnista; standardivertailuaine kaikessa uudessa “vain rasvan häviötä” tavoittelevassa hGH-fragmenttitutkimuksessa
HGH:n rakenne-toiminta-tutkimus — AOD-9604 on yksi selkeimmistä esimerkeistä HGH-molekyylin monitoiminnallisen rakenteen ja toiminnan farmakologisesta erittelystä; käytetty julkaistussa tutkimuksessa, joka kartoittaa alkuperäisen HGH:n lipolyyttisen alueen aminohappojäännöksiä
Adiposyyttien biologia ja lipolyysitutkimus — aiheuttaa lipolyysiä viljeltyjen 3T3-L1- ja primaariadiposyyttien valmisteissa; käytetty tutkimuksessa adiposyyttien hormoniherkän lipaasin säätelystä, lipidipisaroiden uudistuksesta sekä ruskean/beige adiposyyttien biologiasta
β3-adrenergisen reseptorin farmakologia (epäsuora) — AOD-9604:n β3-AR-riippuvuus (joissakin julkaistuissa tutkimuksissa) tekee siitä hyödyllisen epäsuoran työkalun β3-AR-kytkettyjen lipolyysireittien tutkimisessa yhdessä suorien β3-AR-agonistien (CL-316,243, mirabegron) kanssa
Ruokavalioindusoituun lihavuuteen (DIO) liittyvä jyrsijätutkimus — julkaistuissa 4–8 viikon annosteluprotokollissa (100–1 000 µg/kg/vrk ihonalaisesti) DIO-hiirillä ja -rottailta on raportoitu rasvamassan vähenemistä vaikuttamatta lihasmassaan tai IGF-1-tasoihin; standarditutkimustyökalu lipolyyttiseen osa-alueeseen liittyvässä rasvanhävitysfarmakologiassa
Ruston/rustosyyttitutkimus — käytetty julkaistuissa in-vitro-rustosyytti- ja pienen eläinmallien osteoartriittitutkimuksissa rustoa suojaavan vaikutuksen arvioinnissa; toissijainen tutkimuskohde lihavuusohjelman lopettamisen jälkeen
Vertailufarmakologia HGH 191AA:n ja HGH-fragmentin 176-191 kanssa — julkaistut suorat vertailut AOD-9604:n ja täysimittaisen HGH:n sekä stabiloimattoman 176-191-fragmentin välillä ovat kuvaileet eroja GHR-sidonnassa, IGF-1-induktiossa ja lipolyyttisissä profiileissa; AOD-9604 sijaitsee tässä kirjossa “vain lipolyyttinen, ei kasvuakselia” -ääripäässä
Plasmastabiilisuus- ja proteaasiresistanssitutkimus — 4 minuutin puoliintumisaika tekee AOD-9604:stä hyödyllisen vertailuyhdisteen proteaasiresistanssitutkimuksessa; uudemmat modifioidut analogit (PEG-stabiloitu, fragmentti-Fc-fuusio, vaihtoehtoiset N-terminaalin modifioinnit) verrataan AOD-9604:ään varhaisen kehitysvaiheen tutkimuksissa

Laajempaan kontekstiin HGH-akselin ja rasvanhävitysreseptipeptidien suhteen tässä luettelossa, katso HGH-fragmentti 176-191 (stabiloimaton emofragmentti — suora vertailu), HGH 191AA (koko pituinen emomolekyyli — vertailevaan farmakologiaan), Tesamorelin (GHRH-analogi — HGH-akselin ylävirtastimulaatio), Sermorelin (GHRH 1-29 -analogi), ja MOTS-c (mitokondrioista peräisin oleva metabolinen peptidi). Selaa koko tutkimuspeptidien ja yhdisteiden luettelo, tai katso kuratoitu rasvanpolttotutkimuspeptidit ja kasvuhormonitutkimuspeptidit keskukset.

