Melanotan II
✅ Tukee ihon pigmentaatiota
✅ Parantaa melaniinin tuotantoa
✅ Edistää fotoprotektiivisia reittejä
✅ Vahvistaa aineenvaihduntasignaaleja
✅ Parantaa solutoimintaa
Melanotan II sisältää synteettistä peptidiyhdistettä.
✓ Lääketieteellinen tarkistus Morgan Ellis — Farmasian tutkija · 8 vuoden kokemus · Viimeisin arvio: toukokuu 2026
Pikavastaus – Mikä on Melanotan II?
Melanotan II (MTII) on synteettinen seitsemän aminohapon syklinen analogi alfa-melanosyyttiä stimuloivasta hormonista (α-MSH). Se on laaja melanokortiiniagonisti jolla on aktiivisuutta MC1R-, MC3R-, MC4R- ja MC5R-reseptoreissa — eroten näin enemmän MC4R-reseptoriin selektiivisestä PT-141. Tutkimuksessa MTII:tä tutkitaan melanogeneesin, fotosuojan ja laajemman melanokortiinifarmakologian osalta. Toimitetaan 10 mg liofilisoituina pulloina vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
| Tekniset tiedot | Yksityiskohta |
|---|---|
| CAS-numero | 121062-08-6 |
| Molekyylikaava | C50H69N15O9 |
| Molekyylipaino | 1024.18 Da |
| Sekvenssi | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 |
| Muoto | Lyofiloitu jauhe (tai toimitettu muodossa) |
| Puhdaus | ≥99 % (HPLC-varmistettu, COA saatavilla pyynnöstä) |
| Säilytys | Lyofiloitu: 2–8 °C (jääkaappi) käyttövarastoa varten; −20 °C pitkäaikaissäilytykseen avaamattomille pulloille. Uudelleenliuotettuna: 2–8 °C, käytä noin 30 päivän kuluessa. Suojaa valolta. Älä jäädytä–sulata uudelleenliuotettua liuosta. |
| Liukoisuus | Bakteriostaattinen vesi (suositus) tai steriili vesi lyhyemmille käyttöajalle |
| Tutkimuskäyttö | Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmis- tai eläinlääketieteelliseen diagnostiseen tai terapeuttiseen käyttöön. |
Mikä on Melanotan II?
Melanotan II (usein lyhennettynä MTII) on synteettinen syklinen heptapeptidi-analogi alfa-melanosyyttiä stimuloivasta hormonista (α-MSH). Sen kehittivät 1980-luvulla Arizonan yliopistossa Hruby ja kollegat analogina, joka on suunniteltu vastustamaan entsymaattista hajoamista ja pääsemään tehokkaasti veri-aivoesteen läpi — hyödyllisiä työkaluja melanokortiinireseptorifarmakologian tutkimukseen.
Sekvenssi (syklinen): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2. Molekyylipaino noin 1 024,2 Da. Toisin kuin PT-141 (bremelanotiidi), joka kehitettiin Melanotan II:sta erityisesti vähentämään MC1R-aktivaatiota (minimaalinen rusketusvaikutus) säilyttäen samalla MC4R-välitteiset tutkimussignaalit, Melanotan II säilyttää laajan melanokortiiniagonistisen aktiivisuuden — toiminta MC1R-, MC3R-, MC4R- ja MC5R-reseptoreilla.
Tämä pan-reseptoriprofiili on MTII:n keskeinen tutkimusominaisuus: se aiheuttaa melanogeneesiä (MC1R) samanaikaisesti ruokahalun vähenemisen (MC4R), arousal-reitin signaloinnin (MC4R, jaettu PT-141:n kanssa) ja laajempia melanokortiinivaikutuksia. Toimitetaan korkeapuhdasta liofilisoitua jauhetta, joka uudelleenliuotetaan bakteriostaattisella vedellä. Melanotan II on vain laboratoriotutkimuskäyttöön eikä ole tarkoitettu ihmis- tai eläinlääketieteelliseen diagnosointiin tai hoitoon. Yhdysvaltain FDA on antanut useita julkisia varoituksia sääntelemättömästä Melanotan II:n käytöstä — sitä ei ole koskaan hyväksytty FDA:n toimesta ja siihen liittyy dokumentoituja turvallisuushuolia, kuten epätyypillisten nevusten kehittyminen, verenpaineen nousu, pahoinvointi ja paikallinen hyperpigmentaatio. Syvemmälle mekanismiin ja tutkimuskontekstiin, katso koko Melanotan II -tutkimusopas.
