Pikavastaus — Mikä on KPV?
KPV on Lys-Pro-Val-tripeptidi — alfa-melanotsyytistimuloivan hormonin (α-MSH) C-terminaalinen tulehdusta estävä fragmentti. Toisin kuin laajemmat melanokortiinianalogit, KPV:llä ei ole pigmentaatiotoimintoa; sen tutkimussignaali on puhtaasti tulehdusta estävä NF-kB:n eston ja mastosolujen stabiloinnin kautta. Tutkittu suolistotulehduksen, allergisen tulehduksen ja ihotulehduksen tutkimuksessa. Toimitetaan 5 mg ja 10 mg lyofilisoituina pulloina vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
| Tekniset tiedot | Yksityiskohta |
|---|---|
| CAS-numero | 67727-97-3 |
| Molekyylikaava | C16H30N4O4 |
| Molekyylipaino | 342.43 Da |
| Sekvenssi | Lys-Pro-Val (α-MSH 11–13) |
| Muoto | Lyofiloitu jauhe (tai toimitettu muodossa) |
| Puhdaus | ≥99 % (HPLC-varmistettu, COA saatavilla pyynnöstä) |
| Säilytys | Lyofiloitu: 2–8 °C (jääkaappi) käyttövarastoa varten; −20 °C pitkäaikaissäilytykseen avaamattomille pulloille. Uudelleenliuotettuna: 2–8 °C, käytä noin 30 päivän kuluessa. Suojaa valolta. Älä jäädytä–sulata uudelleenliuotettua liuosta. |
| Liukoisuus | Bakteriostaattinen vesi (suositus) tai steriili vesi lyhyemmille käyttöajalle |
| Tutkimuskäyttö | Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmis- tai eläinlääketieteelliseen diagnostiseen tai terapeuttiseen käyttöön. |
Mikä on KPV?
KPV on kolmikirjaiminen yhden kirjaimen koodin lyhenne Lys-Pro-Val-tripeptidistä — alfa-melanotsyytistimuloivan hormonin (α-MSH) C-terminaaliset kolme aminohappoa (kohdat 11–13). 1980–1990-luvuilla useat tutkimusryhmät huomasivat, että koko α-MSH-molekyyli tuotti kahta toiminnallisesti erotettavaa vaikutusta: tunnetun N-terminaalisen MC-reseptorin pigmentaatio/kiihottumistoiminnan ja C-terminaalisen tulehdusta lievittävä toiminnan. Kun C-terminaalinen KPV-tripeptidi syntetisoitiin ja testattiin eristettynä, se toisti tulehdusta estävät vaikutukset ilman pigmentaatiohaittoja.
Molekyylipaino noin 342.4 Da. KPV on yksi pienimmistä peptideistä melanokortiinien perheessä ja yksi tutkituimmista tulehdusta estävistä tutkimustripeptideistä. Sitä toimitetaan korkeapuhdesteisena lyofilisoituina jauheina. KPV on vain laboratoriotutkimuskäyttöön eikä ole tarkoitettu ihmisille tai eläimille diagnosointiin tai hoitoon. Mekanismia, suolistotulehdustutkimushistoriaa ja yhdistelmäkäyttöä varten katso KPV-tutkimusopas.
Toimintamekanismi — Kolme tulehdusta estävää reittiä
KPV:n tulehdusta estävä toiminta perustuu vähintään kolmeen toisiaan täydentävään reittiin, jotka kaikki vähentävät tulehdussignaaleja vaikuttamatta muihin melanokortiinifunktioihin:
- NF-kB:n estäminen — KPV estää NF-kB:n siirtymisen tumaan, mikä estää pro-inflammatoristen sytokiinien, kuten TNF-alfan, IL-6:n, IL-1β:n ja IL-8:n, transkription. NF-kB on tulehdusgeenien ilmentymisen pääsäätelevy, joten sen aktivaation estäminen tuottaa laajan, alkupään tulehdusta vastaan vaikuttavan tehon.
- Mastosolu-stabilointi — KPV vähentää mastosolujen degranulaatiota ja histamiinin vapautumista tutkimusmalleissa. Tämä on erillinen mekanismi NF-kB:n estosta ja on erityisen merkityksellinen allergiseen tulehdukseen ja ihon pintatulehduksen tutkimusmalleihin liittyvässä tutkimuksessa.