Saatavat vahvuudet ja pitoisuudet

MedsBase tarjoaa AOD-9604:sta kolmea liofilisoitua annoskokoista, jotka on kalibroitu tyypillisiin in-vitro- ja in-vivo-tutkimusprotokolliin. Jokainen vahvuus on saatavilla 10- tai 20-pakkausmuodossa:

Pullon vahvuus	Tyypillinen tutkimuskäyttötapaus	Pakkauskoot
2 mg	In-vitro-soluviljely ja lyhytkestoinen in-vivo-titraus — 3T3-L1-rasvasolujen lipolyysianalyysit, primaarien rasvasolujen farmakologia, annos-vaste -paneelit, yksittäiset kohorttititraukset hiirimallissa	10 tai 20 pulloa
5 mg	Vakio keskivahvuus — ruokavalioindusoitu lihavuusprotokolla jyrsijöille (100–500 µg/kg/vrk SC 4–8 viikon ajan), kondrosyytti/nivelrikkotutkimus, usean kohortin näytemäärät	10 tai 20 pulloa
10 mg	Korkeavahvuinen tutkimuspullo — pitkäkestoiset/korkea-annosprotokollat (jopa 1 mg/kg/vrk SC), suuren kohortin DIO-tutkimukset, monihaaraiset rakenne-toiminta -vertailut; alin mg-hinta	10 tai 20 pulloa

Kaikki kolme vahvuutta ovat samaa kemiallista yhdistettä (liofilisoitu AOD-9604, ≥99 % HPLC-puhtaus, MALDI-TOF-massavahvistus 1815,1 Da). 10 mg -pullo tarjoaa alimman mg-hinnan suurille in-vivo-protokollille (yksi 10 mg -pullo riittää noin 50 päiväksi 200 µg/kg/vrk annostuksessa 25 g hiirelle tai noin 10 päiväksi 1 mg/kg/vrk annostuksessa 30 g rotalle). Tutkijoiden tulee määrittää tarkat annosvälit vertaisarvioitujen lähteiden perusteella protokollan mukaisesti.

Vertailu — AOD-9604 vs HGH Fragment 176-191

AOD-9604 ja HGH-fragmentti 176-191 ovat tämän katalogin kaksi HGH:n C-terminaalisen fragmentin tutkimuspeptidiä, ja ne sijaitsevat hyvin lähellä toisiaan rakenne-toiminta -spektrillä. AOD-9604 on Metabolic-Pharmaceuticals-yhtiön kehittämä analogi, jossa on N-terminaalinen tyrosiinilaajennus, joka lisää proteaasistabiliteettia. Stabiloimaton HGH Fragment 176-191 puuttuu N-terminaalinen Tyr ja sen puoliintumisaika on hieman lyhyempi viljelmissä/in-vivo, mutta muuten mekanistisesti identtinen. Näitä yhdisteitä käytetään usein vaihtokelpoisina toimittajaluetteloissa — ero on tärkeä tiukassa farmakologiatutkimuksessa, vähemmän soluviljelystimulaatiotyössä.

Kriteeri	AOD-9604	HGH-fragmentti 176-191
CAS-numero	221231-10-3	66004-57-7
Sekvenssi (yksikirjaiminen)	YLRIVQCRSVEGSCGF (16 aa; N-terminaalinen Tyr-stabilointi)	YLRIVQCRSVEGSCGF (16 aa) tai LRIVQCRSVEGSCGF (15 aa, stabiloimaton) erän mukaan; katso COA
Molekyylipaino	1815.1 g/mol	1817.06 g/mol (16-aa erälaatu) tai 1654 g/mol (15-aa stabiloimaton)
Alkuperä	Metabolic Pharmaceuticals Ltd (Monash University, Australia, 1990-luvun loppu)	Aikaisempi akateeminen tutkimuspeptidivalmiste, ennen AOD-9604:ää
Plasman puoliintumisaika	~4 minuuttia	~2–3 minuuttia (lyhyempi, proteaasille vähemmän stabiili)
GH-reseptorinsitoutuminen	Ei mitään – ei aktivoi GHR / JAK2 / STAT5 / IGF-1-akselia	Ei mitään – sama ominaisuus; molemmat ovat GHR:stä irrallisia fragmentteja
Kliinisten tutkimusten historia	IIb-vaiheen lihavuustutkimus (~500 potilasta, 2007) ei saavuttanut ensisijaista päätepistettä; ohjelma keskeytetty	Ei virallista kliinistä kehitysohjelmaa
Parhaat tutkimussovellukset	Hieman suositeltavampi in-vivo -työlle hieman pidemmän puoliintumisajan vuoksi; vertailuyhdiste rakenne-funktio -vertailuihin	In-vitro soluviljelylipolyysitestit, joissa lyhyt puoliintumisaika on vähemmän rajoittava