Toimintamekanismi — Laaja melanokortiiniagonisti
Melanotan II:n farmakologia määrittyy sen toiminnan perusteella useilla melanokortiinireseptorialatyypeillä, joista jokainen tuottaa erillisen tutkimuksellisesti merkittävän vaikutuksen:
- MC1R-agonisti (melanogeneesi) — MTII sitoutuu MC1R-reseptoriin ihon melanosyyteissä, aktivoi syklinen-AMP-signalointi, joka vaihtaa melaninisynteesin feomelaniinista eumelaniiniin. Eumelaniini absorboi UV-säteilyä tehokkaammin kuin feomelaniini, tuottaen rusketustutkimussignaalin, joka erottaa MTII:n MC1R-selektiivisesti heikommista analogeista, kuten PT-141:stä.
- MC4R-signalointi (CNS-reitit) — MTII aktivoi MC4R:a hypotalamuksen alueilla, kuten mPOA:ssa ja arcuaatiytimessä, aiheuttaen ruokahalua sääteleviä vaikutuksia, syömiskäyttäytymiseen vaikuttavia vaikutuksia sekä CNS:n virike-reittien signalointia, joka osittain päällekkäinen PT-141:n ensisijaisen tutkimuskäytön kanssa.
- MC3R- ja MC5R-aktivoituminen — MTII:n laajempi reseptoriprofiili sisältää aktiivisuuden MC3R:ssä (keskeinen energiahomeostaasi) ja MC5R:ssä (eksokriinirauhas- ja ääreiskudosvaikutukset). Tämä laajempi aktiivisuus vaikuttaa tutkimushavaintoihin, että MTII aiheuttaa heterogeenisempiä vaikutuksia kuin MC4R-valikoivat analogit — ja laajempiin turvallisuusprofiiliin liittyviin huolenaiheisiin.
Koska Melanotan II aktivoi useita melanokortiinireittejä samanaikaisesti, sitä on käytetty laboratoriotutkimuksessa dermatologiassa, neurotieteessä, endokrinologiassa ja melanokortiinifarmakologiassa. MC-reseptorivalikoimattomuus on myös syy, miksi FDA ja dermatologiset yhdistykset ovat varoittaneet sen sääntelemättömästä käytöstä — kohdistamattomat vaikutukset ovat yleisempiä kuin valikoivien analogien kohdalla.
Julkaistut tutkimussovellukset
Melanotan II:ta käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan:
- Melanogeneesitutkimus — MC1R-vetoinen eumelaniinisynteesi viljeltyjen ihmismelanosyyttien ja jyrsijöiden pigmentaatio-tutkimusmallien (Dorr ym., Life Sci 1996; Langan ym., Br J Dermatol 2010)
- Valosuojatutkimus — UV-vaste- ja melaniinituotantotutkimus dermatologisissa malleissa, erityisesti ihosyöpäriskiryhmien tutkimuksessa
- Erytropooeettinen protoporfyria (EPP) -tutkimus — läheisesti liittyvä MC1R-agonistitutkimus johti afamelanotidin (Scenesse) FDA-hyväksyntään EPP:hen — MTII on yksi tämän tutkimussuunnan keskeisistä vertailuaineista
- Melatokortiinireseptorien farmakologia — MC1R/MC3R/MC4R/MC5R-valikoivuusprofilointi lääkeainekehitystutkimuksessa
- CNS:n virike-reittien tutkimus — MC4R-välitteiset CNS-vaikutukset (osittainen päällekkäisyys PT-141:n tutkimusalueen kanssa)
- Ruokahaluun / syömiskäyttäytymiseen liittyvä tutkimus — MC4R:n vaikutus ruokailukäyttäytymiseen jyrsijämalleissa
- Vertailututkimus MC-analogeista — rinnakkain PT-141 (bremelanotide) erottaakseen MC4R-selektiiviset vs. laajakirjoiset vaikutukset
Laajemman kontekstin saamiseksi MC-perheen peptideistä katso tutkimuspeptidien luettelo.