- Peptidi-vs-MSH erottelu — koska KPV on vain C-terminaalinen fragmentti, se ei aktivoi MC1R-reseptoria (pigmentaatiorepektori) eikä MC4R-reseptoria (valveutuneisuus/ruokahaluun vaikuttava reseptori). Tämä erottaa mekanistisesti tulehdusta vastaan vaikuttavan aktiivisuuden α-MSH:n muista vaikutuksista — toisin kuin laajemmat MC-analogit, kuten Melanotan II tai PT-141.
Käytännön tutkimusmerkitys: KPV on “puhdas” tulehdusta vastaan vaikuttava tutkimusväline, joka tuottaa α-MSH:n tulehdusta vastaan vaikuttavan signaalin ilman rusketusta, valveutuneisuutta tai ruokahaluun säätelyä, jotka monimutkaistavat täysimittaisten MC-agonistien käyttöä tutkimuksessa.
Julkaistut tutkimussovellukset
KPV:ää käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan:
- IBD ja koliitin tutkimus — tulehduksellisten suolistosairauksien rottamallit; KPV on aktiivinen sekä ihonalaisesti että suun kautta annosteltuna, mikä tekee siitä erityisen joustavan suoliston tulehdustutkimuksessa (Brzoska et al., Endocr Rev 2008)
- Allerginen tulehdus — mastosolujen stabilointi ja histamiinin vapautumisen tutkimus allergia- ja atopiamalleissa
- Ihon tulehdus — ekseema, psoriaasi ja kosketusihottuma tutkimusmallit; paikalliset valmisteet esiintyvät joissakin tutkimusprotokollissa
- Haavan paraneminen — tulehdusta ehkäisevä vaihe haavan paranemisessa tutkimuksessa, usein yhdistettynä BPC-157 yhdistettyyn tulehdusta ehkäisevään ja kasvutekijäkattavuuteen
- Niveltulehdus — nivelreuma ja niveltulehdus tutkimusmallit jyrsijöillä
- Yhdistelmätutkimus — yleisesti yhdistetty BPC-157 ruoansulatuskanavan ja sidekudostutkimuksissa, joissa tarvitaan tulehdusta ehkäisevää ja kudosten korjausta
- Melanokortiini vertaileva tutkimus — rinnakkain Melanotan II ja PT-141 eristääksesi puhtaan tulehdusta ehkäisevän vaikutuksen MC-reseptorivaikutuksista
Laajempaan kontekstiin tulehdusta ehkäisevistä ja parantavista peptidistä katso tutkimuspeptidien luettelo.
Saatavat vahvuudet ja pitoisuudet
MedsBase tarjoaa KPV:ta seuraavissa liofilisoitujen pullojen kooissa:
| Pullon vahvuus | Tyypillinen käyttötarkoitus | Pakkauskoot |
|---|---|---|
| 5 mg | Lyhyet tutkimusprotokollat, pilottiannokset — riittää noin 10 annokseen 500 mcg | 10, 20 tai 30 pulloa |
| 10 mg | Vakiotutkimusvahvuus — riittää noin 20 annokseen 500 mcg | 10, 20 tai 30 pulloa |
KPV-tutkimusprotokollat vaihtelevat mallijärjestelmästä riippuen — 200–500 mcg SC päivittäin systemaattiseen tulehdusta vastaan suunnattuun tutkimukseen tai topikaalisesti/suun kautta ruoansulatuskanavan ja ihon tutkimuskäyttöön. Kaikki vahvuudet toimitetaan liofilisoituna jauheena, HPLC-puhtaus ≥99%.
Vertailu — KPV vs muut tulehdusta estävät/melanokortiinipolipeptidit
KPV on yksi puhtaimmista tulehdusta estävistä peptiditutkimuskäytössä, koska sen vaikutus on niin kohdennettu. Verrattuna läheisiin yhdisteisiin:
| Kriteeri | KPV | BPC-157 | Melanotan II |
|---|---|---|---|
| Pituus | 3 aminohappoa | 15 aminohappoa | 7 aminohappoa (syklinen) |
| Ensisijainen vaikutus | Vain tulehdusta estävä | Tulehdusta estävä + kudoksen korjaus + GH-reseptori | Laaja MC-agonisti (MC1-5) |
| MC-reseptorivaikutus | Ei lainkaan (vain C-terminaali) | Ei | MC1, MC3, MC4, MC5 |
| Pigmentaatioefekti | Ei | Ei | Voimakas (ensisijainen signaali) |
| Tutkimussovellukset | IBD, allergia, ihotulehdus | Jänne, suoli, lihasten palautuminen | Melanogeneesi, valonsuoja |
Suoliston tulehduksen tutkimukseen KPV + BPC-157 on erityisen yleinen yhdistelmä, koska KPV tarjoaa ylävirran tulehdusta estävää signalointia, kun taas BPC-157 tarjoaa kudosten korjaukseen liittyvää kasvutekijäaktivaatiota. Tämä käsitellään BPC-157 -tutkimusoppaastamme.