Tutkimuksessa, joka keskittyy tiukkaan rakenne-funktio HGH-fragmenttifarmakologiaan, AOD-9604 rekisteröidyn CAS:n / tunnetun alkuperänsä kanssa on puhtaampi vertailukohta. Tutkittaessa in-vitro lipolyysityötä, jossa tarkka alkuperä on vähemmän tärkeä, HGH-fragmentti 176-191 on taloudellisempi vaihtoehto. Tutkimuksessa, joka vaatii koko HGH-farmakologian, mukaan lukien GH-reseptori / IGF-1-akselin aktivoinnin, katso HGH 191AA.

💧 Tarvitsetko BAC-vettä? Jokaisen liofilisoidun pullon uudelleenliuottaminen vaatii steriiliä bakteriostaattista vettä. Paranna tämä tuote BAC Vesi (Bakteriostaattinen vesi) — 30 mL moniannospullo, 0,9 % bentsyylialkoholia sisältävä, USP-luokan.

Säilytys ja liuotus

Ennen liuotusta: säilytä liofilisoidut pullot jääkaapissa 2–8 °C alkuperäisessä pakkauksessa lyhytaikaista käyttövarastoa varten. Pitkäaikaista säilytystä varten jäädytä avaamattomat pullot −20 °C:ssa (vakaa ≥36 kuukautta −20 °C:ssa; ≥18 kuukautta 2–8 °C:ssa). Cys7–Cys14-disulfidisilta on vakaa liofilisoidussa tilassa ja lyhytaikaisen jääkaappisäilytyksen aikana. Suojaa valolta.

Uudelleenliuotusmenettely: ruiske bakteerisidonnaista vettä pullon sivuseinään (ei suoraan liofilisoidun kakkupalan päälle). 2 mg pullossa 1,0 ml liuotinta tuottaa 2 mg/ml käyttövaraston; 0,5 ml tuottaa 4 mg/ml. 5 mg pullossa 1,0 ml tuottaa 5 mg/ml; 2,5 ml tuottaa 2 mg/ml. 10 mg pullossa 1,0 ml tuottaa 10 mg/ml (käytännöllinen liukoisuusraja vesipuskurissa); 5,0 ml tuottaa 2 mg/ml. AOD-9604 liukenee nopeasti huolehtivalla kiertämällä huoneenlämmössä — yleensä 15–30 sekunnissa. Uudelleenliuotettu pullo säilytetään 2–8 °C:ssa ja käytetään 30 päivän kuluessa. Suojaa valolta. Vältä uudelleenliuotetun materiaalin toistuvia jäädytyksen ja sulamisen syklejä — toistuvat jäädytyksen ja sulamisen syklit voivat aiheuttaa Cys7–Cys14-disulfidisillan sekoittumisen ja osittaista aggregaatiota. Hylkää, jos sameutta, partikkeleita tai merkittävää värinmuutosta ilmenee.

Usein Kysytyt Kysymykset

Mikä on ero AOD-9604:n ja HGH Fragment 176-191:n välillä?

AOD-9604 (CAS 221231-10-3) on Metabolic-Pharmaceuticals -yrityksen kehittämä rekisteröity tutkimusyhdiste, jossa on N-terminaalinen tyrosiinilaajennus, joka lisää aminoterminaalisen proteaasivakaan emäksen hGH 177–191 -fragmentille. “HGH-fragmentti 176-191” (CAS 66004-57-7 joidenkin lähteiden mukaan) on aikaisempi, stabiloimaton versio samasta C-terminaalisesta hGH-peptidistä. Näitä käytetään usein vaihtokelpoisina tutkimuspeptidimarkkinoilla, mutta tiukasti ottaen AOD-9604 -nimitys viittaa Metabolic-Pharmaceuticals -yrityksen rekisteröityyn analogiin stabiloivalla Tyr:llä. Molemmilta puuttuu GHR-sidos ja molemmat säilyttävät emäksen hGH C-terminaalisen alueen lipolyyttisen aktiivisuuden. Tarkista COA varmistaaksesi, mihin sekvenssimuotoon tietty erä vastaa.

Onko AOD-9604 sama kuin HGH?