Saatavat vahvuudet
MedsBase tarjoaa Melanotan II:n 10 mg:n lyofiloituina pulloina, saatavana 10, 20 tai 30 pullon pakkauksina:
| Pullon vahvuus | Tyypillinen käyttötarkoitus | Pakkauskoot |
|---|---|---|
| 10 mg | Vakiotutkimusvahvuus — riittää noin 40 annokseen 250 mcg:n titrausannoksella | 10, 20 tai 30 pulloa |
10 mg:n yksittäisvahvuus vastaa tyypillisiä tutkimusprotokollavaatimuksia. Julkaistut protokollat käyttävät yleensä titrausstrategiaa (aloittaen 250 mcg:lla ja nostamalla 500 mcg–1 mg:iin) hallitakseen MTII:n kapeaa siedettävyysaluetta. Toimitetaan lyofiloituina jauheina, HPLC-puhtaus ≥99%.
Vertailu — Melanotan II vs PT-141
MTII ja PT-141 ovat kaikkein tutkituimmat melanokortiinipeptidit. PT-141 kehitettiin MTII:sta erityisesti kaventaen reseptoriselektiivisyyttä ja vähentääkseen ei-toivottuja vaikutuksia — vertailu on kliinisesti ja mekanistisesti opettavainen:
| Kriteeri | Melanotan II | PT-141 (Bremelanotiidi) |
|---|---|---|
| Reseptoriselektiivisyys | Laaja: MC1R, MC3R, MC4R, MC5R | MC4R-painotteinen (vähentynyt MC1R) |
| Ensisijainen tutkimussignaali | Melanogeneesi, rusketus, ruokahalu, kiihottuneisuus | Keskeinen kiihottuneisuusreitti |
| Sääntelyasema | Ei hyväksytty (FDA on antanut varoituksia) | FDA-hyväksytty nimellä Vyleesi (HSDD) |
| Sivuvaikutusprofiili | Laajempi: pigmentaatiomuutokset, pahoinvointi, verenpaineen nousu, nevusten kehittyminen | Kapeampi: pahoinvointi, punoitus, lyhytkestoinen verenpaineen nousu |
| Tyypillinen tutkimusannos | 250 mcg titraus 1 mg:aan | 1–1,75 mg tarpeen mukaan |
Tutkimuksissa, joissa reseptorivalikoimalla on merkitystä (keskeinen virkistys ilman rusketusta), PT-141 on tyypillisesti suositeltu vaihtoehto. Tutkimuksissa, joissa laaja melanokortiiniaktiivisuus on tutkimuksen muuttuja (esim. melanogeneesiin keskittyvä dermatologiatutkimus), MTII säilyy kanonisena vertailuyhdisteenä.
Säilytys ja liuotus
Ennen liuotusta: Säilytä liofilisoidut pullot jääkaapissa 2–8 °C:ssa alkuperäisessä pakkauksessa, stabiili jopa 36 kuukautta. Vältä jäätymis-sulamisjaksoja jauheessa.
Uudelleenliuotusmenettely: ruiske bakteerista vettä pullon sivuseinää pitää yllä olevan kaavion mukaisesti. Kääntele varovasti — älä ei ravista — ja anna 5–10 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Liuoksen tulisi olla kirkas ja väritön.
Uudelleenliuotuksen jälkeen: säilytä jääkaapissa 2–8 °C:ssä ja käytä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä uudelleenliuotettua liuosta.
Usein Kysytyt Kysymykset
Mihin Melanotan II:ta käytetään tutkimuksessa?
Melanotan II:ta käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan melanogeneesiä (MC1R-välitteistä eumelaniinisynteesiä), fotosuojaa, melanokortiinireseptorien farmakologiaa, CNS:n aktivointireittejä, ruokahaluun liittyvää käyttäytymistä sekä MC-analogien vertailevaa farmakologiaa (erityisesti MC4R-valikoiman PT-141:een verrattuna). ei FDA:n hyväksymä ja sitä myydään täällä tiukasti vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
Miten Melanotan II eroaa PT-141:stä?