Säilytys ja liuotus
Ennen liuotusta: Säilytä liofilisoidut pullot jääkaapissa 2–8 °C:ssa alkuperäisessä pakkauksessa, stabiili jopa 36 kuukautta. Vältä jäätymis-sulamisjaksoja jauheessa.
Uudelleenliuotusmenettely: Ruiskuta bakteriostaattista vettä peptidipullon sivuseinää pitääen yllä olevan kaavion mukaisesti. Kiertele varovasti – älä ei ravista — ja anna 5–10 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Liuoksen tulisi olla kirkas ja väritön.
Uudelleenliuotuksen jälkeen: säilytä jääkaapissa 2–8 °C:ssä ja käytä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä uudelleenliuotettua liuosta.
Usein Kysytyt Kysymykset
Mihin KPV:tä käytetään tutkimuksessa?
KPV:ää käytetään laboratoriotutkimuksissa, joissa tutkitaan tulehdusta estävää biologiaa, tulehduksellista suolistosairautta (IBD) ja koliittia, allergista tulehdusta, ihotulehdusta (ekseema/psoriasis-mallit), haavan paranemisen tulehdusvaihetta, nivelten tulehdusta ja vertailevaa melanokortiinifarmakologiaa. Se on ei FDA:n hyväksymä ja sitä myydään täällä tiukasti vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
Miten KPV eroaa Melanotan II:sta tai PT-141:stä?
KPV on vain kolmen aminohapon C-terminaalinen fragmentti alfa-MSH:sta, kun taas Melanotan II ja PT-141 ovat täyspitkiä tai lähes täyspitkiä syklisiä MSH-analogeja. Tämä tarkoittaa, että KPV:llä on ei melanokortiinireseptoriaktiivisuutta ja siksi ei pigmentaatiota (MC1R), kiihottumista (MC4R) tai ruokahalua (MC4R) aiheuttavia vaikutuksia — vain tulehdusta estävä aktiivisuus NFkB:n ja mastosolu-reittien kautta.
Mikä on tyypillinen KPV-tutkimusannos?
Julkaistut esikliiniset protokollat käyttävät tyypillisesti 200–500 mcg SC päivittäin systeemiseen tulehdusta estävään tutkimukseen. Jotkut IBD- ja ihotulehdustutkimukset käyttävät suun kautta tai paikallisesti annosteltavaa. 10 mg pullo, jossa on 2,0 mL bakteriostaattista vettä, tuottaa 5 mg/mL — 10 jakoa U-100 SC-ruiskussa antaa 500 mcg.
Onko KPV FDA-hyväksytty?
Ei. KPV ei ole saanut FDA:n, EMA:n tai minkään muun sääntelyviranomaisen hyväksyntää. Koko alfa-MSH-peptidi ja KPV:hen liittyvä tutkimus on vaikuttanut laajalti melanokortiinilääkkeiden kehitykseen, mutta KPV itse on edelleen vain tutkimuskäyttöön. Kaikki peptiditutkimuksen toimittajien myymä KPV on tarkoitettu vain laboratoriotutkimukseen.
Voiko KPV:ää ottaa suun kautta IBD-tutkimuksessa?
Kyllä. Toisin kuin useimmat peptidit, jotka hajoavat mahahappojen vaikutuksesta, KPV säilyttää osan tulehdusta ehkäisevasta vaikutuksestaan suun kautta annosteltuna julkaistuissa IBD- ja koliitistutkimuksissa. Tämä tekee siitä poikkeuksellisen joustavan suoliston tulehdustutkimuksessa, koska suun kautta annostelu kohdistuu suoraan ruoansulatuskanavaan. Tutkimusprotokollat vaihtelevat mallin mukaan – ihonalainen annostelu on edelleen vallitseva systeeminen reitti.
Kuinka KPV tulisi säilyttää?
Lyofiloitu pullo: jääkaapissa 2–8 °C alkuperäisessä pakkauksessa, säilyy jopa 36 kuukautta. Liuotettu liuos: jääkaapissa 2–8 °C, käytettävä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä liuotettua liuosta.
Kuinka KPV rekonstituoidaan?
Noudata yllä olevaa rekonstituointikaaviota. Lisää bakteriostaattista vettä pullon sivuseinämää pitkin, kääntele varovasti ja anna 5–10 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Älä ei ravistele.