Ei. AOD-9604 on 16-aminohappoinen synteettinen HGH-fragmentti, joka kattaa vain C-terminaalisen lipolyyttisen alueen (jäämät 176–191 + N-terminaalinen Tyr). Alkuperäinen HGH 191AA on täysimittainen 191-aminohappoinen proteiini. Tärkein farmakologinen ero on, että täysimittainen HGH sitoutuu kasvuhormonireseptoriin (GHR) ja aktivoi JAK2/STAT5/IGF-1-akselin — aiheuttaen HGH:n laajat kasvua edistävät ja metaboliset vaikutukset — kun taas AOD-9604 EI sido GHR:ää eikä indusoi IGF-1:ä. AOD-9604 säilyttää vain emäsmolekyylin lipolyyttisen / anti-lipogeenisen aktiivisuuden. Nämä yhdisteet ovat siis mekanistisesti erillisiä: HGH 191AA täydelle GH-akselifarmakologialle, AOD-9604 vain lipolyysitutkimukseen.

Miksi IIb-vaiheen lihavuustutkimus epäonnistui?

28 viikkoa kestänyt IIb-vaiheen lihavuustutkimus (noin 500 potilasta, suoritettu Metabolic Pharmaceuticalsin toimesta vuonna 2007) ei saavuttanut ensisijaista painonpudotusendpointtiaan verrattuna lumelääkkeeseen. Seuraavissa julkaistuissa analyyseissä esitetyt johtavat hypoteesit ovat: (1) erittäin lyhyt plasmahäviöaika (~4 minuuttia) rajoittaa kumulatiivista reseptorialtistusta kerran päivässä annosteltuna SC-annostelussa; (2) lipolyyttinen vaikutus, vaikka todellinen mekanistisissa in-vitro- ja akuuteissa in-vivo-kokeissa, ei välttämättä johda nettorasvamassan vähenemiseen ihmisen metabolisessa kontekstissa, jossa kompensatorinen anti-lipolyyttinen signalointi hallitsee kroonisen annostelun aikana; (3) in-vivo-annos on ehkä ollut riittämätön farmakokinetiikan rajoituksen voittamiseksi. Yhdiste siirrettiin nivelrikkotutkimukseen lihavuusohjelman lopettamisen jälkeen.

Mitä julkaistuja annosvälejä on käytetty jyrsijätutkimuksissa?

Julkaistuissa hiiren ja rotan in-vivo-protokollissa käytetään tyypillisesti 100–1 000 µg/kg/vrk SC-annostelua, useimmissa julkaisuissa käytetty alue on 200–500 µg/kg/vrk 4–8 viikon ajan. Tämän alueen yläpäätä (jopa 1 mg/kg/vrk) on käytetty joissakin julkaisuissa lyhyen puoliintumisajan kompensoimiseksi. In-vitro 3T3-L1-rasvasolusovelluksissa käytetään tyypillisesti 1–10 µM. Tutkijoiden tulisi konsultoida ensisijaista kirjallisuutta (Ng et al. — Metabolic Pharmaceuticalsin tutkimus; Heffernan et al. — rasvasolumekanismitutkimus) laji-, malli- ja endpointtikohtaista ohjeistusta varten.

Mikä on AOD-9604:n WADA-sääntelyasema?

AOD-9604 ei ole nykyisessä WADA:n kiellettyjen aineiden luettelossa sen erityisellä nimellä. Laajempi S2-luokka (peptidihormonit, kasvutekijät, niihin liittyvät aineet ja mimetiikat) kattaa kuitenkin nimenomaan kasvuhormonifragmentit ja “GH-akseliin liittyvät yhdisteet”, ja AOD-9604:n luokittelu tämän laajemman luokan alle on ollut sääntelykeskustelun aiheena. Tutkijoiden, jotka suorittavat ihmiskoehenkilötutkimusta AOD-9604:llä, tulisi konsultoida nykyistä WADA:n kiellettyjen aineiden luetteloa ja sovellettavia lainkäyttöalueen säädöksiä suoraan sen sijaan, että luottaisivat nimen puuttumiseen luettelosta.

Mitä eroa on AOD-9604:llä ja suorilla β3-adrenergisistä agonistisista, kuten mirabegronista?