PT-141 (bremelanotiidi) kehitettiin Melanotan II:sta erityisesti vähentämään MC1R-aktivaatiota (minimaalinen rusketus) ja teroittamaan MC4R-välitteisiä aktivointireittivaikutuksia. Melanotan II säilyttää laajan aktiivisuuden MC1R-, MC3R-, MC4R- ja MC5R-reseptoreilla. PT-141 on FDA-hyväksytty lääkkeenä Vyleesi naisten HSDD:hen; MTII ei ole hyväksytty ja FDA on varoittanut sen säätelyttömästä käytöstä.
Onko Melanotan II FDA-hyväksytty?
Ei. Melanotan II ei ole koskaan saanut FDA:n, EMA:n tai minkään muun sääntelyviranomaisen hyväksyntää mihinkään käyttötarkoitukseen. Yhdysvaltain FDA on antanut useita julkisia varoituksia säätelyttömistä Melanotan II -tuotteista, koska dokumentoituihin turvallisuusongelmiin kuuluvat epätyypillisten nevusten (luomien) kehittyminen, väliaikainen verenpaineen nousu, pahoinvointi ja paikallinen hyperpigmentaatio. Kaikki tutkimuskäyttöön tarkoitetut Melanotan II -valmisteet ovat tarkoitettu vain laboratoriotutkimukseen.
Mikä on tyypillinen Melanotan II:n tutkimusannos?
Julkaistuissa esikliinisissä protokollissa ja tutkimusannostuskaavioissa käytetään yleensä aloitusannoksena 250 mcg ja annosta nostetaan asteittain 500 mcg:aan tai 1 mg:aan per annos. 10 mg:n pullo, johon on liuotettu 2,0 ml bakteriostaattista vettä, tuottaa 5 mg/ml - 5 jakoa U-100-ruiskussa vastaa 250 mcg. Annostuskaavio on standardoitu, koska MTII:lla on kapea siedettävyysikkuna.
Miksi FDA on varoittanut Melanotan II:sta?
FDA ja dermatologiset yhdistykset ovat nostaneet MTII:n esille, koska säätelyttömät myynnit kosmeettiseen rusketuskäyttöön ovat aiheuttaneet dokumentoituja turvallisuusongelmia, kuten melanoomaan liittyvien epätyypillisten nevusten kehittymistä, dysplastisen nevussyndrooman pahenemista, verenpaineen nousua, harvinaista rabdomyolyysiä ja paikallista hyperpigmentaatiota. Koska tutkimuskäyttöön tarkoitetut valmisteet eivät ole samanlaatuisia kuin lääketeollisuuden valmistamat, eri erien välillä on havaittu vaihtelua. Laboratoriotutkimuksissa MTII:ta tulee käsitellä samalla varovaisuudella kuin mitä tahansa hyväksymätöntä yhdistettä.
Kuinka Melanotan II tulee säilyttää?
Lyofiloitu pullo: jääkaapissa 2–8 °C alkuperäisessä pakkauksessa, säilyy jopa 36 kuukautta. Liuotettu liuos: jääkaapissa 2–8 °C, käytettävä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä liuotettua liuosta.
Kuinka Melanotan II liuotetaan?
Noudata yllä olevaa rekonstituointikaaviota. Lisää bakteriostaattista vettä pullon sivuseinämää pitkin, kääntele varovasti ja anna 5–10 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Älä ei Älä ravista. Kolme laimenemisvaihtoehtoa tarjotaan halutun annosmäärän mukaan.
Onko Melanotan II:lla yhteyttä afamelanotiidiin tai Scenesseen?
Kyllä, epäsuorasti. Kaikki kolme ovat synteettisiä α-MSH-analogeja melanokortiiniperheessä. Afamelanotidi (Scenesse) on FDA-hyväksytty implantti erytropooeettiseen protoporfyriaan (EPP). Melanotan II on erillinen tutkimusanaloggi, jolla on erilainen reseptorivalikoima ja annostelureitti (alihankainjekti vs. ihonalainen implantti). Osa afamelanotidin hyväksymistä edeltäneestä mekanistisesta tutkimuksesta käytti MTII:ta vertailuyhdisteenä.
Mitä vahvuuksia MedsBase pitää varastossaan?
MedsBase tarjoaa Melanotan II:a 10 mg liofylisoiduissa pulloissa, jotka ovat saatavilla 10, 20 tai 30 pullon pakkauksina. Kaikki pullot ovat 99 %+ HPLC-puhtaudella ja niihin liittyy analyysitodistus pyynnöstä.