Voiko KPV:ää ja BPC-157:ää yhdistää tutkimuksessa?
Kyllä – tämä on yksi yleisimmistä tutkimusyhdistelmistä suoliston ja sidekudostulehdusten tutkimuksessa. KPV tarjoaa ylävirran NFkB-signaloinnin tulehdusta ehkäisevän vaikutuksen; BPC-157 tarjoaa VEGF-signaloinnin kautta kudoksen korjaus- ja kasvutekijävaikutuksen. Mekanismit täydentävät toisiaan eivätkä päällekkäisiä.
Mitä vahvuuksia MedsBase pitää varastossaan?
MedsBase tarjoaa KPV:ää 5 mg ja 10 mg liofilisoituina pulloina. Kumpikin vahvuus on saatavilla 10, 20 tai 30 pullon pakkauksina. Kaikki pullot ovat 99 %+ HPLC-puhtaudella ja niihin liittyy analyysitodistus pyynnöstä.
Aiheuttaako KPV sivuvaikutuksia tutkimuksessa?
Julkaistut esikliiniset tutkimukset ovat raportoineet erityisen hyvästä turvallisuusprofiilista. Koska KPV:llä ei ole melanokortiinireseptoria aktivoivaa vaikutusta, KPV ei aiheuta pigmentaatiota, kiihottuneisuutta tai verenpaineen muutoksia, joita joskus näkee täysin MC-reseptoreita aktivoivien aineiden kanssa. Tyypillisillä tutkimusannoksilla ei ole havaittu merkittäviä sivureaktioita. Pitkäaikaisia turvallisuustietoja ihmisillä ei ole saatavilla.
Mikä on KPV:n puoliintumisaika?
KPV (Lys-Pro-Val) on tripeptidi, jolla on lyhyt plasmassa oleva puoliintumisaika, joka on tyypillinen pienille muokkaamattomille peptideille – arviolta alle 30 minuuttia. Sen ensisijainen tutkimuskäyttö on suolistossa, jossa paikalliset toimitusstudiot osoittavat vaikutukset suolistoon epiteelisoluihin ja immuunisolupopulaatioihin, jotka jatkuvat plasman havaitsemisen jälkeen, mikä johtuu suorasta reseptorivastaavuudesta suoliston limakalvolla.
Miten KPV vähentää tulehdusta tutkimusmalleissa?
KPV on α-MSH:n (alfa-melanosyyttiä stimuloiva hormoni) C-terminalinen tripeptidi ja säilyttää suuren osan emopolipeptidin tulehdusta vähentävästä aktiivisuudesta MC1R-aktivaation kautta. Koliitti- ja suolistovammamalleissa KPV vähentää NF-κB-signalointia, vähentää pro-tulehduskytoksiinien tuotantoa (IL-1β, IL-6, TNF-α) ja edistää suoliston epiteelibarrierin eheyttä. Sen pieni koko helpottaa suoraa epiteelisolujen ottamista kantajaproteiineista riippumatta.
Voinko tilata KPV:n kansainväliseen toimittamiseen?
Kyllä. MedsBase toimittaa KPV:n maailmanlaajuisesti omasta peptidien toimitusverkostostamme. Pelkistä peptideistä koostuvat tilaukset oikeuttavat erilliseen peptidien toimituspalveluun. Tilaukset toimitetaan lämpötilanhallinnallisessa pakkauksessa täydellä seurannalla.
Muut peptidit toipumis- ja suorituskykytutkimukseen
- BPC-157 — Body Protection Compound — jänteiden, nivelsiteiden ja suoliston toipumistutkimus
- TB-500 — Thymosin Beta-4 fragmentti — pehmytkudosten ja verisuonten toipumistutkimus
- Ipamorelin — Selektiivinen ghreliniagonisti — puhdas GH-pulssi ilman kortisolia/prolaktiinia
- CJC-1295 DAC:lla — GHRH-analogia pidennettyä puoliintumisaikaa
- GHK-Cu — Kuparipeptidi — ihon ja sidekudosten uusiutumistutkimus
Lisälukemista
📖 Lue tutkimus tämän peptidin taustalla
Lue kattava näyttöön perustuva oppaamme: KPV – C-terminalinen alpha-MSH-fragmentti tulehdusta vastaan suunnatussa tutkimuksessa. Kattaa NFkB-farmakologian, mastosyytien stabiloinnin, IBD-tutkimushistorian, suun ja SC-protokollat sekä yhdistämisen BPC-157:n kanssa.


























Arvostelut
Ei vielä arvosteluja