Mirabegron ja CL-316,243 ovat suora β3-adrenergisen reseptorin agonisteja — pieniä molekyylejä, jotka sitoutuvat β3-AR:n ortosteeriseen kohtaan ja aktivoivat Gs-cAMP-signalointia. AOD-9604 on epäsuora β3-AR-vaikuttaja (joissakin julkaistuissa tutkimuksissa) — lipolyyttinen aktiivisuus heikkenee β3-AR-antagonistien vaikutuksesta, mikä tukee β3-AR-riippuvuutta, mutta suoraa AOD-9604 / β3-AR-sitoutumista ei ole lopullisesti osoitettu. Tutkimuksessa, joka vaatii puhtaita suoria β3-AR-farmakologisia ominaisuuksia, mirabegron tai CL-316,243 ovat suositeltavia työkaluja. Tutkimuksessa, joka vaatii laajempaa “HGH:n lipolyyttistä fragmenttia” sen täysin karakterisoimattomalla mekanismilla, AOD-9604 on kanoninen viite.

Voiko AOD-9604:ää yhdistää HGH 191AA:han, GHRH-analogeihin tai muihin lipolyyttisiin peptideihin tutkimusprotokollissa?

Kyllä — AOD-9604 kohdistuu eri tasoon HGH-akselin biologiassa kuin täyspituinen HGH 191AA tai GHRH-analogit (Tesamorelin, Sermorelin), ja yhdistelmiä käytetään yleisesti julkaistussa tutkimuksessa erottamaan pelkästään lipolyyttisiä vaikutuksia laajemmista GH-akselin vaikutuksista. Eniten julkaistut yhdistelmät ovat AOD-9604 + HGH 191AA (testataan, lisääkö lipolyyttinen komponentti täyden HGH-aktiivisuuden vai vähentääkö sitä); AOD-9604 + MOTS-c (kaksoisrasvanhäviötutkimus, eri mekanismit); AOD-9604 + GHRH-analogi (testataan, ylittääkö endogeeninen pulsaattinen HGH-eritys yhdistettynä lipolyyttiseen fragmenttiin kumpaakaan yksinään). Rekonstituoi kukin erikseen ja noudata kunkin yhdisteen erityisiä säilytyssääntöjä.

Miksi AOD-9604 on joskus listattu 1815.1 Da ja joskus 1817 Da?

Ero heijastaa monoisotooppisen massan (1815,1 Da, laskettuna kunkin atomin yleisimmästä isotoopista) ja keskimolekyylimassan (1817,1 Da, laskettuna kunkin atomin luonnollisista isotoopeista painotetusta keskimassasta) välistä eroa. Molemmat ovat oikein samalle molekyylille. MALDI-TOF-massaspektrometri raportoi tyypillisesti monoisotooppista massaa tämän kokoisille peptideille; vanhemmassa kirjallisuudessa ja joidenkin toimittajien tiedoissa käytetään keskimassaa. COA-tarkoituksiin 1815,1 Da on Sigma-Aldrichin kanoninen viitearvo.

Miksi tilata tutkimusyhdisteitä MedsBasesta: Liofilisoitu HPLC ≥99% peptidit ja yhdisteet · COA saatavilla pyynnöstä · Hienovarainen lämpötila-stabiili pakkaus · Maailmanlaajuinen kuriiri · Reshipment Assurance jokaisella tilauksella · 1,400+ varmennettua asiakasarviota

Muut tutkimuspeptidit HGH-akselin ja rasvanhäviön tutkimukseen

HGH-fragmentti 176-191 — Stabiloimaton emofragmentti — suora mekanistinen sisarus, samankaltainen GHR-irrotettu lipolyysi
HGH 191AA — Täysimittainen emomolekyyli — vertailevaan farmakologiaan GH-akselin osallistumisella
Tesamorelin — GHRH-analogi — ylävirran HGH-akselin stimulaatio
Sermorelin — GHRH 1-29-analogi — aivolisäkkeen endogeenisen HGH:n tutkimus
MOTS-c — Mitokondrioista peräisin oleva metabolinen peptidi — vaihtoehtoisen mekanismin rasvanhäviötutkimus
BAC Vesi (Bakteriostaattinen vesi) — Vaaditaan minkä tahansa liofilisoidun pullon uudelleenliuottamiseen — steriili, 0,9 % bentsyylialkoholia sisältävä laimennusaine