Aiheuttaako Melanotan II sivuvaikutuksia tutkimuksissa?
Julkaistuissa tutkimuksissa ja tapauskertomuksissa raportoituja vaikutuksia ovat mm. pahoinvointi (erityisesti annostelun alkuvaiheessa), lyhytaikainen verenpaineen nousu, kasvojen punoitus, haukottelu, ruokahalun väheneminen ja kohdennettu hyperpigmentaatio. Vakavampia huolenaiheita ovat epätyypillisten nevusten kehittyminen sekä eristetyissä tapausraporteissa dysplastisten nevusten tai melanoman yhteydet. Nämä huolenaiheet ovat yksi syistä FDA:n varoituksiin ja sille, miksi tutkimusprotokollien tulisi käyttää varovaa titraatiota.
Mikä on Melanotan II:n puoliintumisaika?
Melanotan II:n arvioitu plasmassa puoliintumisaika on noin 33 minuuttia, ja lopullinen eliminaatiopuoliintumisaika on noin 2 tuntia ihmisillä tehtyjen farmakokineettisten tutkimusten perusteella. Tutkimusprotokollat, joissa tutkitaan MC1R/MC4R-reseptorien akuuttivaikutuksia, käyttävät kertaluontoista annostelua, kun taas pysyvän rusketuksen tai muiden loppupisteiden tutkimuksessa käytetään toistuvaa annostelua.
Miten Melanotan II eroaa PT-141:stä?
Melanotan II on syklinen α-MSH-analoggi, jolla on laaja melanokortiinireseptori (MC1R–MC5R) aktiivisuus, ja sitä on tutkittu UV-indusoituun pigmentoitumiseen, ruokahalun vähentämiseen ja kiihottumustutkimukseen. PT-141 (bremelanotidi) on Melanotan II:n metaboliitti, jolla on vähemmän MC1R-aktiiivisuutta ja enemmän selektiivistä MC4R-aktiiivisuutta, ja se on FDA-hyväksytty hypoaktiiviseen seksuaaliseen haluhäiriöön. MT-II tuottaa voimakkaampia pigmentoitumisvaikutuksia; PT-141:n keskushermostoon vaikuttavat kiihottumusvaikutukset ovat paremmin karakterisoituja kliinisissä aineistoissa.
Voinko tilata Melanotan II:n kansainvälisesti?
Kyllä. MedsBase toimittaa Melanotan II:n maailmanlaajuisesti omasta peptiditoimitusverkostostamme. Pelkistä peptideistä koostuvat tilaukset oikeuttavat erilliseen peptiditoimitukseen. Tilaukset toimitetaan lämpötilanhallitussa pakkauksessa täydellä seurannalla.
Muut peptidit toipumis- ja suorituskykytutkimukseen
- BPC-157 — Body Protection Compound — jänteiden, nivelsiteiden ja suoliston toipumistutkimus
- TB-500 — Thymosin Beta-4 fragmentti — pehmytkudosten ja verisuonten toipumistutkimus
- Ipamorelin — Selektiivinen ghreliniagonisti — puhdas GH-pulssi ilman kortisolia/prolaktiinia
- CJC-1295 DAC:lla — GHRH-analogia pidennettyä puoliintumisaikaa
- GHK-Cu — Kuparipeptidi — ihon ja sidekudosten uusiutumistutkimus
Lisälukemista
📖 Lue tutkimus tämän peptidin taustalla
Lue kattava näyttöön perustuva oppaamme: Melanotan II — mekanismi, melanogeneesi ja rehellinen tutkimus. Kattaa MC-reseptorien farmakologian, MTII-PT-141-sukulinjan, FDA:n turvallisuusvaroitukset, julkaistut tutkimusannosvälit, rekonstituointiprotokollat ja analogien vertailukontekstin.
Lisää vaihtoehtoja Peptideissä
Luokiteltu MedsBase-tilausmäärän mukaan — mitä muut asiakkaat tässä kategoriassa valitsevat.
| Vahvuus | 10 mg |
|---|---|
| Määrä | 10 pulloa, 20 pulloa, 30 pulloa |
Melanotan II
Kysymykset ja vastaukset
Melanotan II
Liittyvät tuotteet
Arvostelut
Ei vielä arvosteluja